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• 2004年, 40卷, 第02期
  刊出日期：2004-02-05

    

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  综述
  论著
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  药事管理
  科技园地
  

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综述
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  综述

  兰科开唇兰属植物的化学成分和药理活性研究进展

  何春年;王春兰;郭顺星;肖培根

  2004, 40(02): 81-84.

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  目的介绍兰科开唇兰属植物的化学成分和药理活性研究概况。方法 查阅国内外资料并进行分析和综述。结果开唇兰属植物的化学成分有甾体、有机酸、苷类、黄酮、氨基酸、微量元素、糖类等多种类型;药理活性主要为降血糖、降血脂、肝保护、抗炎、镇痛、利尿、镇静、降血压、抗氧化、改善骨质疏松等作用。结论开唇兰属植物药理活性确切,临床应用疗效好,但其有效成分研究不够深入,今后应在药效的物质基础方面深入研究。
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  综述

  球晶造粒技术在药剂学粒子设计中的应用与进展

  杨明世;崔福德

  2004, 40(02): 85-89.

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  目的介绍球晶造粒技术在药剂学中的研究和应用进展情况。方法广泛查阅相关文献资料,结合作者实际研究工作 和最新的研究成果,详细介绍了球晶造粒技术用于粒子设计的方法及原理,综述近20年来球晶造粒技术的发展概况。结果与 结论该技术可明显改善药物的粉体性质,并可根据不同高分子的性质制备多种功能性颗粒。
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  综述

  运载抗肿瘤药物的隐形纳米粒的研究进展

  方超;裴元英

  2004, 40(02): 89-92.

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  目的介绍装载抗肿瘤药物的隐型纳米粒研究进展。方法 查阅大量国内外代表性文献,进行分析,整理和归纳。结果综述了隐型纳米粒实现被动靶向的机制、长循环特性的体内外评价方法、体内药效学以及主动靶向的隐形纳米粒的最新研究进展。结论用隐型纳米粒传输抗肿瘤药物是国内外医药领域中的一个新的研究热点,对其进行深入研究将推动化疗药物载体给药系统的进一步发展,具有重要的科学和应用价值。
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  综述

  环孢素在非器官移植方面的应用

  李强;朱珠

  2004, 40(02): 92-96.

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  目的 从作用机制、用法用量及血药浓度监测3个方面,阐述环孢素在非器官移植领域疾病中的应用。方法 参阅国内外相关文献,对其进行分析、综合和归纳。结果环孢素有较强的免疫抑制作用,可用于血液系统疾病、泌尿系统疾病、皮肤病、眼科疾病、消化系统疾病、糖尿病及结缔组织病等的辅助治疗。结论在这些疾病的治疗中,需要权衡利弊,将血药浓度监测结果与临床指标结合起来综合考虑。
论著
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  论著

  RP-HPLC测定赶黄草中槲皮素的含量

  冯长根;汪洪武;任启生

  2004, 40(02): 97-98.

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  目的建立赶黄草中槲皮素反相高效液相色谱法(RP-HPLC)含量测定方法。方法采用RP-HPLC对槲皮素进行定量测定;采用Kromasile C₁₈柱(4.6mm×150 mm,5μm)色谱柱,检测波长为256 nm。结果 色谱条件为:流动相:甲醇-0.2％磷酸溶液(55:50),柱温:25℃;流速:1.0mL·min^-1。此法线性范围6.7～40.2μm·mL^-1,r=0.9980,方法的精密度RSD为1.65％(n=5)。平均回收率为98.3％,RSD为1.73％(n=5)。结论 测定方法简便快捷、精密度高、准确性好,可以作为赶黄草中黄酮的测定方法,以控制其原料的质量。
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  论著

  海金沙全草挥发油气相色谱-质谱研究

  倪士峰;潘远江;吴平;陈玉成;傅承新;许华

  2004, 40(02): 99-100.

