中国药学杂志

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综述

蔡乐;朱珠

2007, 42(19): 1441-1445.

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目的综述二氢嘧啶脱氢酶(DPD)的功能、特点及其与5-氟尿嘧啶(5-FU)疗效和毒性的关系。方法查阅近年来国内外有关文献资料,进行归纳和分析。结果与结论DPD是体内嘧啶碱分解代谢的起始酶和限速酶,其活性个体间变异程度较大;其也是5-FU分解代谢的限速酶,与5-FU的疗效和毒性反应存在一定的相关关系。检测DPD活性以及界定DPD活性缺乏的临界值,对避免或减少5-FU严重毒性反应具有重要的意义。

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综述

生长抑素类药物伐普肽的研究进展

张琪;朱颐申;宓鹏程;韦萍

2007, 42(19): 1445-1448.

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目的对人工合成的生长抑素(SST)类似物伐普肽的研究进展进行综述。方法在查阅国内外文献的基础上,从伐普肽的药理作用、药动学、临床应用3个方面进行探讨。结果与结论伐普肽比天然SST血浆半衰期长约1.5～2 h,抑制垂体分泌生长激素的作用比SST强约50倍,具有更好的临床应用效果,有望成为肿瘤治疗的新选择。

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论著

水溶性壳聚糖-泼尼松龙结合物的合成与表征

袁志翔;龚涛;张志荣;栾长涛

2007, 42(19): 1449-1451.

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目的合成一系列不同相对分子质量(M_r)的水溶性壳聚糖-泼尼松龙结合物。方法通过控制壳聚糖的乙酰度得到水溶性壳聚糖(WCh i),并用凝胶渗透色谱测定其M_r大小。模型药物通过丁二酸间隔臂与WChi相连,其结构经红外光谱分析、差示扫描量热法分析、高效液相色谱分析和紫外光谱证明,结合的泼尼松龙量用高效液相色谱测定。结果合成的WChi的M_r分别为31×10³,19×10³,11×10³,7.2×10³,3.8×10³,相应的结合物中泼尼松龙含量分别为(8.36±0.04)%,(7.17±0.08)%,(7.21±0.03)%,(6.29±0.03)%,(6.66±0.05)%。结论成功制备了水溶性壳聚糖-泼尼松龙结合物。

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论著

基因重组沙蚕纤溶活性蛋白的克隆、表达和活性检测

闫志勇;李荣贵;赵百慧;宋旭霞;丁守怡;钱冬萌;王斌

2007, 42(19): 1452-1455.

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目的从双齿围沙蚕消化道中克隆并表达具有纤维蛋白溶解活性的蛋白。方法提取沙蚕消化道上皮细胞RNA,逆转录获得cDNA。根据丝氨酸蛋白酶家族基因保守序列设计兼并引物,筛选包含丝氨酸蛋白家族保守位点的阳性克隆,进行核苷酸测序。根据该序列利用5′RACE技术进行扩增,将获得的基因片段克隆到pMAL-p2载体中,在大肠杆菌BL21中进行融合表达。表达的融合蛋白经过直链淀粉树脂亲和色谱和DEAE-Sepharose 4B纯化后,纤维蛋白平板法检测其溶栓活性。结果cDNA经5′RACE扩增获得长度为260 bp的基因片段,推测其包含可编码83个氨基酸的完整序列(约9.0×10³);重组pMAL-p2表达出51.0×10³的融合蛋白,经过测定具有明显的溶栓活性。结论从双齿围沙蚕中克隆获得的基因片段表达的融合蛋白具有溶栓活性,有望成为一种新型的纤溶药物。

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论著

白叶单枞和黄观音茶树芽叶中茶多酚的HPLC-DAD/MS/MS分析

卢嘉丽;王冬梅;苗爱清;杨得坡

2007, 42(19): 1456-1458.

