中国药学杂志

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综述

陈修;张凤鸾

1997, 32(12): 729-733.

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目的：参考近3年的文献结合自己的研究工作，介绍心脑血管药物的新理论与新药的发展或老药新用途研究进展。方法：分别介绍药理性预适应与药物，选择性Na^＋／H^＋交换抑制剂，防治动脉硬化的新理论与药物，抗血小板新药，防治脑血管病的新理论与药物。结果与结论：新理论带来新思路，对新药研制与老药新用大有促进。

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综述

细胞凋亡异常及其药物疗法

曾庆平;郭勇

1997, 32(12): 733-736.

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目的：分析细胞凋亡异常所致疾病及其机制；探讨细胞凋亡异常疾病的药物疗法。方法：在综合国内外最新研究成果的基础上，介绍细胞凋亡异常疾病的几种潜在药物疗法。结果：细胞凋亡异常，是癌症、自身免疫病和某些病毒病等细胞增生性疾病，以及艾滋病、神经元退行性疾病、血液病的主要病因。细胞凋亡诱导剂或细胞凋亡抑制剂的应用，为细胞凋亡异常疾病的药物治疗提供了可能。结论：细胞凋亡异常疾病可以通过药物进行治疗。

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药理

盐酸戊乙奎醚对抗敌敌畏的毒性作用

杨新波;马秀英;董华近;黄正明;曹文斌

1997, 32(12): 737-740.

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目的：研究盐酸戊乙奎醚（penequinine hydrochloride，PCHE）对敌敌畏（DDVP）诱发的呼吸循环抑制和脑电图（EEG）变化的影响。方法：同时测定麻醉大鼠的血压、心率、呼吸频率和呼吸通气量；记录清醒大鼠的EEG。结果：给麻醉大鼠iv DDVP 5mg·kg^－1，可使呼吸频率，呼吸通气量，血压及心率很快抑制。当iv不能通过血脑屏障的胆碱受体阻断剂甲基阿托品后，DDVP的呼吸循环抑制作用改善不明显；而应用PCHE1，2mg·kg^－1及阿托品2，4mg·kg^－1时能明显对抗DDVP引起的呼吸循环抑制。清醒大鼠DDVP中毒后EEG出现去同步化改变，少数出现癫痫波，PCHE可完全对抗DDVP诱发的EEG改变，阿托品仅部分对抗。结论：PCHE具有较强的中枢及外周抗DDVP中毒作用。

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药理

四逆汤对经皮冠状动脉腔内成形术心肌顿抑的保护作用

苏建文;林曙光;吴伟康;陈鲁源

1997, 32(12): 740-743.

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目的：评价四逆汤对冠心病患者行经皮冠状动脉腔内成形术（percutaneous transluminal coronary angioplasty，PTCA）后顿抑心肌功能的保护作用。方法：将46名拟行PTCA术的冠心病患者随机分为对照组（n＝23）和服药组（n＝23）进行观察。结果：单纯PTCA术后出现心功能低下的现象；但服用四逆汤能够使术后心功能比术前显著地提高（均为P＜0．01）：左心室前壁收缩期室壁增厚率（PSWTA）升高38％（0．36±0．04 vs 0．50±0．07），左心室后壁收缩期室壁增厚率（PSWTP）升高57％（0．35±0．03 vs 0．55±0．06），左心室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF）升高12％（0．39±0．01 vs 0．44±0．02），每搏输出量（SV）升高17％（18．53±0．88 vs 21．84±1．09），每分输出量（cardiac output，CO）升高15％（1．37±0．06 vs 1．56±0．08）。结论：四逆汤能改善PTCA术后缺血心肌的局部收缩功能和整体功能，利于心肌顿抑状态的解除。

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科技简报

膦甲酸钠注射液细菌内毒素检查法的建立

韩晋;张嘉麟

1997, 32(12): 743-743.

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药剂

壬苯醇醚栓的研制及体外溶出度的测定

沈丽琳;崔志娟;邵长风

1997, 32(12): 744-746.

