中国药学杂志

过刊目录

  • 2020年, 55卷, 第18期
    刊出日期：2020-09-22
      
    综述
    论著
  • 全选
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    综述
  • 综述
    新型冠状病毒肺炎合并急性肾损伤潜在治疗药物的肾毒性
    李若茗, 陈超阳, 马凌云, 李梦雅, 周颖, 崔一民
    2020, 55(18): 1481-1486. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.001
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    自新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)爆发以来,国家卫健委、军队前方专家组等制订了多版疾病诊疗方案,其中的药物治疗方案成为了学者们研究和讨论的热点。同时,部分临床医师在重症新冠肺炎患者中发现,急性肾损伤(acute kidney injury,AKI)是患者死亡的一个重要危险因素。COVID-19患者发生AKI的机制尚未明确,可能与病毒感染或药物毒性相关,药物相关AKI直接影响着临床治疗方案的选择和患者的远期预后。笔者针对目前推荐用于治疗COVID-19的磷酸氯喹、洛匹那韦/利托那韦、干扰素-α、利巴韦林、阿比多尔和托珠单抗,讨论药物相关肾损伤,特别是AKI的发生风险、临床病例特点和肾毒性机制,为临床诊疗提供参考。
  • 综述
    帕金森病的分子机制及细胞移植治疗进展
    邵凤霞, 徐希明
    2020, 55(18): 1487-1491. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.002
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    神经元是神经系统的基本结构和功能单位,一旦神经元受损或缺失,将会破坏神经调节的平衡而导致一系列神经系统疾病。帕金森病(Parkinson′s disease,PD)就是一种由大量中脑黑质致密部多巴胺能神经元选择性缺失而导致的一种多病因性的慢性神经系统退行性疾病。目前,常见的PD药物及辅助疗法仅能在一定程度上缓解临床症状,不能从根本上延缓疾病进程。随着全球干细胞与重编程技术的快速发展,通过细胞移植来治疗包括帕金森病在内的神经系统退行性疾病已成为一种十分具有潜力的新型疗法。笔者主要概述了帕金森病的相关分子机制和患者自体来源多巴胺能神经元的准备及其移植治疗帕金森病的研究进展,以期对PD的诊断和治疗提供帮助。
  • 综述
    苏铁的化学成分和活性成分的研究进展
    刘颖杰, 黄玉玲, 许颖, 付纪源
    2020, 55(18): 1492-1498. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.003
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    苏铁是我国的一级保护植物,具有很高的药用价值,早在清朝时期就已记载开始利用苏铁来治疗疾病。早期对苏铁的研究主要集中于分类、保护和育种,近几年来,人们开始研究苏铁植物的主要化学成分、化学结构和药理作用,为苏铁植物的进一步开发利用打下了坚实的理论基础。苏铁中主要含有能用于肿瘤治疗的双黄酮类化合物,目前在苏铁植物中研究发现的双黄酮化合物大多是穗花杉双黄酮和扁柏双黄酮的衍生物。苏铁提取物除了具有抗肿瘤活性之外,还具有抑菌、抗氧化和增强免疫力等药理活性。
    • 论著
  • 论著
    响应面法优化超声波辅助提取细辛中抗氧化活性成分的工艺基础研究
    滕坤, 沈鹏, 孙健, 张海丰
    2020, 55(18): 1499-1504. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.004
