中国药学杂志

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综述

童荣生

2004, 40(01): 1-4.

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目的　介绍非病毒基因治疗载体的研究进展 ,为其深入研究提供参考。方法　对近年来有代表性的文献进行分析、归纳。结果　脂质体或脂质复合物、聚合物或复合载体等非病毒载体虽较为安全 ,但其不良反应近来也受到关注。非病毒载体的转染率还不够高 ,有效表达时间短 ,在体内的转运机制随给药途径的不同而不同。结论　为了进一步提高其转染率和表达持续时间 ,还须深入研究外源DNA进入靶细胞核的细胞和分子机制 ,并根据临床应用的实际个性化地设计安全、高效的载体制剂。

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综述

黄酮、异黄酮药物抑制肿瘤细胞增殖作用的最新进展

刘舒;韩静;王绿娅

2004, 40(01): 4-7.

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目的　黄酮和异黄酮是具有多种药理功能的药物 ,从抑制肿瘤细胞恶性增殖的角度阐明其药理作用。方法　总结最新文献 ,对黄酮和异黄酮的药物机制加以综述。结果　黄酮和异黄酮具有抑制蛋白酪氨酸激酶、抑制拓扑异构酶、抑制CDK(cyclindependkinase)、SERM (selectiveestrogenreceptormediator)等作用。结论　黄酮和异黄酮可以作用于上述多个靶点抑制肿瘤细胞恶性增生。

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综述

隐形纳米粒的体内靶向性

汪杨;吴伟

2004, 40(01): 7-11.

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目的　综述隐形纳米粒经静脉注射后 ,在体内的脾、脑、肿瘤和骨髓的靶向性。方法　查阅文献 ,进行整理和归纳。结果　隐形纳米粒经静脉注射后 ,在血液中循环 ,可躲过肝脏枯否氏细胞的吞噬 ,有效地靶向身体其它组织和器官 ,尤其是脾、脑、肿瘤和骨髓几个部位 ,释放药物 ,发挥疗效。结论　隐形纳米粒具有良好的体内靶向性。

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综述

阳离子聚合物在基因给药中的应用

陈海靓;梁文权

2004, 40(01): 11-13.

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目的　介绍阳离子聚合物在基因给药系统中的应用研究进展。方法　总结近年文献 ,从阳离子聚合物的结构和种类、与DNA形成复合物的理化性质、介导基因转染的特点及入胞机制等方面进行分析和综述。结果　阳离子聚合物的结构具有较大的可变性 ,可以通过结构改造和配体修饰等手段来改变Polyplexes的理化性质 ,提高稳定性和转染效率。结论　阳离子聚合物是一种新型的非病毒类基因传递系统 ,在基因治疗领域中有广阔的应用前景。

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论著

微细化工艺制备的三七的溶出度及活性研究

何希辉;程杰;孙虹;苏慧;盖国胜;邢东明;杜力军

2004, 40(01): 14-16.

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目的　探讨三七制成微粉 (粒径99%以上分布在 0～30μm)后,与粗粉 [过50目筛(355±13)μm]相比,体外溶出情况的变化,为微粉技术在中药中的应用提供理论依据并建立相应的评价方法。方法　选取三七中主要成分Rg₁为指标成分,用反相HPLC测定不同时间点三七微粉和粗粉中Rg₁溶出的量,并采用透析袋作为屏障观察三七微粉和粗粉中Rg₁在透析袋中的溶出情况。并以凝血时间、最大耐受量为指标,观察微粉对小鼠凝血系统的影响及急性毒性。结果　一定时间后,三七微粉中Rg₁溶出的速度和程度均较粗粉的有明显提高(15～45min,P<0.05,45～60min,P<0.01)。但用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。小剂量凝血时间 [(122.85±54.82)s]与蒸馏水组[(67.98±22.67)s]相比,有明显差异(P<0.05)。结论　三七制成微粉后,能有效改善其有效成分的溶出效率;对药物作用有一定的促进作用,但进一步的评价有待于更多的实验数据。

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论著

紫珠叶的化学成分研究Ⅲ

任风芝;贺秉坤;栾新慧;赵毅民

2004, 40(01): 17-19.

