中国药学杂志

过刊目录

  • 2021年, 56卷, 第6期
    刊出日期：2021-03-22
      
    综述
    论著
  • 全选
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    综述
  • 综述
    天然产物抗乳腺肿瘤纳米给药系统研究进展
    张攀, 汪子翔, 张宜凡, 陈群力, 姚虹, 杜望春, 赵梅
    2021, 56(6): 429-435. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.001
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    乳腺肿瘤常发于女性且死亡率高。天然产物在乳腺肿瘤治疗上有独特的优势,但水溶性差、生物利用度低、选择性差、易发生不良反应等缺点限制了其在临床上的发展应用。纳米技术的迅猛发展使其成为药物递送的理想载体,其可克服天然产物的原生缺陷,为更多天然产物发展为良好的抗乳腺肿瘤备选药物提供了可能。大量研究表明,纳米给药系统在天然产物抗乳腺肿瘤临床应用中具有广阔前景。笔者就天然产物抗乳腺肿瘤纳米给药系统研究进展展开综述。
    • 论著
  • 论著
    C-3芳苄叉基取代氧氟沙星不饱和酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
    张会丽, 崔红艳, 李珂, 黄文龙, 胡国强
    2021, 56(6): 436-439. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.002
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    目的 进一步优化氟喹诺酮C-3羧基等排体以期提高其抗肿瘤活性。方法 基于片段和药效团骨架迁越药物分子设计策略,用C-3羧基的等排体-芳苄叉基与氟喹诺酮骨架的4-羰基构建新的α,β-不饱和酮药效团,设计合成了C-3芳苄叉基取代氧氟沙星不饱和酮目标化合物(3a~3l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,MTT法评价体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种癌细胞株的抗增值活性。结果 合成的12个新结构不饱和酮目标化合物体外抗肿瘤活性显著强于母体氧氟沙星(1),尤其是氯苯基化合物对Capan-1的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当。结论 芳苄叉基替代氟喹诺酮C-3羧基构建的氟喹诺酮不饱和酮化合物有利于提高其抗肿瘤活性,提示α,β-不饱和酮片段可能是有潜力的药效团结构。
  • 论著
    陕北黄芪生长适宜性分布及其地理探测研究
    尚雪, 何钊全, 张铜会
    2021, 56(6): 440-448. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.003
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    目的 确定黄芪生长适宜性分布特征和区域,揭示其环境驱动因子影响规律,对陕北地区黄芪产业化种植培育和推广具有现实意义。方法 本实验通过环境因子叠加得到陕北地区黄芪生长的适宜分布区,并采用地理探测器模型探测各环境因子对黄芪适宜生长的影响程度。结果 神木县、吴起县、志丹县、定边县、府谷县的适宜区面积较大(包括适宜区和次适宜区),适合推广规模化人工种植和培育;各环境因子对研究区黄芪生长适宜性的影响差异显著。土壤类型和植被类型对黄芪生长适宜性的影响最大;多种环境因子对陕北地区黄芪生长适宜性的影响存在交互增强和非线性增强的关系。结论 未来在陕北黄芪生长适宜性区县,应当加大黄芪种植、推广力度,同时重点关注关键环境影响因子如土壤类型和植被类型的变化特征,以及它们之间的交互作用,以期逐步实现陕北地区黄芪标准化、规模化培育。
  • 论著
    九蒸九晒熟地黄化学成分研究
    刘娟娟, 吕锦锦, 张靖柯, 朱登辉, 李孟, 石静亚, 郑晓珂, 冯卫生
    2021, 56(6): 449-456. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.004
