中国药学杂志

过刊目录

  • 2018年, 53卷, 第4期
    刊出日期：2018-02-22
      
    综述
    论著
  • 全选
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    综述
  • 综述
    匹诺塞林的神经保护作用机制研究进展
    王玉敏, 葛永利, 赵丽楠, 赵伟丽, 杜冠华, 王洪权
    2018, 53(4): 245-248. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.001
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    匹诺塞林(pinocembrin)化学名为5,7-二羟基黄烷酮,是从蜂蜜,蜂胶,姜,野生马郁兰等提取的一种黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、血管舒张等多方面的作用。其在体内外具有广泛的神经保护作用。笔者就匹诺塞林在脑缺血和神经退行性疾病中的神经保护作用进行了综述,总结了其在动物及细胞实验水平的药理学活性、可能的神经保护作用机制。
    • 论著
  • 论著
    AHPN衍生物的合成及其与RARγ的结合活性研究
    张彬山, 沈宇飞, 耿春晨, 王碧燕, 王海燕, 韩大雄
    2018, 53(4): 249-257. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.002
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    目的 本实验以6-{3′-(1-金刚烷基)-4′-羟基苯基}-2-萘甲酸(AHPN)母核为结构基础,设计、合成一系列AHPN衍生物,并对这些衍生物做初步的活性筛选,期望找到活性显著的衍生物。方法 以对溴苯酚和1-金刚烷醇为原料经取代、缩合、氧化、还原等反应合成AHPN衍生物,经过1H-NMR、13C-NMR、HR-MS表征,并利用Biacore技术检测衍生物与蛋白质之间的结合能力。结果 衍生物7c、6c、6e、6h显示出了显著优于先导化合物AHPN与视黄酸核受体γ(RARγ)的结合能力,亚磷酸二甲酯基与氮杂环的引入提高了该类化合物的活性。结论 该类AHPN衍生物与RARγ结合能力显著,有进一步研究的价值。
  • 论著
    草豆蔻及其近缘种药用植物的高效薄层色谱指纹图谱研究
    屈敏红, 李倩, 伍彩红, 丁平
    2018, 53(4): 258-262. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.003
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    目的 建立不同商品来源的草豆蔻挥发油和黄酮类成分高效薄层色谱指纹图谱,为其质量控制提供依据,并以草豆蔻为对照,对其近缘种常用药用植物进行考察。方法 应用硅胶GF254高效预制薄层板,挥发油成分以甲苯-乙酸乙酯(9∶1)为展开剂,喷以5%香草醛浓硫酸溶液,105 ℃加热至斑点清晰,日光下观察;黄酮类成分以甲苯-乙酸乙酯-乙酸(8∶1.5∶0.5)为展开剂,喷以5%三氯化铝乙醇液,105 ℃加热数分钟后,置于365 nm紫外光下检视。将显色后的薄层色谱图导入CHROMAP 1.5色谱指纹图谱系统解决方案软件生成共有模式,进行相似度分析。结果 草豆蔻挥发油成分和黄酮类成分薄层色谱指纹图谱分别由10个和7个色谱峰组成,并分别指认了主要成分桉油精和山姜素。结论 通过HPTLC指纹图谱考察,不同商品来源的草豆蔻药材斑点质量差别较小;草豆蔻及其近缘种常用药用植物的挥发油成分和黄酮类成分均差别显著。该方法可以快速、有效地对草豆蔻进行鉴别和质量评价。
  • 论著
    窄叶鲜卑花地上部分化学成分研究
    姚争争, 刘德鸿, 陈笑天, 李斐, 周翔, 潘玲玲, 吴亚芬, 张东明, 李斌
    2018, 53(4): 263-267. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.004
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    目的 研究窄叶鲜卑花地上部分水提物的化学成分。方法 采用HP-20大孔吸附树脂、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化;通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据对比确定化合物结构。