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• 2009年, 44卷, 第19期
  刊出日期：2009-10-15

    

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  光荣与责职

  2009, 44(19): 1441-1441.

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  新中国成立 60 年中药研究成就回顾与展望

  邹忠梅;杨峻山

  2009, 44(19): 1442-1447.

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  建国 60 年来我国药剂学科的发展与展望

  吕万良;王坚成;张强

  2009, 44(19): 1448-1450.

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  新中国成立60年来，我国药剂学科的研究经历了从无到有、逐步强化的成长过程；制剂工业也经历了仿制为主、仿创结合的历史阶段；药剂学的学科建设、人才培养、基础研究、应用开发、学术交流等均取得了重大成就；笔者通过文献分析，回顾我国药剂学科的发展历程，总结在基础研究、新制剂与新技术研究、新辅料的开发、新制药设备的开发、人才培养、学术交流等领域取得的成就，总结建国60年来我国药剂学科的发展经验，为我国药剂学科的发展提供 借鉴。
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  飞速发展的我国生物医药

  袁勤生

  2009, 44(19): 1451-1453.

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  我们伟大祖国成立已经 60 年了， 60 年来我国生物医药事业取得了举世瞩目的成就。综观全程，我国生化制药经历了两个 30 年，前 30 年是在计划经济的体制下，主要是从牲畜原料中提取天然生化药物，并在多肽合成，微生物发酵等方面也获得很大进展；而后 30 年国家处在改革开放的形式下，又迎来了世界生物技术药物发展的新势态， 1982 年美国第一个重组基因工程药物胰岛素上市； 1989 年我国自行研制的采用中国健康人血白细胞来源的干扰素基因克隆表达 INF-α1b 获得成功，自此，我国生物制药的历史又开辟了新的篇章。如果说前 30 年中国的生化制药还像一位待字闺中的乡村小丫，而 30 年后是 “ 生物技术 ” 这驾迎娶的马车把她改变成令人称羡的 “ 灰姑娘 ” 。本文就我国生物医药的现状进行简要概述，并结合国内外进展对生物制药的发展趋势进行展望。
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  药物分析研究方法的进展、应用与展望

  张正行

  2009, 44(19): 1454-1458.

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  药物是用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证和用法、用量的物质，药品质量的优劣直接影响到药品的安全性和有效性，关系到用药者的健康与生命安危。因此，必须运用各种有效手段，包括物理、化学、物理化学、生物学以及微生物学等方法，通过各个环节全面检测药品的真伪、纯度和品质，以使其安全、有效、稳定、可控。传统的药物分析，大多是应用化学方法分析药物分子，控制药品质量。随着分析化学的进步，特别是近年仪器分析和计算机技术的发展，为药物分析的进展提供了坚实的基础，药物分析学从静态发展到动态分析，从体外发展到体内分析，从品质分析发展到生物活性分析，从单一技术发展到联用技术，从小样本分析发展到高通量分析，从人工分析发展到计算机辅助分析，使得药物分析从 20 世纪初的一种专门技术，逐步发展成为一门日臻成熟的科 学 —— 药物分析学。药物分析学涉及的研究范围包括药物质量控制、临床药学、中药与天然药物分析、药物代谢分析、法医毒物分析、兴奋剂检测和药物制剂分析、创新药物研究，以及药品上市后的再评价等，哪里有药物，哪里就有药物分 析 ^[1] 。为此，笔者和同仁曾撰文就现代药物分析方法其研究对象进行阐述 ^[2-4] ，本文在此基础上，重点就与药物质量控制和新药研发关系密切药物分析方法的研究进展及其应用并结合建国后出版的历版中国药典收载的质量标准和方法，进行了介绍，以此在庆祝中国成立 60 年之际，展示我们分析化学和药物分析进展及其工作者对现代药物分析方法研究和应用在国际和国内的作用和贡献。
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  新中国成立 60 年我国高等药学教育事业的发展

  杨世民;问媛媛

  2009, 44(19): 1459-1462.

