中国药学杂志

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综述

王文喜;梁文权;宋必卫

2005, 39(16): 1201-1204.

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目的介绍各种纳米粒载体在反义寡核苷酸(ASON)给药系统中的应用研究进展。方法总结近年文献,对各种纳米粒的载体材料作用特点、对ASON的保护和促进入胞作用以及影响载药率和纳米粒大小的因素等方面进行综述。结果各种纳米粒载体都能显著地增强ASON的细胞穿透性,提高ASON对核酸酶的耐受性,并能改变其在细胞内的命运。结论纳米粒是一种性能优良的非病毒类ASON给药系统,具有广阔的应用前景。

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综述

铂类金属抗肿瘤药物的应用与研究进展

翁琳;陈凌亚

2005, 39(16): 1205-1208.

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目的介绍铂类金属抗肿瘤药物的应用与研究进展。方法参阅文献,归纳,分析。结果铂类金属抗肿瘤药物的临床使用较广泛且研究开发较为活跃。结论进一步研究现有铂类药物的联合用药方案,以扩大它们在肿瘤治疗中的适应证和提高疗效。

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综述

乏氧条件下肿瘤细胞的耐药机制及肿瘤治疗策略

方婳;杨波;何俏军

2005, 39(16): 1208-1212.

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目的通过简要叙述肿瘤性乏氧的产生,重点讨论以肿瘤乏氧为靶的治疗策略,包括生物还原剂、以乏氧诱导因子-1 (HIF-1)为靶点的肿瘤治疗和基因治疗。方法采用手检和机检相结合的方法,查阅了国外近5年来100多篇有关文献。结果与结论人类实体瘤内的氧气含量普遍低于正常组织,这种肿瘤性乏氧导致了实体瘤对化疗和放疗的耐受性,并能增加肿瘤的转移能力。然而肿瘤性乏氧同时也为实体瘤治疗提供了靶向性的治疗策略。

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综述

莲的化学成分及其药理作用研究进展

田娜;刘仲华;黄建安

2005, 39(16): 1212-1214.

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目的对莲(Nelumbo nucifera Gaertn)的化学成分及其药理作用进行综述,进一步推动莲的研究工作。方法采用手检和机检相结合的方法,查阅了国内外大量的相关文献。结果与结论莲的主要化学成分是黄酮类物质和生物碱类物质,具有调脂、降血压、消除自由基、抑菌等功能,具有较高的药用价值。

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论著

多序岩黄芪化学成分研究

刘扬;杨峻山

2005, 39(16): 1215-1216.

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目的对豆科岩黄芪属植物多序岩黄芪(Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz.)的根进行化学成分研究。方法通过反复硅胶柱色谱分离和Sephadex LH-20色谱柱纯化,波谱法鉴定结构。结果分离得到7个已知化合物,分别为4'-甲氧基-7-羟基黄酮(Ⅰ),二十六碳酸(Ⅱ),阿魏酸十六烷醇酯(Ⅲ),羽扇豆醇(Ⅳ),3-羟基-9-甲氧基紫檀烷(Ⅴ),β-谷甾醇(Ⅵ),胡萝卜苷(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ首次从多序岩黄芪中分离得到。

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论著

中国淫羊藿小花类群的种类与地理分布

何顺志;徐文芬;郭宝林

2005, 39(16): 1217-1219.

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目的通过分类学研究,确认中国淫羊藿小花类群的种类与地理分布。方法资源调查,文献资料考证。结果中国有淫羊藿小花类群18种。结论主要分布于贵州(9种)、四川(8种)、湖北(5种)、陕西(4种)、湖南(3种)、重庆市(3种)。

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论著

药用矿物蒙脱石的电子显微镜分析

牛超群;于淼;张秋颖;姜敏;王芳;张慧;翟永功

2005, 39(16): 1220-1222.

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目的了解药用矿物蒙脱石的微观精细结构,为矿物蒙脱石的分析鉴定和药用价值研究提供理论依据　方法应用扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)观测技术,对药用矿物蒙脱石样品进行观察分析。结果得到了药用矿物蒙脱石样品的扫描电镜和透射电镜直观照片。结论　该实验样品具有层纹状结构,可以确认为药用矿物蒙脱石。

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论著

促红细胞生成素对脑缺氧的保护作用

徐翔;许东航;戴海斌

2005, 39(16): 1223-1225.

