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• 2016年, 51卷, 第18期
  刊出日期：2016-09-28

    

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  综述

  标准物质的发展和挑战与数字化新形式

  王清君, 孙磊, 刘峰, 金红宇, 于健东, 戴忠, 马双成

  2016, 51(18): 1537-1544. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.001

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  药品质量控制所需的标准物质种类和数量越来越多,这给发放方和使用方都带来了巨大压力。本文归纳了标准物质的发展历史,包括实物标准物质、纸质图谱集、替代标准物质、电子数据库大致四代,对每一代的优缺点进行了总结。并在此基础上提出了数字标准物质的概念,总结出数字标准物质的定义、优势与技术架构,深入探讨了数字标准物质五个方面的十个特性,包括数字化、多维、大数据、云计算、互联网、物联网、共享、多终端、智能化、认证合规。并对其在互联网+时代的药品整体质量控制中形成和应用的必然性进行了探讨。
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  一测多评法同时测定赶黄草浸膏中5种成分的含量

  王萌, 江云, 陈筱清, 郭未蔚, 吴霞, 张大永

  2016, 51(18): 1545-1550. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.002

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  目的 建立赶黄草浸膏中同时测定5种成分的一测多评含量测定方法。方法 高效液相色谱法,采用Agilent ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃,检测波长280 nm。以乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷为内参物,建立赶黄草浸膏中该成分与没食子酸、短叶苏木酚酸、2, 6-二羟基苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷及槲皮素-3'-O-α-L-鼠李糖苷的相对校正因子,进行含量测定,实现一测多评,同时采用外标法测定这些成分的含量,比较计算值与实测值的差异,验证所建方法的准确性和可行性。结果 21批赶黄草浸膏中,除短叶苏木酚酸外,其他5种成分采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间无显著差异,可以用一测多评法进行含量测定。结论 所建一测多评法可以用于赶黄草浸膏中特定的5种主要成分的含量测定。
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  仙灵骨葆胶囊UPLC-PDA指纹图谱研究

  何亮亮, 姚志红, 吴肖蒙, 周先强, 张为, 戴毅, 姚新生

  2016, 51(18): 1551-1556. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.003

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  目的 建立复方仙灵骨葆胶囊(XLGB)的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,结合化学计量学方法对多批次市售制剂进行质量评价。方法 采用ACQUITY UPLC BEH Shield RP₁₈色谱柱 (2.1 mm×50 mm, 1.7 μm);以乙腈-水(各含体积分数为0.1%的甲酸)为流动相进行梯度洗脱;流速0.5 mL·min^-1;柱温30 ℃;检测波长0~4.6 min,246 nm以及4.6~18 min,270 nm;通过对比保留时间和紫外吸收特征,结合峰纯度考察,对建立的指纹图谱中的主要特征峰进行准确指认,并归属组方中药来源;采用相似度软件,结合PCA以及PLS-DA方法,对16批市售产品进行质量评价。结果 建立了仙灵骨葆胶囊UPLC指纹图谱,对其中27个峰进行了化学指认和药材归属,相似度在0.959~0.988之间,造成相似度差异的化合物主要为来源于淫羊藿中的朝藿定C和补骨脂中的补骨脂酚、异补骨脂苷和补骨脂苷。结论 该方法专属性强,高效快速,可用于市售产品质量评价,为提升仙灵骨葆胶囊整体质量控制方法提供一定实验依据。
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  三花假卫矛中的一个新三萜化合物

  丁佩, 周蔓青, 王奎武

  2016, 51(18): 1557-1561. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.004

