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• 2010年, 45卷, 第12期
  刊出日期：2010-06-15

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  

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综述
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  综述

  过程分析技术在制药领域的应用及对我国制药行业的启示

  董芹 臧恒昌 刘爱华 张天民 孙春晓

  2010, 45(12): 881-883.

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  目的 阐述过程分析技术（PAT）提出的背景和意义，对PAT内容进行归纳，并综述近年来PAT在制药领域的应用、研究进展及对我国制药行业的启示。方法 查阅国内外近年来文献，进行归纳总结。结果与结论 PAT促进对生产过程和药品的理解，提高对药品生产效率，强化对药品质量的控制，是未来制药行业生产的发展方向。我国制药行业需加强对PAT的理解，将其融入生产过程，从药品质量的源头抓起，提高药品质量。随着研究的深入和重视程度的提高，制药行业将从现有的传统生产模式向一个具有前瞻性的PAT生产模式转变。
  
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  综述

  药物非临床光安全性检测方法

  刘丽 孙立 李波

  2010, 45(12): 884-887.

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  目的 对光毒性（光刺激性）、光过敏性、光致癌性和光遗传毒性等检测方法进行综述，为药物非临床光安全性检测提供参考。 方法 通过查阅与光安全性检测相关的国内外文献和指导原则，对各类光安全性检测的体内、体外方法和研究进展进行叙述和总结。 结果与结论 近年来，临床上报道有很多药物具有光敏性甚至光致癌性，如补骨脂素、氟喹诺酮类药物和磺胺类药物等。药物的光安全性逐渐受到关注，对于具有潜在光安全性问题的药物，应加强临床前检测工作。
  
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  论著

  重组葡萄球菌肠毒素A及其突变体蛋白促淋巴细胞增殖作用的研究

  黄越燕 徐水凌 赵桂珠

  2010, 45(12): 888-892.

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  目的 观察重组葡萄球菌肠毒素A（rSEA）及其突变体蛋白对淋巴细胞增殖、活化作用及对淋巴细胞亚群分群的影响。方法 分离健康人外周血单个核细胞（PBMC）及小鼠脾淋巴细胞悬液，体外经rSEA及其3种突变体（rSEA/H187A、rSEA/H225A和rSEA/D227A）蛋白刺激后，采用噻唑蓝法（MTT）检测人和小鼠脾淋巴细胞增殖水平，采用流式细胞术检测人外周血中T淋巴细胞亚群（CD3⁺、CD4⁺、CD8⁺T细胞）及活化CD4⁺、CD8⁺ T细胞和自然杀伤细胞（NK）的含量。结果 5~20 mg·L^-1的rSEA及其3个突变体蛋白对人PBMC和小鼠脾淋巴细胞均有明显促增殖作用（P<0.05）；经rSEA、rSEA/H225A刺激后的人PBMC中，CD3⁺、CD4⁺、CD8⁺T细胞的含量明显高于对照组，rSEA/H187A能上调CD3⁺和CD8⁺T细胞，而rSEA/D227A只上调CD8⁺T细胞（P<0.05）；rSEA及3种突变体蛋白均能上调活化CD4⁺和CD8⁺T细胞，rSEA、rSEA/H187A、rSEA/H225A能上调NK细胞含量（P<0.05）。结论 rSEA及其3种突变体（rSEA/H187A、rSEA/H225A和rSEA/D227A）蛋白对淋巴细胞均有明显促增殖和活化作用，并可不同程度地上调T淋巴细胞亚群CD3⁺、CD4⁺、CD8⁺ 及NK细胞的含量，为筛选出低毒、高效的升白细胞相关药物候选突变体奠定基础。
  
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  论著

  ICP-MS研究中药炮制前后18种微量元素总量和溶出特性的变化

  金鹏飞 宋丽洁 胡欣 邹定 吴学军 孙春华

  2010, 45(12): 893-897.