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    目的 星点设计-响应面法(response surface methodology,RSM)结合超声辅助提取(ultrasonic-assisted extraction,UAE)优化细辛(Asari Radix et Rhizoma,ARR)中抗氧化活性成分的提取工艺。方法 RSM以四因素三水平的BBD设计为基础,以超声时间、料液比、超声温度和超声功率为自变量,细辛脂素提取率为因变量,通过对自变量各水平多元线性回归和二项式模型拟合,用星点设计-响应面法优选最佳工艺,并进行预测分析。采用清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基能力为指标实验测定细辛提取物的体外抗氧化活性,并观察细辛脂素提取率与抗氧化活性的相关性。结果 超声时间、料液比、超声温度和超声功率对细辛脂素的提取率有显著影响。最佳工艺条件为超声时间56 min、料液比17∶1(mL·g-1)、超声温度52 ℃和超声功率180 W,在此最佳条件下,细辛脂素的提取率为(1.55±0.32)mg·g-1(n=3),与预测的提取率1.58 mg·g-1相符。细辛提取物清除DPPH和ABTS自由基的IC50值分别为29.701和64.643 mg·mL-1,说明细辛提取物具有良好的清除自由基的能力和抗氧化能力,有望作为天然抗氧化剂应用于工业生产。结论 本法简便合理、稳定,可预测性较优,UAE法可有效地提取细辛脂素。
  • 论著
    小豆蔻明对人骨肉瘤细胞的抑制作用及机制
    张露露, 杨春梅, 黄衍然, 黄华坤, 袁晓慧, 张平, 叶彩虹, 魏梦琪, 罗小辑, 罗进勇
    2020, 55(18): 1505-1511. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.005
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    目的 分析确认小豆蔻明对人骨肉瘤细胞的抑制作用及相关机制。方法 分别用0、4、12和16 μmol·L-1小豆蔻明和体积分数0.08%的二甲基亚砜(DMSO)处理骨肉瘤细胞,结晶紫染色和四甲基偶氮唑蓝(MTT)实验检测细胞增殖;Hoechst染色和流式细胞术(flow cytometry,FCM)法检测细胞凋亡;划痕愈合和Transwell实验分别检测细胞迁移和侵袭;Western blot检测增殖、凋亡、迁移和侵袭相关蛋白以及Wnt/β-catenin信号通路相关蛋白的变化。结果 小豆蔻明抑制骨肉瘤细胞的增殖迁移和侵袭;抑制其增殖相关蛋白PCNA、迁移和侵袭相关蛋白基质金属蛋白酶-7(MMP-7)和波形蛋白、凋亡抑制蛋白Bcl-2的表达;促进其凋亡标志蛋白caspase 3和cleaved-caspase 3的表达;抑制Wnt/β-catenin信号关键分子β-catenin以及其下游靶分子cyclin D1和c-Myc的表达。结论 小豆蔻明可抑制骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡,其机制可能与干扰Wnt/β-catenin 信号通路的活化有关。
  • 论著
    黄酮和三萜类化合物对有机阴离子转运多肽1B3功能的影响
    金梦, 向轶群, 杨静杰, 贵春山
    2020, 55(18): 1512-1516. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.006
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    目的 研究黄酮类和三萜类化合物对有机阴离子转运多肽1B3功能的影响。 方法 天然产物如黄酮类和三萜类化合物在中药和日常食物中广泛存在,本实验运用稳定转染OATP1B3的中国仓鼠卵巢细胞(CHO)及其荧光底物荧光素甲氨蝶呤,对21种常见天然产物对OATP1B3功能的影响进行了研究。结果 桑皮黄素、甘草次酸、甘草酸、槲皮苷、槲皮素和菊花梗叶黄酮对OATP1B3介导的荧光素甲氨蝶呤的摄取具有较强的抑制作用,其IC50值分别为3.6、3.8、7.5、9.0、10.1 μmol·L-1和4.1 μg·mL-1。甘草次酸的IC50值与其临床血药浓度相当,预示其有可能引起OATP1B3介导的药物-药物相互作用。结论 一些黄酮和三萜类化合物对OATP1B3有抑制作用,当病人服用OATP1B3的底物药物时,应尽量避免与含这类化合物的药物和食物同时服用,以防不良药物相互作用的发生。
  • 论著
    儿童用临时调配口服混悬液介质的制备和初步稳定性研究
    蔡志波, 陈萍萍, 林艳, 王鸿
    2020, 55(18): 1517-1523. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.007