结果 从窄叶鲜卑花地上部分水提物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为:藜芦酸(1)、(+)-cycloolivil(2)、3,7-dimethyl-3(E),6-octadien-5-one-1-O-β-D-glucoside(3)、3,7-dimethyl-3(Z)-6-octadien-5-one-1-O-β-D-glucoside(4)、1-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-3,7-dimethyl-2(E)-6-heptdiene(5)、(7R,8S)-二氢脱氢二松柏醇-9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-1-hydroxypinoresinol-1-β-D-glucoside(7)、茵芋苷(8)、kaempferol 3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside(9)、异鼠李素-3-O-[β-D-半乳糖(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(10)、isorhamnetin 3-O-α-arabinopyranosyl-(1→6)-β-galactopyranoside(11)和quercetin 3-O-[2'''-O-(E)-caffeoyl]-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside(12)。结论 所有化合物均为首次从鲜卑花属植物中分离得到。
  • 论著
    黄芩提取物对脂多糖诱导BV2细胞炎症反应作用及机制探讨
    杨欢, 杨滢霖, 程笑, 邓安珺, 秦海林, 王月华, 杜冠华
    2018, 53(4): 268-272. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.005
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    目的 研究黄芩提取物(SGE)对脂多糖(LPS)诱导BV2细胞炎症反应的作用,并探讨其可能的作用机制。方法 四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞存活率;Griess试剂检测细胞上清中NO水平;ELISA法检测细胞上清中白细胞介素(IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α水平;Western Blot检测BV2细胞中TLR4蛋白的表达。结果 与正常对照组比较,LPS诱导BV2细胞上清中NO、IL-1β、IL-6、TNF-α水平显著增高(P<0.01);与LPS模型组比较,SGE 100 μg·mL-1显著降低LPS诱导的BV2细胞上清中炎症因子NO (P<0.01)、IL-1β (P<0.01)、IL-6 (P<0.01)、TNF-α (P<0.05)水平。深入研究发现,SGE可显著降低LPS诱导BV2细胞中TLR4蛋白的表达。结论 SGE能够显著抑制LPS所诱导的BV2细胞炎症反应,机制可能与抑制TLR4炎症通路相关。
  • 论著
    五味子酚对H2O2诱导SH-SY5Y 细胞氧化损伤的保护作用
    韩云峰, 田三春, 杨宏艳, 都晓辉, 李清漪, 孙辑凯, 包亚男
    2018, 53(4): 273-277. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.006
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    目的 探讨五味子酚 (schisanhenol,Sal) 对H2O2诱导人神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞的保护作用及可能机制。方法 SH-SY5Y 细胞给予Sal (1,10和50 μmol·L-1 ) 处理4 h 后给予H2O2 100 μmol·L-1 处理 24 h,利用MTT 法测定Sal对H2O2损伤的 SH-SY5Y 细胞存活率的影响,Western blot 检测Sal对H2O2诱导的 SH-SY5Y 细胞中沉默信息调节因子1(silent information regulator 1,SIRT1)、PGC-1α、p-tau(S396) 蛋白的表达。结果 Sal可明显提高H2O2损伤的 SH-SY5Y 细胞的生存率,Western blot 检测结果显示,H2O2处理后p-tau(S396) 位点 tau 蛋白含量增加,SIRT1和PGC-1α的表达下降。Sal能够增加SIRT1和PGC-1α的表达,降低 p-tau 含量。结论 Sal对H2O2损伤的 SH-SY5Y 细胞具有一定保护作用,并可能通过上调SIRT1蛋白的表达、降低tau 蛋白的磷酸化发挥神经保护作用。
  • 论著
    康普瑞汀脂质体体外抗乳腺癌拟态血管的作用
    刘汉, 黄丹, 郭阳, 张烜
    2018, 53(4): 278-282. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.008