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  目的 应用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）技术对中药炮制前后18种微量元素的总量及溶出特性的改变进行考察。方法 应用ICP-MS技术建立中药中18种元素的同时测定方法，并用该方法对黄芪、大黄、黄芩、何首乌、地黄等5种中药材炮制前后元素总量和水煎过程中溶出特性的改变进行比较和分析。结果 测定方法中所有元素的线性相关系数（r）都大于0.999 0，检出限在0.000 1～0.068 9 μg·L^-1之间，重复性和稳定性的相对标准偏差（RSD）都小于10%，药材的加标回收率在70.89%～122.4%之间，水煎液的加标回收率在74.65%～130.0%之间，标准物质茶叶（GBW 07605）的测定值和其标定值之间有良好的吻合性。测定结果显示，炮制后，微量元素总量的变化因中药品种和炮制方法而异，但各元素的溶出率总体呈现上升的趋势。结论 中药炮制可改变微量元素的总量和溶出特性。
  
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  论著

  铁皮石斛中一个新化合物

  王芳菲 李燕 董海玲 郭顺星 王春兰 杨峻山

  2010, 45(12): 898-901.

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  目的 研究铁皮石斛的化学成分。方法 采用硅胶色谱法、HP₂MGL型大孔树脂色谱法、Sephadex LH-20、Sephadex G-25凝胶色谱法、RP-HPLC制备柱色谱法进行分离纯化，通过现代波谱技术进行结构鉴定。结果 鉴定了10个化合物，分别为2-甲氧基苯基-1-O-β-D-芹糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(1)， 3，4，5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-芹糖-（1→2）-β-D-葡萄糖苷(2)， leonuriside A（3），(1′R)-1′-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)-1-丙醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（4），左旋丁香脂素（5），丁香脂素-4，4′-O-双-β-D-葡萄糖苷（6），(+)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7），icariol A₂-4-O-β-D-glucopyranoside（8），(+)-lyoniresinol-3a-O-β-D-glucopyranoside（9），裂异落叶松脂醇（10）。结论 1为新化合物，2～4，6～10为首次从本属植物中发现，5为首次从本植物中发现。
  
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  论著

  藤香树茎藤的化学成分

  吴彤 李燕 孔德云 李惠庭

  2010, 45(12): 902-905.

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  目的 研究藤香树Schisandra propinqua (Wall.) Baill var. intermidia A.C.Smith的化学成分。方法 应用多种色谱技术进行分离纯化，根据化合物的理化常数测定和光谱数据分析鉴定其结构。结果 得到15个化合物，分别鉴定为3（R），4（R）-环氧-5（R）-羟基-1-环己烯-1-羧酸（1）、n-丁基-β-D-吡喃果糖苷（2）、（+）-儿茶素（3）、3′，5′，7-三羟基双氢黄酮（4）、刺槐双氢黄酮（5）、双氢刺槐亭（6）、刺槐亭（7）、2′，3，4，5，5′，7-六羟基双氢查尔酮（8）、紫铆查尔酮（9）、山嵛酸-α-单甘油酯（10）、三十烷酸（11）、胡萝卜苷（12）、5α，8α-表二氧麦角甾-3β-醇（13）、南五内酯（14）、β-谷甾醇（15）。结论 除化合物14外，其余14个化合物均为首次从藤香树中获得。
  
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  论著

  愈肠宁方不同给药方式对三硝基苯磺酸致大鼠溃疡性结肠炎的影响

  谢兴亮 盛艳梅 曾敏 杨明

  2010, 45(12): 906-908.

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  目的 筛选出愈肠宁方（黄芪多糖、黄芪皂苷、苦参碱、氧化苦参碱组成）用于治疗溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）的最佳给药方式，为其制剂设计提供依据。方法 采用三硝基苯磺酸(TNBS)诱导大鼠UC模型，实验分为阳性组、正常组、模型组、给药组等6组，其中给药组按给药方式分为灌胃组(Ⅰ)、灌肠组(Ⅱ)、黄芪组分灌胃＋苦参组分灌肠组(Ⅲ)3组，分别观察治疗后大鼠结肠黏膜组织形态学变化，测定计算结肠肠重系数、血清中肿瘤坏死因子α（TNF-α）、结肠黏膜组织中髓过氧化物酶（MPO）的水平。结果 与模型组比较，Ⅱ、Ⅲ组均能明显改善结肠黏膜组织损伤、降低肠重系数（P<0.05，P<0.01），并显著降低TNF-α及 MPO水平（P<0.01），而Ⅰ组仅能降低TNF-α水平（P<0.01）。结论 愈肠宁方对该模型有较好的疗效，3种给药方式中以Ⅲ组效果最佳，为该方的制剂设计提供参考。
  
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  论著

  降钙素基因相关肽经鼻给药对蛛网膜下腔出血后大脑皮层细胞损伤的影响

  孙保亮 迟淑梅 杨明峰 张颜波 袁慧

  2010, 45(12): 909-912.