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  目的 研究海金沙挥发油的化学成分。方法 用海金沙全草经过水蒸气蒸馏所得的挥发油,运用GC—MS技术,结合计算机检索对具体化学成分进行了分析和鉴定。用峰面积归一法计算了各个组分的相对含量。结果 分离鉴定了其中52个化合物,占挥发油总量的81.70％。结论 海金沙挥发油的化学成分主要为:不饱和烃类(30.43％)、有机酸类(14.926％)、酮类(12.818％)、非萜源醇类(8.296％)。其中含量在3％以上的组分有:3-甲基-1-戊醇(4.097％)、2-(甲基乙酰基)-3-蒈烯(4.25％)、环辛酮(7.616％)、(E)-己烯酸(12.767％)、十一炔(28.61％)。
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  论著

  云南兔耳草中环烯醚萜苷类成分的研究

  羊晓东;赵静峰;杨丽娟;梅双喜;李良

  2004, 40(02): 101-102.

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  目的 对云南兔耳草(Lagotis yunnanensis W.W.Smith)的化学成分进行研究。方法 用硅胶柱色谱和HPLC对化合物进行分离,并用光谱方法进行结构鉴定。结果 分离鉴定了6个环烯醚萜苷类成分:catalpol(I),globularin(Ⅱ),globularicisin(Ⅲ),10—O-(E)-p-coumaroylcatalpol(Ⅳ),10-O-(Z)-p-coumaroyl catalpol(V),globularimin(Ⅵ)。结论 以上6个化合物均为首次从云南免耳草中分离得到.
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  论著

  柴胡挥发油提取方法的研究

  李秀琴;孙秀燕;何仲贵;毕开顺

  2004, 40(02): 103-105.

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  目的 考察柴胡挥发油的不同提取方法,以确定最佳提取方法。方法 采用药典法、水蒸气蒸馏法、蒸馏法和超临界CO₂萃取法等4种提取方法,以得油率和所得挥发油的化学成分为指标,对4种提取方法进行比较。结果超临界CO₂萃取法的得油率为0.46％,约高出其他方法7倍。GC—MS分析结果表明,不同的提取方法所得挥发油的化学成分及其含量的差异较大,尤其是有效成分之一己酸的含量。结论超临界CO₂萃取法的提取效率远远高于其他方法,但该法所得挥发油的化学成分与其它方法相比有较大差异,故不能完全肯定此提取方法,尚需药效学的试验证明。
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  论著

  环孢素对心脏移植大鼠外周血淋巴细胞多基因mRNA表达的影响

  王盛宇;黄益民;张颖;王夏;葛六萍

  2004, 40(02): 106-109.

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  目的 对大鼠心脏移植前后不同时间点外周血淋巴细胞mRNA差异表达的研究,探讨环孢素对免疫排斥反应过程中基因表达的影响.方法 心脏移植前后以15 mg·kg^-1·d^-1环孢素灌胃的大鼠,分别在移植前、移植后24,72 h,7,10,12d取血,提取总RNA,用mRNA差异显示法找出差异表达条带,克隆测序,用灰度扫描法计算差异表达基因的比密度。结果 对照组移植心脏存活率于移植后的10d内降至为0%,而此阶段环孢素组的移植心脏存活率始终保持在50％.移植后第10天,对照组与凋亡信号传导和线粒体蛋白构象重构与蛋白转运相关基因Ribosomal—12S和S25,MHC—Ⅲ(Hst-70)的表达水平显著高于移植前,与移植心脏存活率最低点同步.其2,3-bisphosphoglycerate和gig18基因表达水平的变化无统计学意义。环孢素组与细胞凋亡有关的gig18和Thbsl,以及T细胞受体(TCR)等基因的表达水平于移植后10 d内持续低于移植前,2,3-bisphosphoglycerate基因的表达水平于移植后24 h降低,只有钠通道β-1基因的表达水平于移植后10 d内高于移植前。结论 环孢素可负调心脏移植后大鼠外周血淋巴细胞凋亡相关基因gig18和Thbsl,正调钠通道基因的转录。
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  论著

  不同时间收集的KCCM对HSC-T₆细胞的增殖和胶原合成的影响

  张霄翔;杨雁;吴强;邹宇宏;陈敏珠

  2004, 40(02): 110-111.