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目的：为延长避孕有效时间研制一种新型壬苯醇醚栓，对其进行理化性质、稳定性及溶出度考察，并与市售的两种壬苯醇醚栓比较。方法：参考中国药典1990年版溶出度测定法项下条件，进行3种栓的体外溶出实验。采用UV三阶导数光谱法测定样品液浓度，计算累积溶出量。HPLC测定栓中壬苯醇醚的含量。室温留样法及加速实验法进行稳定性考察。结果：研制栓的T₅₀为99．30min，6h释放75％。国内市售栓T₅₀为7．85min，Encare栓T₅₀为15．31min，两者1h释放均达90％。壬苯醇醚栓室温存放一年，或37℃、相对湿度75％存放6个月，理化性质及含量无明显变化。结论：研制的壬苯醇醚栓有较好的稳定性，在有效时间方面优于Encare栓及国产市售栓。

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药剂

丁卡因凝胶剂的研制与药效测定

邱瑜;周冠怀;王莉

1997, 32(12): 746-749.

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目的：研究各种透皮促进剂对丁卡因经皮渗透的影响，找出一种起效时间较短的丁卡因凝胶剂。方法：配制不同处方的丁卡因凝胶剂，采用Franz扩散小池，HPLC检测药物浓度进行离体皮肤渗透实验，然后采用针刺法进行在体药效测定。结果：月桂氮酮使丁卡因透皮速率提高，但滞后时间延长，在体麻醉效果不佳；单用乙醇不延长滞后时间，在体麻醉起效时间缩短。结论：含乙醇的丁卡因凝胶剂局麻效果最好，可以开发利用。

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药剂

胃镜检查用局麻消泡剂的研制

陆珠英

1997, 32(12): 749-750.

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目的：研制胃镜检查用麻醉消泡剂。方法：由达克罗宁，山莨菪碱，硅油，西黄蓍胶，脱水山梨醇油酸酯-80，甘油等原料组成，采用干胶法制成口服乳浊液，并对处方中西黄蓍胶、脱水山梨醇油酸酯-80、硅油的用量作了系列探索，使乳浊液稠度适宜，消泡显著，镜检视野清晰。结果：该乳浊液用于胃内窥镜直视检查时获得较好的临床效果。结论：该po乳浊液用作胃镜检查时的局麻消泡是可行的。

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临床药学

大剂量中枢抑制药物中毒病人的代谢动力学研究

李焕德;闫小华;彭文兴

1997, 32(12): 751-755.

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目的：通过对大剂量中枢抑制药物中毒患者体内代谢动力学过程的分析研究，了解该类药物在超大剂量服药后体内代谢及清除的特点，从而为临床抢救提供依据，也为某些药物在超过治疗剂量后体内处置过程的研究提供参考。方法：对临床严重中毒的患者首先经定性确证，且血中药物浓度达到中毒或致死范围，临床资料完整的病例进行连续血浓度定量监测，血药浓度-时间数据用3P87药动学程序进行模型拟合并计算药动学参数。结果：在大多数肝肾功能正常的青壮年患者中，尽管所服剂量大，血中浓度很高，吸收相的参数与文献值相比差异较大，少数患者出现双峰现象，但消除半衰期改变不大，甚至小于文献值，且代谢符合线性动力学过程。结论：大剂量中枢抑制药物中毒的患者在血药浓度监测下，根据血清中药物浓度及其患者的代谢和排泄情况，采用相应的治疗措施，绝大多数患者体内的药物仍然按线性动力学过程代谢，且代谢半衰期比文献正常值缩短，一般患者预后良好。

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临床药学

血中甲硝唑浓度与降血脂效果的关系

黄显;游枫慧;方令平;郑敦豪

1997, 32(12): 755-758.