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  目的 探讨降钙素基因相关肽（CGRP）经鼻用药对蛛网膜下腔出血（SAH）后脑损伤的影响。方法 将Wistar大鼠随机分为正常对照组、SAH组、经鼻生理盐水（NS）+SAH、经鼻CGRP+SAH组。用枕大池2次注入自体动脉血法制作SAH模型，CGRP和NS经鼻腔给予。于第2次枕大池注血后3 d，将大鼠处死取脑制作冰冻切片，用TUNEL法检测大脑皮层原位细胞凋亡，用免疫荧光结合激光共聚焦显微镜检测大脑皮层Bcl-2蛋白表达。结果 解剖学观察表明，SAH模型制作成功。SAH组和经鼻NS+SAH组大脑皮层出现大量TUNEL阳性细胞，经鼻CGRP+SAH组大脑皮层TUNEL阳性细胞较经鼻NS+SAH组减少。SAH组和经鼻NS+ SAH 组大鼠大脑皮层Bcl-2蛋白表达明显增多，经鼻CGRP+SAH组大鼠大脑皮层Bcl-2蛋白表达较经鼻NS+ SAH组增强。结论 经鼻应用CGRP可减轻SAH后脑损伤。
  
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  论著

  天山雪莲亲水凝胶缓释骨架片主要活性成分体外释放影响因素的研究

  邢建国 王新春 刘桂花 薛桂蓬

  2010, 45(12): 913-917.

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  目的 制备天山雪莲缓释骨架片，考查主要活性成分体外释药的影响因素。方法 以羟丙甲纤维素(HPMC)为缓释骨架材料，采用湿法制粒、压片，制备天山雪莲缓释骨架片。测定天山雪莲缓释片中主成分绿原酸、芦丁在不同时间点的释放度，通过对体外释放曲线、2，6，12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f₂的综合比较，考查2种主成分体外释药的影响因素。结果 骨架材料HPMC黏度和填充剂淀粉用量是影响绿原酸、芦丁释药速率的主要因素，HPMC的粒径、黏合剂及制片压力等因素对二者释放的影响不大；微晶纤维素（MCC）可以增加二者后期的释放量。结论 HPMC K15M 能有效控制天山雪莲缓释骨架片中2种主成分的释放。
  
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  论著

  痰热清致过敏性休克1例

  谢本树 张海英

  2010, 45(12): 918-919.

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  论著

  自组装法制备新型结构磁性脂质体

  赵雯 张宏 卢婷利 陈涛

  2010, 45(12): 919-922.

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  目的 设计新型结构磁性脂质体，并通过自组装法制备。方法 采用共沉淀法制备Fe₃O₄磁性纳米粒子，采用薄膜分散法制备多柔比星脂质体，测定Fe₃O₄粒子和多柔比星脂质体的Zeta电位，根据电荷性质选择适当的聚电解质，依次将聚电解质和Fe₃O₄粒子组装到多柔比星脂质体表面，得到磁性脂质体，并采用透射电镜（TEM）观察其形貌。 结果 Fe₃O₄粒子和多柔比星脂质体的Zeta电位分别为-22.0、-22.6 mV，自组装过程中选择阳离子聚电解质PDADMAC作为中间层，磁性脂质体的TEM照片显示，其具有较规则的球形轮廓，表面均匀吸附有大量的Fe₃O₄磁性粒子使得脂质体表面略显粗糙，证实了新型结构磁性脂质体的成功构建。 结论 采用静电自组装法可以制备新型结构磁性脂质体。
  
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  论著

  阳离子型聚丙烯酸酯脂质体作为反义寡核苷酸载体的研究

  王文喜 吕望 杨根生 高建青 梁文权

  2010, 45(12): 923-926.