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  目的 研究不同时间收集的枯否细胞条件培养基(KCCM)对体外HSC—T₆细胞的增殖和胶原合成的影响。方法 用CCl₄急性损伤的大鼠肝制备KCCM,采用大鼠肝星状细胞——HSC—T₆细胞株以及[³H]-TdR和[³H]-Proline掺入法分别检测其增殖和胶原合成的活性。结果 系列倍比稀释的KCCM与HSC-T₆细胞共同孵育48 h后,KCCM稀释比为1:4时促增殖和胶原合成的能力最强。每隔48 h收集1次KCCM,共7次,前6次收集的KCCM能明显促进HSC-T₆细胞合成胶原(P<0.01);前5次收集的KCCM能明显促进HSC-T₆细胞增殖。结论 制备KCCM时,最多可收集6次。
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  论著

  狼疮方2号对狼疮模型血清中几种细胞因子的影响

  赵振宇;杨新建;娄建石

  2004, 40(02): 112-113.

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  目的研究中药复方狼疮方2号(LCF-2)对BXSB狼疮模型鼠血清中细胞因子的作用及对脾指数、胸腺指数的影响,探讨其对SLE的作用机制。方法 将BXSB狼疮模型鼠随机分为空白对照组、中药组、西药组、中西药合用组。重量法测定小鼠脾指数及胸腺指数;双抗夹心酶联免疫吸附法(ELISA)测定小鼠血清中IL-2,IL-6,TNF-a的含量。结果 LCF-2组能够升高已降低的胸腺指数,与空白对照组比差异有显著性,对已升高的脾指数作用不明显,而中西药组可以降低升高的脾指数(P<0.01),升高降低的胸腺指数(P<0.05);中药组能显著抑制TNF-a(P<0.05),上调IL-2水平(P<0.01),对IL-6的降低作用无统计学意义;中西药合用药组能抑制TNF-a(P<0.01),上调IL-2水平(P<0.05),抑制IL-6(P<0.05)。结论 中药复方LCF-2与西药泼尼松均对BXSB狼疮小鼠有明显的治疗作用,但两者的作用机制不同。中西药合用组疗效优于中药、西药组。
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  论著

  银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物对缺血大鼠学习记忆障碍的影响

  王芳;余恩欣;吴东方

  2004, 40(02): 114-116.

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  目的 观察银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物(Gb-PC)对血管性痴呆(VD)大鼠学习记忆功能的影响,并探讨其相关机制。方法 制备VD模型,采用避暗法及水迷宫法评价Gb-PC对VD模型大鼠学习记忆的影响,并测定大鼠海马组织中单胺氧化酶(MAO)及超氧化物歧化酶(SOD)活性,丙二醛(MDA)含量。结果Gb-PC可以明显改善VD大鼠的学习记忆功能,同时可不同程度抑制海马组织中MAO活性,增强SOD活性,减少MDA含量。结论 Gb-PC对VD大鼠学习记忆功能有一定的改善作用,其机制可能与提高脑组织中抗氧化酶活性,减轻生物膜脂质过氧化损伤以及抑制单胺氧化酶活性有关。
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  论著

  电致孔下表面活性剂促进吡罗昔康的经皮渗透

  蒋国强;昝佳;陈军;朱德权;丁富新

  2004, 40(02): 117-119.