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  新中国成立 60 年来，在中国共产党和人民政府的领导下，我国高等药学教育事业经历了一个不断改革、调整、提高的过程，办学规模逐步扩大，办学质量不断提高，特别是改革开放以来的 30 年，高等药学教育进入了一个迅速发展阶段，为现代药学事业的发展做出了应有的贡献。
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  医院药学 60 年回顾与展望

  2009, 44(19): 1463-1469.

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  1949~2009年，60年来我们国家的政治、经济、文化都取得了举世瞩目的成就，人民的生活水平、健康水平得到了大大提升，特别是我国的医疗服务，从无到有，从弱到强，许多疾病的诊断、防治已接近国际先进水平，人均预期寿命接近80岁。作为医疗服务的重要组成部分医院药学，60年来其变化与日俱进，医院药学和药师为我国的防病、治病做出了不朽的贡献，特别是解放后的前20年，我国面临缺医少药的问题非常严重，广大医院药学工作者自力更生、奋发图强，开发了大量医院制剂，为保证医疗工作做出了巨大贡献。近30年来，医院药学在保证药品供应的同时，提高自身素质，加强业务学习，在促进临床合理用药、保障患者安全用药、开展临床药学实践、探索临床药师培训方法和机制等方面进行了诸多尝试，开创了具有中国特色的医院药学工作模式。无论在科研、教学、人才培养和临床药学工作开展等方面均取得了极为显著进步。现从以下几个方面对医院药学60年来的发展进行回顾，为的是继往开来，与时俱进，开创医院药学的辉煌未来。
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  芪天滴丸主要活性成分的大孔吸附树脂分离纯化工艺研究

  邢建国 ;王新春;刘宣麟 ;何承辉 ;薛桂蓬

  2009, 44(19): 1470-1474.

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  目的 采用大孔吸附树脂法，优化芪天滴丸中赤芍、红花及红景天活性成分的纯化工艺条件。 方法 以芍药苷、羟基红花黄色素 A （ HSYA ）及红景天苷为指标，对 4 种树脂进行了筛选；以芍药苷和 HSYA 为指标，优化 HPD100 型大孔树脂富集纯化的工艺条件。 结果 HPD100 型对芪天滴丸中芍药苷、 HSYA 及红景天苷具有很好的吸附特性，优化 HPD100 型大孔树脂富集纯化的工艺条件为：样品溶液含芍药苷 2.98 g ·L^-1 ，含 HSYA 1.44 g ·L^-1 ，含红景天苷 0.81 g ·L^-1 ，吸附时间不低于 12 h ，吸附速度 60 mL·h^-1 ，洗脱速度 60 mL·h^-1 ， 20% 乙醇洗脱 200 mL 。大孔吸附树脂反复使用 7 次。 结论 HPD100 大孔吸附树脂能有效富集纯化赤芍、红花及红景天中的活性成分。
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  猪殃殃黄酮类成分研究

  蔡小梅;杨娟;饶琼娟

  2009, 44(19): 1475-1477.

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  目的 对猪殃殃全草中黄酮类成分进行分离鉴定。 方法 采用硅胶、 C₁₈ 反相硅胶、聚酰胺、 Sephadex LH-20 凝胶等色谱技术进行分离纯化，通过 MS ， ¹ H-NMR ， ¹³ C -NMR 波谱数据鉴定化合物结构。 结果 分离得到 8 个化合物，分别鉴定为柯伊利素（ I ），芹菜素（Ⅱ），木犀草素（Ⅲ），槲皮素（Ⅳ），柯伊利素 -7- O-β-D- 葡萄糖苷（Ⅴ），芹菜素 -7- O-β-D- 葡萄糖苷（Ⅵ），木犀草素 -4’ - O-β-D- 葡萄糖苷（Ⅶ）和木犀草素 -7- O-β-D- 葡萄糖苷（Ⅷ）。 结论 化合物Ⅰ～Ⅷ均为首次从该植物中分得。
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  沙苑子黄酮对肿瘤血管形成的影响

  胡延维;张健;刘春宇;吴文倩

  2009, 44(19): 1478-1482.