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  目的 制备阳离子型聚丙烯酸酯-脂质体复合微粒（RL-LP），考察其理化性质以及作为反义寡核苷酸(ASON)载体的可行性。方法 采用溶剂-非溶剂法制备RL-LP。透射电镜观察RL-LP的形态，激光粒度测定仪测定粒径与Zeta电位，离心法测定稳定常数K_e，琼脂糖凝胶电泳考察RL-LP与ASON的结合，MTT考察载体毒性，流式细胞术检测ASON的细胞摄取。结果 RL-LP的形态规整，几呈球形；平均粒径为286.5 nm，聚分散指数为0.189，Zeta电位为57.3 mV；RL-LP的K_e值为10.9%，明显低于脂质体的K_e值（86.8%）；当RL-LP和ASON的N/P超过4∶1时，ASON被完全结合；RL-LP在COS-7和L929肿瘤细胞中的毒性远低于聚丙烯酸酯对照组，且能显著增加ASON的细胞摄取量，当载体浓度为100 μg·mL^-1时，细胞内的荧光强度较游离的ASON提高了130多倍。结论 RL-LP是一种极有发展前途的ASON载体。
  
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  论著

  基于人工神经网络的环孢素A个体化给药设计

  余俊先 史丽敏 王汝龙 李珊 夏杰 程晟 温爱萍 卫红涛

  2010, 45(12): 927-930.

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  目的 运用人工神经网络技术构建预测模型，实现环孢素A（CsA）的个体化给药设计。方法 收集肾移植患者临床数据，分析CsA血药浓度及给药剂量的影响因素，确定建模因子。采用遗传-反向传播算法(GA-BP)建立两层链式预测模型，构建CsA个体化给药的程序并少量样本试用。结果 初步完成个体化给药的程序编写，10个病例（总共30次）的预测表明，绝大多数次（23/30）的预测给药剂量与实际给药剂量的误差小于15%，超过半数次（17/30）的误差小于10%。结论 可以尝试用人工神经网络进行CsA个体化给药的研究。
  
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  论著

  消化道恶性肿瘤患者纤维蛋白胶包埋顺铂腹腔给药的药动学

  卢向红 施勇 徐向东 詹华 朱佩钦

  2010, 45(12): 931-934.

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  目的 研究纤维蛋白胶包埋顺铂缓释化疗的药动学特点。方法 将38例消化道恶性肿瘤患者随机分为2组： 纤维蛋白胶包埋顺铂化疗20例为试验组，普通顺铂腹腔化疗18例为对照组。测定并比较两组各个时间点的血、尿顺铂浓度，计算其半衰期(t1/2)、表观分布容积(apparent volume of distribution ,V_d)和曲线下面积(area under the curve, AUC)。结果 两组患者化疗后的血和尿浓度、t1/2、V_d及AUC差异均有统计学意义(P<0.01)。结论 纤维蛋白胶包埋顺铂缓释化疗的t1/2较普通腹腔化疗长，药物主要分布在腹腔局部，提高腹腔局部化疗药物的浓度。
  
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  论著

  静脉输注白消安在异基因造血干细胞移植预处理患者体内的药动学研究

  张善堂 方焱 孙自敏 刘会兰 耿良权 唐丽琴 孙言才 吴云 谯川南 屈建

  2010, 45(12): 935-939.

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  目的 研究异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）预处理患者静脉输注大剂量白消安的药动学特征。方法 17例allo-HSCT预处理患者静脉输注白消安0.8 mg·kg^-1，q6h，共16剂。在首剂和第9剂给药时，分别于给药前及给药后不同时间点采集血样，用高效液相色谱法测定血浆白消安浓度，用DAS软件进行药动学房室模型拟合，计算药动学参数。结果 首剂和第9剂静脉滴注给药后白消安在allo-HSCT预处理患者体内过程均符合二室模型，其主要药动学参数分别为：CL（0.004 2±0.001 8）与（0.002 8±0.001 3）L·min^-1·kg^-1、AUC_0-t（612.3±182.8）与（1 005.4±286.2）μmol·min·L^-1、AUC_0-∞ （899.5±298.6）与（1 484.4±623.0）μmol·min·L^-1；ρ_max（2.95±0.81）与（4.53±1.42）μmol·L^-1。不同性别患者的主要药动学参数有显著差异。结论 静脉滴注白消安在allo-HSCT预处理患者体内过程符合二室药动学模型，主要药动学参数个体差异大且与性别有关，开展治疗药物监测仍有必要。
  
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  论著

  整体化色谱柱在中药特征图谱分析中的应用

  熊野娟 范松华

  2010, 45(12): 940-944.