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目的在细胞水平探讨促红细胞生成素(EPO)对缺氧诱发的神经元损伤的改善作用及缺糖缺氧诱发的脑片损伤的改善作用。方法　采用原代新生大鼠皮层培养和小鼠脑片的方法,分别以形态学和二苯基四氮唑溴盐(MTT)及2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)染色为指标观察神经元及脑片的损伤和药物的改善作用。结果EPO在10^-11,10^-12mol·L^-1能显著改善缺氧24 h引起的培养神经元死亡,其在10^-9mol·L^-1能改善缺氧45min或缺糖缺氧15min引起的脑片梗死。结论EPO对缺氧诱发的神经元死亡和缺糖缺氧诱发的脑片梗死具有保护作用。

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论著

云母对鼠慢性萎缩性胃炎细胞增殖作用研究

王良静;陈淑洁;姒健敏;徐妙

2005, 39(16): 1226-1229.

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目的探讨云母对慢性萎缩性胃炎(CAG)的细胞增殖作用和逆转机制。方法CAG模型大鼠分别用3种剂量云母和生理盐水灌胃给药4周。观察大鼠胃黏膜病理组织变化。采用放免法测定大鼠血清表皮生长因子(EGF)水平,免疫组化方法检测黏膜细胞增殖核抗原(PCNA)、表皮生长因子受体(EGFR)和C-erbB-2基因蛋白的表达。结果云母组大鼠胃窦黏膜的炎症指数明显下降(P<0.05),黏膜腺体厚度和腺体数目显著增加(P<0.01)。云母组胃黏膜氨基已糖水平较模型组显著升高(P <0.01)。云母组胃窦黏膜PCNA阳性表达高度为(117.29±11.91)μm,较模型组大鼠(57.14±6.57)μm显著增加(P<0.01);云母组大鼠的血清EGF水平较模型组大鼠显著增高(P<0.01)。模型组、云母组和正常大鼠EGFR阳性表达率分别为45.5%, 62.5%和0%(P<0.05),C-erbB-2阳性表达率分别为72.7%,12.5%和0%(P<0.05)。结论云母促进胃黏膜细胞良性增殖,可以逆转萎缩改变。

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论著

青葙子提取物降血糖活性的研究

单俊杰;任晋玮;杨静;赵毅民

2005, 39(16): 1230-1233.

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目的研究青葙子提取物对四氧嘧啶糖尿病小鼠降血糖作用。方法采用体积分数95%乙醇和水连续浸提青葙子获得醇提(A)和水提浸膏(B)。醇提浸膏用石油醚、醋酸乙酯、正丁醇连续萃取,获得不同部分。水提物采用3倍乙醇沉淀分为醇溶部分和粗多糖。尾静脉注射四氧嘧啶建立小鼠糖尿病模型,给予青葙子提取物灌胃,1 g·kg^-1或800 mg·kg^-1,连续3周, 测定血糖、血清中胰岛素含量及饮水量和耗食量,测定小鼠肝、肾、脾和胰腺重量指数。结果青葙子醇提物和水提物均有一定降血糖活性,其中醇提物的正丁醇部分(A-c)和水提物中粗多糖部分(B-b)具有显著降血糖活性,粗多糖部分具有明显促进胰岛素分泌作用,效果优于格列本脲(2 mg·kg^-1)。A-c和B-b能使四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠肾脏和肝脏的肿胀恢复接近正常。结论青葙子提取物时四氧嘧啶糖尿病小鼠具有降血糖作用。

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论著

芬太尼双层缓释贴膜的研制及性质评价

施菁;邱利焱;吴超;金一;申屠建中

2005, 39(16): 1234-1237.

