中国药学杂志

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    综述
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    载脂蛋白修饰聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒介导药物跨血脑屏障的研究进展
    柴国宝;冯健;李范珠
    2009, 44(08): 561-563.
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    目的综述近几年载脂蛋白修饰聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒(polybutylcyanoacrylate nanoparticles,PBCA-NP)在跨血脑屏障入脑研究进展。方法检索近年来国内外有关载脂蛋白修饰纳米粒和血脑屏障的研究性文献,并进行分析、归纳。结果概述了载脂蛋白修饰的PBCA纳米粒在体内外跨血脑屏障研究中的研究成果,并对其入脑机制进行了探讨。结论载脂蛋白PBCA纳米粒必将成为一种重要的脑靶向载体。
  • 综述
    β-内酰胺类抗生素交叉过敏反应的结构基础
    田鑫;乔海灵
    2009, 44(08): 564-566.
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    目的综述β-内酰胺类抗生素交叉过敏反应的结构基础。方法结合笔者近年来研究,综合国内外有关β-内酰胺类抗生素交叉过敏反应的文献,评价该类药物间交叉过敏反应的结构基础。结果与结论青霉素类之间、头孢菌素类之间和两类抗生素之间均存在部分交叉过敏反应,识别部位如侧链在交叉过敏反应中起重要作用。当药物共有结构如母核成为识别位点时,交叉过敏反应发生率较高;当药物侧链成为识别位点时,具有相同或相似侧链的药物间可能发生交叉过敏反应;而当药物特有结构成为抗体识别位点时,可能仅对该药发生过敏反应,即特异性过敏反应。
    • 论著
  • 论著
    基于道地药材标准的炮制苍术挥发油变化规律研究
    周洁;郭兰萍;黄璐琦;张永清
    2009, 44(08): 567-570.
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    目的分析麸炒苍术挥发油成分的变化,阐述将道地药材标准用于苍术炮制品质量分析的可行性。方法在过去对道地药材苍术(产地江苏茅山)已有研究的基础上,取10株非道地产区苍术(产地湖北英山)根茎分单株进行炮制,采用GC-MS分离鉴定挥发油中各成分,使用SPSS10.0分析软件,进行t检验和聚类分析。结果t检验分析显示,麸炒后苍术总挥发油含量较生品显著降低(P<0.05),其归一化百分含量大于1%的组分数目明显高于麸炒前(P<0.05)。麸炒前后分离出共有成分18种,其中2种成分麸炒后含量显著低于麸炒前(P<0.05);9种成分麸炒前后无显著性差异(P>0.05);7种成分麸炒后显著高于麸炒前(P<0.05);麸炒后新增加的成分7种。聚类分析结果显示,麸炒前后苍术挥发油成分表现出一定的差异性。结论炮制后苍术总挥发油含量降低,尤其是β-桉叶醇、茅术醇含量低,挥发油组分数目显著增多,较生品更为接近道地药材,用道地药材标准来探讨苍术炮制品质量具有一定可行性。
  • 论著
    中药葛根的毛细管电泳指纹图谱研究
    石开云;邹小兵;夏之宁
    2009, 44(08): 571-575.
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    目的采用毛细管电泳法研究并建立葛根药材的指纹图谱。方法微乳液电动毛细管色谱法。未涂层熔融石英毛细管(63.5cm×50.0cm,50.0μm),缓冲液为微乳液,电压20kV,检测波长254nm。结果以葛根素峰为参照峰,建立了广西葛根药材的微乳液电动毛细管色谱指纹图谱,确认了13个共有特征指纹峰,经加样法标识的成分是大豆苷、葛根素、大豆苷元和染料木素。评价了3个不同产地和4种不同提取方法所得葛根指纹图谱的相似度均在0.97以上。结论本方法具有较好的专属性、精密度和重现性,不仅可增强对极性相似物质的有效分离,用于葛根药材的质量控制,而且其微乳液滴还具有模拟人体生物膜(脂质体)的作用机制,适用于对体内或体外生物样品的分离分析,具有良好的应用前景。
  • 论著
    柽柳抗肿瘤甾体和黄酮类化合物研究
    王斌;任舒文;李国强;管华诗
    2009, 44(08): 576-580.