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  目的 研究三花假卫矛(Microtropis triflora Merr. et Freem.) 的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,半制备高效液相色谱仪等分离技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从三花假卫矛的甲醇提取物中分离得到10个化合物。其结构分别鉴定为:3,25-环氧-1α,3α,11α,12,23,24-六羟基-乌苏-12-烯(1),β-香树脂醇(2),β-香树脂醇棕榈酸酯(3),3β-羟基-12-齐墩果烯-11-酮-3-棕榈酸酯(4),羽扇豆醇(5),木栓酮(6),3-氧-木栓烷-28-羧酸(7),齐墩果酸(8),大子五层龙酸(9)和直楔草酸(10)。结论 化合物1为一个新的三萜类化合物,并对Bcap37及SMMC7721肿瘤细胞具有显著抑制作用,IC₅₀值分别为 27.86和11.38 μg·mL^-1。
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  D-半乳糖致衰老大鼠脑内促红细胞生成素表达下调及熟地黄的逆转作用

  李许, 何然, 王红玉, 童杰, 徐晓玉

  2016, 51(18): 1562-1568. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.006

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  目的 观察D-半乳糖致衰老大鼠脑内促红细胞生成素表达的变化,以及熟地黄对这种变化的逆转效果。方法 50、150和250 mg·kg^-1 D-半乳糖连续皮下注射8周,复制不同程度的氧化应激致衰老大鼠模型。第8周水迷宫检测大鼠的空间学习记忆能力,按照试剂盒方法检测皮层海马区域的氧化应激损伤程度以及脑内β-半乳糖苷酶的含量。免疫荧光、免疫印迹法检测皮层海马区EPO、EPOR和缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)的变化。再取150 mg·kg^-1 D-半乳糖组为衰老模型组,另设空白对照组和熟地黄组。熟地黄组在造模的同时,从第5周起灌胃熟地黄水提物4 g·kg^-1,每天1次,连续4周,检测指标同上。结果 与空白组相比,150和250 mg·kg^-1 D-半乳糖致衰老大鼠水迷宫逃避潜伏期显著延长,穿越原平台位置次数显著减少,脑内β-半乳糖苷酶的含量显著增多,EPO、EPOR、HIF-2α表达显著减少(均P<0.05),且脑内丙二醛(MDA)含量显著增高,超氧化物歧化酶(SOD)活性显著降低(均P<0.01),脑内MDA的含量与EPO(r=-0.897,P<0.01)、EPOR(r=-0.923,P<0.01)表达成负相关性。与150 mg·kg^-1D-半乳糖衰老大鼠模型相比,熟地黄水提物4 g·kg^-1组大鼠的水迷宫逃避潜伏期显著缩短,穿越原平台位置次数显著增多,脑内β-半乳糖苷酶、MDA含量显著减少,SOD活性显著增强,EPO、EPOR的表达显著增多(均P<0.05)。结论 D-半乳糖致衰老大鼠大脑海马区EPO的表达下降,与脑部氧化应激损伤的增多有关,并受HIF-2α调控,熟地黄水提物可增加脑内EPO的表达并改善衰老大鼠的学习记忆能力。
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  基于网络药理学探讨阿帕替尼治疗乳腺癌的作用机制

  朱婉婷, 范雪梅, 位华, 王义明, 李小芳, 王淑美, 陈万生, 罗国安

  2016, 51(18): 1569-1573. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.007

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  目的 探讨抗癌新药阿帕替尼治疗乳腺癌的潜在作用靶点和作用机制。方法 研究采用PharmMapper反向分子对接技术结合生物信息学分析,预测阿帕替尼的潜在作用靶点,并采用分子对接软件Autodock 4.0将预测得到的蛋白靶点与阿帕替尼进行分子对接分析,研究阿帕替尼化合物与靶蛋白的相互作用。结果 研究发现,4个蛋白Cell division protein kinase 2、GTPase HRas、NONE和CytochromeP450 2C9可能是阿帕替尼治疗乳腺癌的潜在重要作用靶点。阿帕替尼与这4个蛋白靶点之间有较稳定的氢键结合,并且具有较低的结合自由能,结合稳定。结论 阿帕替尼可能通过调控Cell division protein kinase 2、GTPase HRas、NONE和CytochromeP450 2C9的功能或生物作用来参与乳腺癌的治疗。本实验为阿帕替尼治疗乳腺癌的作用机制的深入探讨提供了理论依据和线索。
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  论著