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目的　研究紫珠叶的化学成分。方法　利用柱色谱法进行分离,通过理化性质和IR,NMR及MS光谱测定化合物结构。结果　分得2个苯丙素类化合物:(+)-芝麻素(Ⅰ),阿克苷(Ⅱ)和 1个三萜苷类化合物:2α,3α,19,24-四羟基-12-烯乌苏酸-28-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ)。结论　3个化合物均为首次从紫珠属植物中得到。

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论著

佛手化学成分的研究

尹锋;楼凤昌

2004, 40(01): 20-21.

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目的　对佛手中化学成分进行研究。方法　采用硅胶柱色谱 ,SephadexLH 20凝胶柱色谱对佛手中化合物进行分离,通过理化和波谱分析方法鉴定其结构。结果　从佛手中分离得到的10个化合物,分别为5,7-二甲氧基香豆素(柠檬油素)(Ⅰ);7-羟基-6-甲氧基香豆素(莨菪亭)(Ⅱ);7-羟基香豆素(伞形花内酯)(Ⅲ);7-羟基-5-甲氧基香豆素(Ⅳ);香豆酸(Ⅴ) ;6 ,7-二甲氧基香豆素(Ⅵ),柠檬苦素(Ⅶ),诺米林(Ⅷ),豆甾醇(Ⅸ)和β-D-葡萄糖(Ⅹ)。结论　化合物Ⅱ～Ⅳ,Ⅹ为首次从该属植物中发现,化合物Ⅸ为首次从该种植物中发现。

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论著

毛细管气相色谱法测定当归中有机氯农药

万绍晖;赵春杰;岳淑梅;冯玲玲;徐玫;李欢欣;郝桂明

2004, 40(01): 22-23.

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目的　测定当归中残留的DDT,BHC,PCNB,HEPT,PCA及MPCPS。方法　样品经USP/NF方法提取后,GC法测定,采用HP-608弹性石英毛细管柱及电子捕获检测器,外标法计算含量。结果　高、中、低3个浓度的平均回收率为85.2%～100.1%,RSD为2.9%～11.3%。结论　方法简便 ,重复性好。

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论著

硝酸甘油对犬心表冠状动脉和心肌微循环血流的影响

迟东升;刘伊丽;陈小林;刘俭;王鹏

2004, 40(01): 24-26.

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目的　探讨硝酸甘油 (NTG)对犬心表冠状动脉和心肌微血管血流量的影响。方法　静脉注射NTG20μg·min^-1后 ,应用心肌对比超声心动图(MCE)测量心肌微血管血流量,动脉血流仪测量冠状动脉前降支血流量,超声心动图测量心脏腔径和容积。结果　NTG20μg·min^-1对心表冠状动脉和心肌微血管的血流量均无明显影响[注射NTG前后前降支血流量分别为:(13.94±2.92),(14.57±4.73)mL·min^-1;A·β值分别为:(45.49±14.28),(80.08±36.72),P均>0.05];NTG对心率、血压、平均动脉压、中心静脉压和冠状动脉血管阻力也无明显影响。但可明显减少心脏腔径和心腔容积,尤其右心腔径和容积减少更明显;与舒张末期容积比较,NTG对心脏收缩末期容积影响更大。结论　NTG对心表大冠状动脉和心肌微血管的血流量无影响。其抗心绞痛的作用是通过减少心脏容积和心室壁张力,继而减少心肌耗氧量而达到的。

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论著

甲钴胺、格列齐特及其联合用药对糖尿病周围神经病变大鼠坐骨神经功能和多元醇代谢通路的影响

封卫毅;侯家玉;王晶;邢建峰

2004, 40(01): 27-29.

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目的　研究甲钴胺、格列齐特及其联合用药对链脲佐菌素(STZ)糖尿病大鼠坐骨神经功能和多元醇代谢通路的影响。方法　动物灌胃给药,连续8周,观察药物对链脲佐菌素糖尿病大鼠坐骨神经形态学改变、运动神经传导速度、坐骨神经Na⁺,K⁺-ATP酶和醛糖还原酶活性及山梨醇、肌醇、果糖、葡萄糖、甘露糖等多元醇含量的影响。结果　格列齐特及格列齐特与甲钴胺联合用药对链脲佐菌素糖尿病大鼠坐骨神经形态学改变有明显保护作用 ,坐骨神经传导速度明显提高 ,坐骨神经Na⁺,K⁺-ATP酶活性增强,醛糖还原酶活性降低,葡萄糖含量减少,联合用药组山梨醇和果糖含量也明显降低。甲钴胺、格列齐特联合用药与两药单用相比,给药两周时的坐骨神经传导速度明显快于格列齐特组,给药8周时坐骨神经中的山梨醇含量较两药单用有非常显著性降低,果糖含量较格列齐特组有明显降低。结论　甲钴胺、格列齐特及其联合用药对STZ糖尿病大鼠周围神经功能有明显的保护作用,对周围神经组织多元醇通路增强有明显的抑制作用,两药合用显示出一定的疗效增强作用。