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    目的对柽柳(Tamarix chinensis Lour.)抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定。方法使用硅胶、SephadexLH-20、ODS和HPLC分离、纯化,利用NMR技术确定结构。采用MTT法和SRB法测定了所得化合物的抗肿瘤活性。结果分离鉴定了6个甾体类化合物和7个黄酮类化合物,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(stigmast-4-ene-3,6-dione,2)、麦角甾-4,24(28)-二烯-3-酮[ergosta-4,24(28)-diene-3-one,3]、豆甾烷-3,6-二酮(stigmast-4-ene-3,6-dione,4)、豆甾-4-烯-3-酮(sitosterone,5)、胆甾醇(cholesterol,6)、5-羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,4′-dimethoxyflavone,7)、山柰酚(kaempferol,8)、山柰酚-4′-甲醚(4′-methylkaempfero,9)、山柰酚-7-甲醚(7-methylkaempfero,10)、山柰酚-4′,7-二甲醚(4′,7-dimethylkaempfero,11)、槲皮素(quercetin,12)、槲皮素-3′,4′-二甲醚(3′,4′-dimethylquercetin,13)。结论化合物2,3,4,5和7首次从柽柳属中分离得到。体外抗肿瘤活性实验显示,在50mg·L-1下,化合物2,3,4和5对人肺癌细胞A-549显示有较强的细胞毒活性。
  • 论著
    正交实验结合高效液相色谱指纹图谱优选芎汤醇提工艺
    容蓉;陈明强;吕青涛;孙秀梅;杨勇
    2009, 44(08): 580-584.
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    目的优选芎汤醇提的最佳工艺条件。方法采用高效液相色谱指纹图谱技术,以阿魏酸含量、高效液相色谱指纹图谱特征峰总面积以及干浸膏得率为综合评判指标,通过L9(3)4正交实验设计,考察乙醇浓度、乙醇用量、回流时间和回流次数等因素对提取工艺的影响。结果醇提最佳工艺条件为加12倍量体积分数70%乙醇提取3次,每次1.5h。结论该醇提工艺合理可行,优于传统提取方法。
  • 论著
    三氧化二砷对MRL/lpr狼疮鼠淋巴细胞亚群和细胞因子表达的影响
    王晓冰;陈丹;章圣辉;朱小春;孙莉
    2009, 44(08): 585-589.
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    目的探讨三氧化二砷(arsenic trioxide,ATO)对MRL/lpr狼疮鼠淋巴细胞亚群和细胞因子表达的影响。方法MRL/lpr狼疮鼠随机分为ATO组(0.4mg·kg-1·d-1,ip)、环磷酰胺(CTX)组(50mg·kg-1每周1次,ip)和生理盐水(NS)组(按体重取量,ip),给药2个月。取脾脏制成脾细胞悬液,加入佛波醇酯(PMA)和ionomycin活化,同时加monensin抑制蛋白转运,于37℃,5%CO2培养4h后,用四色流式细胞术测脾脏CD3+(T)细胞和CD3+CD4+(Th)细胞的百分率以及CD3+CD4+(Th)细胞内细胞因子IFN-γ、IL-4、IL-10和IL-12的水平;分离血清,用ELISA法测血清中抗ds-DNA抗体、IFN-γ、IL-4、IL-10和IL-12的浓度。结果①给药后,ATO组小鼠血清的抗ds-DNA抗体水平较给药前明显下降(P<0.01),而NS对照组则明显升高(P<0.05)。②ATO组CD3+细胞和CD3+CD4+百分率均显著低于NS组(P<0.01);③ATO组的血清IFN-γ和IL-12浓度均低于NS组(前者P<0.01,后者P=0.018);④ATO组Th细胞内IFN-γ、IL-4、IL-10和IL-12表达均显著低于NS组(P<0.01)。结论三氧化二砷能显著降低MRL/lpr狼疮鼠血清抗ds-DNA抗体的水平,抑制T细胞和Th细胞增生和活化功能,降低IFN-γ和IL-12的血清水平和Th细胞内IFN-γ、IL-4、IL-10和IL-12的水平。
  • 论著
    冰片对齐多夫定棕榈酸酯脂质体在小鼠体内分布的影响
    吴红兵;王绍宁;石莉;邓意辉
    2009, 44(08): 590-593.