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  目的 利用表面活性剂的促渗作用,提高脂溶性药物通过电致孔形成的水性通道的经皮渗透量。方法 以吡罗昔康和不同浓度的非离子表面活性剂聚山梨酯80溶液为供给液,进行电致孔;改变脉冲参数和聚山梨酯80的浓度,通过体外透皮实验,考察这些因素的影响。结果 当聚山梨酯80的浓度大于临界胶束浓度(cmc)时,吡罗昔康在电致孔下经皮渗透速率明显提高,在最佳条件下,较被动扩散提高了近50倍,但随聚山梨酯80的浓度增加仅略有提高;当聚山梨酯80的浓度低于cmc时,吡罗昔康的渗透速率明显降低。结论 综合利用聚山梨酯80的促渗作用和电致孔时形成的水性通道,可以有效提高吡罗昔康的透皮量。
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  论著

  新型药物载体——淀粉微凝胶的研究

  何葆芳;姚日生;尤亚华;邓胜松;张洪斌

  2004, 40(02): 120-122.

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  目的 合成淀粉微凝胶,研究所制微凝胶的结构和性能。方法 用透射电镜观察微凝胶的形态结构。借助动态光散射测试、折光指数变化及DSC热分析技术研究微凝胶的性能。结果 合成的微凝胶具有亲水性和微孔网络结构。稀释、pH、盐离子、温度和贮存时间都会使微凝胶发生溶胀和收缩间的相体积转变。相体积转变温度在37℃左右。结论 所制亲水性淀粉微凝胶可望开发为新型药物载体。
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  论著

  冬凌草甲素硬脂酸固态类脂纳米粒的实验研究

  张典瑞;任天池;娄红祥;张君华

  2004, 40(02): 123-126.

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  目的 以冬凌草甲素为模型药物,以硬脂酸为载体材料制备冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并考察其质量和性质。方法用乳化蒸发-低温固化技术制得了冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行了研究。结果 得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径d_av=(22.22±15.5)nm;ξ电位-45.07mv;包封率为(44.83±1.504)％;药物体外释放符合Higuchi方程。用DSC和X-射线衍射分析证明纳米粒确已形成。结论 冬凌草甲素可以制成硬脂酸纳米粒,各项物理指标稳定。
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  论著

  应用体内外相关性模型研究红霉素缓释微囊的体内外相关性

  李凌冰;张娜;邓树海

  2004, 40(02): 127-129.

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  目的 对红霉素缓释微囊的体内外相关性进行了研究,并对模型在预测体内数据方面的性能进行了考察。方法 应用美国缓、控释制剂专业委员会推荐的水平A、水平B两种体内外相关的模型。收集红霉素缓释微囊12 h的体外溶出数据。同时以家兔为实验动物,灌服微囊后收集血药浓度。应用水平A相关性模型,采用反卷积方法获得体内吸收百分数,并与体外溶出百分数进行比较。同时进一步运用基本的和扩展的卷积-反卷积方法对微囊的体内外相关性进行研究。对水平B相关性模型在药物相关性研究上的应用也进行了考察。结果 水平A模型和水平B模型都得到比较好的结果。结论 两种模型都能刻画体内外的相关性,水平A相关性模型可以得到较水平B相关性模型更多的关于药物体内外相关性的信息。
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  论著

  NONMEM法考察中国癫痫患者丙戊酸和卡马西平的药动学相互作用

  焦正;钟明康;施孝金;胡敏;李中东;王大猷;张莉莉;张静华;王宏图

  2004, 40(02): 130-132.

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  目的 考察中国癫痫患者中丙戊酸(VPA)和卡马西平(CBZ)的药物相互作用。方法 采用非线性混合效应模型,通过估算722例服用VPA和(或)CBZ的中国癫痫患者的清除率来定量考察两药的药动学相互作用。结果 VPA的清除率为CL=0.007 26×TBW^0.890×(1+18.1DOSE)×1.36^CBZ×1.22^CHILD,CBZ的清除率为:CL=1.21×DOSE^0.409×TBW^0.292×1.16^VPA×0.845^ELDER,其中CL为清除率(L·h^-1);TBW为体重(kg);DOSE为日剂量(g·kg^-1·d^-1);当服用CBZ时,CBZ=1,反之CBZ=0;当服用VPA且VPA日剂量大于19 mg·kg^-1时,VPA=1,反之VPA=0;当小于6岁的儿童时CHILD=1,反之CHILD=0;当大于65岁的老人,ELDER=1,反之ELDER=0。结论 卡马西平和丙戊酸合用时,丙戊酸的清除率增加36％,当丙戊酸的日剂量大于19mg·kg^-1 时,卡马西平的清除率增加16％。
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  论著