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  目的 探讨整体化色谱柱在中药特征图谱分析方面的应用。方法 以甘草、丹参、大黄药材为例，对比考察传统的颗粒型填料色谱柱和整体化色谱柱在特征图谱分析方面的差异。结果 整体化色谱柱对绝大多数组分的分离都达到或超过了颗粒型色谱柱，分析时间缩短50％以上。结论 整体化色谱柱在中药特征图谱、质量控制，特别是在提高分析效率、方法的开发以及转换方面具有较高的可行性。
  
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  论著

  RP-HPLC同时测定豨莶草中奇壬醇与豨莶精醇的含量

  闫东旭 王运君 段琼 张晓梅 赵怀清

  2010, 45(12): 945-948.

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  目的 建立RP-HPLC同时测定豨莶草中奇壬醇与豨莶精醇的含量。方法 色谱柱为Kromasil C₁₈ 柱(4.6 mm×200 mm， 5 μm)，流动相为乙腈-水溶液，梯度洗脱(0~6 min，29.5%乙腈， 6~10 min，29.5%~43.5% 乙腈)，流速为1.0 mL·min^-1，柱温 30 ℃，检测波长 215 nm。结果 奇壬醇在0.015 1~0.302 4 mg·mL^-1内线性关系良好，r=0.999 8，平均回收率为101.5%(RSD=1.7%，n=9)；豨莶精醇在0.002 6~0.052 0 mg·mL^-1内线性关系良好，r=0.999 7，平均回收率为101.7%(RSD=2.0%，n=9)。结论 该方法简便快速，结果准确可靠，重复性良好，适于中药豨莶草中奇壬醇与豨莶精醇的同时测定，并应用本方法比较了不同产地豨莶草药材中奇壬醇与豨莶精醇的含量。
  
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  论著

  HPLC-PAD法测定薰衣草不同部位中齐墩果酸和熊果酸的含量

  邹盛勤

  2010, 45(12): 949-951.

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  目的 对薰衣草不同部位中齐墩果酸和熊果酸进行含量测定。方法 采用反相高效液相色谱法，使用Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，流动相为甲醇-水-磷酸(90∶10∶0.1)，流速0.8 mL·min^-1，检测波长210 nm，柱温25 ℃。结果 齐墩果酸、熊果酸分别在0.50～9.00 μg和0.92～16.56 μg内线性关系良好，回收率（n=9）分别为98.1%（RSD为1.8%)和98.3%（RSD为1.2%)。结论 本方法能够准确测定薰衣草中齐墩果酸和熊果酸的含量。
  
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  论著

  天然黄酮类化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡作用的微观机制及构效关系研究

  刘延庆 冯长君

  2010, 45(12): 952-956.

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  目的 建立黄酮类化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡率的定量构效关系模型，探讨其抗凋亡作用的微观机制。方法 采用半经验量子化学计算法MOPAC-AM1计算黄酮类化合物的量化参数，运用最佳变量子集回归及人工神经网络BP算法建立黄酮类化合物抗凋亡率的QSAR模型。结果 最佳二元线性回归模型的交叉验证系数（r 2_CV）为0.707，非交叉验证的相关系数(r)为0.928；相应BP-QSAR模型的r为0.996，估计标准误差(S)为0.013。结论 羟基指数(L)与碳电荷(Q_C)揭示了影响黄酮类化合物抗凋亡率的本质因素；其中，A、C环上羟基对自由基的链传递起主要阻断作用。
  
药物与临床
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  药物与临床

  药师与控烟

  翟所迪 段京莉 易湛苗

  2010, 45(12): 957-958.

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  目的 促进我国药师在控烟工作中发挥更大的作用。方法 通过阐述国外药师及国内医师参与控烟工作的情况，找出我国药师在控烟工作中的差距，并对国内药师参与控烟工作提出建议。结果与结论 药师作为医疗团队的一员，可在控烟工作中发挥自身的优势，参与更多的相关工作。
  
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  药物与临床

  接受（收）捐赠药品应遵循的原则及改进意见

  肖洪涛 陈秋虹 陈璐 邹静 童荣生

  2010, 45(12): 959-961.

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  目的 总结我院在突发事件中捐赠药品接受、使用、管理情况，为药事管理提供参考和启示。 方法 对我院接受的捐赠药品的过程中的问题进行总结，发现可能存在的问题。结果 可以根据实际情况和国家政策提出接受改进意见。结论 捐赠药品应遵循一些基本原则，才能更大程度的实现捐赠药品的价值。