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目的制备芬太尼双层口腔贴膜,并对其进行性能评价。方法以保护层和生物黏附层制备芬太尼双层口腔贴膜,并以贴膜的体外黏附力、体内黏附时间、释药行为及离体颊膜渗透能力等为指标,对贴膜的处方进行筛选。结果海藻酸钠与羧甲基纤维素钠及聚乙烯醇以2:1:2的比例制成的膜剂为最佳处方,其体外黏附力为(203±21)g·cm^-2,口腔黏附时间为120 min,体外释药行为符合Higuchi方程。芬太尼的平均渗透速率为10.527μg·cm^-2·h^-1,其渗透过程属于零级动力学过程。加入甘草甜素前后,药膜的黏附力稍有下降,体外溶出速度与颊膜渗透速度均增加。结论芬太尼双层口腔贴膜有望成为芬太尼的新型透颊膜给药制剂。

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论著

苦参碱缓释包衣微丸的研制

宋磊;张亚琼;郭圣荣;殷明

2005, 39(16): 1238-1240.

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目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热处理对微丸释放的影响。结果制备的微丸质量良好,苦参碱缓释微丸需要热处理,适宜的热处理温度为60℃,热处理时间为12 h,体外释放曲线符合一级动力学方程。结论制备的苦参碱缓释微丸具有明显缓释作用。

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论著

两种pH敏感的羟丙甲纤维素衍生物的合成及性质比较

郑玲利;张志荣;陈浮;黄园

2005, 39(16): 1241-1245.

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目的制备两种pH敏感的羟丙甲纤维素(HPMC)衍生物,并研究其相关特性,以筛选适宜的十二指肠定位释药包衣材料。方法用偏苯三酸酐和顺丁烯二酸酐对HPMC进行化学修饰,对羟丙甲纤维素偏苯三酸酯(HPMCT)和醋酸羟丙基甲基纤维素顺丁烯二酸酯(HPMCAM)的性质如酸值、pH敏感值、膜透湿性、抗拉强度、玻璃化转变温度进行了初步探讨。并选用盐酸黄连素为模型药物进行包衣片剂的体外释放试验。结果两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,并符合药剂学薄膜衣材料的有关要求。HPMCAM的pH敏感值为3.0～3.7,而HPMCT的pH敏感值为3.8～4.2。包衣片的体外释放试验表明,以HPM- CAM及HPMCT为膜材料制备的包衣片在人工胃液中2 h均未见药物释放,HPMCAM包衣片在pH 3.5左右可迅速释药,而HPMCT包衣片则在pH 4.2左右可迅速释药。结论HPMCAM可作为十二指肠溃疡时药物定位释放包衣材料,HPMCT可用于正常生理情况下十二指肠定位释药包衣材料。

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论著

霉酚酸酯在肾移植患者的药动学研究

卢晓阳;黄洪锋;黄明珠;申屠建中

2005, 39(16): 1246-1248.

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目的研究肾移植患者口服麦考酚酸酯(MMF)达稳态后其活性代谢产物霉酚酸(MPA)的药动学。方法肾移植患者22 例(男14例,女8例),术后按每次1 g,每12 h 1次的给药方案用药7 d后采血检测,用固相萃取-高效液相色谱法测定MPA血药浓度,血药浓度数据用3P87药动学软件,按非房室模型拟合并计算药动学参数。结果MPA稳态后的药动学参数t_max为(1.27±1.06)h,ρ_max为(20.83±11.71)mg·L^-1,AUC_0→12为(49.81±13.57)mg·h·L^-1,MRT为(3.37±0.73)h,CL为(17.79±9.02)L·h^-1。结论霉酚酸个体间药动学差异大,药动学参数与国内外文献报道基本一致。

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论著

格拉司琼鼻粉剂在比格犬体内的药动学及生物利用度研究

乔建忠;袁淑兰;张振清;王晓英

2005, 39(16): 1249-1250.