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论著

红花黄酮对孵育海马脑片分泌型淀粉样前体蛋白释放的影响

张癸荣;高登莲;曹龙光;郭美丽;殷明

2004, 40(01): 30-32.

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目的　应用海马脑薄片孵育模型 ,考察红花黄酮对于孵育海马脑片分泌型淀粉样前体蛋白(sAPP)释放的影响。方法　通过应用红花黄酮孵育海马脑薄片,应用WesternBlot技术,使用特异性的针对sAPP氨基末端的单克隆抗体22C11检测释放到孵育液中的sAPP。结果　红花黄酮(浓度为1.0×10^-9～1.0×10³μmol·L^-1)对sAPP的作用则表现出明确的双向性,小剂量增加其释放,而较大剂量又抑制其释放。结论　红花黄酮对sAPP的作用显示明确的双向性,值得进一步研究。

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论著

绿舒筋多糖的抗炎镇痛作用

范颖;曾凡波;崔小瑞;万波;晏菊姣;金晶

2004, 40(01): 33-35.

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目的　评价绿舒筋多糖 (polysaccharides from Euonymus mupinensis LoesetRehd ,EMP)的抗炎镇痛作用。方法　用二甲苯致小鼠耳肿胀、鸡蛋清致大鼠足爪肿胀及大鼠肉芽肿炎症模型(纸片法),考察绿舒筋多糖的抗炎作用;用小鼠醋酸扭体法和热板法,观察绿舒筋多糖的镇痛作用。结果　绿舒筋多糖皮下注射给药,可明显减轻小鼠耳肿胀度 ,降低鸡蛋清致大鼠足爪肿胀,抑制大鼠肉芽肿;对小鼠醋酸扭体和热板反应均呈剂量相关性镇痛作用。结论　绿舒筋多糖对急、慢性炎症反应均有明显的抑制作用;对热和化学刺激引起的疼痛反应有明显的镇痛作用。

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论著

超重力法制备超细头孢拉定抗生素药物及其特性

沈志刚;陈建峰;钟杰;胡卫国;Jimmy Yn

2004, 40(01): 36-39.

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目的　制备超细头孢拉定结晶颗粒,以提高产品质量。方法　用超重力法制备了超细头孢拉定粒子;利用TEM,BET,TG,XRD和FTIR等分析方法分析现有工业化产品和超重力法制备产品的特性。结果　证明超重力法结晶的头孢拉定产品和常规法结晶产品比,粒径减小;但都是无水结晶头孢拉定,晶型也相同。结论　由于其粒度减小,BET比表面积增加,XRD衍射半峰宽变宽。不加助溶剂时,超重力法获得的头孢拉定通针性、混悬效果、溶出速率及溶解度要明显优于常规法产品。

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论著

主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体

邓意辉;王绍宁;吴琼;万芳;雷雪;王志鹏

2004, 40(01): 40-42.

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目的　采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,并考察其包封率的影响因素。方法　以阳离子交换树脂法分离脂质体,于347nm处测定吸光度,计算包封率;考察加药顺序、孵化时间、孵化温度、外水相pH值及粒径对包封率的影响。结果　被动载药法得到的包封率仅有13.3%,主动载药法的包封率最高可达84.6%。主动载药法中,加药顺序不同,得到的包封率亦有不同;包封率随着孵化温度的升高和孵化时间的增加有提高的趋势;外水相最佳pH值为6.8;粒径小,包封率高。结论　主动载药法适于制备盐酸小檗碱脂质体。

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论著

布洛芬微乳的制备及其透皮吸收研究

陈华兵;翁婷;常雪灵;杨亚江;杨祥良

2004, 40(01): 43-45.