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目的：证实甲硝唑的降脂作用并研究血药浓度与降脂效果的关系。方法：23例高脂血症患者分为两组，po甲硝唑：A组13例，600mgtid；B组10例，400mgtid。两周后测定其血中最低稳态药物浓度（c^ss_min）及胆固醇（CH）、三酰甘油（TG）值。结果：A、B两组平均c^ss_min分别为（13．82±4．12）mg·L^－1和（10．20±2．59）mg·L^－1。17例降TG有效和6例无效的患者平均csmin分别为（13．27±3．92）mg·L^－1和（9．35±2．20）mg·L^－1（P＜0．05）；15例降CH有效和8例无效的患者c^ss_min分别为（14．08±3．59）mg·L^－1和（8．80±1．29）mg·L^－1（P＜0．001）。将23例患者的TG和CH降低率分别与c^ss_min作线性回归，相关系数r分别为0．549和0．675，表明血脂降低程度与c^ss_min有高度相关性。结论：血中甲硝唑浓度与用药剂量关系显著且与降脂效果呈正相关关系。

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临床药学

不同剂量二硫卡钠在小鼠体内的药动学

陶学斌;李万亥;陈幸福

1997, 32(12): 758-760.

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目的：研究小鼠分别iv不同剂量的二硫卡钠（DTC）后，DTC及其甲酯（DTC-Me）体内药动学特征。方法：小鼠分别iv DTC 25，50，100mg·kg^－1后，于各时间点摘眼球获取血浆。用柱切换高压液相色谱法分别测定DTC及DTC-Me的浓度，所得血药浓度-时间数据用MCPKP药动学软件处理，求得药动学参数。结果：DTC药-时曲线均符合二室开放模型，t_1／2α分别为（1．36±0．11）min、（3．0±0．5）min、（3．1±0．6）min；t_1／2β分别为（17．2±2．3）min、（11±3）min、（9．1±0．9）min；CL_b分别为（0．106±0．017）L·kg^－1·min^－1、（0．104±0．024）L·kg^－1·min^－1、（0．053±0．021）L·kg^－1·min^－1；AUC分别为（235±18）μg·min·ml^－1、（480±79）μg·min·ml^－1、（1184±107）μg·min·ml^－1。DTC-Me均符合一室线性动力学模型，t_1／2β分别为（141±21）min、（30±5）min、（22±32）min；t_1／2Ka分别为（8．5±0．9）min、（4．3±0．8)min、(1．3±0．4)min。结论：DTC及其代谢产物DTC-Me在小鼠体内分布消除迅速，并表现为纯属药动学。

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药品检验

RP-HPLC测定正常人口服复方川芎汤剂后血清中游离的阿魏酸

尚刚伟;蒋永培;黄熙;樊亚萱;梅其柄;何仲贵

1997, 32(12): 761-764.

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目的：建立一种测定正常人po复方川芎汤剂后血清中游离阿魏酸（FA）浓度的方法。方法：采用高效液相色谱法，以香豆素为内标（42μg·ml^－1），甲醇醋酸水（38∶0．3∶61．7）为流动相，Lichrosorb RP₁₈（150mm×4．6mm，5μm）为分析柱，紫外检测波长为320nm。取500μl血清，加入内标，水浴（90℃）5min，超微搅拌器搅拌15s，离心（3000r·min^－1）15min取上清液进样分析。结果：FA的检测限为6ng·ml^－1（S／N＝3．5），最低检出血清浓度为8．8ng·ml^－1，线性范围为17．6ng·ml^－1～1408．0ng·ml^－1，r＝0．9995，方法平均回收率为（99．04±2．26）％，日内精密度RSD≤4．10％，日间精密度RSD≤5．82％。结论：本法简便、快速、灵敏，内源性物质及复方各组分药物不干扰测定。另还测定了正常人应用本口服液后的药动学参数。

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药品检验

拉西地平及片剂含量的测定方法及其稳定性的研究

任北源;赵滨强;林竹青;王忠;吴冰雁;马慧言;李静丽

1997, 32(12): 764-766.

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目的：建立拉西地平及其片剂的质量分析方法，并考察其稳定性。方法：采用高效液相色谱法对拉西地平及其片剂进行定量测定。以尼莫地平为内标物，甲醇-水（80∶20）为流动相，NOVA-Pack C₁₈柱（3．9mm×150mm），检测波长283nm，流速0．8ml·min^－1。结果：此法线性范围6μg·ml^－1～66μg·ml^－1，r＝0．9999，n＝6，平均回收率为100．6％，RSD＝0．89％（n＝7）。结论：此方法内标物尼莫地平对拉西地平及其片剂的测定无干扰。测定方法灵敏度高，重现性好，可作为拉西地平及其片剂的质量控制方法。拉西地平对光不稳定，对热相对稳定，对湿度稳定。

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药品检验

HPLC测定小儿双扑伪麻片3组分及含量均匀度

翟惠民;张秀芝;刘海静

1997, 32(12): 766-769.

