中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    HIV-1逆转录酶的二聚化及其抑制剂的研究进展
    王岩;刘新泳
    2009, 44(04): 241-244.
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    目的综述HIV-1逆转录酶的二聚化及其抑制剂的研究进展。方法查阅近年相关文献,进行分析评述。结果与结论酶的二聚化是逆转录酶发挥功能所必需的,抑制逆转录酶二聚化成为近年来研究抗HIV药物的一个新的靶点,现已发现的两类二聚化抑制剂为研究新的抗HIV药物提供了基础。
  • 综述
    泊洛沙姆407温度敏感型原位凝胶的研究进展
    王丽娟;朱照静
    2009, 44(04): 245-248.
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    目的介绍泊洛沙姆407温度敏感型凝胶的研究新进展。方法通过查阅近年来国内外的相关文献,选取有代表性的学术期刊进行综述。结果泊洛沙姆407温度敏感型凝胶常用的制备方法是冷法,评价指标包括相转变温度、凝胶强度、生物黏附力、流变学性质、释放度等,给药途径多样,主要毒性在于对脂代谢的改变。研究趋势包括添加各种辅料(泊洛沙姆188,羟丙甲纤维素,卡波姆等);把药物先制成包合物、脂质体、微球、纳米粒等,再用泊洛沙姆407凝胶包裹;对泊洛沙姆407进行结构修饰等。结论泊洛沙姆407温度敏感型凝胶是安全、理想的新剂型。
    • 论著
  • 论著
    马蔺叶的化学成分
    沈文娟;秦民坚;邓雪阳;束盼;吴刚
    2009, 44(04): 249-251.
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    目的研究马蔺(Iris lactea Pall.var.chinensis)的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex HL-20柱色谱法及重结晶等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定了其化学结构。结果从马蔺体积分数70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,并鉴定其结构为:5,7,4′-三羟基-6-甲氧基黄酮(hispidulin,1)、5,4′-二羟基-6、7-亚甲二氧基黄酮(kanzakiflavone-2,2),5-羟基-7、4′-二甲氧基黄酮-6-C-β-D-葡萄糖(embigenin,3),5-羟基-7、4′-二甲氧基黄酮-6-C-β-D-葡萄糖-2-O-L-鼠李糖(embinin,4),5、7-二羟基-苯并呋喃色酮(ayamenin B,5),1、3、6、7-四羟基(口山)酮-2-C-β-D-葡萄糖(mangiferin,6),胡萝卜苷(7),β谷甾醇(8)以及papuline(9)、3-苯基乳酸(α-hydroxybenzenepropanoic acid,10)。结论其中化合物1～3,5,7～10均为在该植物中首次分得,化合物9、10为本属植物中首次发现。
  • 论著
    高效液相色谱法测定金钗石斛中石斛碱含量
    李墅;王春兰;郭顺星
    2009, 44(04): 252-254.
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    目的建立一种用HPLC测定石斛中石斛碱含量的方法。方法Waters XTerraTM RP18色谱柱(3.9mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-水-三乙胺(21∶79∶0.005),流速为1mL·min-1,检测波长为210nm。结果石斛碱在30.9～618mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为Y=3191.5ρ+14191(r=0.9999),平均回收率为99.11%,RSD为2.60%。结论应用HPLC测定石斛中石斛碱含量的方法简便、准确、可行。
  • 论著
    阜康阿魏中倍半萜香豆素类化学成分研究
    许琼明;李国强;刘艳丽;陈韶华;徐丽珍;杨世林
    2009, 44(04): 255-257.
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    目的对伞形科阿魏属植物阜康阿魏(Ferula fukanensis K.M.Shen)根中的倍半萜香豆素类活性成分进行分离纯化和结构确定。方法利用普通硅胶柱色谱和中压制备色谱等多种色谱技术进行反复分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术(EI-MS,1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定。结果从阜康阿魏根中分离得到5个倍半萜香豆素类化合物,分别鉴定为umbelliprenin(Ⅰ),fekolone(Ⅱ),badrakemone(Ⅲ),lehmannolone(Ⅳ),assafoetidin(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ～Ⅴ为首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    不同剂量丹红注射液对兔急性缺氧时肠系膜微循环的保护作用
    宋力;张雪娟;董华伟;谭凯
    2009, 44(04): 258-261.