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目的对两个乌龙茶的代表茶树品种白叶单枞和黄观音芽叶中的茶多酚进行定性、定量比较分析。方法茶样经体积分数50%乙腈室温超声提取后进行HPLC-DAD/MS/MS分析;采用ODS柱,流动相为乙腈和1%甲酸水溶液,进行线性梯度洗脱,扫描波长范围为200～700 nm;ESI离子化,正负离子同时检测,m/z扫描范围为150～1 500 amu,MS2碰撞能量为35 eV。结果通过与8种儿茶素对照品的比较分析,在这两个茶树品种的芽叶中鉴定出了9种儿茶素类化合物,2种嘌呤生物碱以及2种非儿茶素类茶多酚,并测定了各儿茶素类化合物的含量,回收率在97.11%～99.73%之间。结论两个茶树品种芽叶中的儿茶素类化合物组成种类基本相近,白叶单枞中酯型儿茶素的含量比黄观音高,而非酯型儿茶素的含量却比较低;(-)-epigallocatechin-3-(3″-O-methyl)gallate和(-)-epigallocatechin-3,5-digallate在我国茶树现有栽培品种中的发现为首次报道。

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论著

藏药圆穗兔耳草中的黄酮类化合物

杨爱梅;鲁润华;师彦平

2007, 42(19): 1459-1461.

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目的对藏药圆穗兔耳草(Lagotis ramalana Batalin)中黄酮类活性成分进行分离纯化和结构确定。方法利用普通硅胶柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离、纯化,并经超导核磁共振(NMR)、质谱(MS)等现代波谱技术确定其结构。结果从其乙醇(体积分数95%)室温提取物中获得5个黄酮类化合物,其结构被确定为:5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基黄酮(Ⅰ),洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),3′-甲氧基木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ),5,6,4′-三羟基-3,7,3′-三甲氧基-黄酮-6-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)。结论黄酮类化合物I~V均为首次从该植物中分离得到。

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论著

不同产地桔梗的聚丙烯酰胺凝胶电泳指纹图谱鉴别研究

石俊英;巩丽丽;张会敏

2007, 42(19): 1462-1464.

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目的建立不同产地桔梗药材的聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)指纹图谱鉴别方法。方法蛋白质(Pro)、过氧化物酶同工酶(POD)、酯酶同工酶(EST)PAGE指纹图谱分析。结果不同产地桔梗的Pro-PAGE图谱差异极小;POD-PAGE与EST-PAGE图谱在谱带分布及数量上均具有显著性差异,分别具有各自的鉴别谱带。结论POD-PAGE与EST-PAGE指纹图谱可作为鉴别不同产地桔梗的有效方法。

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论著

福辛普利对缺氧复氧豚鼠心室肌细胞动作电位及其离子通道的影响

郑杨;佟倩;张文杰;张朝普;田志广

2007, 42(19): 1465-1468.

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目的观察福辛普利预处理对缺氧复氧豚鼠心室肌细胞动作电位(AP)、L-型钙通道电流(ICa-L)和ATP敏感钾通道电流(I_K-ATP)的影响,探讨其抗再灌注性心律失常的电生理机制。方法采用全细胞电流钳和膜片钳技术分别记录AP和ICa-L,I_K-ATP。结果缺氧复氧使心室肌细胞AP时程(APD₅₀,APD₉₀)缩短;ICa-L峰值降低,I-V曲线上移,激活曲线右移,半数激活电压(V_1/2)增大,失活曲线左移,失活V_1/2减低;ATP敏感钾通道由正常关闭状态到完全开放。与缺氧复氧组相比,福辛普利预处理使APD₅₀,APD₉₀相对延长;ICa-L峰值增加,I-V曲线上移幅度减小,激活曲线左移,失活曲线右移,激活与失活V_1/2均接近正常,ATP敏感钾通道进一步开放,电流明显增加。结论福辛普利预处理能显著改善缺氧复氧状态下L-钙通道的抑制状态,促进动作电位参数的恢复,减少有效不应期的离散度及折返形成;通过药物预适应机制,进一步开放ATP敏感钾通道,增加ATP敏感钾电流,而发挥抗再灌注心律失常的作用。

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论著

乙酰葛根素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的抗脂质过氧化作用

侯丽;魏欣冰;李雪梅;仲英;左春旭;张岫美

2007, 42(19): 1469-1472.

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目的探讨异黄酮类化合物乙酰葛根素对脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法采用大脑中动脉阻塞法(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型。测定脑组织超氧化物歧化酶活性、丙二醛的含量和总抗氧化能力,并进行神经生物学评分。结果乙酰葛根素能使脑缺血大鼠的神经功能缺损评分明显低于缺血再灌组(P<0.01)。乙酰葛根素能明显降低缺血再灌注损伤后脑组织中的丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶活性和总抗氧化能力。氯化三苯四氮唑染色显示,缺血再灌组在大脑皮质、基底节等均出现梗死灶。乙酰葛根素对缺血性脑梗死有改善作用。结论乙酰葛根素具有脑保护作用,其作用机制可能与抗氧自由基、抗脂质过氧化作用有关。

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论著

M₃受体激动剂毛果芸香碱对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

李丹露;刘艳;王丽艳;单宏丽;吕延杰;杨宝峰

2007, 42(19): 1473-1475.