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  目的 观察沙苑子黄酮（ FAC ）对肿瘤血管形成的影响，并探讨其作用机制。 方法 采用四甲基偶氮唑盐蓝（ MTT ）法观察正常条件培养基和肿瘤条件培养基下 FAC 对细胞 ECV304 增殖的作用；采用鸡胚绒毛尿囊膜（ CAM ）模型和裸鼠移植瘤组织微血管密度（ MVD ）分析，观察 FAC 对肿瘤新血管生成的影响；采用免疫组织化学方法观察 FAC 对裸鼠肿瘤组织血管生成因子 (VEGF) 及其受体 Flt-1 、 Flk-1/KDR 、 Flt-4 和血管生成抑制因子内皮抑素 (ES) 蛋白表达的影响。 结果 FAC 对经人肝癌 SMMC-7721 细胞上清液处理的血管内皮细胞增殖有较明显的抑制作用，而对正常状态下的血管内皮细胞毒性较低； FAC 明显抑制 CAM 新生血管生成， FAC-a （ 400 mg·L^-1 ）组的血管指数为 67.5% ；裸鼠移植瘤 MVD 和 VEGF 及其受体 Flt-1 和 Flk-1/KDR 的蛋白表达明显降低， ES 的蛋白表达显著增强。 结论 FAC 可抑制肿瘤组织血管形成，其作用机制与下调 VEGF 及其受体的表达和上调 ES 的表达有关。
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  脑脉泰胶囊对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤血脑屏障和 脑水肿 的影响

  王征 ;吴建华 ;方云祥 ;邹节明

  2009, 44(19): 1483-1486.

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  目的 研究脑脉泰胶囊对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤血脑屏障和脑水肿的影响。 方法 大脑中动脉线拴法（ MCAO ）制作大鼠局灶性脑缺血再灌注模型：雄性 SD 大鼠随机分为假手术组（ sham ）、脑缺血再灌注模型组（ MCAO ）、脑脉泰大、中、小剂量组（ MCAO+ 脑脉泰 2.2 ， 1.1 ， 0.6 g ·kg^-1 ）和尼莫地平组（ MCAO+ 尼莫地平 1 × 10 ^-2 g ·kg^-1 ），每组 10 只大鼠。大鼠大脑中动脉阻断 1.5 h ，再灌注 24 h 。伊文思兰（ EB ）法测定血脑屏障的损伤程度；用 TUNEL 法和免疫组化染色法分别检测缺血半暗带凋亡细胞和水通道蛋白（ AQP4 ）的表达；电镜观察脑组织超微结构。 结果 脑脉泰大、中 2 个剂量能显著减少大鼠实验性局灶性脑缺血的 EB 含量、降低脑含水量，脑缺血半暗带的凋亡细胞显著减少， AQP4 表达减少，与 MCAO 模型组比较，有显著性差异（ P <0.05 ）。电镜显示 MCAO 模型组神经细胞胞质水肿，神经元核不规则，核膜断续，线粒体肿胀、嵴断裂或空泡化，粗面内质网扩张。与 MCAO 模型组比较，脑脉泰组大鼠神经细胞水肿和线粒体损伤明显减轻。 结论 脑脉泰对脑缺血 / 再灌注损伤的保护作用和减轻脑水肿的机制，可能与抑制神经细胞凋亡，降低 AQP4 蛋白的表达，减少线粒体和血脑屏障的损伤有关。
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  磁性吉西他滨隐形纳米脂质体的体内分布及其对 裸鼠移植瘤的 靶向治疗作用

  童强 ;舒晓刚 ;卢晓明 ;孙仁虎 ;黎维勇 ;陶凯雄 c;王国斌;c

  2009, 44(19): 1487-1491.