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    目的急性缺氧常导致脏器功能损伤,观察此时丹红注射液对兔肠系膜微循环的影响,探讨丹红注射液的保护作用机制。方法建立急性缺氧动物模型,40只健康大耳白色家兔随机分为5组,即正常对照组(C组);急性缺氧对照组(Ⅰ组);丹红注射液5mL·kg-1组(Ⅱ组);丹红注射液10mL·kg-1组(Ⅲ组);丹红注射液20mL·kg-1组(Ⅳ组)。应用微循环显微镜自动摄像分析系统观察肠系膜微循环的变化。结果急性缺氧组兔肠系膜微动、静脉管径显著减小,血流速度明显减慢;白细胞滚动速度显著减慢,白细胞沿壁滚动数及白细胞黏附数、白微栓数明显增多;与正常对照组比较,均有显著差异(P<0.01或P<0.05);而丹红注射液可明显改善上述肠系膜微循环各指标,但3个剂量组之间无显著差异。结论急性缺氧时兔肠系膜微循环异常,丹红注射液具有明显的保护作用,但无明显的量效关系。
  • 论著
    脱氢表雄酮对原代培养大鼠大脑皮质神经元谷氨酸释放的影响
    薛改;吴红海;侯艳宁
    2009, 44(04): 262-265.
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    目的观察脱氢表雄酮对大鼠大脑皮质神经元谷氨酸释放的影响。方法原代培养的SD大鼠大脑皮质神经元经不同浓度(1×10-7、1×10-6、1×10-5mol·L-1)和不同作用时间(0.5,1,1.5,2,5,24,36,48,72h)的脱氢表雄酮处理后,采用OPA-巯基乙醇柱前衍生,荧光检测-高效液相色谱法测定细胞培养液中谷氨酸的含量。结果与对照组相比,不同浓度的脱氢表雄酮处理后,细胞培养液中谷氨酸的水平均下降(P<0.05或P<0.01);与对照组相比,脱氢表雄酮处理组1,1.5,2,5,24,36,48,72h细胞培养液中谷氨酸的水平均下降(P<0.05或P<0.01)。结论脱氢表雄酮可抑制神经元谷氨酸的释放,这可能介导了其对抗谷氨酸兴奋性毒性的作用。
  • 论著
    肉桂酸的代谢与CYP450酶的相关性研究
    李文兰;杜娟;季宇彬;于莹莹;扈正婷;王晓冬
    2009, 44(04): 266-270.
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    目的通过离体肝匀浆实验法来研究肉桂酸的代谢转化过程,探讨参与肉桂酸代谢的CYP450亚酶,为临床上合理用药提供科学依据。方法应用高效液相色谱法检测大鼠肝匀浆温孵液中剩余肉桂酸的含量,分析各诱导和抑制剂对肉桂酸代谢的影响。结果特异性CYP1A诱导剂β-NF组中肉桂酸代谢速率明显高于对照组,而主要诱导CYP2B的PB组和CYP3A的DEX组与对照组比较无明显区别;特异的CYP1A抑制剂α-NF则显著抑制肉桂酸的代谢。结论CYP1A是介导肉桂酸代谢转化的主要酶系,肉桂酸与抑制或诱导CYP1A酶的药物合用可能存在相互作用。
  • 论著
    灵芝多糖对IEC-6细胞促增殖、迁移与分化作用
    陈丽华;李卫东;杨菁;张佳琦;秦莹;林志彬
    2009, 44(04): 270-273.
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    目的通过灵芝多糖作用于体外培养的大鼠小肠隐窝细胞株IEC-6细胞,观察灵芝多糖对IEC-6细胞增殖、迁移与分化的影响。方法不同浓度的灵芝多糖作用于正常IEC-6细胞44h后,用噻唑蓝(MTT)法测细胞的增殖。灵芝多糖预作用IEC-6细胞46h后,用500μmol·L-12O2刺激IEC-6细胞40min,以MTT法测细胞的增殖变化。采用IEC-6单层肠上皮细胞损伤重建模型,检测灵芝多糖对IEC-6细胞迁移的影响,并用ELISA方法检测培养细胞上清中TGF-β的含量以探讨迁移途径。对细胞进行HE染色来观察IEC-6细胞的分化情况。结果灵芝多糖对正常及受H2O2损伤后的IEC-6细胞均有促增殖作用,并呈量效关系;10mg·L-1灵芝多糖可促进受损IEC-6细胞的迁移,但对细胞上清中TGFβ含量无影响。在10mg·L-1灵芝多糖作用下,IEC-6细胞分化程度增高。结论灵芝多糖可以促进IEC-6细胞增殖、迁移与分化。其促迁移作用是非依赖TGFβ途径的。
  • 论著
    治疗口腔溃疡的双层膜复方制剂的研制
    王斌;钟明康;施孝金
    2009, 44(04): 274-277.