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    目的 考察康普瑞汀(combretastatin A4,CA4)脂质体(SSL-CA4)体外抗拟态血管(vascular mimicry,VM)的作用。方法 选择CA4为模型药物,构建SSL-CA4。选择MDA-MB-231乳腺癌为细胞模型,考察SSL-CA4对MDA-MB-231细胞的生长抑制作用、对MDA-MB-231细胞的划痕愈合作用、对MDA-MB-231细胞的体外拟态血管破坏作用、MDA-MB-231细胞的3种因子的拮抗作用等。结果 SSL-CA4具有体外抗MDA-MB-231细胞形成的拟态血管作用。结论 SSL-CA4可通过抗拟态血管作用而发挥其抗肿瘤作用。
  • 论著
    壳聚糖修饰多黏菌素B脂质体联合超声微泡对生物膜态鲍曼不动杆菌协同抗菌作用
    付钰莹, 余娴, 李攀, 曹阳, 刘成伟, 胡帮芹
    2018, 53(4): 283-289. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.009
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    目的 探讨壳聚糖修饰的多黏菌素B脂质体联合超声微泡对生物膜态鲍曼不动杆菌(AB)的体外协同抗菌作用。方法 采用注入法制备壳聚糖修饰的多黏菌素B脂质体(c-PMB-Lip),检测不同多黏菌素B制剂对临床分离AB的最小生物膜抑菌浓度(MBIC);进一步探讨壳聚糖修饰的多黏菌素B脂质体组(c-PMB-Lip)、超声微泡+多黏菌素B组(USMB+PMB)、超声微泡+壳聚糖修饰的多黏菌素B脂质体组(USMB+c-PMB-Lip)对生物膜态AB的抗菌作用,并分析其抗菌效应的量效关系。结果 c-PMB-Lip对生物膜态AB的MBIC为(8.0±2.0)μg·mL-1;超声微泡能增强抗菌药物多黏菌素B对生物膜态AB的抑制作用;而超声微泡联合脂质体制剂可得到更为显著的抗生物膜态AB效应,甚至可以完全清除生物膜态AB;各组随着药物浓度的增加,在一定范围内与其抗菌作用呈现量效关系;同无菌空白对照组相比,USMB+c-PMB-Lip在2 μg·mL-1时几乎能够完全清除细菌生物膜并达到最大抗菌效应(P＞0.05)。结论 壳聚糖修饰的多黏菌素B脂质体联合超声微泡对生物膜态AB具有显著的协同抗菌作用。
  • 论著
    侵袭性真菌感染患者伏立康唑肝毒性的研究
    王陶陶, 陈思颖, 尤海生, 董海燕, 王雪, 董亚琳
    2018, 53(4): 290-294. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.010
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    目的 探讨伏立康唑治疗侵袭性真菌感染过程中发生肝毒性的因素。方法 采用HPLC测定伏立康唑谷浓度(ρmin),采用CTCAE标准评价患者使用伏立康唑后是否发生肝毒性,采用多元线性回归和分类回归树(CART)探讨影响肝毒性的因素。结果 本试验中共监测了144例患者的328个7血样,其中18例患者出现了肝毒性,伏立康唑在发生肝毒性患者中的ρmin显著高于未出现肝毒性患者的ρmin[(3.49±2.31) μg·mL-1 vs (1.96±1.48) μg·mL-1, P<0.05]。伏立康唑在不同年龄、性别、CYP2C19基因表型患者中的肝毒性发生率无显著差异。但CART结果表明,伏立康唑ρmin≤2.89 μg·mL-1的女性患者、伏立康唑ρmin>2.89 μg·mL-1的慢代谢患者及伏立康唑ρmin>2.89 μg·mL-1合并使用CYP2C19抑制剂的非慢代谢患者易出现肝毒性。结论 在侵袭性真菌感染患者中对伏立康唑ρmin和肝功进行监测,有利于提高伏立康唑治疗的安全性。
  • 论著
    重症肌无力患者他克莫司血药浓度监测与影响因素分析
    陈頔, 侯世芳, 赵明, 孙雪林, 张华, 杨莉萍
    2018, 53(4): 295-299. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.011
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    目的 对重症肌无力患者他克莫司的血药浓度进行监测与影响因素分析,为临床合理用药提供参考。方法 以我院2013年1月至2015年12月使用他克莫司的重症肌无力住院患者为研究对象,运用化学发光微粒子免疫分析法监测他克莫司血药浓度,荧光染色原位杂交方法检测CYP3A5*3基因多态性,并收集患者病历资料进行统计分析。结果 纳入171例重症肌无力患者,共进行254例次他克莫司谷浓度测定,结果在0~64.71 ng·mL-1之间,平均质量浓度为(5.22±5.80) ng·mL-1。分析浓度监测结果与患者情况显示,血药浓度与用药剂量存在一定相关性,同时还受到合并用药、CYP3A5*3基因多态性等因素有关。结论 他克莫司血药浓度受诸多因素影响,临床使用该药物时应全面综合考虑多重因素,实现个体化治疗。
