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• 2010年, 45卷, 第19期
  刊出日期：2010-10-05

    

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  综 述
  论 著
  药物与临床
  药事管理
  

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综 述
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  综 述

  超临界流体沉淀技术在药剂学中的研究与应用进展

  李颖 杨大坚 周伟

  2010, 45(19): 1441-1445.

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  目的 综述了近年来超临界流体沉淀技术在药剂学中的应用及研究进展，为超临界流体沉淀的进一步研究提供参考。 方法 根据国内外有关文献，从几种不同分类的超临界流体沉淀技术分别进行综述。 结果与结论 新型的超临界流体沉淀技术在药剂学中的应用有着广阔的前景和巨大的潜力。
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  综 述

  影响仿制药物临床疗效的因素分析

  杨涛 吕扬 杜冠华

  2010, 45(19): 1446-1450.

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  目的 根据我国目前仿制药物的临床疗效现状，分析导致我国仿制药物临床疗效差的原因，为提高我国仿制药物水平提供科学依据和信息。方法 综合现有文献报道，根据仿制药物研究的技术特点和相关文献资料，分析影响仿制药物疗效的各种因素，并提出解决的建议和办法。结果和结论 影响仿制药物疗效的因素主要包括化合物、药物制剂、处方辅料及药物的物质状态4个主要方面。其中，药物多晶型现象是当前影响仿制药物疗效的重要因素。
论 著
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  论 著

  白刺花的花中化学成分研究

  温敏 马云宝 毛晓健 张雪梅

  2010, 45(19): 1451-1453.

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  目的 研究白刺花的花中的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离纯化，用IR、NMR、MS方法鉴定结构。结果 从体积分数75%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分得到7个化合物，其结果鉴定为染料木素(1)，5-羟基-7，3′，4′-三甲氧基-二氢黄酮 (2)，5，4′ -二羟基 - 7，3′-二甲氧基 -二氢黄酮 (3)，三叶豆紫檀苷(4)，齐墩果酸-28-O-β-吡喃糖葡萄糖苷(5)，β-谷甾醇(6)，胡萝卜苷(7)；从正丁醇部分得到2个化合物，其结构鉴定为槐果碱(8)，9α-羟基槐果碱(9)。结论 化合物1~7均为首次从该种植物分离得到。
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  论 著

  杭白菊中黄酮类化合物及其抑制人源肿瘤细胞增殖活性的研究

  彭钰芳 邹文韬 许传莲

  2010, 45(19): 1454-1459.

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  目的 分离和鉴定杭白菊中黄酮类化合物并对其进行抗肿瘤活性研究。方法 利用系统溶剂萃取法、聚酰胺柱色谱、半制备型高效液相色谱法分离。通过理化性质和IR、UV、MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等光谱数据鉴定化合物。采用MTT法测定化合物对人肿瘤细胞增殖的影响， 并以氟尿嘧啶（5-FU）作为阳性对照，比较其对正常细胞的毒性作用。流式细胞术检测细胞周期分布的改变。结果 分离得到8个黄酮化合物单体，分别鉴定为木犀草素(Ⅰ)，木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ)，木犀草素7-O-β-D (6″-O-丙二酸单酰) -葡萄糖苷(Ⅲ)，芹菜素(Ⅳ)，芹菜素 7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)，芹菜素 7-O-β-D-(6″-O-丙二酸单酰)-葡萄糖苷(Ⅵ)，香叶木素(Ⅶ)，香叶木素 7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)。MTT法测定木犀草素抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞 和肝癌SMMC-7721细胞的IC₅₀分别为56.67和72.92 μmol·L^-1。结论 化合物Ⅲ和Ⅵ首次从杭白菊中分离得到。木犀草素能抑制MDA-MB-231和SMMC-7721增殖，阻滞其细胞周期于G2/M期，且对正常细胞无毒性。
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  论 著

  菜头肾的化学成分研究

  董建勇 田丽莉 林晨 岳磊 张园 林观样 蔡进章

  2010, 45(19): 1460-1462.

