中国药学杂志

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综述

口腔崩解片及其制备技术进展

柯学;王小琼;平其能

2005, 39(11): 801-805.

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目的介绍口腔崩解片及其制备技术进展。方法对近年来有代表性的文献进行分析和归纳。结果冷冻干燥、模制法、湿法制粒和直接压片等方法可制备口腔崩解片,结合掩味技术、口感改善技术可增强口腔崩解片的特性和提高患者顺应性结论口腔崩解片具有广阔的发展前景

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综述

二甲双胍对内分泌代谢紊乱影响的研究进展

段鹏;康白;高尔

2005, 39(11): 805-807.

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目的综述二甲双胍对内分泌代谢紊乱影响的研究进展。方法阅读近年来的国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果二甲双胍用于治疗包括2型糖尿病在内的代谢综合征、多囊卵巢综合征、假性黑棘皮病疗效得以肯定,对二甲双胍的降糖及非降糖机制的研究已进入分子生物学水平。结论二甲双胍在临床上的应用日益广泛,其作用机制仍有待于进一步深入研究,在生殖内分泌方面有着广阔的研究前景。

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综述

交联玻璃酸的制备及其在医药中的应用

黄思玲;凌沛学;张天民

2005, 39(11): 808-811.

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目的综述有关交联玻璃酸(HA)的制备及其在医药应用上的研究进展方法对近年来有代表性的文献进行分析和归纳。结果交联HA在药物载体、治疗骨关节炎、软骨缺陷、声带不全及防止术后黏连等方面均起重要作用。结论交联HA作为多功能生物材料在医药领域正被越来越广泛地应用。

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论著

中药枳壳HPLC指纹图谱分析及化学模式识别分类研究

赵宇;谢培山;梁逸曾;杨辉;易伦朝

2005, 39(11): 812-814.

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目的初步建立中药枳壳质量控制的模式识别方法方法。采用高效液相色谱对收集到的枳壳样品进行指纹图谱分析。运用相关系数计算和基于主成分分析的投影显示法对实验数据进行模式识别研究。结果枳壳指纹图谱分析与化学模式识别结果显示,大部分枳壳药材与江西地道药材成分相近,聚为一类;少数几个样品成分与江西类药材有差异。结论从药材的判别结果来看,多数样品与道地药材成分相近,从传统用药的角度出发,可近似认为它们质量优良,从而初步为枳壳药材质量优劣建立简单、快速的判别方式。

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论著

西洋参芦头化学成分研究

郑友兰;李向高;鲍建才;张崇禧

2005, 39(11): 815-816.

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目的对西洋参(Panax quinquefolius L.)芦头(rhizoma)进行化学成分研究。方法利用D₁₀₁大孔树脂吸附-硅胶柱色谱对西洋参醇提液进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果分离得到2个天然化合物,经质谱法鉴定为拟人参皂苷-F11和人参皂苷-Rd。结论人参皂苷-F11为首次从西洋参芦头中分离得到。

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论著

白花蛇舌草化学成分的研究

吴孔松;张坤;谭桂山;曾光尧;周应军

2005, 39(11): 817-818.

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目的对白花蛇舌草的化学成分进行研究。方法采用聚酰胺、Sephadex LH-20和硅胶等多种色谱柱进行分离;理化性质,光谱数据鉴定结构。结果分离鉴定5个化合物:穗花衫双黄酮(Ⅰ),2-羟基-1-甲氧基蒽醌(Ⅱ),2.羟基-1,3-二甲氧基蒽醌(Ⅲ),香豆酸(Ⅳ)和E-6-O-香豆酰鸡屎藤苷甲酯(Ⅴ) 结论化合物Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ为首次从该种植物中得到。

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论著

毛脉蓼化学成分及抑菌活性的研究

戚欢阳;张朝凤;张勉;王峥涛

2005, 39(11): 819-822.