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    目的制备冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体,并考察冰片是否能促进齐多夫定棕榈酸酯透过血-脑屏障的作用。方法采用乙醇注入-超声分散法分别制备齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和10%冰片修饰脂质体。小鼠尾静脉注射15.85mg·kg-1齐多夫定溶液剂、30mg·kg-1齐多夫定棕榈酸酯(相当于15.85mg·kg-1齐多夫定)普通脂质体和10%冰片修饰脂质体,并以齐多夫定为指标成分,HPLC测定小鼠血浆和各组织中的药物摄取量。结果齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和冰片修饰脂质体的平均粒径均小于120nm,Zeta电位约为-28.2mV,包封率均在96%以上。与溶液剂比,脑内齐多夫定绝对摄取量由普通脂质体组的1.43倍增加到10%冰片修饰组的1.96倍(P<0.05),冰片修饰组药物的直接入脑量是普通组的3.73倍(P<0.01);肺和肾中药物摄取量分别是溶液剂的1.69和0.7倍,具有显著性变化。结论10%冰片可促进齐多夫定棕榈酸酯脂质体中药物透血-脑屏障转运入脑,显著增加药物脑摄取量,10%冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体可望成为一种简便易行的治疗HIV感染脑部疾病方法。
  • 论著
    大鼠在体单向灌流法研究橙皮苷肠道吸收性质
    许蕾;杨中林
    2009, 44(08): 594-597.
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    目的分别考察橙皮苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度、不同pH值灌流液对其吸收的影响。方法采用大鼠在体肠单向灌流实验方法,用HPLC对灌流液中的橙皮苷进行分析。结果橙皮苷在肠道中的吸收按回肠、空肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,其中在结肠中的吸收显著低于其他肠段(P<0.05);pH5.0、6.8的酸性条件下肠道对橙皮苷的吸收显著高于pH7.8弱碱条件(P<0.05);随着橙皮苷浓度的增加其Ka和Papp均逐渐下降,其中质量浓度为2mg·L-1的溶液Papp显著高于其他2个浓度(P<0.05)。结论橙皮苷在全肠段均有吸收,但在回肠中吸收较好;弱酸性环境易于橙皮苷吸收;橙皮苷在大鼠肠道的吸收存在饱和现象,其在机体内的转运可能存在主动转运或促进扩散。
  • 论著
    复方左炔诺孕酮/雌二醇透皮吸收贴片的研制
    王俏;陈国神
    2009, 44(08): 598-601.
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    目的考察研制的复方左炔诺孕酮/雌二醇(LNG/E2)透皮吸收贴片的渗透性。方法采用Valia-Chien双室渗透池进行体外经皮渗透实验,以HPLC测定药物浓度求算168h内的渗透量。结果8%月月月月酮、30%丙二醇、4%聚乙二醇400为混合促进剂,LNG和E2的含量分别为4mg·20cm-2,2.5mg·20cm-2时,研制的LNG/E2透皮贴片能使LNG和E2分别以65和43μg·d-1的速率透过人离体皮肤,黏着性较好。结论LNG和E2的体外人体皮肤渗透率可达避孕贴片设计要求。
  • 论著
    5-氟尿嘧啶聚己内酯针状植入剂的研究
    杨寒;程亮;郭圣荣
    2009, 44(08): 602-606.
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    目的以聚己内酯(PCL)为载体材料、聚乙二醇(PEG)或明胶为添加剂,制备和表征含有5-氟尿嘧啶(5-Fu)的针状植入剂,研究植入剂的体外释放行为。方法采用熔融挤出法制备针状含5-Fu的植入剂,利用XRD和SEM表征植入剂的结晶性和形貌。考察药物含量(12.5%,25%,50%)、添加剂种类(PEG,明胶)、添加剂含量(5%,10%,25%)对药物释放行为的影响。结果植入剂表面光滑,药物在植入剂中分布均匀;植入剂中的5-Fu、PCL和PEG均具有一定程度的结晶性;植入剂中药物含量越大、释放越快;添加PEG或明胶,药物释放加快。结论植入剂制备工艺简单可行,改变载药量、添加剂及其用量可调节植入剂中5-Fu的释放行为,针状植入剂可通过注射器直接注入肿瘤部位,可能在瘤内给药方面有很好的应用前景。
  • 论著
    透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药效的影响
    顾圣莹;丁雪鹰;高静;高申
    2009, 44(08): 607-611.