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  目的 研究菜头肾的化学成分。方法 应用色谱技术对石油醚、乙醇提取物进行分离，根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果 从中分离鉴定了9种成分，分别为hop-22(29)-ene（Ⅰ）、lupeo1（Ⅱ）、lup-20(29)-en-11，3β-diol（Ⅲ）、lup-20(29)-en-3-one（Ⅳ）、betulinic acid（Ⅴ）、(24R)-stigmast-7，22（E）-dien-3α-ol（Ⅵ）、(24R)-5α-stigmast-3，6-dione（Ⅶ）、β-sitosterol（Ⅷ）、3α-hydroxyhop-22(29)-ene（Ⅸ）。结论 这些化合物为首次从该植物中分离得到。
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  论 著

  结合状态伊班膦酸盐对破骨细胞骨吸收作用的影响

  尹国柱 张晓辉 刘显 宋国栋 张朝良 罗恩

  2010, 45(19): 1463-1468.

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  目的 观察伊班膦酸盐（ibandronate，Iba）与羟基磷灰石（hydroxyapatite，HA）结合后对破骨细胞骨吸收作用的影响。方法 将Iba与HA复合成伊班膦酸盐-羟基磷灰石（Iba-HA）作为实验组，未结合Iba的HA作为对照组。分离、培养、纯化大鼠破骨细胞，Giemsa染色和抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色显示破骨细胞及其细胞核的形态和数目。用两组材料与破骨细胞复合培养，透射电镜观察细胞内结构变化，SNAFL染色测定破骨细胞内氢离子浓度，骨吸收陷窝面积测定并辅以上清液内胶原C端肽片段（CTx）的浓度测定观察破骨细胞骨吸收功能。结果 Gimsa染色标本可见多核的破骨细胞、细胞核染成蓝紫色，TRAP染色标本可见TRAP酶活性的部位被染成红色，分布于破骨细胞胞浆内。透射电镜观察发现，破骨细胞与Iba-HA复合培养后，较之与HA复合培养的破骨细胞生物活性下降。SNAFL染色显示Iba-HA组破骨细胞荧光强度小于HA组，统计学有差异（P<0.05）；骨吸收检测时面积显示，Iba-HA组小于HA组，统计学有差异（P<0.05），上清液CTx浓度，Iba-HA组小于HA组，统计学有差异（P<0.05）。结论 与ＨＡ处于结合状态的Iba对破骨细胞的骨吸收作用仍有显著影响。
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  论 著

  苦参碱干预狼疮样小鼠肾组织表达MCP-1、核因子-κB及肾损伤的作用

  卢远航 易晔 龙利 马琼英

  2010, 45(19): 1469-1474.

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  目的 探讨苦参碱对慢性移植物抗宿主病狼疮样小鼠肾组织单核细胞趋化蛋白1（MCP-1）、核因子Ｂ表达及肾小管-间质纤维化的影响。方法 6周龄Balb/c (B/C， H-2^d) 雌性小鼠与C57BL/6 (B₆， H-2^b ) 雄性小鼠自行交配，获得杂交第一代雌性小鼠[(B/C ×B₆) F₁ (H-2^d/b)]。无菌取出Balb/c雌性小鼠的胸腺、淋巴结和脾脏，分离淋巴细胞，按每只鼠5×10⁷个活细胞，分别于实验的第1、4、7、10天免疫F₁小鼠，末次免疫后，F₁的小鼠被随机分为模型组、苦参碱组各23只，苦参碱组每天按30 mg·kg^-1·d^-1腹腔注射苦参碱生理盐水，模型组、正常对照组予等量生理盐水注射，分别于实验的第8、16周末，随机取3组的小鼠各8只，收集24 h尿量，采血取肾，检测24 h尿蛋白定量和血肌酐，采用酶联免疫吸附法定量测定小鼠血清抗双链DNA（anti-dsDNA）抗体、抗核抗体(ANA)、白细胞介素（IL）-6、肿瘤坏死因子（TNF）-α；用PAS染色、免疫组化技术检测肾小球和肾小管间质中的MCP-1、核因子（NF）-κB蛋白的表达和分布，采用HPIAS-1000型全自动彩色图像分析系统，对免疫组化染色阳性信号进行扫描，半定量分析各组阳性表达的光密度值。结果 治疗组小鼠的24 h尿蛋白定量、血清肌酐与同期病理组比较，有明显的改善（P<0.05）；anti-dsDNA、ANA、IL-6、TNF-α显著低于同期病理组(P<0.01)；肾组织MCP-1、NF-κB表达较正常肾组织显著增高，但较同期病理组弱(P<0.05)；肾小球硬化指数和肾小管间质损伤指数低于病理组。结论 慢性移植物抗宿主病小鼠模型，具有狼疮性肾炎的典型特征，苦参碱可降低血清anti-dsDNA、ANA、IL-6、TNF-α的水平，对杂交F₁代小鼠自身免疫反应有一定的抑制作用，并抑制NF-κB的活化，下调IL-6、TNF-α、MCP-1的表达，延缓肾小球硬化和肾小管间质纤维化的进展。
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  论 著

  头孢克洛缓释微丸制备、体外释放及人体药动学评价

  谢晓燕 李战 赵全如 张自强

  2010, 45(19): 1475-1478.

