中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    以PPAR为靶点防治肾脏疾病药物研究进展
    张恒艾 杜冠华
    2010, 45(7): 481-484.
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    目的 分析以过氧化物酶体增殖体激活受体（PPAR）为靶点防治肾脏疾病的药物研究现状和发展趋势，探讨肾脏疾病治疗药物研发途径。方法 查阅近年有关以PPAR为靶点防治肾脏疾病药物研究相关文献，通过分析、归纳和综合进行评述。结果 选择性激活PPARs对多种肾脏疾病都有良好的防治作用，以PPARα/γ为靶点的双重激动剂也有良好的发展前景。结论 PPAR激动剂具有良好的肾脏疾病治疗作用；PPAR是肾脏疾病治疗药物研发的重要靶点。
  • 综述
    药物超分子β-环糊精不同位置选择性取代研究进展
    王建华 黄真
    2010, 45(7): 485-491.
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    目的 随着β-环糊精（β-CD）应用技术的发展， 天然分子结构的β-CD性质已经不能满足生产的需要， 所以β-CD的改性越来越受到人们的重视。为了更好地关注其改性方法和研究方向，对其进行动态跟踪。方法 分析近年来相关文献资料，对β-CD不同位置的选择性取代情况进行较为系统的归纳和总结。结果与结论 β-CD进行化学修饰的方法主要有化学法和酶工程法两种， 其中化学法是最主要的方法。大部分改性的β-CD水溶性好、包合性能强、毒性低、溶血性小，对β-CD类药用辅料研制具有重大应用和研究价值。
    • 论著
  • 论著
    国产山楂药材及炮制品饮片质量评价的研究
    潘英妮 胡久丽 谢媛媛 曾荣添 车庆明 袁丹
    2010, 45(7): 492-495.
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    目的 综合考察山楂药材及炮制品饮片质量。方法 用HPLC和滴定法分别测定15批山楂药材及炮制品饮片中金丝桃苷和有机酸含量，并考察样品中熊果酸TLC鉴别实验和水分、总灰分、醇溶性浸出物等药材常规理化实验项目。结果 各样品中均可检测出金丝桃苷色谱峰，且金丝桃苷是山楂饮片中黄酮类成分的主体；山楂药材及炮制品饮片中金丝桃苷含量、有机酸含量、熊果酸TLC鉴别和各常规理化实验项目测定结果表明，不同炮制加工法对药材中上述检测值有较大影响。结论 本实验为山楂药材及炮制品饮片综合质量评价体系的建立提供理论和实验依据。
  • 论著
    昙花化学成分的研究
    吴斌 林文辉
    2010, 45(7): 496-499.
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    目的 研究昙花的化学成分。方法 采用活性追踪，利用柱色谱和HPLC技术进行分离，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 昙花甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部分显示显著的B-16生长抑制活性，从中分离鉴定了9个化合物，分别为腺苷（1），2′-脱氧腺苷（2），苄基β-D-吡喃葡萄糖苷（3），异鼠李素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→6)-［α-L-吡喃鼠李糖(1→2)］-β-D-吡喃半乳糖苷（4），山柰酚-3-O-新橙皮糖苷（5），金丝桃苷（6），山柰酚-3-洋槐糖苷（7），异鼠李素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷（8）和异鼠李素-3-O-洋槐糖苷（9）。结论 所有化合物均为首次从昙花属（Epiphyllum）植物中分离得到，其中化合物2、3、4、5和6为仙人掌科（Cactaceae）植物中首次报道。
  • 论著
    大孔吸附树脂法富集提取废液中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱
    赵婷 程雪梅 刘力 王长虹 王峥涛
    2010, 45(7): 500-505.
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    目的 研究大孔树脂富集骆驼蓬中总生物碱提取后废液中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的最佳工艺条件。方法 用HPLC测定生物碱含量，以骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的吸附量和解吸率为考察指标，对6种不同类型的树脂（LSA-8b、LSA-5b、XDA-1、LSA-21、LSA-10、D101）进行评价。考察药液pH值、吸附流速、吸附温度、洗脱流速等参数对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的吸附和洗脱效果的影响。结果 LSA-5b对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱具有较好的富集能力，最佳富集工艺条件：吸附pH值为9，吸附温度为30 ℃，上样流速为3.5 BV（倍柱体积）·h-1，骆驼蓬碱饱和吸附量为32.34 mg·g-1；最佳的洗脱溶剂为体积分数为70%乙醇，最佳洗脱流速为1.5 BV·h-1，洗脱用量为16.7 BV，骆驼蓬总生物碱洗脱率达86.3%。结论 在确定的工艺条件下，体积分数70%的乙醇洗脱液中骆驼蓬总生物碱的含量提高了10倍。
  • 论著
    苦参碱对皮肤角质形成细胞IL-17R、p-p38 MAPK和炎症因子的影响
    孙创斌 胡晋红 朱全刚 刘继勇 刘艳霞 沈奎亚
    2010, 45(7): 506-509.