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目的　制备布洛芬微乳,考察布洛芬微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法　Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定布洛芬微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察布洛芬微乳的稳定性。用改进的Franz扩散池研究布洛芬微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果　布洛芬微乳液滴的平均粒径均为57.9nm。布洛芬微乳具有很好的稳定性。布洛芬的平均透皮速率为(189.79±11.71)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论　布洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为布洛芬的新型透皮给药制剂。

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论著

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

吴学明;聂淑芳;张宁;郑启兰;侯鹏;潘卫三

2004, 40(01): 46-48.

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目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为:包衣膜重23.0mg,氯化钠13.5mg,PEO44.5mg。最优处方的3批样品在14h内呈现零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似(f₂=68.1)。结论　自制片与国外缓释片体外释药行为相似。

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论著

肾衰患者使用盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉的药动学研究

段金菊;顾健;张春燕;李玉珍

2004, 40(01): 49-51.

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目的　比较研究肾功能衰竭患者及肾功能正常患者分别使用盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉后,机体系统的吸收、分布、代谢、排泄情况。方法　 8名肾功能衰竭患者(肾移植患者)和 8名肾功能正常患者使用1.6mg·kg^-1盐酸罗哌卡因(75mg·10mL^-1)硬膜外麻醉,麻醉后于不同时间同时抽取动脉血和静脉血,用HPLC方法测定其血药浓度的数据,用3P97计算药动学参数。结果　同一组之间动脉与静脉的药动学参数均无显著差异,表明罗哌卡因硬膜外麻醉后对于动脉和静脉的药动学过程基本一致;肾衰组与肾功能正常组相比,动脉血的消除半衰期t_1/2β显著延长[分别为(173.81±41.14)和(120.14±34.79)min,P=0.02],静脉血的消除半衰期t_1/2β显著延长[分别为(182.79±59.08)和(108.37±40.09)min,P=0.005]。结论　使用罗哌卡因硬膜外麻醉后动脉和静脉的药动学过程基本一致,肾衰患者的消除半衰期明显长于肾功能正常组,肾功能衰竭影响了罗哌卡因在体内的消除,提示肾衰患者使用罗哌卡因硬膜外麻醉时的剂量应酌减。

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论著

高效液相色谱法测定西罗莫司血药浓度

任斌;黎曙霞;邓斌;王长希;洪晓丹

2004, 40(01): 52-53.

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目的　采用HPLC测定西罗莫司血药浓度。方法　色谱柱为Supelcosil LC-18 DB(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-水(75∶25)为流动相,柱温50℃,流速1.0mL·min^-1,检测波长 276nm。结果　西罗莫司血药浓度在2.5～70ng·mL^-1范围内,浓度与峰面积比有良好的线性关系(r=0.9998),最低检测浓度为0.8ng·mL^-1。平均方法回收率为( 99.0±4.7)%(n=15)。日内RSD≤3.2%,日间RSD≤6.7%。结论　本方法简单、快速、准确,可用于西罗莫司的临床药动学研究。

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论著

盐酸头孢他美酯健康人体药动学研究

刘皋林;缪海均;邓渝林;樊成辉;陶霞

2004, 40(01): 54-56.

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目的　研究头孢他美酯在健康人体内的药动学。方法 18名健康志愿者单剂量po盐酸头孢他美酯片500mg ,采用高效液相色谱法测定血浆和尿中活性代谢物头孢他美药物浓度。结果　药动学参数末端相消除半衰期(t_1/2)、峰浓度(c_max)、AUC_0～12分别为:(2.52±0.47)h,(3.67±0.98)μg·mL^-1,(21.10±5.19)μg·h·mL^-1。结论　头孢他美的体内过程符合二室开放模型,主要经肾脏排出体外,12h累积尿排百分率为(36.00±8.62)%。

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论著

HPLC测“半蒌贝蔹芨攻乌”中乌头与其它诸药合煎前后次乌头碱的含量变化

翁小刚;聂淑琴;黄璐琦

2004, 40(01): 57-59.