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  目的 制备头孢克洛缓释微丸，并研究其体外释放行为及人体药动学。方法 采用包衣锅滚丸法制备头孢克洛载药微丸， 以不同类型和比例的丙烯酸树脂及Surelease作为缓释包衣材料并以流化床对载药微丸进行包衣，对最终确定处方的成品进行体外释放和20例健康受试者的生物等效性研究，求算体内药动学参数。结果 以Surelease包衣增重15％，其体外释放行为符合一级释放方程，制备的头孢克洛缓释微丸和上市对照相比生物等效。结论 本方法适于制备较大剂量的缓释微丸，工艺可行，头孢克洛缓释微丸和市售对比体内生物等效。
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  论 著

  维甲酸/聚乙二醇磷脂酰乙醇胺胶束的制备及优化

  吕慧敏 齐宪荣 娄晋宁

  2010, 45(19): 1479-1483.

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  目的 制备甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺（mPEG-DSPE）两亲线型聚合物及其载全反式维甲酸（ATRA）的胶束，通过考察胶束的电位、粒径、包封率进行制备工艺的优化。方法 选择多种制备方法及不同药物/聚合物比例制备ATRA胶束。用荧光探针技术测定临界胶束浓度（CMC），动态光散射（DLS）法测定其粒径及电位，紫外分光光度法对胶束的载药等性质进行表征，Sulforhodamine B（SRB）法考察载药聚合物胶束及游离ATRA对Balb/c脑内皮细胞的抑制作用。结果 药物/聚合物比例对胶束粒径及包封率的影响显著，在药物/聚合物的比例为1∶20时，胶束的粒径约为100 nm，包封率为17.47%。mPEG-DSPE聚合物载ATRA胶束可以明显增加ATRA在水中的溶解度，抑制细胞生长的能力约为游离ATRA 的29倍。结论 两亲性聚合物mPEG-DSPE的胶束对疏水药物ATRA有良好的装载能力，可以显著增加ATRA的溶解度，聚合物胶束能增强ATRA体外细胞毒作用。
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  论 著

  透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

  钱励 马臻 张望刚 王俏

  2010, 45(19): 1484-1487.

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  目的 考察不同透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响。方法 采用Valia-Chien双室渗透扩散池，以大鼠离体皮肤为渗透屏障，用高效液相色谱法对延胡索乙素进行含量测定，考察月桂氮NFDB3酮、丙二醇及两者按不同比例混合对消旋延胡索乙素的促透效果。 结果 月桂氮NFDB3酮、丙二醇单独使用均对延胡索乙素有促透作用，月桂氮NFDB3酮促透效果较强，8%月桂氮NFDB3酮促透效果最好，平均渗透速率达到12.397 μg·cm^-2·h^-1 。单用丙二醇时，15%丙二醇促透效果较好，平均渗透速率为3.142 μg·cm^-2·h^-1。两者合用促透效果始终小于月桂氮NFDB3酮单独使用时效果，且与单用8%Azone有极显著性差异（P<0.01）。结论 月桂氮NFDB3酮浓度为8%时消旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有最大促透效果，月桂氮NFDB3酮和丙二醇合用并未体现协同作用。
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  论 著

  环氧化物水解酶1基因多态性对华法林剂量影响的研究

  罗万慰 张海燕 马守梅 许联红c 张中行 杨协清

  2010, 45(19): 1488-1491.