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    目的 考察苦参碱（matrine，Mat）对皮肤角质形成细胞（keratinocytes， KC）系HaCaT细胞白细胞介素-17受体（IL-17R）、p-p38 MAPK表达的影响，及其对HaCaT细胞分泌白细胞介素（IL）-6、IL-8、MIP-3α等炎症因子的影响。方法 采用RT-PCR方法检测Mat对皮肤KCIL-17R mRNA表达的影响；采用流式细胞术检测Mat对HaCaT细胞IL-17R蛋白含量的影响；采用Western blot方法检测Mat对HaCaT细胞表达p-p38 MAPK的影响；ELISA法检测Mat对HaCaT细胞分泌炎症因子IL-6、IL-8及MIP-3α的影响。结果 Mat可降低HaCaT细胞表达IL-17R和p-p38 MAPK，以及降低HaCaT细胞IL-6、IL-8、MIP-3α等炎症因子的分泌。结论 Mat可通过抑制IL-17R的表达，阻止p38 MAPK的磷酸化过程而具有抗炎作用。
  • 论著
    n-3多不饱和脂肪酸对2型糖尿病大鼠肝脏脂质沉积的影响
    鲁敏 文秀英 许明旺 黄文凡 刘丽芳 许诣
    2010, 45(7): 510-515.
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    目的 观察n-3多不饱和脂肪酸（n-3-PUFAs）对2型糖尿病大鼠糖脂代谢和肝脏脂质沉积的影响，并探讨其可能的分子机制。方法 用高脂高糖饲料喂养加链脲佐菌素(STZ)腹腔注射方法建立的2型糖尿病模型。将成模大鼠随机分为模型组8只、n-3-PUFAs组和格列喹酮组各10只，另设正常对照组10只，持续灌胃12周。比较用药前、用药6周和12周末各组大鼠体重、血清空腹血糖（FBG）、甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）水平。断头处死大鼠后，比较各组大鼠腹腔内脂肪指数、肝脏指数、肝脏脂肪变程度和肝组织TG、TC含量；并用RT-PCR法检测肝组织固醇调节元件结合蛋白-1c（SREBP-1c）、脂肪酸合成酶（FAS）和乙酰辅酶A羧化酶（ACC）mRNA的表达；Western印迹法检测肝组织SREBP-1蛋白的表达。结果 n-3-PUFAs组大鼠腹腔脂肪指数和体重均较模型组明显增加(P＜0.01)，血清TG降低(P＜0.01)，肝脏TG含量、肝指数及肝脏脂肪变程度记分升高(P＜0.01)，肝组织SREBP-1c、FAS和ACC mRNA表达升高(P＜0.01)，肝组织SREBP-1蛋白表达升高(P＜0.01)。结论 n-3-PUFAs能降低血清TG，但会导致腹腔脂肪增加及肝脏脂质沉积，与n-3-PUFAs不能抑制2型糖尿病状态下SREBP-1c及其下游脂肪合成相关酶FAS及ACC的表达有关。
  • 论著
    大鼠肠道水解酶对淫羊藿黄酮苷的处置影响
    陈彦 贾晓斌 谭晓斌 范晨怡 蔡垠 H Ming
    2010, 45(7): 516-518.