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    目的 制备可用于分剂量给药的儿童临时调配口服混悬介质,并进行初步稳定性实验。方法 通过处方筛选和优化制备临时调配混悬介质,并将盐酸普萘洛尔片和螺内酯片为模型药物制备临时调配的口服混悬液,分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定混悬液中盐酸普萘洛尔和螺内酯的含量,以离心实验和留样观察进行初步稳定性考察。结果 最后确定的混悬介质处方中羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、黄原胶和木糖醇的用量分别为3.33%(g·mL-1)、1.67%(g·mL-1)、1%(g·mL-1)和0.1%(g·mL-1),混悬介质均匀细腻,稳定性、分散性良好,各项检查均符合相关规定,盐酸普萘洛尔和螺内酯的回收率均符合要求;离心实验中样品外观未见分层,3批样品在4和25 ℃环境中留样观察10 d性质稳定。结论 该口服混悬介质制备工艺简单方便,药物分散简单快速,性质稳定,可作为载药介质制备临时调配制剂使用。
  • 论著
    注射用牡荆素Beagle犬毒代动力学研究
    牛海军, 李晓亮, 李光辉
    2020, 55(18): 1524-1529. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.008
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    目的 探讨牡荆素(vitexin)在Beagle犬血液的毒代动力学规律及组织分布。方法 Beagle犬静脉滴注8、20和50 mg·kg-1剂量的牡荆素,不同时间点采集血液样本,HPLC测定其血浆中药物浓度。结果 Beagle犬静脉滴注“注射用牡荆素”8、20和50 mg·kg-1剂量,在给药d1、d22、d44和d83血药浓度检测显示牡荆素在Beagle犬体内均呈线性方式代谢。其中在50 mg·kg-1剂量下,牡荆素在Beagle犬体内先有显著性蓄积,后蓄积现象消失,且暴露量随给药时间延长而有所减小;在8、20 mg·kg-1剂量下,牡荆素在Beagle犬体内无蓄积现象,且暴露量随给药时间延长而减小。结论 在8、20 mg·kg-1剂量下,Beagle犬静脉滴注“注射用牡荆素”,犬体内无蓄积现象。
  • 论著
    ABCB1 C3435T基因多态性与新疆癫痫患儿左乙拉西坦血药浓度和临床疗效的相关性研究
    赵婷, 于静, 王婷婷, 冯杰, 孙力, 孙岩, 于鲁海, 李红健
    2020, 55(18): 1530-1534. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.009
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    目的 初步探讨ABCB1 C3435T基因多态性是否影响新疆癫痫患儿口服左乙拉西坦(levetiracetam,LEV)后的血药浓度、临床疗效和不良反应。方法 收集并测定116例口服LEV的新疆癫痫患儿血清药物浓度,采用聚合酶链反应-荧光染色原位杂交法检测其ABCB1 C3435T基因型,分析患儿ABCB1 C3435T基因多态性与其血药浓度、临床疗效与不良反应之间的相关性。结果 患儿ABCB1 C3435T的C和T等位基因频率存在显著性差异(χ2=12.520, P<0.01)。CC型、CT型和TT型患儿的血药浓度结果分别为12.02、13.74和14.53 μg·mL-1,方差分析结果显示,3组之间存在显著性差异(F=3.550,P<0.05)。携带TT型的新疆癫痫患儿LEV血药浓度明显高于CC型和CT型。CC型、CT型和TT型患儿的LEV治疗有效组和无效组的css差异均无统计学意义(P>0.05)。CT型患儿的临床治疗有效率高于CC型和TT型患儿,TT型患儿的不良反应发生率高于CC型和CT型患儿。CC型、CT型和TT型患儿的临床疗效和不良反应存在显著性差异(χ2=12.870,P<0.01;χ2=19.292,P<0.01)。结论 ABCB1 C3435T基因多态性可能影响新疆癫痫患儿的LEV血药浓度结果、临床疗效和不良反应。
  • 论著
    基于人胎盘体外循环灌注模型的格列本脲胎盘透过性研究
    黄桦, 王秋燕, 姚勤, 李骞, 王晶晶, 张峻
    2020, 55(18): 1535-1539. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.010
