中国药学杂志

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综述

王敏;齐云

2007, 42(16): 1201-1204.

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目的介绍近几年来Caco-2细胞模型自身及其在药物吸收方面应用的热点和最新进展。方法依据近年来国内外相关文献资料,对有关Caco-2细胞模型自身及应用的发展进行了综述。结果与结论Caco-2细胞模型本身的改良与优化研究虽有报道,但并不成熟;近年利用Caco-2细胞模型开发各种新型吸收促进剂和酯类前药取得了可喜的进展,而将Caco-2细胞模型应用于药食相互作用(饮食影响药物吸收)及中药吸收特点研究的动向值得关注。

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综述

治疗2型糖尿病的新药——二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂

张新毅;高乌恩

2007, 42(16): 1204-1207.

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目的介绍二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂作为一种新型治疗糖尿病的药物近年来的研究进展。方法参阅近年来用国内外大量相关文献,从DPP-Ⅳ抑制剂的结构、治疗糖尿病的作用机制、临床研究等方面进行综述。结果该类药物能以葡萄糖依赖方式诱导胰岛素的分泌,几乎不引起低血糖的危险,并且耐受性好。结论DPP-Ⅳ抑制剂作用于新的靶点,具有其他药物没有的优点,将是一类优良的抗2型糖尿病新药。

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论著

丹参与脂质体模拟生物膜相互作用的研究

董倩倩;李睿岩;李萍

2007, 42(16): 1208-1210.

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目的研究丹参水提液中与脂质体模拟生物膜的相互作用。方法应用平衡透析与高效液相色谱-质谱联用技术对丹参水提液中与脂质体模拟生物膜有相互成分进行分析、鉴定。同时考察了透析时间、脂质体浓度和pH值对丹参与脂质体相互作用的影响。结果丹参水提液中有8个成分与模拟生物膜相互作用明显,经在线HPLC-MS分析、鉴定,其中5个成分分别为原儿茶酸、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A。脂质体浓度对丹参与脂质体相互作用影响较大,随浓度增加,可与脂质体结合成分的色谱峰面积减少量明显增加,符合被动吸收规律;pH值对其中5个成分的吸收有明显影响。结论采用脂质体平衡透析和高效液相色谱-质谱联用的方法,能方便、有效地预测丹参在体内的吸收情况,为丹参的药效物质基础研究提供依据。

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论著

大孔吸附树脂对中药提取液中3种苷类成分的吸附规律考察

毕岳琦;侯世祥;毛声俊;甘良春;陈秋红;王高森

2007, 42(16): 1211-1213.

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目的探索中药提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷在大孔吸附树脂上的吸附规律。方法以中药提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷为研究对象,考察它们在D101、JD-KWLD树脂上的比吸附量、吸附动力学曲线及相互置换情况。结果混合提取液中3种苷的比吸附量较单独提取液显著减少,非极性树脂对3种苷的吸附力大小顺序为黄芩苷(栀子苷(芍药苷。结论大孔吸附树脂对被吸附分子吸附力的大小可能与其分子结构有关,黄酮苷对非极性大孔吸附树脂的吸附作用强于环烯醚萜苷和醇苷,环烯醚萜苷和醇苷对树脂吸附力的大小与其分子的空间位阻有关。

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论著

HPLC测定中草药对羟基自由基的清除率

郭华;侯冬岩;回瑞华;刁全平

2007, 42(16): 1214-1217.

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目的建立用HPLC测定中草药对羟基自由基清除率的方法。方法苯甲酸与Co²⁺催化过氧化氢产生的羟基自由基反应,生成多种羟基化产物。利用HPLC测定加入中草药提取液前后苯甲酸改变量,从而间接测定了中草药提取液对羟基自由基的清除率。结果通过对测定条件的研究,得到最佳实验条件,并对苯甲酸和羟基自由基反应体系进行了分析。结论本体系的建立对筛选清除羟基自由基的天然抗氧化剂和研究清除自由基的机制有一定的应用价值。

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论著

丹皮酚减少大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后一氧化氮和内皮素的生成

韩永涛;张硕;张岫美

2007, 42(16): 1218-1221.

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目的观察丹皮酚对脑缺血再灌注损伤一氧化氮(NO)和内皮素(ET)生成的影响。方法采用大脑中动脉内拴线阻断法(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,测定脑缺血1h再灌注12及24h后脑组织匀浆和血清中NO以及血浆中ET水平。结果大鼠脑缺血1h再灌注12及24h,脑组织匀浆和血清中的NO、ET水平均显著升高,丹皮酚(2.5,5,10mg·kg^-1·d^-1,po)给药7d,可显著降低脑缺血再灌注12和24h血浆ET及脑组织匀浆诱生型NOS(iNOS)活性和NO水平。结论丹皮酚减少脑缺血再灌注损伤时NO及ET生成,可能是其保护脑缺血损伤的作用机制之一。

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论著

甜菜碱对S₁₈₀荷瘤小鼠血清5种肿瘤标志物的影响

季宇彬;张宇金;何立巍

2007, 42(16): 1221-1223.