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    目的 研究大鼠肠道水解酶对淫羊藿所含黄酮成分淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C在肠道处置的影响。方法 应用大鼠在体肠灌流模型，用高效液相法测定药物浓度，比较淫羊藿黄酮苷在加入肠道乳糖酶根皮苷水解酶（LPH酶）抑制剂葡糖酸内酯（gluconolactone）前后表观渗透系数的变化。结果 加入抑制剂后，4个淫羊藿黄酮苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的表观渗透系数都有不同程度的下降，其中淫羊藿苷在4个肠段的水解抑制率分别为：62%，50%，40%，46%；朝藿定A分别为：55%，26%，21%，14%；朝藿定B分别为：42%，40%，74%，22%；朝藿定C分别为：42%，40%，52%，35%。结论 LPH酶抑制剂葡糖酸内酯能不同程度地抑制淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C在大鼠肠道的水解，说明大鼠肠黏膜上的LPH酶参与了淫羊藿苷、朝藿定A，B，C在肠道的代谢。
  • 论著
    清咽滴丸抗常见呼吸道病毒的实验研究
    刘剑 刘丽华 孟庆军 李晓眠 苏文琴 李晶哲
    2010, 45(7): 519-523.
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    目的 研究清咽滴丸对呼吸道常见病毒的抑制作用。方法 应用MTT方法，检测清咽滴丸对单纯疱疹病毒（HSV-1）和腺病毒（ADV11）的直接抑制作用、侵入细胞的抑制作用。应用鸡胚培养法，检测清咽滴丸体外灭活流感病毒的作用。建立ICR小鼠感染流感病毒模型，观察并记录小鼠的死亡情况，检测肺指数、肺脏病理改变及T、B淋巴细胞增殖情况和脾指数。结果 ①清咽滴丸对HSV-1和ADV11有直接抑制作用并且可抑制其侵入细胞。②鸡胚实验结果显示，清咽滴丸具有明显体外灭活病毒的作用。③动物实验结果显示，清咽滴丸不能降低动物的死亡率，但却可明显延长其平均存活时间；对肺脏有较好的抗炎作用；有刺激免疫细胞增殖，调节机体免疫功能的作用。结论 清咽滴丸有明确的体外灭活病毒和一定的抗流感病毒鼠肺适应株（FM1）和调节机体免疫力的作用。在抗HSV-1和ADV11实验中，表现出确切的直接抑制作用和阻断病毒侵入细胞的作用。
  • 论著
    当归补血汤对高尿酸血症大鼠心肌细胞功能的影响
    李亚芹 魏于红 韩璇
    2010, 45(7): 524-526.
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    目的 观察当归补血汤能否通过降低尿酸而改善大鼠心肌细胞功能。方法 将50只大鼠随机分成对照组、模型组、治疗组（低、中、高）剂量，模型组给予高尿酸饮食，对照组给予普通饮食，治疗组给予高尿酸饮食的同时给予当归补血汤治疗（低、中、高）3个治疗剂量；14 d后分别测定各组大鼠心肌组织中一氧化氮（NO）、一氧化氮合酶（NOS）、超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）含量，同时测定血清中尿酸含量、治疗组与模型组比较，观察各项指标有无统计学意义。结果 ①与对照组相比：高尿酸血症组大鼠心肌组织产生的NO、NOS、和SOD均减少，MDA升高，有统计学意义（P<0.05）。②治疗组与模型组相比较：给予当归补血汤治疗后血清尿酸水平降低，同时心肌组织的NO、NOS和SOD含量升高，MDA降低，其中中剂量组与模型组相比有显著的统计学意义（P<0.05），低剂量和高剂量组与模型组相比无统计学意义。 结论 当归补血汤可以通过降低尿酸而改善高尿酸血症大鼠心肌功能。
  • 论著
    用生物测定法研究肉苁蓉多糖在体外的吸收转运
    齐云 蔡润兰 王翔岩 李蒙 李晓红 杨美华
    2010, 45(7): 527-530.
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    目的 用生物测定法考察肉苁蓉多糖（CDPS）在Caco-2细胞模型的吸收转运。方法 用培养于Transwell上的Caco-2细胞模型研究CDPS的吸收转运；采用生物活性测定法测定CDPS在接受侧介质中的含量。结果 Caco-2细胞单层极性与完整性符合实验要求，CDPS在1.87 ~ 40 mg·L-1内，与RAW264.7细胞NO分泌呈明显量效关系，转运量随供侧（AP侧）浓度的增加而增大，不同浓度CDPS Papp( A-B)均小于1 × 10-7 cm·s-1。结论 采用生物活性测定CDPS的Papp具可行性，该药属吸收不良药物，口服吸收率应小于1％。
  • 论著
    明胶壳聚糖西咪替丁缓释微囊的制备和体外释放度研究
    曲俊兵 刘晟
    2010, 45(7): 531-533.