  ELISA法监测肾移植患者他克莫司全血浓度448例次

  夏东亚;蒋苓;邱实;郭涛;刘龙

  2004, 40(02): 133-134.

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  目的 通过监测肾移植后患者他克莫司全血浓度,观察并建立他克莫司在三联免疫抑制用药方案中的理想治疗窗,为临床合理应用提供参考。方法 用ELISA法测定他克莫司全血浓度,对75例患者的448例次监测结果进行比较分析。结果他克莫司全血浓度随移植后时间延长而逐渐下降。肾移植后1个月内、第2～3个月、第4～6个月和>6个月时,用ELISA法监测他克莫司全血谷浓度的治疗窗范围应分别为,8～15,6～12,5～10和3～8μg·L^-1,较为适宜。结论 常规监测他克莫司全血浓度,按推荐治疗窗调整给药方案,可获得满意的免疫抑制治疗效果。
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  论著

  阿司匹林维生素C泡腾片的体内过程及生物等效性

  肇丽梅;韩峰超;邱枫;张桂凤;郭善斌

  2004, 40(02): 135-138.

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  目的 考察阿司匹林维生素C泡腾片在健康人体内的动力学过程及相对生物利用度,探讨内源性、不稳定药物人体药动学及相对生物利用度研究方法。方法 18名健康男性受试者交叉单剂量po阿司匹林维生素C泡腾片,采用高效液相色谱法定量测定血浆中水杨酸和维生素C的浓度。结果 健康志愿者po受试制剂和参比制剂后,水杨酸的c_max分别为(54.8±15.4)和(64.9±17.8)μg·mL^-1;t_1/2分别为(2.8±1.0)和(3.3±0.9)h;AUC_0～24分别为(307.2±112.8)和(362.5±129.8)μg·h·mL^-1;维生素C的c_max分别为(6.3±2.2)和(7.4±2.5)μg·mL^-1;AUC_0-12分别为(50.7±18.6)和(57.9±19.3)μg·h·mL^-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(105.5±26.1)％(水杨酸)和(107.1±28.7)％(维生素C)。结论 受试制剂和参比制剂体内生物等效。
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  论著

  HPLC测定普罗雌醚原药及其制剂的含量

  刘津爱;王明新;任晓宇

  2004, 40(02): 139-140.

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  目的 采用高效液相色谱法测定普罗雌醚及其制剂的含量。方法 采用ODS C₁₈色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm),以乙腈为流动相,流速1.0 mL·min^-1,紫外检测器于220 nm波长处测定。结果在0.05～0.5·mg·mL^-1内峰面积与测定浓度呈良好的线性关系。样品溶液在8h内稳定,精密度(RSD<1.0％)良好,n=5。普罗雌醚阴道用软胶囊加样回收率均值为98.6％;阴道用软膏加样回收率均值为100.0％。结论采用HPLC测定原料及其制剂中普罗雌醚的含量方法简便,结果可靠。
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  论著

  RP-HPLC示差折光检测法测定复方知母胶囊中菝葜皂苷元的含量

  刘美凤;丁怡;邢东明;杜力军

  2004, 40(02): 141-142.