  • 论著
    生物类似药(YD057)与杜拉鲁肽关键质量属性比对研究
    代亚东, 彭红卫, 苟凡铖, 侯怡铃, 丁祥
    2018, 53(4): 300-305. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.012
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    目的 通过基因重组表达的生物类似药GLP-1-Fc融合蛋白(YD057)与上市产品杜拉鲁肽进行关键质量属性比对研究,分析其有无显著差异。方法 采用聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)、分子排阻色谱法(SEC)、毛细管电泳法(CE-SDS)、毛细管等电聚焦(CIEF)分析其理化性质在相对分子质量、纯度、电荷异质性是否存在差异,通过肽图分析其在氨基酸一级序列是否一致,通过寡糖分布测定N糖修饰比例是否一致,在体外生物学活性测定以及GLP-1受体结合力分析来评价细胞学功能与分子结合力方面是否一致。结果 生物类似药(YD057)与杜拉鲁肽在理化性质、氨基酸一级序列、N糖修饰比例、细胞生物学功能与受体结合力都无显著差异。结论 两者关键质量属性(CQA)基本一致。
  • 论著
    鹿胎DNA检测试剂盒的研制与评价
    艾金霞, 李明成, 夏薇, 苑广信, 高峰, 高丽君, 张丽华
    2018, 53(4): 306-311. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.013
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    目的 研制一种鹿胎DNA检测试剂盒,对试剂盒的特异性、稳定性、敏感性和重复性进行评价,并对市售鹿胎药材进行质量考察。方法 对经典鹿胎DNA提取及PCR鉴定方法进行改良,研制标准DNA检测试剂盒,用试剂盒对鹿胎正品、伪品进行DNA提取和PCR扩增,紫外分光光度法测纯度,对市售鹿胎样品进行验证。结果 鹿胎DNA检测试剂盒反复冻融处理 20 次后依然有效,可于-20 ℃保存 1 年;样品DNA原液稀释200倍仍可检测;22个鹿胎样品中15个为正品,7个为不合格品。试剂盒特异性为100%;批内、批间变异系数分别为 2.32%和2.56%。结论 鹿胎DNA检测试剂盒的核酸提取量及纯度满足鉴定需求,且特异性好、灵敏度高、稳定性强,适用于鹿胎与伪品的快速检测。
  • 论著
    高效液相色谱质谱联用法测定氢溴酸沃替西汀有关物质
    徐蕊, 张根元, 王德才, 王鑫
    2018, 53(4): 312-317. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.014
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    目的 建立测定氢溴酸沃替西汀有关物质的高效液相色谱方法,并用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)鉴定氢溴酸沃替西汀的降解产物。方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB-CN色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.02 mol·mL-1甲酸铵(50∶50,磷酸调节pH至5.0),流速为1 mL·min-1,检测波长为228 nm,柱温为25 ℃,进样量20 μL。结果 氢溴酸沃替西汀与有关物质均可有效地分离;氢溴酸沃替西汀及各有关物质检测灵敏度满足测定要求;氢溴酸沃替西汀和各有关物质的线性关系良好;方法重复性良好(RSD=6.89%,n=6),加样回收率(n=9)均在95%~105%之间;在氧化破坏条件下产生的降解产物经质谱分析初步鉴别为有关物质D。结论 建立的方法简便、灵敏度高、结果可靠,可用于氢溴酸沃替西汀有关物质的检测和鉴定。
  • 论著
    医药产业空间布局评价指标体系及产业层级研究
    褚淑贞, 都兰娜, 席晓宇
    2018, 53(4): 318-323. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.04.016
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    目的 通过建立医药产业空间布局评价指标体系来探索我国医药产业的实际空间布局,根据各地区医药产业发展情况划分产业层级,并针对各区域特点提出相关发展建议。方法 构建医药产业空间布局评价指标体系,以系统聚类分析法为核心设计医药产业空间布局模型。结果与结论 在对全国31个省市地区医药产业进行聚类分析的基础上,结合地域和客观实际,根据产业发展水平相似的区域划分一个产业聚集区的原则,将医药产业空间布局划分为创新研发与技术主导区、主干生产制造区、产业发展热点区及其他区域等4个层次的产业层级。