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  目的 研究磁性吉西他滨隐形纳米脂质体（ MGSL ）的体内磁响应性、磁场作用下的分布差异以及 靶向治疗效果 。 方法 通过逆相蒸发法制备 MGSL ， 测定小鼠脑组织药物含量，研究 MGSL 在体内的磁响应性；然后在有磁场和无磁场的不同情况下，测定小鼠脑、心、肝、脾、肺、肾等组织的药物含量，考察 吉西他滨 在小鼠体内的分布差异，比较磁性靶向作用和单纯给药在组织分布的不同；最后制成裸鼠乳腺癌皮下移植瘤模型，通过在移植瘤表面定时给予三维立体梯度磁场作用，观察 MGSL 靶向治疗裸鼠乳腺癌的效果 。 结果 在 不同磁场强度下，低强度磁场组的吉西他滨血药浓度显著高于无磁场组 (<>P<0.01) ，而高强度磁场组吉西他滨的含量较低强度磁场组显著升高 (<>P<0.01) ，且当磁场强度达到 500 mT 时，吉西他滨含量可达无磁场组的 8.5 倍。另外 应用外加磁场，吉西他滨可以有效聚集到靶部位，显著提高病灶部位吉西他滨的浓度，降低心脏、肾脏等器官的药物浓度。 MGSL 在肿瘤部位磁场的作用下可以显著抑制移植瘤的生长，肿瘤体积从第 2 天开始，与其他组别相比均有显著差异（ <> P <0.05 ），其肿瘤生长速度较其他各组明显降低。第 11 天处死动物后剥离瘤体称重， MGSL 加磁场组瘤重明显低于其他各组（ P< 0.05 ），抑瘤率最高，可达 87.3% 。 结论 本法制备的 MGSL 符合作为纳米磁靶向给药系统的条件，可望成为一种有效的抗肿瘤药物传递系统。
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  水溶性姜黄素前药制备及其体外抗肿瘤实验研究

  蒋福升;徐秀玲;金波;陈铌铍;高承贤;丁志山 ;吕圭源

  2009, 44(19): 1492-1496.

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  目的 合成聚乙二醇负载的、生物可降解的姜黄素（ Cur ）前药，以解决 Cur 水溶性等问题，并增强疗效，为开发新型 Cur 制剂奠定基础。 方法 以单甲氧基聚乙二醇为载体，氨基酸为连接臂，合成 Cur 前药；通过紫外光谱法、核磁共振波谱法对合成产物进行结构鉴定；采用直接观察法对其水中溶解性进行测定；最后通过 MTT 法对其体外抗肿瘤活性及特点进行分析。 结果 通过三步法合成了 Cur 前药，紫外光谱及核磁氢谱确证为预期产物，且合成率较高；水溶性结果表明，产物溶解度大于 0.25 mol·L^-1 ，同比游离 Cur 提高了 1.5×10⁵ 倍以上，增溶显著；体外对人肝癌细胞株 HepG2 仍具有较强的抑制活性，且抑制率随浓度增高及处理时间延长而增强，前药处理 24 h 时的 IC₅₀ 为（ 59.3±2.5 ） μmol·L^-1 ，而 48 h 后的 IC₅₀ 为（ 6.8±1.4 ） μmol·L^-1 ，表现为“缓释、减毒效果”。 结论 本实验成功合成了 Cur 前药，方法简单、合成率高、产物水溶性好，并且能够缓慢释放起到抗肿瘤效果，表现出较好的应用开发前景，值得进一步研究开发。
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  丹参、川芎与葛根配伍对葛根素的大鼠药动学影响

  韩凤梅;潘莹;杜鹏;陈勇

  2009, 44(19): 1497-1499.