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  目的 探讨苏南地区心脏机械瓣膜置换术后汉族人群环氧化物水解酶1(EPHX1)基因rs4653436和rs2292566多态性对华法林剂量的影响，为以后利用基因多态性指导临床合理用药提供理论依据。方法 采用碱基淬灭探针技术，检测197名心脏机械瓣膜置换术后患者的EPHX1 rs4653436和EPHX1 rs2292566的基因型，分析对华法林剂量的影响。结果 EPHX1基因 rs4653436多态性检测有127例纯合子GG型，62例患者为AG型杂合子，8例突变纯合子AA型; GG型患者华法林的平均稳定剂量为（2.64±0.93） mg·d^-1， AG型为（2.52±0.68） mg·d^-1，AA型为（3.25±1.63） mg·d^-1，采用方差分析方法得到各组间华法林剂量差异P值大于0.05，无显著性差异；而EPHX1基因 rs2292566多态性检测有107例纯合子GG型，70例AG型杂合子，20例突变纯合子AA型; GG型患者华法林的平均稳定剂量为（2.47±0.85） mg·d^-1，AG型为（2.49±0.77）mg·d^-1，AA型为（2.81±0.96）mg·d^-1，方差分析方法得到各组间华法林剂量差异P值小于0.05，有显著性差异。结论 在苏南地区心脏机械瓣膜置换术后汉族人群中，EPHX1基因 rs4653436多态性与华法林剂量相关性无显著性差异，对华法林剂量影响较小；而rs2292566多态性与华法林剂量相关性有显著性差异，对华法林剂量有影响。
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  论 著

  高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中氯法拉滨的浓度

  张春燕 朱宝英 赵立波 闫美玲 方翼 李玉珍

  2010, 45(19): 1492-1495.

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  目的 建立高效液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定人血浆中氯法拉滨浓度。方法 采用API3000串联质谱仪及Shimadzu系列液相色谱仪进行检测。血浆样品经乙酸乙酯提取处理，以克拉屈滨为内标。色谱柱为Thermo C₁₈柱（4.6 mm×150 mm，5 μm），流动相为乙腈-水（250∶3，其中含4 mmol的乙酸铵和0.3%的甲酸），流速为0.5 mL·min^-1。氯法拉滨和克拉屈滨的MRM扫描离子通道m/z分别为304.0→170.0，286.1→170.0。进样体积为20 μL，每个样品的分析时间为5 min。结果 氯法拉滨和克拉屈滨保留时间分别为4.00，4.11 min。氯法拉滨在10~2 000 ng·mL^-1内线性关系良好（r=0.999 5），日内、日间RSD均低于9.60%，准确度为101.10%~102.94%。结论 本法样品预处理简便快速，检测准确、灵敏、专一，适用于氯法拉滨药动学的研究。
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  论 著

  高效液相色谱法测定尿液中阿仑膦酸钠的浓度

  门磊 赵云丽 郝杰 潘雪妍 于治国

  2010, 45(19): 1496-1499.

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  目的 建立阿仑膦酸钠在人体内尿药浓度的高效液相色谱-荧光检测法，并应用于药动学研究。方法 采用Shisheido Capcell Pak C₁₈(4.6 mm×150 mm，5 μm)色谱柱，洗脱方式：梯度洗脱，流动相A：25 mmol·L^-1柠檬酸-25 mmol· L^-1焦磷酸钠；流动相B：水；流动相C：乙腈-甲醇（1∶1），流速为1.0 mL· min^-1，柱温40 ℃；内标物：帕米膦酸钠；荧光检测：激发波长为260 nm；发射波长为310 nm。28名健康受试者服用阿仑膦酸钠片70 mg后，测定阿仑膦酸钠的尿药浓度，并计算药动学参数。结果 在25~5 000 μg·L^-1内，阿仑膦酸钠与内标峰面积的比值与浓度呈良好的线性关系（r=0.998 7）。日内及日间精密度（RSD）和准确度（RE）均符合要求。阿仑膦酸钠片在体内的累积排泄量A_et为（253 830±267 241）ng，最大排泄速率U_max为（58 508±55 394）ng·h^-1。结论 本试验提供了阿仑膦酸钠体内尿药浓度的HPLC测定方法及药动学参数，为临床应用提供了依据。
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  论 著

  近红外漫反射光谱法快速测定熊胆粉提取物中熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的含量

  李文龙 刘绍勇 薛东升 瞿海斌

  2010, 45(19): 1500-1503.