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  目的 采用反相高效液相色谱示差折光检测法建立复方知母胶囊中菝葜皂苷元的含量测定方法。方法 色谱柱:Hy-persil ODS(4.6 mm×150 mm,5μm)不锈钢柱,流动相:纯甲醇,流速:0.9 mL·min^-1,检测器:RID2410,柱温:30℃,进样量:20μL。结果 被测定峰与其它色谱峰可达到基线分离,线性范围1.0～7.0μg,相关系数r=0.999 8,平均回收率98.66％,(RSD=2.36％,n=5)。结论 本法简便,准确,灵敏度高,可用于本制剂的含量测定和质量控制。
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  论著

  RP-HPLC测定复方法莫替丁咀嚼片中法莫替丁的含量及有关物质

  沈卫阳;胡育筑;马越峰;刘忠涛

  2004, 40(02): 143-144.

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  目的 采用反相高效液相色谱法建立复方法莫替丁咀嚼片有关物质检查及其含量测定方法。方法 色谱柱为ShimpackODS柱(150 mm×6 mm,5μm),流动相为:乙腈-0.1 mol·L^-1醋酸钠溶液(含0.1％三乙胺,pH=6.00)(7:93);流速:1.0 mL·min^-1,检测波长:268 nm,柱温40℃。结果 制剂中辅料对主药测定无干扰,法莫替丁与有关物质完全分离;法莫替丁在5～100μg·mL^-1浓度范围内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=0.999 9;平均回收率为98.6％(n=9),RSD=0.5％。结论本法简便,准确,专属性强,可用于复方法莫替丁咀嚼片的有关物质检查及含量测定。
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  论著

  高效液相色谱-蒸发光散射检测器法测定旋甘口服液中木糖的含量

  邬国庆;张小茜

  2004, 40(02): 145-146.

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  目的 探讨旋甘口服液含量测定方法。方法 采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器法,以木糖为对照品,对旋甘口服 液中的木糖进行定量。结果 木糖进样量在5.22～41.76μg范围内线性良好,回收率为98.23％,RSD为1.57％。结论 建立 了旋甘口服液的含量测定方法,本方法准确、可靠、重现性好。
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  论著

  HPLC测定CLEAR-FLEX袋中添加剂Irganox1010的含量

  王丽琴;刘树春

  2004, 40(02): 147-148.

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  目的 建立新的高效液相色谱法测定CLEAR—FLEX^(R)袋中添加刑Irganox1010的含量。方法 采用Capcell PAK C₁₈色谱柱,以甲醇-异丙醇-水(50:45:5)为流动相;检测波长为280 nm。结果 含量线性范围为1.27-31.74μg·ml^-1,回归方程为Y=18.53+293.41X(r=O.999 7),在5％葡萄糖注射液及0.9％氯化钠注射液中的平均回收率分别为98.1％和99.2％(n=6)。结论方法简便、快速准确。
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  论著

  重组人干细胞生长因子(rhSCF)生物活性测定方法研究

  韩蕾;王舸;黎耘;关向前;刘玉应;吴洽庆;陈松森

  2004, 40(02): 149-151.

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  目的 建立rhSCF生物活性测定方法。方法 分别采用MTT比色法与琼脂集落培养法进行rhSCF生物活性测定。结果 两种方法对同批次rhSCF成品测定结果无显著性差异。结论由于MTT比色法操作简便、稳定性好,可以替代琼脂集落培养法,使rhSCF测定更加准确、可行。
知识介绍
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  知识介绍

  单核苷酸多态性(SNP)与个体化用药

  周国华

  2004, 40(02): 152-153.

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药事管理
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  药事管理

  药物治疗方案评估方法——PUIA模式

  雍小兰;曾仁杰;景莉

  2004, 40(02): 154-155.

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科技园地
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  科技园地

  肾移植后用药中的药物相互作用分析

  张慧英;鲁劲松

  2004, 40(02): 156-157.

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  科技园地

  分光光度法测定去万溶液中醋酸曲安奈德的含量

  刘荣;张显杰;谭贺文;胡麟;梁晓博

  2004, 40(02): 157-157.

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