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    目的 研究九蒸九晒熟地黄中的化学成分。方法 采用体积分数70%丙酮回流提取,提取物反复利用大孔吸附树脂、十八烷基硅烷键合硅胶填料(ODS)、硅胶及半制备液相等多种色谱方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及波谱特征确定化合物的结构。结果 从熟地黄体积分数70%丙酮提取物中分离得到21个单体化合物,根据其NMR图谱数据结合文献资料,确定21个化合物分别是p-hydroxyphenethyl-O-β-D-glucopyranoside(1)、phenylethyl-O-β-D-glucopyranoside(2)、1'-O-香草酰基-β-D-葡萄糖苷(3)、adoxoside(4)、darendoside B(5)、京尼平苷(6)、8-表番木鳖酸(7)、脱咖啡酰基毛蕊糖苷(8)、毛蕊花糖苷(9)、异毛蕊花糖苷(10)、2-(3,4-二羟苯基)-乙醇β-D-吡喃葡萄糖(11)、ferruginoside B(12)、kankanoside F(13)、leucoseceptoside A(14)、purpureaside C(15)、jionoside A1(16)、rehmaionoside C(17)、2-(4-羟基苯基)-2-氨基乙醇(18)、2,3-二羟基苯甲酸(19)、间苯三酚三甲醚(20)和香草乙酮(21)。结论 从熟地黄中分离得到的21个化合物均为已知化合物,且化合物2~3、12~13、18~21是首次从地黄中分离得到。
  • 论著
    广西美登木化学成分研究
    黄园园, 马国需, 杨峻山, 许旭东, 袁经权
    2021, 56(6): 457-461. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.005
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    目的 研究广西美登木(Maytenus guangxiensis)的化学成分。方法 采用各种柱色谱及高效液相制备色谱相结合的方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据确定化合物的结构。结果 从广西美登木的体积分数95%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为2-呋喃甲酸(1)、(+)-erythro-7-O-ethylguaiacylglycerol(2)、吐叶醇(3)、5-甲氧基愈创木基丙三醇(4)、1, 2-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1, 3-propanediol(5)、耳草醇 A(6)、烟酰胺(7)、(1R, 2R)-1-(3, 4, 5-三甲氧基苯基)-1, 2, 3-丙三醇(8)、淫羊藿醇 A2(9)、(-)-lyoniresinol(10)、异落叶松树脂醇(11)、β-hydroxypropiovanillone(12)和楝叶吴萸素B(13)。结论 所有化合物均为首次从该属和该植物中分离得到。
  • 论著
    基于UPLC-Q-TOF-MS谱-效分析的浙贝母化痰质量标志物的初步筛选及含量差异研究
    程斌, 童静玲, 周爱珍, 阮洪生, 王昕蕾, 彭昕
    2021, 56(6): 462-471. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.006
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    目的 探讨10种不同产地规格浙贝母超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)指纹谱与其化痰作用的谱-效关系,初步筛选浙贝母化痰作用质量标志物(Q-marker),并比较主要质量标志物的含量差异。方法 应用UPLC-Q-TOF-MS技术建立浙贝母指纹图谱。液相条件:色谱柱ZORBAX HPLC Eclipse Plus C18(3 mm×150 mm,1.8 μm),以乙腈-0.1% 甲酸水为流动相进行梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1;柱温30 ℃;进样量2 μL。质谱条件:通过运用电喷雾(ESI)离子源,在正负离子模式下进行数据采集。采用小鼠酚红法以气管酚红排泌量为指标评价浙贝母化痰作用。结合双变量相关分析和灰色关联度分析研究浙贝母指纹图谱中共有峰与化痰作用的相关性,筛选出关联性较大的成分作为其化痰作用的主要质量标志物。采用高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)建立其中4个主要成分的含量测定方法,并比较不同产地规格的含量差异。结果 初步筛选出6个与浙贝母化痰作用相关的质量标志物,分别为腺苷、贝母辛,西贝素、贝母素乙、贝母素甲、浙贝素。10个不同产地规格浙贝母中贝母辛含量在0.186~1.106 9 mg·g-1内;西贝素含量在0.204 7~1.243 9 mg·g-1内;贝母素乙含量在0.084 2~0.611 5 mg·g-1内;贝母素甲含量在1.458 5~11.769 6 mg·g-1内。结论 基于“谱-效”关联的质量标志物研究策略是一种快速分析及初步确定浙贝母化痰作用药效物质的有效方法。在此基础上建立的浙贝母主要质量标志物HPLC-ELSD含量测定的方法可靠、准确。本实验对完善浙贝母质量控制方法,制定科学的浙贝母商品标准规范具有较重要的参考价值。
  • 论著
    土茯苓6种黄酮类成分在CYP2D6中的体外酶促动力学研究
    许佳明, 谢静, 刘桂明, 黄晓巍, 史玉蕊, 陈荣达, 李丽
    2021, 56(6): 472-477. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.007