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目的研究M3受体激动剂毛果芸香碱对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法采用Langendorff灌注系统,建立离体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型。观察毛果芸香碱5μmol·L^-1对复灌后冠脉流量、心肌丙二醛(MDA)含量、心肌超氧化物歧化酶(SOD)活性和心肌梗死面积的影响。结果毛果芸香碱改善缺血再灌注后的冠脉流量,其中5 min(P<0.01)和10min(P<0.05)的冠脉流量增加显著;降低心肌MDA含量(P<0.05)并提高心肌SOD活性(P<0.05);缩小心肌梗死面积(P<0.05)。上述作用可被选择性M₃受体阻断剂4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine-methiodide(4-DAMP)3 nmol·L^-1所逆转。结论M₃受体激动剂毛果芸香碱通过激动心肌M3受体而对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤起保护作用。

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论著

古糖酯脂质体的制备及其包封率测定方法的研究

赵峡;杨海;陈娥功;于广利;郝卫刚

2007, 42(19): 1476-1479.

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目的研究古糖酯脂质体的制备方法,并建立其包封率的测定方法。方法采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体,运用正交实验确定最适的制备条件;采用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测定古糖酯脂质体的包封率。结果采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体的最适条件是:磷脂与胆固醇的摩尔比为4∶1,古糖酯药物的加入量为1%,脂水相体积比为3∶1,在此条件下制备的脂质体包封率可达39.13%。经负染色法观察古糖酯脂质体的形态为圆形或椭圆形,平均粒径为200 nm。采用HPG-PC法可有效地分离古糖酯脂质体与游离药物,方法测定的线性范围为0.2～10.0 g·L^-1,平均回收率为95.12%,RSD为1.83%(n=5)。结论反相蒸发法制备的古糖酯脂质体包封率高,粒径小,形态稳定。HPGPC方法简便、快捷,重现性好,适合于古糖酯脂质体包封率的测定。

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论著

β-榄香烯脂质体在大鼠体内的组织分布

宋笑丹;刘红梅;魏华;董迪;吴琳华

2007, 42(19): 1480-1482.

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目的考察β-榄香烯脂质体在大鼠体内的组织分布。方法建立了大鼠体内β-榄香烯测定的HPLC。色谱条件为:Dia-monsil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-乙腈-水(40∶57∶3);检测波长:210 nm;柱温:30℃。并测定大鼠尾静脉注射β-榄香烯脂质体和榄香烯注射液后血浆及组织中的药物浓度。结果此色谱条件下血浆与组织的标准曲线、精密度等实验结果表明,该方法适于分析生物样品中β-榄香烯含量。与榄香烯注射液相比,β-榄香烯脂质体在大鼠体内的分布特性有不同程度的改变,其中β-榄香烯脂质体在肝、脾、肾组织中分布相对较多。结论β-榄香烯脂质体及榄香烯注射液在大鼠的心、脾、肾组织中分布具有显著性差异。

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论著

紫杉醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其抗肿瘤作用研究

方琴;王季石;许红玮;李芳琼

2007, 42(19): 1483-1485.

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目的探讨负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)亲性嵌段共聚物纳米粒及其对肝癌H22细胞的体内抗肿瘤作用。方法采用界面沉积法制备紫杉醇mPEG-PLGA纳米粒(Ptx-Nps);应用透射电镜表征纳米粒的形态;粒径分析仪测其粒径及Zeta电位;研究mPEG在共聚物中的含量及紫杉醇投药量对纳米粒的影响;考察纳米粒对昆明小鼠肝癌H22的疗效和过敏实验。结果Ptx-Nps成球型,粒径为纳米级(<120 nm),均带负电荷(适合于静脉注射),与紫杉醇注射液(Ptx)相比,Ptx-Nps对肝癌H22的抑制作用比Ptx好。结论采用界面沉积法制备的纳米粒在紫杉醇投药量为1%,mPEG含量为4%时包封率最佳,本研究为开发紫杉醇新型静脉注射制剂提供了实验依据,mPEG-PLGA共聚物可成为抗肿瘤药物的理想新型载体。

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论著

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中厄贝沙坦

关心;陈笑艳;宋波;张逸凡;钟大放

2007, 42(19): 1486-1489.