  荆三棱中新化合物sparstolonin B对脑出血大鼠脑损伤的保护作用

  东水华, 汤雅敏, 刘杰, 杨清武, 梁侨丽

  2016, 51(18): 1574-1578. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.008

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  目的 研究sparstolonin B(8,5'-dihydroxy-4-phenyl-5,2'-oxidoisocoumarin, SsnB)对脑出血(intracerebral haemorrhage, ICH)诱导的大鼠脑损伤的保护作用。方法 体外Transwell实验观察SsnB对血红蛋白(hemoglobin, Hb)诱导的小胶质细胞损伤神经元的影响;采用自体血注射脑出血模型,出血后的第1、3、5、7天观察SsnB对ICH大鼠神经功能缺损评分(neurological deficit score,NDS),脑组织含水量的影响,ELISA法检测ICH大鼠脑组织匀浆中炎性细胞因子白细胞介素(IL)-6、IL-1β和肿瘤坏死因子(TNF)-α的含量变化。结果 第1、3天,5和15 mg·kg^-1SsnB都能减少ICH大鼠的NDS,降低ICH大鼠脑组织含水量,明显下调脑血肿周围组织中炎性细胞因子的含量。结论 SsnB对ICH大鼠脑损伤有保护作用,其机制可能与SsnB保护受损神经元,减轻脑出血大鼠神经功能缺损,降低脑组织含水量和炎症因子有关。
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  论著

  去甲斑螯素诱导的PP2A的抑制对提高CNE1的放射活性的影响

  吕鹏, 许大彬, 吴绮峰, 王越, 王爱平, 王峥, 曾益新, 庄正平

  2016, 51(18): 1579-1585. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.009

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  目的 研究去甲斑螯素所诱导的蛋白磷酸酶2A(PP2A)的抑制对鼻咽癌细胞系CNE1及其裸鼠移植瘤放射增敏的影响。方法 采用免疫共沉淀、流式细胞术等方法探讨去甲斑螯素(40 μmol·L^-1)或(和)放射处理(8 Gy)对鼻咽癌细胞CNE1及其裸鼠移植瘤 PP2A活性、细胞周期、凋亡的影响情况,研究去甲斑螯素抑制PP2A后于放射作用下所诱导的鼻咽癌细胞CNE1及其移植瘤组织生物学现象的变化。结果 去甲斑螯素协同放射处理相比较其他各处理组,G₂/M期细胞显著聚集增多(45.71±2.015)%,凋亡率也明显提高(75.63±6.11)%,裸鼠移植瘤抑瘤率达到87.64%。结论 PP2A的抑制显著诱导鼻炎癌细胞的凋亡与延迟移植瘤的生长,其很有可能成为提高鼻咽癌放射增敏作用的新靶点。
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  论著

  盐酸坦洛新缓释胶囊制备工艺及其体外释放度的考察研究

  戴红连, 江坤, 王思明, 鲁艺, 王铁杰

  2016, 51(18): 1586-1591. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.011

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  目的 研究盐酸坦洛新缓释胶囊的制备工艺并对其体外释放度进行考察。方法 采用蔗糖空白丸芯作为载药基质,用苏丽丝和雅克宜作为包衣缓释材料、以羟丙甲纤维素E6作为致孔剂,用流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣。以释放度作为评价指标,通过单因素实验对处方影响因素进行考察,并对自制盐酸坦洛新缓释胶囊与市售制剂释放曲线进行比较。结果 本试验所述制剂工艺可靠,能顺利制备盐酸坦洛新缓释胶囊,其体外释放与市售制剂相似,批间及批内重复性较好。结论 本试验制得的盐酸坦洛新缓释胶囊具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可适合工业化生产。
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  论著