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目的对毛脉蓼[Polygonum cillinerve(Nakai)Ohwi]的抑菌活性成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH 20及ODS 多种柱色谱对毛脉蓼中的化合物进行分离,通过理化和波谱分析方法鉴定其结构,采用最低抑菌浓度(MIC)对毛脉蓼不同提取部位和单体化合物进行抑菌活性筛选。结果分离得到13个化合物,分别为大黄素-6-甲醚(1)、大黄素(2)、6-羟基芦荟大黄素(3)、大黄素-8-β-D-葡萄糖苷(4)、大黄素-6-甲醚-8-β-D-葡萄糖苷(5)、白藜芦醇(6)、白藜芦醇苷(7)、白藜芦醇-3-O-β-D-(2”- O-肉桂酰)葡萄糖苷(8)、白藜芦醇-3-O-β-D-(2”-O-没食子酰)葡萄糖苷(9)、决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷(10)、6-hydroxymusizm-8-O-β-D—glucopyranoside(11)、β-谷甾醇(12)和胡萝卜苷(13)抑菌实验结果表明,醋酸乙酯部位的抑菌活性最强,该部位分离得到的化合物2,4,5,6和7对各种类型的菌株均有较好的抑菌活性。结论毛脉蓼醋酸乙酯部位含主要抑菌活性成分,其中化合物11为首次从该属植物中分离得到,化合物3,10,12和13为首次从该种植物中分离得到。

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论著

何首乌商品药材的鉴定与质量分析

张勉;徐德然;张紫佳;王峥涛

2005, 39(11): 823-825.

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目的通过对市场药材的鉴定和质量分析,了解何首乌药材的质量状况。方法采用数码显微鉴定、TLC和HPLC的方法对来自全国12个地区的何首乌药材进行了研究。结果12件何首乌商品药材均为正品,根据性状、显微构造和TLC图谱可明显分为2大类型;2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量的结果有力地支持了何首乌2大类型存在的客观性。结论显微图谱对于商品药材的鉴定具有现实意义。何首乌商品药材2大类型的首次发现,对于何首乌质量的评价具有重要的意义。

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论著

塔斯品碱对体外培养成纤维细胞自分泌生长因子的影响

董亚琳;贺浪冲;陈方

2005, 39(11): 826-828.

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目的探讨塔斯品碱盐酸盐(TA)对成纤维细胞作用及促进伤口愈合的机制。方法体外培养L₉₂₉成纤维细胞,经不同质量浓度塔斯品碱盐酸盐(0.05,0.1,0.2,0.4和0.5 μg·mL^-1)作用后,以及加入0.4 μg·mL^-1塔斯品碱盐酸盐作用不同时间(24,48和72 h)后,采用ELISA测定其自分泌转化生长因子-β₁(TGF-β₁)及表皮生长因子(EGF)的变化规律。结果塔斯品碱盐酸盐可促进成纤维细胞自分泌TGF-β₁和EGF,且随质量浓度的增大,作用时间的延长而增强。结论塔斯品碱盐酸盐可促进TGF-β₁和EGF的自分泌,促进成纤维细胞及炎性细胞的趋化性,促进细胞外基质的沉积,促进创面愈合。

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论著

乙酰葛根素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的脑组织及血清NO和NOS的影响

李雪梅;魏欣冰;张岫美;侯丽;仲英;左春旭

2005, 39(11): 829-832.

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目的观察乙酰葛根素对大鼠急性局灶性脑缺血再灌注损伤的NO保护作用。方法采用大脑中动脉内拴线阻断法(MCAO)造成大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,测定脑纽织匀浆和血清中NO含量及NOS水平的变化,并进行病理组织学观察结果脑缺血再灌注24,48 h后,模型组脑组织匀浆中NO,NOS活性及血清中NO水平较对照组均有显著性升高(P<0.01),给药组能降低其水平,且与模型组相比有显著性差异(P<0.05)。结论乙酰葛根素能通过降低NO毒性,发挥脑保护作用,减轻缺血再灌注损伤。

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论著

钩藤碱对脑缺血/再灌损伤的保护作用

吴二兵;孙安盛;吴芹;余丽梅;石京山;黄燮南

2005, 39(11): 833-835.

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目的观察钩藤碱(rhynchophylline,Rhy)对脑缺血损伤的保护作用并初步探讨其作用机制。方法采用小鼠颈总动脉不完全结扎及大鼠四动脉结扎模型观察Rhy抗脑缺血损伤的效应,测定Rhy对脑缺血大鼠脑中超氧化物歧化酶(superoxide dis—umtase,SOD)、乳酸脱氢酶(lactare dehtdrogenase,LDH)活性及丙二醛(malondialdehyde,MDA)、一氧化氮(nitric oxide,NO)含量的影响,以及在光镜下观察脑缺血/再灌后海马CA1区的影响。结果iv Rhy 10,15 mg·kg^-1均能明显提高颈总动脉不完全结扎小鼠2 h生存率,明显改善大鼠全脑缺血/再灌后海马CA1区病变,并能提高全脑缺血/再灌后脑组织SOD,LDH活性而降低MDA,NO含量,上述作用与尼莫地平(nimodipine,Nim)0.15 mg·kg^-1相似,但Rhy 5 mg·kg^-1未见明显影响。结论iv Rhv 10,15 mg·kg^-1对脑缺血/再灌损伤有保护作用。其作用机制可能与抑制NO合成,提高SOD活性,抑制脂质过氧化有关。

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论著

黄蜀葵花总黄酮药理性预适应对家兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用

范丽;袁丽萍;陈志武;马传庚

2005, 39(11): 836-838.