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目的建立快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法测定人血浆中厄贝沙坦的浓度。方法50μL血浆样品经乙腈沉淀蛋白处理后,以乙腈-水-甲酸(90∶10∶0.25)为流动相,Zorbax SB C₁₈柱分离,通过电喷雾离子源四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测。结果测定血浆中厄贝沙坦方法的线性范围为2.0～5 000μg·L^-1,定量下限为2.0μg·L^-1。日内、日间精密度(RSD)均小于8.3%,准确度(RE)在±4.1%以内。厄贝沙坦和内标替米沙坦的回收率分别为90.9%和90.4%;每个样品测试时间仅为3.6 min。应用此法研究了18名健康受试者单剂量po 150 mg厄贝沙坦片后的药动学特点。结论该法选择性强,灵敏度高,适用于厄贝沙坦的临床药动学研究。

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论著

人血浆中霉酚酸浓度测定方法研究及药物监测应用

李朋梅;张相林;唐崑;张镭

2007, 42(19): 1490-1492.

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目的建立用高效液相色谱快速测定人血浆中霉酚酸浓度的方法,对我院肾移植病人霉酚酸血药浓度进行监测。方法血浆样品加20μLH₃PO₄酸化,乙醚提取,萘啶酸为内标,采用Kromasil 100-5C₈(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-乙腈-0.05 mol·L^-1 KH₂PO₄(用磷酸调pH2.8)(12∶38∶50)为流动相,流速0.5 mL·min^-1,柱温25℃,检测波长254 nm。结果霉酚酸在0.191～24.45 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 8),最低定量限为0.191 mg·L^-1(S/N=10)。高、中、低3个质控样品的平均方法学回收率为89.7%～101.5%,提取回收率大于85%,日内、日间精密度的RSD均小于10%。监测肾移植患者环孢霉素或他克莫司的谷浓度同时,测定其MPA血药浓度,82.3%的患者MPA浓度小于2 mg·L^-1,低于有效治疗谷浓度。结论本法简便、灵敏、重现性好,可用于肾移植病人服用霉酚酸酯后霉酚酸血药浓度监测和霉酚酸酯药动学研究。

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论著

中国汉族中小学生健康志愿者细胞色素P4503A酶活性分布

唐跃年;张健;张青;蒋樾廉;刘海涛;陈伦

2007, 42(19): 1493-1495.

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目的观察中国汉族正常儿童体内CYP3A活性的分布。方法用氢化可的松探针测定健康儿童个体内CYP3A酶活性。结果儿童健康志愿者CYP3A酶活性分布经自然对数转换,呈正态分布其平均值为(0.87±1.54),其中男(0.93±1.61),女(0.87±1.56)。结论CYP3A酶活性随着年龄变化而有所改变,与性别无显著性差别。

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论著

反相高效液相色谱法同时测定人血浆中替米沙坦、氢氯噻嗪含量

周素琴;李芳;赵慧;于香安

2007, 42(19): 1496-1498.

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目的建立可同时检测人血浆中替米沙坦、氢氯噻嗪含量的反相高效液相色谱方法。方法色谱条件:色谱柱为Zorbax80A Extend-C₁₈(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-四丁基氢氧化铵磷酸盐缓冲液(24∶76);流速:1.0 mL·min^-1;检测波长:230 nm(替米沙坦),272 nm(氢氯噻嗪);柱温:20℃。结果本法替米沙坦的线性范围为31.8～1 591.2μg·L^-1,r=0.999 4,方法回收率为98.68%,RSD=3.09%,最低检测质量浓度为20μg·L^-1。氢氯噻嗪的线性范围为30～240μg·L^-1,r=0.999 1,方法回收率为100.32%,RSD=5.11%,最低检测质量浓度为20μg·L^-1。结论本法可以同时测定血浆中替米沙坦和氢氯噻嗪的浓度,具有样品处理简单、方法稳定、有较好的实用性,易于开展药动学及药效学研究。

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论著

HPLC-ELSD测定五苓散中2种泽泻醇的含量

李彧;潘馨;肖建平;陈瑜;陈建忠

2007, 42(19): 1499-1500.