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目的　建立“半蒌贝蔹芨攻乌”中乌头剧毒成分(次乌头碱 )的HPLC定量测定方法。对其中的乌头与其它诸药配伍前后水煎剂中次乌头碱的含量进行测定,探讨“半蒌贝蔹芨攻乌”的科学性。方法　HPLC条件:流动相:甲醇-水-氯仿-三乙胺(70∶30∶2∶0.2),流速1.0mL·min^-1,检测波长235nm,柱温40℃;选取生附片(属乌头类)单煎及分别与半夏、全瓜蒌、浙贝母、白蔹、白芨1∶1配伍合煎,100℃水浴加热45min制备水煎剂,乙醚萃取煎液中的待测成分,氮气流吹干萃取剂,残渣用甲醇溶解后进样测定次乌头碱含量。结果　除半夏外,其它诸药与乌头配伍均能使水煎剂中次乌头碱的含量增高,且与药材中的酸性成分(溶液pH值下降)有关。结论　本实验从诸药与生附片合煎液中有毒化学成分含量升高角度,肯定了“半蒌贝蔹芨攻乌”的科学性。

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论著

RP-HPLC测定脉舒静片中罗通定、利血平的含量

魏嘉陵;林畅伟;苏茜

2004, 40(01): 60-61.

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目的　测定脉舒静片中罗通定和利血平的含量。方法　反相高效液相色谱法。色谱条件:C₁₈柱,流动相为磷酸盐缓冲液(pH6.8)乙腈-三乙胺(500∶500∶1),30%磷酸溶液调pH至(6.8±0.05),检测波长268nm,流速1.0mL·min^-1,进样量20μL。结果　罗通定、利血平线性范围分别为50～450,1.5～13.5μg·mL^-1,回收率分别为:100.2%,100.0%,RSD分别为1.1%,0.9%(n=9)。结论　本法简单、快速、准确。

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论著

RP-HPLC检查吡嘧司特钾中有关物质及其片剂的含量测定

沈卫阳;于清峰;马越峰;谢元德

2004, 40(01): 62-64.

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目的　建立RP HPLC对吡嘧司特钾有关物质检查及其片剂含量的测定方法,为原料与制剂的质量控制提供有效的分析方法。方法　采用岛津ShimpackODS柱(150mm×6mm,5μm),流动相为:甲醇0.01mol·L^-1(pH=6.0)的磷酸二氢钾溶液(34∶66),检测波长为258nm(有关物质检查)和360nm(含量测定),流速为1.0mL·min^-1。结果　在选定的色谱条件下,吡嘧司特钾与有关物质完全分离;制剂中辅料对主药无干扰,吡嘧司特钾在1～50μg·mL^-1内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=0.9999,平均回收率为 99.56%,RSD=0.5%。结论　本法简便,准确,专属性强,可用于吡嘧司特钾的有关物质检查及其片剂的含量测定。

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研究简报

胆红素清除自由基及其对糖尿病小鼠胰脏的保护作用

高秋华;余灯广;彭红;郭军

2004, 40(01): 64-64.

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研究简报

高效液相色谱法测定丹芪和肝口服液中芍药苷的含量

王丽丽;张宁

2004, 40(01): 65-65.

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药学人物

抗生素研究开发与管理专家——蔡年生教授

张玉兰

2004, 40(01): 66-66.

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药事管理

我国药学监护实施中面临的问题及对策

余自成;王宏图;张楠森

2004, 40(01): 67-69.

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目的　论述我国药学监护 ( pharmaceuticalcare,PC)实施中面临的问题及对策,为我国全面和顺利实施PC提供参考。方法　搜集并分析有关介绍国外PC实施情况的文献资料,根据国外PC实施中存在的问题及已取得的成功经验,结合我国目前药学服务的现状,分析在我国实施PC中存在的关键问题,并针对这些问题提出了相应的对策。结果　我国目前还存在着对PC概念和涵义认识不全的问题,另外,医疗制度、药房管理、药师自身以及社会对PC的认识和需求方面存在的问题都妨碍PC的实施。需要加强认识,加大宣传力度,改革现有药学教育模式和药房管理与服务模式,建立有利于PC实施的医疗管理制度,制订PC的实践标准并通过试点以扩大PC的社会影响,最终推动全面实施。结论　PC是一种全新的药学服务模式,向我国传统药学服务提出了挑战,我们必须接受新的药学服务理念,创造条件使之付诸实施。

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药事管理

静脉药物配置中心与现代医院药学

张晓乐;赵蕊;黄志文;徐大康

2004, 40(01): 70-71.

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新药评述

治疗良性前列腺增生新药——度他替利

朱莹;叶敏

2004, 40(01): 72-73.

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