  HPLC同时测定度他雄胺软胶囊中度他雄胺及抗氧剂二丁基羟基甲苯的含量

  王豪, 罗志强, 刘洋, 马晓云, 陈新晶, 刘傲雪, 郑玲, 曲明悦, 周华明

  2016, 51(18): 1592-1595. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.012

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  目的 建立度他雄胺软胶囊制剂的含量测定新方法。方法 采用高效液相色谱法,色谱柱采用Phenomenex Luna C₁₈(4.6 mm×150 mm,3.0 μm),梯度洗脱,柱温:40 ℃,流速:1.0 mL·min^-1,进样量:50 μL。紫外检测器检测波长采用240和285 nm双波长检测。结果 主成分度他雄胺和抗氧剂二丁基羟基甲苯分别在9.785~36.693 μg·mL^-1和0.679~2.545 μg·mL^-1内线性关系良好,平均回收率分别为99.9%和102%,符合规定。结论 该方法操作简便,专属性强,准确度高,可作为度他雄胺软胶囊含量测定的质量控制方法。
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  论著

  厚朴酚抑制异丙酚葡萄糖醛酸转移代谢的组织差异研究

  肖玲, 吴彦, 朱亮亮

  2016, 51(18): 1596-1599. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.013

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  目的 为了评价含厚朴酚的中药干预异丙酚在人体内代谢的风险。方法 在人肠、肝、肾微粒体体系中,通过动力学分析的方法,在体外探讨了厚朴酚对各微粒体催化异丙酚葡萄糖醛酸转移代谢活性的抑制能力。结果 厚朴酚能显著抑制异丙酚在人肝、肾微粒体中的葡萄糖醛酸结合代谢反应,抑制过程均遵循混合抑制动力学模型,抑制常数K_i分别为0.1和0.2 μmol·L^-1。与人肝、肾微粒体不同,人肠微粒体中异丙酚的葡萄糖醛酸结合代谢不受厚朴酚的影响。结论 含厚朴酚的中药,在人整体水平上难以抑制异丙酚葡萄糖醛酸结合代谢路径。
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  论著

  DPP-4抑制剂与GLP-1受体激动剂比较治疗2型糖尿病有效性和安全性的Meta分析

  谢婧, 纪立伟, 朱晓虹, 王咏梅

  2016, 51(18): 1600-1607. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.014

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  目的 系统评价二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂在2型糖尿病患者中的疗效和安全性。方法 计算机检索EMbase、PubMed、The Cochrane Library、Clinical Trial、CBM 、CNKI和万方数据库,纳入DPP-4抑制剂与GLP-1受体激动剂比较治疗2型糖尿病的随机对照试验,检索时间截至2015年12月。由2位研究者按照纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量后,采用Revman5.3软件进行Meta分析。结果 共纳入13项RCT。荟萃分析结果显示:GLP-1受体激动剂在降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重指数的方面优于DPP-4抑制剂[均数差(MD)=0.93, 95%CI(0.48,1.38), P<0.000 1;MD=0.53,95%CI(0.34,0.73), P<0.000 01;MD=1.53,95%CI(0.83,2.22),P<0.001];DPP-4抑制剂降低餐后2 h血糖的疗效优于GLP-1受体激动剂[MD=-0.63,95%CI(-1.11,-0.16),P=0.009],且其发生胃肠道不良反应的相对危险度低于GLP-1受体激动剂[RR=0.44,95%CI(0.33, 0.59), P<0.000 1]。结论 GLP-1受体激动剂降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重的效果更好,而DPP-4抑制剂降低餐后2 h血糖效果更好,且耐受性更佳。
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  论著

  哌拉西林/他唑巴坦优化给药方案的研究现状及临床合理应用

  王钰莹, 王晓旋, 刘一, 冯婉玉

  2016, 51(18): 1608-1614. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.015