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    目的 将明胶与壳聚糖用作微胶囊的壁材，制备西咪替丁缓释微囊。 方法 以明胶用量（A）、壳聚糖用量（B）、戊二醛用量（C）等三因素三水平进行L9（34）正交实验，从累积释放度方面考察，优选最佳工艺配方。结果 对微囊释放度影响作用较大的因素顺序是B＞A＞C，选出最佳处方工艺为A2B3C1。结论 以明胶与壳聚糖制备的含西咪替丁药物微囊具有良好的缓释作用。
  • 论著
    多烯紫杉醇纳米乳的研制和质量评价
    陈洁 李博 吴定伟 金一
    2010, 45(7): 534-539.
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    目的 研制多烯紫杉醇纳米乳并对其质量进行评价。方法 先测定多烯紫杉醇在不同油相中的溶解度，再采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和Km值形成纳米乳的能力和区域，绘制不同处方组成的相图，在此基础上制备多烯紫杉醇纳米乳；并对纳米乳的物理性质、稳定性进行研究。结果 以辛癸酸甘油三酯/聚氧乙烯氢化蓖麻油/聚乙二醇400/水形成了均匀稳定，粒径呈正态分布的纳米乳系统；用不同的介质稀释后，多烯紫杉醇纳米乳的粒径变化差异不明显；初步稳定性实验表明，多烯紫杉醇纳米乳在强光和高温条件下放置10 d，室温储存3个月，药物含量和粒径均没有显著变化，稳定性良好。结论 多烯紫杉醇纳米乳制备简单，质量稳定，为开发多烯紫杉醇新型口服制剂提供了依据。
  • 论著
    淫羊藿素在大鼠体内的药动学研究
    刘海培 孟繁华 郭继芬 司端运 朱晓薇 赵毅民
    2010, 45(7): 539-542.
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    目的 研究淫羊藿素灌胃或静脉注射给药后原型药物及结合型药物在大鼠体内的血浆药动学和排泄特征，为新药开发提供参考依据。方法 采用高效液相色谱-串联质谱法测定生物样品经酶水解前后淫羊藿素浓度。结果 大鼠灌胃给予不同剂量淫羊藿素（20、40和80 mg·kg-1）后，ρmax和AUC0-∞与给药剂量呈正相关，生物利用度分别为17.29%、13.80%和10.70%。灌胃给予80 mg·kg-1淫羊藿素后，大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρmax和AUC0-∞分别为13.26 ng·mL-1，495.67 ng·h·mL-1；游离与结合形式总和的药动学参数分别为597.50 ng·mL-1，12 038 ng·h·mL-1。静脉给药20 mg·kg-1后，大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρmax和AUC0-∞分别为5 896 ng·mL-1，2 470 ng·h·mL-1；游离与结合形式总和的药动学参数分别为11 598 ng·mL-1，23 303 ng·h·mL-1。大鼠灌胃给予80 mg·kg-1淫羊藿素72 h后，尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.04%和25.09%，游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的0.14%和32.46%；大鼠静脉注射给予20 mg·kg-1淫羊藿素72 h后，尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.58%和8.76%，游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的2.48%和10.82%。结论 淫羊藿素给药后在体内主要以结合形式存在，生物利用度较低，主要通过粪便排泄。
  • 论著
    反相高效液相色谱法同时测定人血浆中亚叶酸、5-甲基四氢叶酸及甲氨蝶呤的浓度及临床应用
    张春燕 顾健
    2010, 45(7): 543-547.
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    目的 建立一种同时测定人血浆中亚叶酸、5-甲基四氢叶酸及甲氨蝶呤（MTX）浓度的反相高效液相色谱法。方法 乙腈沉淀后，上清液用氮气吹干，残留物流动相复溶后进样。色谱条件：分析柱为Spherisob C18反相柱，流动相为0.05 mol·L-1醋酸钠 + 0.07 mmol·L-1 EDTA缓冲液（pH 4.4）：甲醇梯度洗脱，流速：1.0 mL·min-1，紫外及荧光同时检测。结果 亚叶酸、5-甲基四氢叶酸及MTX的保留时间分别为11.6，16.0，27.0 min； 检测限分别为0.5，0.05，0.05 mg·L-1；线性关系良好，r分别为0.998 0、0.999 2、0.998 9 (n=6)；低、中、高浓度的回收率、日内及日间精密度均符合方法学要求。结论 本方法结果稳定，重现性好，可以用于临床大剂量MTX化疗体内药物浓度监测。
  • 论著
    RP-HPLC研究冰片对广枣中没食子酸在家兔体内的药动学影响
    桑柏 王世祥 兰薇 于洁 申旭霁 梁杨静 郑晓晖
    2010, 45(7): 548-550.