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  目的 针对传统方法分析熊胆粉提取物耗时、费工的缺点，发展了一种利用近红外光谱分析技术进行快速无损检测的方法。方法 采集了104份熊胆粉提取物样品的近红外漫反射光谱，以高效液相色谱法测得的熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸含量作为参考值，利用偏最小二乘方法建立了定量校正模型。结果 所得熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸定量校正模型的校正相关系数分别为0.974 6和0.994 8，校正均方根误差(root mean square errors of calibration， RMSEC)分别为0.491%和0.189%；内部交叉验证相关系数分别为0.943 8和0.952 7，内部交叉验证均方根误差分别为0.532%和0.417%；预测相关系数分别为0.948 2和0.968 5，预测均方根误差分别为0.634%和0.367%。结论 结果表明，所建模型具有较为满意的拟合效果和预测能力，本方法准确可靠，操作简便，快速无损，可推广应用于工业分析。
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  论 著

  LC-MS/MS测定药根碱、巴马汀和小檗碱在Caco-2细胞的摄取特性

  张新峰 裘福荣 蒋健 高成璐 贺敏

  2010, 45(19): 1504-1507.

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  目的 建立药根碱、巴马汀、小檗碱的LC-MS/MS测定法，研究其在Caco-2细胞上的摄取特性。方法 色谱条件：Phenomenex luna C₁₈柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)；乙腈-水(4 mmol·L^-1醋酸铵和0.08%甲酸)为流动相，梯度洗脱；质谱条件：采用电喷雾离子源(ESI)，正离子检测，MRM模式。实验考察药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein，P-gp)抑制剂环孢素A和维拉帕米对药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上摄取的影响。结果 药根碱、小檗碱在0.001 5~0.30 μmol·L^-1（r=0.999 8、r=1.000 0），巴马汀在0.001 4~0.28 μmol·L^-1（r=0.999 8）内均呈良好的线性关系；药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取在一定范围内呈浓度依赖性，表现为被动扩散；P-gp抑制剂环孢素A和维拉帕米可显著增加药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上的摄取。结论 该法快速、灵敏、简单。药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取存在P-gp的参与，药根碱、巴马汀和小檗碱是P-gp的底物。
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  论 著

  苦楝花挥发油的气质-化学计量学分析及抑菌作用研究

  刘韶 c 曾茂茂c 李新中 梁逸曾c 雷鹏

  2010, 45(19): 1508-1512.

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  目的 研究苦楝花挥发油的化学成分和抑菌活性。方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，通过GC-MS和化学计量学方法进行检测和分析，结合质谱库，鉴定化学成分，采用体外抑菌试验法研究其抑菌活性。结果 苦楝花挥发油共鉴定出63个组分，占总含量的90.53％；挥发油对常见致病菌金黄色葡萄球菌，乙型溶血性链球菌，大肠杆菌均有明显的抑制作用。结论 苦楝花挥发油主要成分为小分子脂肪族化合物，有一定的抑菌活性。
药物与临床
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  药物与临床

  卡马西平引起重症药疹2例及相关基因HLA-B^*1502的检测

  王丽彬 陈斌 孙蔚凌 欧宁

  2010, 45(19): 1513-1515.

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  目的 探讨卡马西平引起重症药疹与HLA-B^*1502等位基因是否存在相关性。方法 收集因服用卡马西平引起严重皮疹的患者外周静脉血，利用引物序列特异性PCR（Polymerase chain reaction- sequence specific primer，PCR-SSP）检测HLA-B^*1502等位基因。结果 2例患者的HLA-B^*1502等位基因均为阳性。结论 卡马西平引起重症药疹可能与HLA-B^*1502等位基因存在相关性，建议必要时在用药前给予患者进行血液基因检测，以最大程度保障患者用药安全。
药事管理
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  药事管理

  药学服务补偿模式研究

  吴可 万劼 史录文 赵振东

  2010, 45(19): 1516.

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  目的 分析、总结主要发达国家在药学服务补偿方面的政策和措施，为制定符合我国国情的药学服务补偿政策提供借鉴。方法 通过EBSCO、ProQuest、PubMed、Google Scholar等在线文献库进行文献检索，将各国药学服务补偿模式进行归类比较。结果 各国药学服务的补偿模式可以分为通过药品进销差价的补偿模式、通过设立药学服务收费项目的补偿模式和混合补偿模式。结论 药学服务项目收费是补偿药师专业服务的发展方向，设立药事服务费是我国药学服务发展的必然趋势，有利于改变“以药养医”机制，体现药师专业地位和社会价值，促进药学事业健康发展。