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    目的考察透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药理效应的影响。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对双乌跌打损伤复方中指标成分胡椒碱透皮吸收的影响,并在此基础上筛选最佳透皮促渗剂的比例和浓度。采用小鼠热板法和二甲苯致小鼠耳肿胀实验,平行比较了含与不含透皮促渗剂药方的消炎镇痛作用。结果月月月月酮和NMP合用促透效果最好,稳态渗透速率达到4.1712μg·cm-2·h-1。NMP与月月月月酮比为7:3,浓度为3%时,对胡椒碱的促透作用最强。双乌跌打损伤药方有明显的消炎镇痛作用,促透剂的加入可以进一步加强药效(P<0.1)。结论采用浓度为3%,以此月月月月酮复合促透剂可取得对胡椒碱的最大促透效果,并提高药方消炎镇痛的作用。
  • 论著
    有限采样法估算霉酚酸药-时曲线下面积
    叶丽卡;谢志红;王若伦;方佳丽;唐波
    2009, 44(08): 611-614.
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    目的建立有限采样法估算霉酚酸药-时曲线下面积的模型。方法10例肾移植患者服用霉酚酸500mg,bid,达稳态后测定服药前和服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10和12h的浓度,用SPSS软件采用多元线性回归分别拟合单个或2～4个采血点拟合有限采样法估算MPA曲线下面积的回归方程及相关系数。结果单点拟合的复相关系数均较低,2～4点拟合明显优于单点拟合,其中0,6,8和0,1,63点拟合的回归方程与实测AUC0～12的相关性较好,其复相关系数分别为0.961和0.943,两者平均估计误差分别为(0.91±8.59)%和(-14.38～6.59)%,绝对估计误差分别为(6.92±4.64)%和(1.13～27.54)%。结论本实验拟合的3点预测MPAAUC简化计算公式能较好地反映MPA药-时曲线下面积,适合应用于环孢素与MMF合用的中国肾移植受者的MPA治疗药物监测。
  • 论著
    重症肌无力患者吗替麦考酚酯的血药浓度监测
    陈頔;刘蕾;彭丹涛;孙春华;史录文;许贤豪
    2009, 44(08): 615-619.
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    目的建立一种高效液相色谱法测定人血浆中吗替麦考酚酸的新方法,以进行吗替麦考酚酯的血药浓度监测。方法采用Phenomenex C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱;甲醇-10mmol·L-1醋酸铵水溶液(95%水-5%甲醇)为流动相,比例为60:40;流速:1mL·min-1;柱温:25℃;紫外检测波长:250nm。结果当吗替麦考酚酸浓度在0.5～60mg·L-1时,其峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.9995);高、中、低3个浓度的绝对回收率分别为93.80%,95.82%和98.14%,相对回收率分别为88.20%,99.50%和101.36%,日内及日间精密度的RSD均小于5%。目前采用此方法已测定20例重症肌无力患者谷浓度血样52份,大多数在1～3.5mg·L-1。临床观察的结果显示,吗替麦考酚酯可以改善患者的临床症状,85%患者的合并用药减少,一些患者有轻度的不良反应,但是所有患者未发生严重的不良反应。结论本方法测定结果准确、方法简便,可用于患者的血药浓度监测。
  • 论著
    延胡索伍用白芷对延胡索乙素药动学的影响
    洪战英;乐健;范国荣;柴逸峰;殷学平;吴玉田
    2009, 44(08): 620-623.