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    目的 研究冰片对广枣中没食子酸药动学的影响。方法 采用RP-HPLC测定广枣水提液和广枣-冰片配伍液灌胃后家兔血浆中没食子酸的药-时曲线，DAS2.0药动学软件拟合房室模型，计算药动学参数，比较没食子酸在家兔体内的药动学差异。结果 广枣单独给药、广枣-冰片配伍后给药，没食子酸在体内代谢动力学模型均为二室开放模型。配伍后，没食子酸的达峰时间提前，V/F减少，CL/F增大。结论 冰片可以促进没食子酸的转运和吸收，体现的了冰片对广枣的增效作用。
  • 论著
    高效液相法测定复方磷酸哌喹片中磷酸哌喹的含量
    卢元媛 王璐 胡英杰 符林春
    2010, 45(7): 551-552.
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    目的 建立高效液相色谱法测定复方磷酸哌喹片中磷酸哌喹含量的方法。方法 采用Luna C18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相为乙腈-水（13∶87，每100 mL水含三氟乙酸50 μL，磷酸40 μL，三乙胺50 μL）；柱温30 ℃；流速1.0 mL·min-1；检测波长345 nm。样品分析结果与药品标准中非水滴定法对照。结果 磷酸哌喹在0.08～0.80 g·L-1内呈现良好的线性关系，r=0.999 9；精密度RSD为0.79% （n=6）；低、中、高3种浓度的回收率分别为105.2%，100.6%，103.6%，RSD分别为0.52%，0.31%，0.28%。结论 与药品标准非水滴定法相比，高效液相色谱法操作简便，节省时间，利于卫生环保；而且专属性强，重现性好，准确度高。
  • 论著
    毛细管气相色谱法测定罗库溴铵中8种有机溶剂残留量
    宋更申 姜建国 张西如 周丽
    2010, 45(7): 553-555.
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    目的 建立毛细管气相色谱法测定罗库溴铵中甲醇、正戊烷、乙醚、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸异丁酯8种有机溶剂残留量的方法。方法 色谱柱为DB-624石英毛细管柱，柱温采用程序升温，检测器为FID检测器，检测器温度为250 ℃，进样口温度为135 ℃，以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂。结果 甲醇、正戊烷、乙醚、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸异丁酯的检测浓度的线性范围分别为0.06~3.00(r=0.999 9)、0.1~5.0(r=0.999 9)、0.1~5.0 (r=1.000 0)、0.1~5.0 (r=1.000 0)、0.008 2~0.410 0(r=0.999 9)、0.012~0.600(r=0.999 9)、0.1~5.0 (r=0.999 9)、0.1~5.0 g·L-1(r=0.999 9)；平均回收率为96.6%～99.4%(RSD=0.9%～2.5%)；最低检出限为0.61～1.74 ng；3批样品中8种有机溶剂残留量均符合《中国药典》要求。结论 本方法简单、准确、灵敏度高、重现性好，可用于该药物中有机溶剂残留量的测定。
    • 国外见闻
  • 国外见闻
    重新定位药师角色，把握机遇和挑战
    刘新月 朱珠
    2010, 45(7): 556-557.
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    目的 介绍第九届亚洲临床药学大会的召开情况。方法 回顾亚洲临床药学大会的历史，结合本次大会的参会见闻。结果 第九届亚洲临床药学大会于2009年9月26~28日在韩国首尔举行，参会的11个亚洲国家以及美国和加拿大的540余名临床药学工作者在教学、科研、实践等领域以大会发言和壁报形式进行了广泛交流，70余人的中国代表团共带去7个大会发言和7篇壁报，展示了我国临床药学的发展水平。结论 参加国际会议与国际同行交流是促进我国临床药学发展的必要途径之一。
    • 药学人物
  • 药学人物
    著名酶与酶工程专家——袁勤生教授
    李素霞
    2010, 45(7): 558-560.
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