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    目的研制剂型更适合治疗口腔溃疡的双层膜药物制剂。方法通过预实验和正交实验,筛选出空白隔离层和药物层膜剂处方,用匀浆流延成膜法制成双层膜剂并进行相关指标的测定。结果以2.5%乙基纤维素乙醇液作为空白隔离层成膜液、以1%壳聚糖、2%明胶、pH6.5的水溶液作为药物层成膜液制成的双层膜剂,外观性状良好,空白隔离层无生物黏附性,不溶于唾液,能保护药物层药物不受唾液影响,使药物单侧释放,膜其他相关指标的测定结果符合临床需要。结论本实验研制的双层膜制剂结构合理、质量可控、适合口腔溃疡的局部治疗。
  • 论著
    克霉唑醇质体和脂质体的体外经皮渗透性及抗菌性的对比研究
    刘利萍;毛威;安原初
    2009, 44(04): 278-282.
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    目的比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性。方法采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法测试抗菌活性。结果测得克霉唑醇质体的经皮渗透速率和皮内滞留量分别是20.4和656.52μg·cm-2,与脂质体相比提高了2.59和1.09倍;醇质体的时滞为0.32h,仅是脂质体的11%。克霉唑醇质体对大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌的MIC分别是7.80×10-3,1.95,7.81,31.3μg·L-1,是脂质体MIC的50%,50%,12.5%和50%;MBC的变化趋势与MIC类似。结论克霉唑醇质体的经皮渗透性和抗菌活性都优于其脂质体,醇质体是一种有效的经皮给药载体。
  • 论著
    两性霉素B微乳的制备及体外经皮渗透研究
    田青平;李鹏;王雷;徐珍;谢茵
    2009, 44(04): 283-287.
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    目的制备水包油型两性霉素B微乳,并对其进行体外经皮渗透性能考察。方法用相转变温度法制备两性霉素B微乳,用光散射粒度仪测定微乳的粒径,电子透射电镜观察微乳的形态。用药物渗透扩散仪进行两性霉素B透皮吸收研究,高效液相色谱法测定两性霉素B含量。结果用相转变温度法制备了Tween80和异丙醇重量比为1∶1,IPM和混合表面活性剂之比为1∶9,水含量64.6%,载药量为0.247%的两性霉素B微乳。所制微乳符合微乳特征,调节pH值有助于两性霉素B由分散介质向微乳表面转移。水性月桂氮酮对两性霉素B的促渗效果最好,pH值为5.12,月桂氮酮浓度为1%时,两性霉素B微乳经离体兔皮的JS为4.627μg·cm-2·h-1,经离体大鼠皮肤的JS为4.484μg·cm-2·h-1。结论开发微乳透皮给药制剂有望提高两性霉素B的疗效,降低其毒副作用。
  • 论著
    头孢丙烯胶囊人体药动学及生物等效性研究
    颜耀东;杨忠民;黄晓洁
    2009, 44(04): 288-291.
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    目的在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产胶囊剂和合资头孢丙烯片剂的药动学参数,评估两者的生物等效性。方法采用2制剂双周期交叉试验设计,20名受试者分别单剂量口服受试制剂头孢丙烯胶囊和参比制剂头孢丙烯片500mg,用HPLC-UV测定血浆中头孢丙烯的含量,所得参数经3P97软件计算药动学参数并考察生物等效性。结果头孢丙烯片与头孢丙烯胶囊的tmax分别为(1.7±0.3),(1.6±0.2)h;ρmax分别为:(4.45±1.25),(4.39±1.12)mg·L-1,AUC0-12分别为(12.11±2.62),(11.72±2.73)mg·h·L-1,t1/2分别为(1.89±0.45),(1.82±0.33)h。各药动学参数无显著性统计学差异(P>0.05),头孢丙烯胶囊的相对生物利用度为(96.9±10.2)%。结论2种头孢丙烯制剂具有生物等效性。
  • 论著
    卡泊芬净在移植患者中应用的安全性评价
    卜一珊;徐彦贵;高仲阳
    2009, 44(04): 292-295.