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    目的 比较土茯苓中6种黄酮类成分在CYP2D6中的体外酶促动力学过程。方法 以表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇6种黄酮类成分为底物,研究了不同孵育时间、不同CYP2D6酶浓度对土茯苓中6种黄酮类成分体外代谢的影响。结果 6种黄酮类成分在30~90 min内呈线性消除,且代谢消除率随着CYP2D6酶浓度(1.0~3.0 mg·mL-1)的增加而增大。表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇为底物时,米氏常数分别为1.20、2.14、3.84、2.84、1.86、1.30 μmol·L-1,表明表儿茶素为CYP2D6最适合底物;最大反应速度分别为0.01、0.02、0.03、0.03、0.02、0.01 μmol·L-1·min-1;代谢清除率分别为0.008 3、0.009 3、0.007 8、0.010 5、0.010 7、0.007 6 min-1,表明CYP2D6对黄杞苷清除能力最大。结论 本实验为进一步研究6种黄酮类成分与CYP2D6相互作用提供了实验和理论依据。
  • 论著
    裂果薯总皂苷对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用及其机制的初步研究
    朱洪卿, 韦爽, 吕美娴, 章璇璇, 甘日植, 左琪琪, 刘思瑶, 梁钢
    2021, 56(6): 478-483. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.008
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    目的 研究裂果薯总皂苷(SSPHs)对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用及其机制。方法 建立H22荷瘤小鼠模型,连续给药15 d后,剖取并测量瘤组织,计算抑瘤率、脏器指数。ELISA法检测小鼠血清中相关细胞因子含量,HE染色观察肿瘤病理学变化,免疫组化法检测肿瘤组织中CD4+T和CD8+T细胞的浸润情况。结果 SSPHs抑瘤率为61.70%。SSPHs明显提高荷瘤小鼠的胸腺指数以及血清中白细胞介素(IL)-2、肿瘤坏死因子(TNF)-α水平,降低IL-10水平,降低肝脏指数。HE染色结果显示,模型组坏死区域少,而实验组肿瘤细胞核固缩,有明显的坏死区域。免疫组化结果显示,实验组肿瘤组织中CD4+T和CD8+T细胞浸润明显。结论 SSPHs明显抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长,其机制可能与其调节细胞因子,提高抗肿瘤免疫,增强机体免疫调节活性有关。
  • 论著
    新橙皮苷对柚皮苷增溶作用及其机制的初步考察
    姜华, 李军
    2021, 56(6): 484-488. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.009
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    目的 初步考察新橙皮苷增溶柚皮苷的作用机制。方法 基于柚皮苷在单一成分下(结晶粉末和水煎物)及新橙皮苷存在下溶解性的差异,对上述不同状态下的柚皮苷红外光谱及其微观外貌进行对比考察,探讨新橙皮苷对柚皮苷的增溶机制。结果 新橙皮苷存在下,柚皮苷在水中的溶解度远高于柚皮苷单一成分(结晶粉末和水煎物),其红外光谱和微观外貌相对于柚皮苷单一成分具有明显区别。结论 推测在水煎煮过程中新橙皮苷的参与下改变了柚皮苷的分子排列方式,形成了柚皮苷-新橙皮苷共簇体,提高柚皮苷在水溶液中的溶解性。
  • 论著
    姜黄素治疗2型糖尿病并发症有效性的Meta分析
    郑子恢, 潘慧杰, 赵紫楠, 袁华, 李文英, 张白鸽, 马琳, 金鹏飞
    2021, 56(6): 489-496. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.010
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    目的 系统评价姜黄素(curcumin)治疗2型糖尿病(type Ⅱ diabetes mellitus,T2DM)的有效性。方法 检索The Cochrane Library、PubMed、Embase、中国知网、万方数据库、中国生物医学文献数据库(CMB),纳入评价姜黄素治疗T2DM随机对照试验(randomized controlled trial,RCT),检索时限从建库起至2020年12月。按纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评估纳入研究的方法学质量后,采用Revman 5.4软件进行Meta分析。结果 共8项RCTs纳入分析,包括531例患者,治疗组267例,对照组264例。