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    目的 应用人胎盘体外循环灌注模型,进行格列本脲治疗妊娠期糖尿病的安全性研究。方法 选用自然分娩或剖宫产刚娩出的健康、完整、足月人胎盘36例,以安替比林为参照物,体外模拟子宫环境,建立同一个胎盘小叶母体面和子体面的双向闭合循环。每例胎盘体外循环灌注时间3 h,期间从母体池和子体池取样,应用UFLC-MS/MS测定格列本脲浓度。在循环过程中,通过检测灌流液pH值、pO2、hCG、葡萄糖消耗量、乳酸生成量、子体池损耗和安替比林的透过率来评估胎盘活性。结果 3 h循环灌注后,格列本脲的胎盘透过率为(1.64±0.85)%(n=36),清除指数为(0.05±0.03)(n=36)。结论 格列苯脲的胎盘透过率极低。对于妊娠期糖尿病患者,尤其是无法或拒绝胰岛素治疗的妊娠期糖尿病患者,格列本脲或可成为一种供选择的治疗药物。
  • 论著
    基于HPLC特征图谱、多成分定量结合化学计量学方法评价不同采收期甘草药材的质量
    陈佳, 张权, 赵莎, 尚兴朴, 杜杰, 王继永, 魏锋, 马双成
    2020, 55(18): 1540-1547. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.011
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    目的 基于HPLC特征图谱及多成分定量,采用化学计量学分析方法综合评价不同采收期甘草药材的质量。方法 采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)对不同采收期甘草药材的HPLC特征图谱进行相似度评价;运用t检验、相关性分析、聚类分析(clustering analysis, HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和偏最小二乘法-判别分析(partial least-squares discriminant analysis, PLS-DA)对数据进行统计。结果 选取21个色谱峰作为指纹图谱共有峰,样品相似度均在0.9以上;测定了甘草苷、甘草酸、芹糖甘草苷、芹糖异甘草苷、异甘草苷、甘草素、新异甘草苷和刺甘草查耳酮8种化学成分的含量。化学计量学分析表明,不同采收期甘草药材质量存在一定差异,芹糖甘草苷、新异甘草苷和刺甘草查耳酮是甘草药材不同采收期的差异化合物。结论 秋季是甘草药材最佳采收期。建议将芹糖甘草苷作为评价不同采收期甘草药材的关键性质量控制指标。本实验为不同采收期甘草药材的质量控制提供了数据支撑和科学依据。
  • 论著
    国家药品评价抽检与标准提高有机结合的机制探讨
    朱嘉亮, 陈蕾, 朱炯
    2020, 55(18): 1548-1552. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.012
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    目的 探讨国家药品评价抽检与国家药品标准提高工作有机结合的必要性及可行性。方法 通过两者工作模式异同点及互补性分析,剖析在工作衔接中可能产生的问题,提出促进两者有机结合的机制和对策。结果与结论 通过科学统筹的方式,加强两者的衔接和联动,推动建立两者有机结合的工作机制,两者可发挥“1+1>2”的作用,为提升药品监管效能提供支持和参考。
  • 论著
    我国药品抽检结果信息公开现状分析与建议
    朱炯, 刘文, 王胜鹏, 王翀, 胡增峣
    2020, 55(18): 1553-1558. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.18.013
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    目的 为完善药品抽检结果信息公开提供参考。方法 通过文献资料和信息公开措施研究,结合案例对我国药品抽检结果信息公开的历史沿革、公开形式、公开现状及意义等进行分析,提出完善建议。结果与结论 抽检结果信息公开有助于提升政府公信力、保障公众知情权、震慑不法企业和助推药品质量提升,建议药监部门借鉴美国食品药品监督管理局(FDA)经验提高信息公开的法律地位,加强时效性、成果转化、舆情监测,并在企业信用修复后将企业信息从公开环境中移除,同时建议社会各界正确认识并理性对待抽检信息公开内容,以完善药品抽检结果信息公开,促进药品质量安全的社会共建共治。