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    目的拟对卡泊芬净在器官移植术后患者深部真菌感染治疗过程中的安全性进行评价。方法采用病例对照研究方法,以应用氟康唑或两性霉素B治疗的患者为对照组,数据采用SPSS14.0处理。结果试验组和对照2组患者治疗前后ALT,对照2组患者治疗前后血BUN治疗前后的差异有统计学意义(P<0.05)。试验组和对照2组用药后血浆电解质水平有所变化(P<0.05)。对照1组用药前后他克莫司血药浓度有统计学意义。3组不良反应发生率分别为5.6%,5.6%和14.3%。结论卡泊芬净用于治疗移植术后患者深部真菌感染有较好的安全性。
  • 论著
    莫达非尼在蒙古族和汉族健康人体内的药动学比较
    夏东亚;赵龙山;郭涛;赵东祥;李强;项勇
    2009, 44(04): 296-299.
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    目的研究莫达非尼片在蒙古族和汉族健康人体内的药动学。方法选择蒙古族和汉族健康受试者各10人,单剂量口服莫达非尼片200mg。用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度。用3P97药动学程序进行房室模型判断并计算药动学参数。结果口服莫达非尼后的体内过程符合一级吸收二室模型,蒙古族和汉族受试者的主要药动学参数tmax分别为(2.20±0.75)和(1.60±0.74)h,ρmax分别为(4.86±0.67)和(5.15±1.08)mg·L-1,t1/2α分别为(2.59±0.73)和(2.65±1.25)h,t1/2β分别为(15.25±4.70)和(13.07±3.78)h,AUC0-48分别为(63.32±8.74)和(67.11±19.99)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(68.61±11.59)和(71.05±22.60)mg·h·L-1。结论蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服莫达非尼片后药动学参数的差异无统计学意义。
  • 论著
    注射用比阿培南的健康人体药动学研究
    胡玉钦;张运好;杨汉煜;何颖娜;侯艳宁
    2009, 44(04): 299-302.
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    目的研究中国健康受试者单剂量静滴比阿培南后的药动学过程。方法30名健康受试者(男性15名,女性15名)按体重指数和性别随机分为3组,单剂量(0.15,0.3,0.6g)静滴比阿培南后,于不同时间分别从受试者肘静脉取血3mL,离心分离血浆,采用高效液相色谱法测定血浆中比阿培南浓度。用DAS(ver2.0.1)药动学软件进行房室模型判断并计算药动学参数。结果比阿培南的体内经时过程符合二房室模型,静滴低、中、高3个剂量比阿培南后的t1/2分别为(1.08±0.21),(1.04±0.09)和(1.12±0.08)h;ρmax分别为(8.02±0.94),(17.84±4.32)和(35.77±5.86)mg·L-1;AUC0-6h分别为(13.05±1.89),(26.33±4.93)和(52.02±8.55)mg·h·L-1;ρmax和AUC0-6h与给药剂量呈正相关,回归方程分别为ρmax=0.0614X-0.9505,r=0.9436(P<0.001)和AUC0-6h=0.0865X-0.2090,r=0.9467(P<0.001)。结论健康人单剂量静滴0.15,0.3和0.6g比阿培南后,体内药动学呈二房室模型,比阿培南在0.15～0.6g内药物呈一级消除动力学,ρmax和AUC与给药剂量线性相关;男、女性受试者静滴注射用比阿培南后的体内药动学过程无明显差异。
  • 论著
    反相高效液相串联质谱检测法测定人血浆中阿立哌唑的浓度及临床应用
    温预关;廖日房;王西林;曾转萍;王广发;张明
    2009, 44(04): 303-305.