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目的对格拉司琼鼻粉剂在比格犬体内的药动学进行研究,评价其生物利用度。方法比格犬采用随机、自身交叉给药,分别口服片剂、鼻腔给粉剂,用HPLC荧光方法测定格拉司琼血浆浓度。结果比格犬单剂量(2 mg)口服片剂、鼻腔给粉剂后的主要药动学参数t_max分别为(1.50±0.41)和(0.56±0.31)h,ρ_max分别为(6.45±1.15)和(11.85±1.59)μg·L^-1,AUC_0-12分别为(25.14±3.75)和(34.53±2.97)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(28.46±4.17)和(38.22±2.84)μg·h·L^-1,鼻粉剂对片剂的相对生物利用度为(139.02±17.49)%。结论格拉司琼鼻粉剂比片剂吸收快,生物利用度高。

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论著

LC/MS/MS测定人血浆中茚地那韦的浓度

高素英;贾飞;曾苏

2005, 39(16): 1251-1253.

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目的建立LC/MS/MS测定人血浆中茚地那韦的浓度。方法以利托那韦为内标,采用10 mmol·L^-1乙酸胺缓冲液(pH 4.10)-含0.1%甲酸的乙腈溶液(20:80)为流动相,以ZORBAX Eclipse XDB-C₈色谱柱为分析柱,通过电喷雾电离源(ESI),以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 614.4→421.2(茚地那韦)和m/z 721.3→296.0 (利托那韦)。结果茚地那韦线性范围0.009～30.0 mg·L^-1,定量下限为(0.010±0.001)mg·L^-1(n=5)。日内、日间精密度(RSD)小于4%,平均回收率大于90%。结论本法专属性强,样品处理方便,灵敏度高,适用于茚地那韦临床药动学研究。

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论著

阿苯达唑纳米球大鼠体内药动学

沙先谊;马燕;张学农;方晓玲

2005, 39(16): 1254-1256.

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目的研究阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球在大鼠体内的药动学。方法采用RP-HPLC,以甲苯咪唑(MBZ)为内标测定大鼠灌胃给予阿苯达唑混悬液和阿苯达唑纳米球后血浆中的阿苯达唑,阿苯达唑亚砜(ABZSX),阿苯达唑砜(ABZSN)的浓度:色谱条件为十八烷基硅胶填充柱;流速:0.9 mL·min^-1;柱温:室温;流动相:乙腈-0.25 mol·L^-1醋酸钠缓冲液(pH5.0) (45:55),计算药动学参数。结果在血浆检测中阿苯达唑的浓度很低或几乎没有检测到。大鼠灌胃给阿苯达唑纳米球后,ABZSX t_max为(4.917±1.88)h,t_1/2β为(35.47±2.94)h,相对生物利用度为320.5%.ABZSN的t_max为(6.59±1.97)h,相对生物利用度为180.9%。结论动物口服阿苯达唑纳米球后,增加药物的胃肠道吸收,延长代谢产物ABZSX和ABZSN在体内的驻留时间,提高生物利用度。

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论著

HPLC-ELSD测定浙贝母中贝母素甲、贝母素乙的含量

姜艳;李萍

2005, 39(16): 1257-1259.

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目的建立HPLC-ELSD测定浙贝母中贝母素甲、贝母素乙含量的方法,并对市售17批样品进行考察,制定含量限度。方法色谱柱:Agilent Hypersil BDS-C₁₈(4.0 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水-二乙胺(70:30:0.03),流速:0.8 mL·min^-1; ELSD参数:漂移管温度为85℃,载气流速为2.2 L·min^-1。结果贝母素甲、贝母素乙线性范围分别为47.02～1 003.46.92～1 001 mg·L^-1,平均回收率分别为102.7%,98.7%,RSD分别为2.1%,2.5%(n=6)。通过市售17批样品中贝母素甲、贝母素乙含量的测定,制定了不同规格浙贝母的含量限度。结论此法简便,快捷,结果可靠,可用于浙贝母的质量评价,为2005年版药典中浙贝母质量标准的修订提供了依据。

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论著

湖南省部分市售药材中有机氯农药残留情况研究

马虹英;李新中;徐平声;饶燕

2005, 39(16): 1260-1262.