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目的：研究和寻找能准确测定小儿双扑伪麻片中3组分含量的简便方法。方法：采用高效液相色谱法，以2种不同的样品浓度，同一流动相，同一内标，2次进样测定3组分含量，可在20min内完成。结果：本方法线性范围：对乙酰氨基酚为1．5μg·ml^－1～7．5μg·ml^－1，r＝0．9993；盐酸伪麻黄碱为0．12mg·ml^－1～0．36mg·ml^－1，r＝0．9995；马来酸氯苯那敏为8μg·ml^－1～24μg·ml^－1，r＝0．9971。平均回收率（x％）及变异系数（RSD％）分别为：对乙酰氨基酚（99．8±1．7）；盐酸伪麻黄碱（99．8±1．2）、马来酸氯苯那敏（98．7±1．5）。结论：本方法可用于小儿双扑伪麻片的含量测定；外标法可用于盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏的含量均匀度测定。

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药品检验

厚朴花的质量研究

李宗;周继斌;陈在敏;徐淑贞;陈鼎雄

1997, 32(12): 769-771.

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目的：以厚朴酚、和厚朴酚含量为指标评价厚朴花的质量。方法：高效液相色谱法测定厚朴酚、和厚朴酚的含量。结果：厚朴花含厚朴酚、和厚朴酚（之和）约在0．192％～2．052％之间，越接近开花，其含量越低，其在花被中的含量最低（与花梗、雄蕊群、花托和雌蕊群中者相比较）。结论：以厚朴酚、和厚朴酚的含量作为厚朴花的质量控制指标是可行的，幼小（未成熟的）花蕾在商品中应属于质量好的厚朴花之列。

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药物化学

HPLC检测人参皂苷在温和酸性条件下的降解变化

冯仲扬;张燮

1997, 32(12): 772-774.

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目的：在温和酸性条件下，对人参皂苷20（P₁）-原人参二醇组中的两种主要单体皂苷Rd和Rb₁酸水解情况进行研究。方法：水解产物采用高效液相色谱法（HPLC）标识。结果：人参皂苷Rd降解产生次级苷20（P₁）-Rg₃和F₂；Rb₁水解后，除以上两种次级苷20（P₁）-Rg₃和F₂，主产物表明为Rd。结论：HPLC对人参皂苷在温和酸性条件下降解产物的检测结果是令人满意的，有助于了解皂苷的相互转化特性及其代谢机制。

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药物化学

应用Chapman重排制备2,6-二氯二苯胺

王效山;蔡亚禄;徐中显

1997, 32(12): 774-775.

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目的：改进2，6-二氯二苯胺的合成工艺。方法：应用Chapman重排制备2，6-二氯二苯胺。结果：生产成本低，三废少。结论：有利于工业生产。

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药物与临床

普乐林对老年缺血性脑血管病的临床治疗

李英秋;杨玉兰

1997, 32(12): 776-777.

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目的：观察普乐林对老年缺血性脑血管病的治疗效果。方法：对42例老年缺血性脑血管病患者使用普乐林注射液静脉滴注，前后进行血液流变学及经颅多普勒超声（TCD）检查，比较其血液粘滞性及脑血流量变化。结果：老年缺血性脑血管病患者血液粘稠度高，97．6％有脑循环障碍，表现为脑供血不足和脑血管痉挛。普乐林治疗后血液粘稠度明显下降，脑血管扩张，脑血液循环明显改善，脑血流量显著增加。经统计学处理均有显著意义。结论：普乐林对治疗老年缺血性脑血管病具有重要的临床价值。

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药物与临床

甲硝唑与抗真菌药物等联合局部应用治疗手癣120例疗效分析

陈庆良;高亚利

1997, 32(12): 778-778.

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药学人物

药物分析学家——吴如金教授

王妹菊

1997, 32(12): 779-780.

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