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    目的建立测定人血浆中阿立哌唑浓度的反相高效液相串联质谱电喷雾检测法(LC-ESI-MS/MS)。方法以迪马C18反相柱(4.6mm×150mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-5mmol·L-1甲酸铵(90∶10),流速为1mL·min-1,柱温:25℃,以醋酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)为提取剂。样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四级杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对阿立哌唑(m/z 448.3→285.0)和内标替米沙坦(m/z 515.3→497.3)进行测定。并用此法测定30例患者稳态血药浓度。结果阿立哌唑的高(400μg·L-1)、中(125μg·L-1)、低(10μg·L-1)3个质量浓度的平均回收率分别为94.27%、102.58%和97.97%,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均小于15%;分析方法的最低定量限为1μg·L-1。线性范围为:5～500μg·L-1,回归方程为F=0.5469ρ+0.0714,r=0.999(n=7)。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血浓监测和药动学研究。
  • 论著
    胶束毛细管电泳在线推扫富集技术和毛细管气相色谱法测定几种中草药中农药残留分析方法的比较研究
    赵燕燕;王翠玲;白洁;苏芳;陈春生c
    2009, 44(04): 306-309.
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    目的比较几种中草药中的农药残留量的测定方法。方法分别用胶束毛细管电泳在线推扫富集技术(MEKC on-line Sweeping)和毛细管气相色谱法(CGC)对几种中草药中农药残留量进行测定,比较2种方法的样品预处理条件、检测条件、线性、精密度、回收率、最低检测限和样品测定结果。结果MEKC on-line Sweeping样品预处理方法简单,检测范围广;CGC法检测限低。2种方法的精密度、回收率、样品测定结果无显著性差异。结论MEKC on-line Sweeping和CGC各有其特点,但CGC不能直接用于检测低挥发性的农药如吡虫啉,2种方法检测限均低于各国标准,能够用于中草药中农药残留的测定。
  • 论著
    高效液相色谱法同时测定人血浆中齐多夫定、奈韦拉平浓度
    王璐;李太生;付强;朱珠;叶敏
    2009, 44(04): 310-313.
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    目的高效液相色谱法同时测定齐多夫定和奈韦拉平血浆中的浓度。方法色谱柱为岛津Shim-pack CLC-ODS(6mm×15cm,5μm)。流动相为乙腈-水(23∶77),流速1mL·min-1。紫外检测波长为260nm。柱温为室温。内标物(替加氟)与齐多夫定、奈韦拉平的保留时间分别为4.665,5.198和10.912min。结果齐多夫定、奈韦拉平的线性范围分别为0.025～10mg·L-1(r=0.9999)和0.05～10mg·L-1(r=0.9999),最低检测下限分别为0.025和0.05mg·L-1。样品溶液冻融稳定,日内精密度和日间精密度良好,回收率较高。结论采用HPLC-UV测定血浆中齐多夫定和奈韦拉平浓度,方法简便,结果准确可靠。
  • 论著
    HPLC梯度洗脱法同时测定人血浆中对乙酰氨基酚和维生素C浓度
    周彦彬;李芳;丁劲松
    2009, 44(04): 314-317.
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    目的建立一种同时测定血浆中对乙酰氨基酚(PAC)和维生素C(VitC)浓度的梯度洗脱高效液相色谱法,以用于二者组成的复方制剂的体内评价研究。方法血浆样品以高氯酸直接沉淀蛋白后采用HPLC-UV结合梯度洗脱法在Hypersil ODS柱上分离测定,流动相为磷酸缓冲盐(A)和甲醇(B),流速1.0mL·min-1。洗脱条件:t=0,A=100%;t=1.5min,A=82%,B=18%;t=7.0min,A=100%,检测波长245nm。结果对乙酰氨基酚与维生素C分离度好,内源性杂质不干扰测定。在浓度0.625～40mg·L-1内,对乙酰氨基酚和维生素C的浓度(C)与各自的峰面积(y)线行关系良好,最低定量限均为0.0625mg·L-1。绝对回收率分别为对乙酰氨基酚:84.9%～97.2%(n=5);维生素C:81.9%～91.3%(n=5)。方法回收率分别为PAC:94.9%～108.2%(n=15);维生素C:105.7%～108.9%(n=15)。对乙酰氨基酚和VitC的日内RSD分别为0.53%～4.23%(n=15)和0.57%～3.79%(n=15);日间RSD分别为3.15%～9.79%(n=15)和6.79%～7.72%(n=15)。结论建立的高效液相梯度洗脱法灵敏、简便、快速、准确,适用于两者组成的复方制剂的体内过程研究。
    • 新药述评
  • 新药述评
    治疗结直肠癌药——帕尼单抗
    刘建茹;刘新月;张翠莲;梅丹
    2009, 44(04): 318-320.
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