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目的考察湖南省部分市售药材中有机氯农药:六六六(BHC),滴滴涕(DDT),五氯硝基苯(PCNB)残留量情况。方法采用毛细管气相色谱法,样品用石油醚提取,以浓硫酸磺化,采用DM-1701毛细管柱(0.53 mm×30 m,1 μm)及电子捕获检测器(ECD),外标法计算含量。结果高、中、低3个浓度的平均加样回收率为89.31%～102.46%,RSD为0.5%～8.9%。结论本方法快速简便,适用于药材中有机氯农药残留量的测定。

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论著

人丹质量标准的研究

毛秀红;吴赵云;季申

2005, 39(16): 1263-1266.

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目的建立人丹的质量控制标准。方法对制剂中砂仁、茴香、甘草、胡椒采用显微鉴别法,并采用薄层色谱法对制剂中肉桂、丁香、木香进行定性鉴别;同时采用气相色谱法测定制剂中薄荷脑、冰片的含量,以高效液相色谱法测定儿茶中儿茶素和表儿茶素的含量。结果薄荷脑、冰片的平均回收率分别为98.4%,RSD为1.76%(n=6)和97.7%,RSD为0.77%(n=6);儿茶素、表儿茶素的平均回收率分别为99.0%,RSD为0.86%(n=6)和98.2%,RSD为1.26%(n=6)。显微特征明显,薄层图谱斑点清晰,空白无干扰。结论方法简便、准确、重现性好,可作为该制剂的质量控制标准。

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论著

DBBF修饰猪血红蛋白对其结构和功能的影响

李军;张继娟;吴梧桐

2005, 39(16): 1267-1269.

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目的探讨双(3,5-二溴水杨酸)延胡索酸酯(DBBF)选择性修饰猪血红蛋白,制备血液代用品的可行性。方法使用DBBF选择性修饰脱氧猪血红蛋白,分析其对猪血红蛋白的高级结构和携氧能力的影响。结果DBBF选择性修饰脱氧猪血红蛋白,形成的衍生物具有明显的抗α₂β₂四聚体解聚的特性,其携氧能力亦得到有效改善。结论DBBF修饰猪血红蛋白制备血液代用品具有深入研究的价值。

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论著

新的核苷类化合物β-L-D4A及其异构体体外抗HBV作用

吴金明;林菊生;章金艳;梁扩寰

2005, 39(16): 1270-1273.

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目的探索比较β-L-D4A(L-D4A)及其异构体体外抗HBV作用,以期获得高效、高治疗指数(TI)的新一类抗HBV化合物。方法L-D4A及其异构体干预2.2.15细胞(Hep G2细胞进行HBV基因组转染后所得)培养,ELISA法检测上清HBs Ag, HBe Ag;³²p标记HBV DNA为探针,Southern印迹法检测上清液及细胞内HBV DNA,再以计算机图像处理进行定量分析,求出50%抑制的药物浓度(ED₅₀)。洗去HBV探针后,以³²P标记细胞色素氧化酶ⅢDNA为探针再次进行杂交,以探索线粒体的毒性。以MTT法检测不同浓度药物的细胞毒性,求出50%细胞抑制的药物浓度(ID₅₀)。结果上清液病毒DNA的Southern印迹结果显示,L型异构体较之D型异构体具有更强的HBV DNA抑制作用,L-D4A最为突出,并呈显明显的浓度依赖性,计算出ED₅₀为0.2μmol·L^-1;D-D4A具有明显的线粒体毒性,L-D4A则不明显;L-D4A细胞毒性实验显示ID₅₀为200μmol·L^-1;低浓度L-D4A对上清HBs Ag,HBe Ag无明显的影响,高浓度时有显著的抑制作用。结论体外实验显示L-D4A具有明显的抑制病毒DNA复制作用,且无明显的细胞毒性和线粒体毒性,TI(ID₅₀/ED₅₀)值为1 000,高于拉米夫定组(TI值为750),将有望进一步得到开发。

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药事管理

基于问题学习培养临床药师中问题设计的原则

张勤;曾仁杰;高伟;张丽娜;于波涛;蒋燕

2005, 39(16): 1274-1275.

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科技园地

毛细管色谱分离扁桃酸手性对映体

邱彬;陈海军;陈国南

2005, 39(16): 1276-1277.

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