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  目的 研究丹参、川芎与葛根配伍对葛根素的大鼠药动学性质的影响。 方法 Wistar 大鼠分别灌胃给予葛根和复方葛根提取物（相当于葛根素单体 300 mg· kg^-1 ）后，采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中葛根素的含量，绘制各时间点平均药 - 时曲线， 采用 3 P97 药动学软件对数据进行处理 。 结果 葛根素在大鼠体内的药动学行为符合开放二室模型，主要药动学参数有些不同，结果如下：葛根提取物组 <> t _{1/2 (ka)} =( 9.48 ±3.94) min ， <> t _1/2α =(13.74±3.67) min ， <> t _{1/2 β} =( 136.65±26.00) min ， <> t _(peak) =( 29.02±11.94)min ， <> ρ _(max) = (0.90±0.26)mg · L^-1 ， AUC=( 186.10±49.57)m g · min · L^-1 ， <> CL /<>F(s)= (1.72±0.53) L · kg^-1 · min^-1 ， <> V /<>F(c)=( 241.57±94.64) L · kg^-1 ；复方葛根提取物组 <> t _{1/2 ka} =( 11.12 ±2.78) min ， <> t _1/2α =(27.65±7.06) min ， <> t _{1/2 β} =( 610.34±293.58) min ， <> t _(peak) =( 24.50±4.56)min ， <> ρ _max =( 2.57±1.34)mg · L^-1 ， AUC=( 571.64±504.22)m g · min · L^-1 ， <> CL /<>F(s)= (0.84±0.55 )L · kg^-1 · min^-1 ， <> V /<>F(c)= (79.45±38.23) L · kg^-1 。 结论 丹参、川芎与葛根配伍使用，可以促进葛根素的吸收，提高其血药浓度，延长其体内作用时间。
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  米格列奈片人体药动学研究

  梁嘉碧;田媛 ;冯文周 ;张尊建 ;冒国光

  2009, 44(19): 1500-1503.

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  目的 考察米格列奈在中国健康人体内的药动学特征， 估算主要药动学参数，为本品的临床应用提供参考。 方法 12 名健康受试者，按平行三周期设计方法进行 3 个剂量组（分别为 5 ， 10 ， 20 mg ）的单次 po 给药。给药后按预定时间点抽取静脉血 3.5 mL ，用液相色谱 - 质谱联用法测定血浆中米格列奈的浓度，估算药动学参数。 结果 12 名受试者单次口服米格列奈片 5 ， 10 和 20 mg 后， <> ρ _max 分别为（ 742.86 ± 272.60 ），（ 1 447.42 ± 590.64 ）和（ 2 614.43 ± 721.09 ） μg·L^-1 ； t _max 分别为 （ 0.32 ± 0.12 ），（ 0.34 ± 0.11 ）和（ 0.35 ± 0.11 ） h ； t _1/2 分别为（ 1.61 ± 0.39 ），（ 1.91 ± 0.66 ）和（ 1.70 ± 0.38 ） h ； AUC_0-12 分别为（ 1 006.27 ± 218.09 ），（ 1 928.35 ± 596.17 ）和 (3 677.82 ± 901.27) μg·h·L^-1 。 结论 米格列奈 在人体内的吸收、分布、代谢和排泄均为一级动力学过程，吸收、消除速率呈现剂量非依赖性。
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  HPLC-DAD-ELSD 测定红古豆醇酯含量和有关物质方法的建立

  岳志华 ;袁文娟 ;张启明

  2009, 44(19): 1504-1506.

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  目的 建立二极管阵列检测器和蒸发光散射检测器联用高效液相色谱测定红古豆醇酯中红古豆醇和乙酰苦杏仁酸等有关物质及含量的方法。 方法 采用 Waters symmetry C₁₈ 柱 （ 4.6 mm × 150 mm ， 5 μm ）；以甲醇 -0.25% 五氟丙酸（含 30 mmo l·L^-1 甲酸铵）（ 45 ∶ 55 ）为流动相 ; 紫外检测器 ( 检测波长 219 nm) 和蒸发光散射检测器联用检测，柱温为室温。 结果 红古豆醇、乙酰苦杏仁酸和红古豆醇酯能够达到很好分离。其线性范围分别为 0.016 32 ~ 0.163 2 ， 0.005 65 ~ 0.113 g ·L^-1 ，和 0.228 2 ~ 2.282 g ·L^-1 ；平均回收率分别为 100.1% ， 101.2% 和 99.6% ， 结论 本法简单、准确、快速，可用于红古豆醇酯中红古豆醇、乙酰苦杏仁酸等有关物质的检查及含量测定。
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  RP-HPLC 同时测定十味活血丸中苦杏仁苷和羟基红花黄色素 A 的含量

  邱颖 ;李雪梅;赵怀清

  2009, 44(19): 1507-1510.