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  目的 概述哌拉西林他唑巴坦优化给药方案的研究进展,为临床合理应用提供参考。方法 检索国内外发表的相关文献,比较哌拉西林/他唑巴坦采用延长输注/持续输注优化给药方案与传统的间歇输注给药方案在生物药效学和临床试验中的差异。结果 优化后的给药方案能获得更高的药效学目标,临床疗效和细菌清除率至少不低于传统给药方案。结论 优化后的给药方案可以作为合理使用抗菌药物的优选给药方案应用于临床。
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  美国食品药品管理局(FDA)部分《特定药物的生物等效性指导原则》的介绍和分析

  朱凤昌, 王爱国, 郑稳生, 韩凤, 曹秀萍, 蒋奎, 孙文虹, 丁丽霞

  2016, 51(18): 1615-1621. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.016

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  目的 研究分析FDA 陆续公布的《特定药物的生物等效性指导原则》,为我国正在进行的仿制药质量和疗效一致性评价工作提供借鉴和帮助。方法 针对生物等效性方面内容,结合我国国家食品药品管理总局颁布的最新指导原则(截止到2016年5月20日)以及FDA已颁布的相关生物等效性的指导原则,对FDA《特定药物的生物等效性指导原则》中涉及我国进行仿制药质量与疗效一致性评价的首批品种中的185个品种规格进行详细分析。结果 FDA陆续公布的《特定药物的生物等效性指导原则》对具体药物从剂型、给药方式、试验设计、受试者选择、给药条件、检测物质选择、豁免条件、体外溶出试验等多个方面,对化学仿制药的生物等效性评价进行较为详细的规范,是对相关生物等效性总则的补充和解读,对仿制药的发展有重要的推动作用。结论 在我国国家食品药品监督管理总局尚未颁布针对具体药物相关生物等效性指导原则的背景下, FDA公布的《特定药物的生物等效性指导原则》对我国正在进行的仿制药质量和疗效一致性评价具有一定指导和借鉴意义。
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  论著

  呼吸道多项病原体核酸检测试剂性能研究要点

  董劲春

  2016, 51(18): 1622-1625. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.017

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  目的 探讨呼吸道多项病原体核酸检测试剂的性能评估及临床试验研究要点,为产品研发和注册申报提供指导性建议。方法 根据呼吸道多项病原体核酸检测试剂的产品特点和预期用途、国家食品药品监管部门的政策法规要求以及笔者从事体外诊断试剂产品技术审评工作的经验总结,以举例方式阐述性能研究要点及方法。结果 性能评估要点包括最低检测限、分析特异性、精密度、企业参考品的验证;临床试验研究要点包括样本总量及阳性样本数量、基因型、对照产品的选择、结果统计分析方法等。结论 性能评估及临床试验是评价产品性能的重要环节,是评估产品上市前安全性和有效性的重要途径,是产品注册技术审评的重要内容,申请人在产品研发及注册过程中应充分考虑评价方法的科学性和全面性,借鉴本文内容紧扣产品特点和预期用途进行充分的验证。
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  论著

  基于AGREE Ⅱ的2型糖尿病指南和共识质量评价

  顾歆纯, 王天晟, 董淑杰, 翟所迪

  2016, 51(18): 1626-1630. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.18.019

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  目的 旨在评价现有2型糖尿病临床指南和专家共识,以此为基础了解临床指南和专家共识之间的差距,对专家共识的制定提出建议。方法 系统检索PubMed、Embase、中国知网(CNKI)、万方数据知识服务平台、中国生物医学文献服务系统(SinoMed)等数据库。根据纳入排除标准筛选国内外关于2型糖尿病药物治疗的指南和共识。采用AGREE Ⅱ评估工具评价指南和共识的方法学质量。结果 纳入的指南间质量有一定差距,但整体质量仍远高于共识。指南在范围和目的、清晰性两个领域得分较高,在严谨性和应用性领域得分较低。共识在6个领域的得分均较低。结论 造成指南和共识间差异的主要原因是共识在方法学上存在较大缺陷,因此本研究推荐使用快速建议指南代替共识。