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目的采用HPLC-ELSD测定五苓散中泽泻醇A24-乙酸酯、泽泻醇B23-乙酸酯的含量。方法色谱柱:大连依利特Hy-persil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水(75∶25);检测器:Alltech2000型蒸发光散射检测器;流速为0.8 mL·min^-1;柱温:室温;ELSD气体:高纯氮气;流速为2.0 L·min^-1;漂移管温度:82℃。结果在五苓散中测定出的泽泻醇A24-乙酸酯、泽泻醇B23-乙酸酯分别在0.330～1.980μg(r=0.999 5),0.624～4.680μg(r=0.999 4)内呈良好的线性关系。平均回收率分别为101.4%,99.6%,RSD分别为1.7%,3.0%(n=6)。结论采用本法测定五苓散中泽泻醇A24-乙酸酯、泽泻醇B23-乙酸酯的含量,方法简便、可靠、重复性好。

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论著

高效毛细管电泳法测定注射用水溶性维生素的含量

施卉;邱利焱;金一;金龙宇

2007, 42(19): 1501-1504.

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目的采用高效毛细管电泳法(HPCE)的胶束毛细管色谱(MECC)模式分离和测定注射用水溶性维生素的含量。方法未涂层熔融石英毛细管67 cm(有效长度55 cm)×50μm;运行缓冲液为50 mmol·L^-1 SDS-50 mmol·L^-1的硼酸钠溶液(pH8.33);6.89 KPa×10 s压力进样;运行电压15.0 kV;检测波长214 nm;毛细管柱温25℃。结果注射用水溶性维生素中的九种成分分离完全,烟酰氨、维生素B6、D-生物素、核黄素磷酸钠、维生素B12、维生素C、泛酸钠、叶酸、维生素B1的线性范围分别为4.16～520.0 mg·L^-1(r=0.999 1),0.40～50.0 mg·L^-1(r=0.999 7),0.42-52.0 mg·L^-1(r=0.999 3),0.40～50.0 mg·L^-1(r=0.998 2),0.39-49.0 mg·L^-1(r=0.999 6),8.00～1 000.0 mg·L^-1(r=0.992 0),0.83-104.0 mg·L^-1(r=0.999 5),0.42～53.0 mg·L^-1(r=0.999 0),0.41～51.0 mg·L^-1(r=0.999 8),n=5;精密度(RSD)分别为1.75%,1.04%,1.6%,2.84%,1.85%,3.26%,1.58%,2.5%,1.92%(n=5);最低检测质量浓度分别为0.60,0.16,0.24,0.23,0.21,0.45,0.41,0.20,0.18 mg·L^-1。结论采用HPCE测定注射用水溶性维生素的方法简便、结果可靠。

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论著

人UGT1A3催化黄酮类化合物葡醛酸结合反应定量构效关系研究

谢升谷;陈亚坤;张伟;陈枢青;曾苏

2007, 42(19): 1505-1507.

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目的建立人UGT1A3催化黄酮类化合物定量构效关系,考察不同结构参数对葡醛酸结合反应的影响。方法采用半经验量子化学计算法MOPAC-AM1及逐步回归方法对11个黄酮类化合物的结构参数和UGT1A3催化葡醛酸反应的K_m值进行定量构效关系研究。结果所建立的QSMR模型(pK_m=-2.207 07+0.002 56HOF+3.212 90 Q_C5)具有较好的拟合性。结论分子生成热(HOF)和5位C上的静电荷这两个结构参数是影响其葡醛酸结合活性的主要结构因素。

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论著

新型8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物合钌金属药物的合成和细胞毒活性及其与DNA相互作用研究

干宁;葛从辛;王志颖;余杨峰;陆敏娟

2007, 42(19): 1508-1512.

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目的设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物。方法合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)。用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征和推测两种配合物的结构。针对小鼠白血病细胞(P-388)、人急性早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)、人非小细胞性肺癌细胞(A-549)和人肝癌细胞(BEL-7402)测试了配体及其Ru(Ⅲ)配合物的体外细胞毒活性。结果该类Ru配合物在一定浓度下(1×10^-6mol·L^-1)对不同肿瘤细胞都有很高的抑制活性,且比相应配体显著增强。结论Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)配合物具有显著抗肿瘤活性,期望将来从该类配合物中发现生物活性更突出的药物。

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药物与临床

氨基葡萄糖的药理作用及安全性

纪立伟;傅得兴

2007, 42(19): 1513-1516.

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药物与临床

38种常用中药注射液与8种输液配伍的稳定性分析

林晓兰;张维;郭景仙

2007, 42(19): 1516-1518.

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