治疗组患者在基础治疗同时加用姜黄素,对照组患者在基础治疗同时只加用安慰剂(Placebo)。结局指标包括甘油三酯(triglycerides,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)、体重指数(body mass index,BMI)、空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)和糖化血红蛋白(glycosylated hemoglobin,HbA1c)。Meta分析结果显示,两组在TG(MD=-13.99,95%CI:-26.91～-1.07,P=0.03＜0.05)、TC(MD=-11.30,95%CI:-20.69～-1.91,P=0.02＜0.05)、HDL-C(MD＝2.92,95%CI:1.65～4.19,P＜0.01)、LDL-C(MD=-11.19,95%CI:-19.54～-2.84,P＜0.01)、BMI(MD=-1.75,95%CI:-2.23～-1.27,P＜0.01)、FBG(MD=-14.49,95%CI:-21.20～-7.79,P＜0.01)和HbA1c(MD=-0.85,95%CI:-1.16～-0.54,P＜0.01),均有统计学意义。结论 姜黄素能有效改善2型糖尿病患者的多项生化指标,降低心脑血管疾病的风险。
  • 论著
    枯草芽孢杆菌生长所需最低水分活度的考察与验证
    易巧, 熊骏, 刘绪平
    2021, 56(6): 497-501. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.011
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    目的 以《美国药典》(USP)收载的1112章节“表1.微生物生长所需的最低水分活度(aw)”为参考,验证我国非无菌制剂相关的主要微生物——枯草芽孢杆菌生长所需的最低水分活度。方法 使用不同浓度的氯化钠、蔗糖、甘油调节胰酪大豆胨液体培养基(TSB)水分活度至水分活度限值、低于水分活度限值0.01单位和高于水分活度限值0.01单位。取适量枯草芽孢杆菌菌悬液加入到上述培养基中,绘制不同介质调节的水分活度条件下枯草芽孢杆菌生长曲线。结果 枯草芽孢杆菌在3种介质中的生长曲线基本一致。在aw=0.91水分活度条件下,枯草芽孢杆菌在24 h后进入快速增长期。在aw=0.90水分活度条件下,枯草芽孢杆菌在50 h后进入快速增长期。在aw=0.89水分活度条件下,枯草芽孢杆菌菌数最后都接近为零。结论 枯草芽孢杆菌生长所需最低水分活度为0.90。
  • 论著
    泊沙康唑联合长春新碱致急性淋巴细胞白血病患儿神经系统不良反应的病例分析
    张一弛, 郝丽娜, 王晓燕, 张静, 赵孝林
    2021, 56(6): 502-506. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.012
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    目的 通过对泊沙康唑和长春新碱联用诱发急性淋巴细胞白血病(ALL)患儿神经毒性的原因及干预措施的分析,探讨如何在保证疗效的前提下,降低两者联用导致的不良反应。方法 对1例ALL患儿联合使用泊沙康唑和长春新碱导致神经毒性的原因进行分析与讨论,为临床医生提供治疗建议,开展药学服务。结果 临床药师协助临床医师更换抗真菌药物,化疗结束后患儿好转出院。结论 临床药师应重视三唑类抗真菌药物和长春碱类化疗药物合用时出现的神经系统毒性不良反应,及时评估,协助临床医师调整治疗方案,保证药物治疗的安全性和有效性。
  • 论著
    注射用丹参多酚酸盐的临床应用综合评价
    韩晟, 赵熙子, 史录文, 林丽开, 李大魁, 陈凯先, 宣利江, 马传江, 马海英, 方唯一, 王丽霞, 文爱东, 付秀娟, 左燕, 刘小玲, 刘向红, 刘国强, 朱珠, 陈万生, 陈维红, 吴方建, 吴玉波, 吴晖, 张伟, 张毕奎, 林慧, 周国华, 欧阳荣, 胡元会, 姜明燕, 赵春景, 贾乐川, 晋月萍, 唐洪梅, 曹俊岭, 梁春, 商洪才, 董占军, 董吁钢, 翟所迪
    2021, 56(6): 507-514. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.06.013
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    目的 以注射用丹参多酚酸盐为例,探索中药注射剂临床应用的综合评价方法,为今后相关工作的开展和完善提供参考。方法 通过文献检索和获取相关文献资料,从有效性、安全性、经济性、顺应性和标签信息等方面对注射用丹参多酚酸盐进行系统综合评价。结果 除说明书适应证外,丹参多酚酸盐在心血管疾病、脑血管疾病等多种超说明书适应证中都存在具有一定质量的临床研究证据;在安全性、经济性方面的文献证据较为丰富。结论 注射用丹参多酚酸盐在有效性、安全性及经济性等方面的临床研究证据较多,且具有一定的体系。但作为一个临床应用大品种,该药依然需要在一些方面做出更多的研究努力。