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目的采用心肌缺血预适应实验模型,观察黄蜀葵花总黄酮(total flavone of Abelmoschl manihot,TFA)对家免心肌缺血再灌注损伤是否具有预适应样保护作用。方法采用持续静脉推注TFA模拟预适应的实验方法,观察家免冠状动脉左旋支经结扎、再灌后,其心律失常发生率、心肌组织中LD含量和LDH活力的变化,以及心肌组织中P53,bcl-2表达的情况。结果TFA (16,8,4mg·kg^-1)可不同程度降低心律失常的发生率、抑制心肌组织中LD的生成和LDH的漏出、上调bcl-2 mRNA的表达强度,同时下调P53 mRNA的表达水平。结论TFA药理性预适应对家免心肌缺血再灌注损伤具有保护作用。此作用可能与改善心肌能量代谢、抑制心肌细胞凋亡密切相关。

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论著

盐酸利多卡因脂质体凝胶剂的制备及经皮渗透动力学

龚金红;刘扬;唐丽华;徐晓俊;张学农

2005, 39(11): 839-842.

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目的研制盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride,LDH)脂质体凝胶剂,并进行质量评价。方法通过均匀实验设计优化利多卡因脂质体的处方和制备工艺,以逆相蒸发-超声法制备LDH脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以体外经皮渗透释药法,比较LDH脂质体凝胶剂及LDH凝胶剂中的经皮渗透规律。结果LDH脂质体平均粒径为88.31 nm,平均包封率为(66.21±4.8)%;LDH从凝胶剂的渗透符合Higuchi方程,其中脂质体凝胶剂24 h内药物渗透速率为761.49 μg·h^-1,明显高于游离药物凝胶渗透率275.08μg·h^-1。结论载药脂质体凝胶剂可显著促进药物经皮吸收,为经皮吸收药物的理想载体。

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论著

盐酸哌甲酯-卵磷脂微乳的制备及其透皮吸收作用

俞媛;高中;陈琰;钟延强;程明和

2005, 39(11): 843-845.

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目的探讨微乳作为载体促进水溶性药物盐酸哌甲酯的透皮吸收。方法以十四酸异丙酯-水-卵磷脂-乙醇作为微乳的组成部分,对微乳伪三元相图进行了研究,制备盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳,采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,计算微乳的经皮渗透稳态流量,并与盐酸哌甲酯-卵磷脂混悬液和哌甲酯溶液作出对比。结果盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳的透皮稳态流量大于2个对照组(P<0.01)。结论微乳对盐酸哌甲酯的经皮渗透具有促进作用。

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论著

醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的性能表征

邵自强;郑一平;李永红;王文俊

2005, 39(11): 846-848.

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目的合成新型肠溶包衣材料醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS),并分析其结构特征和性能。方法采用红外光谱、紫外光谱、热重分析和化学分析等方法进行表征,测试HPMCAS在有机溶剂中的溶解情况、黏度、抗张强度和极限伸长率,并与日本的醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯样品AS-LG进行比较。结果HPMCAS中酸性丁二酰基、乙酰基的含量与加入酸酐的量密切相关;二氯甲烷-乙醇等混合溶剂是HPMCAS的良溶剂;HPMCAS低于200℃时对热稳定,高于此温度后快速失重。结论其物化性质与日本样品AS-LG接近。

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论著

RP-HPLC测定人血浆中盐酸依匹斯汀浓度及其药动学

何海霞;周远大;李保应;李小莉

2005, 39(11): 849-851.

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目的建立RP-HPLC测定人血浆中盐酸依匹斯汀浓度。方法采用Agilent 1100系列高效液相色谱仪。色谱柱Kro—masil^TM C₁₈(4.6 mm×150 mm,7μm);固定进样环50μL;流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(0.05 mol·L^-1KH₂PO₄用H₃PO₄调pH至3.5)(30:70),流速1.0 mL·min^-1;紫外检测波长:210 nm;柱温:室温;内标为替硝唑。结果盐酸依匹斯汀血药浓度线性范围为1.062 5～34.0000 ng·mL^-1,最低检测浓度1.062 5 ng·mL^-1;方法回收率为94.02%～106.46%;日内、日间RSD分别为2.54%～8.09%和4.90%～9.09% 结论本法灵敏、准确,可用于盐酸依匹斯汀进一步的临床研究。

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论著

3种剂量9-硝基喜树碱大鼠单次灌胃给药后的药动学研究

张春燕;殷琦;李玉珍;李长龄

2005, 39(11): 852-854.