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  目的 建立同时测定十味活血丸中苦杏仁苷和羟基红花黄色素 A 含量的 RP-HPLC 法。 方法 以十味活血丸为研究对象，采用 Diamonsil C₁₈ 柱 ( 4.6 mm × 200 mm ， 5 μm) 色谱柱 ， 流动相为甲醇 -0.05% 磷酸 (26 ∶ 74) ，流速 1.0 mL·min^-1 ，检测波长 210 nm ，柱温 35 ℃ 。 结果 苦杏仁苷和羟基红花黄色素 A 质量 浓度分别在 2.40~ 24.0 g ·L^-1 ( r = 0.999 8 ， n =6) ， 1.76~ 17.6 g ·L^-1 ( r = 0.999 7 ， n =6) 内与峰面积呈良好线性关系；精密度实验 RSD 分别为 1.1% ， 0.59% ；重复性实验 RSD 分别为 0.74% ， 0.89% ；平均加样回收率 ( n =9 ) 分别为 99.9%(RSD=1.2%) 和 99.1%(RSD=1.5%) 。 结论 本测定方法简便、快捷、准确，为 十味活血丸 质量评价提供依据。
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  含多 （ 硫 / 氧 ） 醚侧链吡啶均三唑席夫碱的合成与抗癌活性

  胡国强 ;王海燕 ;毋小魁;王新;张智强;谢松强 ;黄文龙

  2009, 44(19): 1511-1514.

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  目的 研 究含功能基侧链多 ( 硫 / 氧 ) 醚吡啶均三唑席夫碱衍生物的合成方法及抗癌活性。 方法 吡啶噻二唑硫醇 ( 1 ) 与甲氧乙氧氯甲烷进行亲核取代反应得多 ( 硫 / 氧 ) 醚吡啶噻二唑 ( 2 ) ，与水合肼通过开 - 闭环加成 - 消除反应得中间体化合物多 ( 硫 / 氧 ) 醚吡啶均三唑 ( 3 ) ，再与各种芳香醛缩合得相应席夫碱目标化合物。采用 MTT 法研究了目标化合物体外抑制 L1210 和 B16 癌细胞的活性。 结果 合成了 12 个新化合物，其结构经元素分析、 IR 、 ¹ H-NMR 、 MS 确证。天然芳香醛席夫碱化合物 4a ， 4b ， 4c ， 4d ， 4e 表现明显的体外抗癌活性。 结论 天然芳香醛缩多 ( 硫 / 氧 ) 醚吡啶均三唑席夫碱衍生物有可能成为新型结构的抗癌先导化合物。
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  药物鼻饲时相关问题的探讨

  陈莲珍 ;韩莹

  2009, 44(19): 1515-1516.

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  信息技术在全胃肠外营养临床使用管理中的应用

  华旭东;马珂 ;方红梅

  2009, 44(19): 1517-1520.

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  全胃肠外营养液 (TPN) 主要由葡萄糖、脂肪乳、氨基酸、维生素、电解质和微量元素等制剂混合配制而成。由于其能够提供良好的营养，有助于患者渡过危险期，促进患者康复，临床上主要用于不能通过胃肠道摄取营养物质的危重患者。已成为医疗工作中不可缺少的治疗方法之一 ^[1] 。由于它的处方特殊，多种药物混合时可能会产生相互作用。因此，药物在配制时，必须严格审核处方的合理性，注意药物配伍禁忌、溶解度和各营养物质之间的相容性等，制定合理的配制程序，保证质量。我科自 1997 年成立 TPN 配制中心以来，配制了近 80 000 袋 TPN 用于临床，取得了较好的临床疗效。笔者根据实际经验介绍我院如何利用信息技术来确保 TPN 处方的合理性及给药流程的安全性。