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    目的探索中药配伍对中药复方药效成分药动学的影响。方法采用反相高效液相色谱法测定延胡索乙素的血药浓度,非房室模型拟合药动学参数,统计学处理采用t检验法。结果延胡索提取物组和延胡索白芷提取物组的主要药动学参数:ρmax分别为(0.484±0.30)和(0.853±0.52)mg·L-1,AUC0-∞分别为(1.822±1.0)和(5.542±3.8)mg·h·L-1,tmax分别为(1.06±0.83)和(1.88±1.6)h,两组药动学参数的差异具有显著性统计学意义(P<0.05)。结论延胡索与白芷配伍对延胡索乙素的药动学特征有显著影响,提示该配伍可能是导致延胡索乙素的药动学特征变化的原因。
  • 论著
    高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱分析蟾酥有效成分
    殷月芬;张晓理;陈军辉;黎先春;王小如
    2009, 44(08): 623-627.
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    目的采用高效液相色谱-高分辨电喷雾飞行时间质谱(HPLC-DAD/ESI-TOF-MS)联用技术,对蟾酥中的部分有效成分进行初步分析,探讨HPLC-DAD/ESI-TOF-MS联用技术作为蟾酥质量控制方法的可行性。方法采用Agilent C18色谱柱,以乙腈和水(含体积比0.1%醋酸)为流动相,采用梯度洗脱,流速为0.8mL·min-1,室温,DAD检测器检测波长为291nm,ESI-TOF-MS采用正离子模式。通过HPLC-ESI-TOF-MS在线测定部分化合物的精确分子量,结合文献报道,对蟾酥毒素进行鉴别。结果结合文献报道,在色谱峰当中对12个主要色谱峰进行鉴定。结论高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱联用技术是蟾酥质量控制的有效方法。
  • 论著
    高效液相色谱法测定控释地诺前列酮栓含量的方法学考察
    赵轶;国强;虞和永;杨波
    2009, 44(08): 628-630.
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    目的建立了一种检测控释地诺前列酮栓内地诺前列酮含量的高效液相色谱法。方法采用的色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为0.2%醋酸-乙腈(49:51),流速为0.8mL·min-1,柱温30℃,紫外检测波长为210nm,进样量20μL。结果地诺前列酮保留时间为5.5min,线性范围为24.8～248.0mg·L-1(r=0.9999),最低检出浓度为1.24mg·L-1,回收率为99.3%～100.6%。日内、日间测定的相对标准偏差均小于2.0%。结论该方法简便、快速、稳定、可行,可应用于临床和科研测定控释地诺前列酮阴道栓中地诺前列酮的含量。
  • 论著
    2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物合成及其体外抗真菌活性研究
    马正月;闫国英;杨更亮;祝士国;管立
    2009, 44(08): 630-633.
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    目的设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法以取代苯硫酚为起始原料,首先合成中间体3-次苄基硫色满酮;然后利用水合肼和3-次苄基硫色满酮在醋酸中反应生成目标化合物。采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行测试。结果共合成了8个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并经过H-核磁共振、质谱和元素分析等确认了其结构。抗真菌活性实验结果表明,目标化合物对大部分供试真菌具有好的活性。结论2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物在体外具有抗真菌活性,有待深入研究。
  • 论著
    单硝酸异山梨酯孪药合成及其性能研究
    徐春丽;吴燕燕;汪静;陈永顺;阮启蒙;束家有
    2009, 44(08): 634-636.
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    目的设计并合成单硝酸异山梨酯与阿司匹林组成的孪药,评价该类前药的药理作用和生物活性。方法对单硝酸异山梨酯孪药进行了IR、MS、NMR结构确证,测定了脂水分配系数、血浆酶催化水解速率、体外药理活性、胃肠道刺激性。结果单硝酸异山梨酯孪药(Prodrug 1,Prodrug 2)的logP值分别为0.89、0.45,在血浆中水解t1/2(2～4min);对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集抑制率为50.9%～52.4%。结论单硝酸异山梨酯组合前药在血浆迅速水解为原药及相关产物,与阿司匹林比较抗血小板活性相近,胃肠道刺激性明显减小。
    • 药事管理
  • 药事管理
    药品安全性病例报告表比较研究
    魏晶;潘卫三;杨悦
    2009, 44(08): 637-639.
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    • 书评
  • 书评
    《中国药学会百年史》评介
    汤光
    2009, 44(08): 640-640.
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