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目的建立测定血浆中9-硝基喜树碱的反相高效液相色谱法,研究其在大鼠体内的药动学规律及特点。方法SD大鼠单次灌胃9-硝基喜树碱后于不同时间点自眼眶后静脉丛取血,用HPLC测定其血药浓度,用DAS(1.0)软件计算药动学参数。结果血药达峰浓度c_max随给药剂量的递增而递增(2 mg·kg^-1组为653.02 ng·mL^-1,3 mg·kg^-1组为832.9 ng·mL^-1,5 mg·kg^-1 组为2 731.15 ng·mL^-1),达峰时间t_max不随给药剂量增加而延长(2 mg·kg^-1组为0.32 h,3 mg·kg^-1组为0.45 h,5 mg·kg^-1组为0.3 h),药时曲线下面积AUC_0-∞随剂量递增而增加(2 mg·kg^-1组为856.49μg·h·L^-1,3 mg·kg^-1组为1 485.69μg·h·L^-1, 5 mg·kg^-1组为3 995.39μg·h·L^-1)。结论3种剂量9-硝基喜树碱大鼠单次灌胃后的药动学参数显示其在大鼠体内转化或消除均较快,呈一房室模型,药物的体内过程表现为线性药动学特征。

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论著

游离丙戊酸血清药物浓度的测定

黄春新;周广耀;韩方璇

2005, 39(11): 855-856.

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目的研究临床患者丙戊酸蛋白结合率。方法用超滤法分离血清中游离丙戊酸,然后用FPIA测定血清丙戊酸及超滤液中丙戊酸浓度,最后计算丙戊酸蛋白结合率。结果丙戊酸蛋白结合率达88.78%～95.91%,平均为93.63%,丙戊酸的蛋白结合率个体差异不大,RSD为2.06%。结论癫痫患者有高的丙戊酸蛋白结合率,临床上不能仅以丙戊酸血清药物浓度为依据,必须综合考虑,建议在适当情况下监测游离丙戊酸血药浓度。

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论著

RP-HPLC测定全血中环孢素A

李海菊;杨娟;王峰;肖轶雯;张毕奎;原海燕;李焕德

2005, 39(11): 857-859.

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目的建立全血中环孢素A(CsA)的HPLC测定方法,并用于临床血药浓度监测。方法色谱柱采用YMC—Pack CN柱(4.6mm×150mm,5μm):柱温为55℃;流动相为乙腈-水(48:52),流速1.2 mL·mm^-1:检测波长205nm。全血样品经乙醚单步萃取后,50℃水浴通N₂挥干,残渣用50%乙腈溶解,正己烷反提,取下清液进样。结果CsA在47.2～1699.2 ng·mL^-1内线性关系良好,相关系数为0.999 9,当S/N≥3时,方法的最低检测浓度为12.0ng·mL^-1。CsA低、中、高3种浓度的平均绝对回收率为94.7%,方法回收率在100.3%-102.2%之间,日内RSD小于7.5%,日间RSD小于9.0%。结论本方法结果准确,操作简便,成本低,易于质量控制,适合于临床CsA血药浓度监测及药动学研究。

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论著

HPLC测定复方麝香草酚醑中2组分的含量

霍保方;徐英宏;杨君;段旭

2005, 39(11): 860-861.

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目的建立同时测定复方麝香草酚醑中麝香草酚和水杨酸含量的方法。方法采用高效液相色谱法。分析色谱柱Dia—monsil C₁₈(4.6 mm ×150 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-磷酸二氢钾(0.02moL·L^-1用磷酸调节pH值至3.0)(45:10:45),流速为1.0mL·min^-1,检测波长231nm。结果该方法不受处方中其他成分干扰,麝香草酚和水杨酸浓度均在0.1-0.3 mg·L^-1内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r_thymol=0.999 9,r_{salicylic acid}=0.999 8),平均回收率:麝香草酚为99.5%、水杨酸为100.1%。RSD 分别为1.1%,1.3%(n=5)。结论该方法可用于复方麝香草酚醑中2种主要成分的含量测定。

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论著

RP-HPLC-ELSD法测定藏药裸茎金腰中β-peltoboykinolic acid的含量

胡芳弟;封士兰;赵健雄;杨云裳;刘欣

2005, 39(11): 862-863.

