目的 考察米格列奈在中国健康人体内的药动学特征， 估算主要药动学参数，为本品的临床应用提供参考。 方法 12 名健康受试者，按平行三周期设计方法进行 3 个剂量组（分别为 5 ， 10 ， 20 mg ）的单次 po 给药。给药后按预定时间点抽取静脉血 3.5 mL ，用液相色谱 - 质谱联用法测定血浆中米格列奈的浓度，估算药动学参数。 结果 12 名受试者单次口服米格列奈片 5 ， 10 和 20 mg 后， <> ρ _max 分别为（ 742.86 ± 272.60 ），（ 1 447.42 ± 590.64 ）和（ 2 614.43 ± 721.09 ） μg·L^-1 ； t _max 分别为 （ 0.32 ± 0.12 ），（ 0.34 ± 0.11 ）和（ 0.35 ± 0.11 ） h ； t _1/2 分别为（ 1.61 ± 0.39 ），（ 1.91 ± 0.66 ）和（ 1.70 ± 0.38 ） h ； AUC_0-12 分别为（ 1 006.27 ± 218.09 ），（ 1 928.35 ± 596.17 ）和 (3 677.82 ± 901.27) μg·h·L^-1 。 结论 米格列奈 在人体内的吸收、分布、代谢和排泄均为一级动力学过程，吸收、消除速率呈现剂量非依赖性。

OBJECTIVE To study the pharmacokinetics of mitiglinide in healthy Chinese volunteers and estimate its main pharmacokinetic parameters. METHODS The study was parallel designed. A single dose of mitiglinide of 5，10 and 20 mg was administrated to 12 healthy volunteers in three periods，respectively. The plasma concentrations of mitiglinide which were used to estimate pharmacokinetic parameters were determined by LC-MS. RESULTS The pharmacokinetic parameters of 5，10 and 20 mg mitiglinide were as follows：ρmax（742.86±272.60），（1 447.42±590.64）and（2 614.43±721.09）μg·L-1；tmax（0.32±0.12），（0.34±0.11）and（0.35±0.11）h；t1/2（1.61±0.39），（1.91±0.66）and（1.70±0.38）h；AUC0-12（1 006.27±218.09）， （1 928.35±596.17）and (3 677.82±901.27) μg·h·L-1. CONCLUSION The absorption, distribution, metabolism and excretion of mitiglinide in human body coincide with the process of first-order kinetics. The results indicated the pharmacokinetic linearity of three dosages was within the studied dose range.