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目的研究反相高效液相色谱法测定藏药裸茎金腰中β-peltoboykinolic acid含量的方法。方法蒸发光散射检测器:载气流速1.6 mL·min^-1;漂移管温度68℃。Hypersil ODS-2色谱柱;流动相:甲醇-水(90:10);流速:1.0 mL·min^-1;柱温25℃。结果测定β-peltoboykinolic acid的回归方程为A=8.06×10⁶c-1.92×10⁵,r=0.997 9;线性范围为0.392～1.176μg·mL^-1;平均回收率为97.24%;RSD=4.27%;检测限为78.40 ng(2倍的信噪比)。结论该方法简便、可靠、准确,具有一定的实用性,可以作为裸茎金腰中β-peltoboykinolic acid的含量测定方法。

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论著

高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定米屈肼中有关物质及含量

曹国颖;吕允凤;胡欣;孙春华

2005, 39(11): 864-865.

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目的建立米屈肼原料的有关物质和含量的测定方法方法采用反相高效液相色谱-蒸发光检测方法,色谱柱Inertsil CN-3(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-水(20:80),Alltech EISD 2000检测器:检测温度90℃,气流速度2.5 mL·min^-1。结果米屈肼在10.3～814.4 μg·mL^-1内,相关系数r=0.999 7,方法的日内和日间精密度分别为0.41%和1.63%。结论方法简便,准确,重复性好,适用于米屈肼原料药有关物质、降解产物的测定和含量测定。

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论著

高相对分子质量聚癸二酸酐的合成

张娜;郭圣荣

2005, 39(11): 866-867.

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目的研究聚癸二酸酐适宜的合成方法。方法以癸二酸和乙酸酐为起始原料,合成预聚物,经熔融聚合得到产物,采用正交设计法优化聚合条件得到较高相对分子质量的聚酐。结果在最优化条件下聚合,可以得到平均相对分子质量约40 000的聚合物。结论通过对聚合条件的筛选,合成了相对分子质量较高的聚酐。

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论著

应用m2-Gi1α融合蛋白鉴别M2受体的特异性药物

韩雪松;郭政东;刘洪瑞;叶洪飞;郭政礼;王海波

2005, 39(11): 868-872.

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目的表达m2-Gilα融合蛋白,通过检测GDP与m2-Gilα融合蛋白的亲和力大小来鉴别m2受体的特异性激动剂、拮抗剂和反向激动剂。方法用两步PCR反应重组m2-Gilα融合蛋白cDNAs,并插入到pBacPAK9病毒载体中,利用Sf9细胞表达M2受体蛋白和m2-Gilα融合蛋白,通过[³H]QNB结合饱和实验及[³⁵S]GTPγS竞争性替代结合实验,检测受体表达水平及GDP 与m2-Gilα融合蛋白的亲和力。结果m2-Gilα融合蛋白表达水平是(18.14±0.17)pmol·mg(膜蛋白)^-1。M2-Gilα融合蛋白与[³H]QNB的结合量随着[³H]QNB浓度的升高而增加,10μmol·L^-1GTDγS使m2-Gilα融合蛋白与[³H]QNB的饱和结合曲线明显下移。Ach使m2-Gilα融合蛋白与[³⁵S]GTPγS竞争性替代结合曲线明显右移,Pilo稍次之,alcuronium,AF—DX116,Iso及atropine 则使曲线左移,GDP的IC₅₀值分别是168.4,152.3,6.84,6.12,5.59,4.52μmol·L^-1,无配体存在时为14.7μmol·L^-1。结论表达的m2-Gilα融合蛋白具备M2配体结合的特性及G蛋白耦联受体的信号转导功能,对于有基础活性的m2-Gilα融合蛋白,Ach, Pilo是完全激动剂;atropine,alcuronium,Iso和AF-DX116为拮抗剂。

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科研简报

黄酮类化合物舒血管作用与油水分配系数的关系

吴好好;蒋惠娣;胡永州;陈志卫;夏强

2005, 39(11): 873-874.

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科研简报

乙醚注入法制备阿奇霉素脂质体

王健松;朱家壁

2005, 39(11): 874-876.

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科研简报

乳果糖预防肝性脑病的实验研究

李瑞军;樊栓成;杨昭徐

2005, 39(11): 876-877.

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国外见闻

法国的药学教育与药房实践

余自成;陆阳;陈红专

2005, 39(11): 878-880.

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