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目的研究甜菜碱的抗肿瘤活性以及其对血清5种肿瘤标志物酸性磷酸酶(ACP)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、醛缩酶(ALD)和肌酸激酶(CK)活力的影响。方法建立S₁₈₀实体瘤模型,以抑瘤率、血清酸性磷酸酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、醛缩酶和肌酸激酶活力为检测指标,用试剂盒进行测定。结果高、中、低不同剂量组对S180荷瘤小鼠的抑制率分别为39.8%、25.7%、17.7%,甜菜碱高剂量组可非常显著地提高血清酸性磷酸酶、碱性磷酸酶的活力。中剂量和低剂量可明显地提高血清酸性磷酸酶、碱性磷酸酶的活力;同时甜菜碱高剂量组可以非常显著地降低乳酸脱氢酶、醛缩酶和肌酸激酶活力。中剂量和低剂量可显著地降低血清乳酸脱氢酶、醛缩酶和肌酸激酶活力。结论甜菜碱能抑制实验性S₁₈₀小鼠的肿瘤细胞的生长,并呈现出一定的量效关系,同时能提高血清肿瘤标志物酸性磷酸酶、碱性磷酸酶的活力,降低血清肿瘤标志物乳酸脱氢酶、醛缩酶和肌酸激酶的活力,可能是甜菜碱抗肿瘤作用的潜在机制。

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论著

铜绿假单胞菌注射液对K562细胞株处理后淋巴细胞凋亡及免疫功能的影响

张仲苗;戴海斌;周权

2007, 42(16): 1224-1227.

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目的观察铜绿假单胞菌注射液对肿瘤微环境中正常人外周血淋巴细胞的凋亡的抑制作用及免疫增强作用。方法分离纯化正常人外周血淋巴细胞并与K562细胞株上清共培养,与不同浓度的铜绿假单胞菌注射液作用72h后,用酶标仪或流式细胞仪进行各项指标检测,观察铜绿假单胞菌注射液对人外周单个核细胞(PMBC)增殖率、凋亡率、坏死率、凋亡相关蛋白及细胞表面蛋白表达的影响。结果铜绿假单胞菌注射液能增强K562细胞株上清作用后淋巴细胞增殖,降低细胞凋亡率、坏死率,降低促凋亡蛋白Fas的表达,增加抑凋亡蛋白Bcl-2的表达,增加CD25、CD69的表达,对CD4⁺/CD8⁺无显著影响。结论铜绿假单胞菌注射液可以抑制肿瘤微环境中正常人外周血淋巴细胞的凋亡、坏死,并能增强淋巴细胞的免疫功能。

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论著

莪术油在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究

冷薇;郑颖;李绍平;杨丰庆;王一涛

2007, 42(16): 1228-1232.

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目的研究莪术油及其部分活性单体在Caco-2体外细胞吸收模型中的吸收机制,并比较各成分以单体形式及以总油形式在细胞模型上透过的异同。方法应用Caco-2体外细胞吸收模型,分别考察莪术油(Zedoary Turmeric oil,ZTO)及其部分单体,包括莪术二酮(curdione)、吉马酮(germacrone)、呋喃二烯(furanodiene)、莪术醇(curcumol)在不同方向,不同浓度下的转运情况,并比较各单体与挥发油中相应成分在同一浓度下的转运情况。采用高效液相色谱法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果莪术二酮、吉马酮、莪术醇有很高的表观渗透系数,且不随转运方向及给药浓度影响(P>0.05);而呋喃二烯及挥发油中的其他高脂溶性成分[包括呋喃二烯、莪术烯(curzerene)、β-榄香烯(β-elemene)]在Caco-2细胞模型上不透过;挥发油中其他成分不影响莪术二酮、吉马酮在细胞模型上的透过(P>0.05);莪术油及其活性单体透过Caco-2单层细胞膜后并无代谢产物可被检测。结论莪术油及其部分单体在Caco-2细胞模型中的转运机制为被动扩散,莪术油中高脂溶性成分及呋喃二烯由于被单层细胞膜摄取而不透过Caco-2细胞,挥发油中其他成分对单体成分的透过无影响。

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论著

甲硝唑结肠定位微丸的制备及体外释放度研究

罗昕;平其能;柯学;佘佐彦

2007, 42(16): 1233-1235.

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目的制备甲硝唑结肠定位微丸,以体外释放度为指标,筛选合适的处方。方法采用水性包衣技术,以HPMC和EC为包衣材料制备时控型结肠定位微丸,以EC和Eudragit L30D-55为包衣材料制备pH依赖型结肠定位微丸。结果时控型结肠定位微丸6h释药量在20%左右,pH依赖型结肠定位微丸6h释药量在25%左右。结论体外试验表明,制剂具有较好的结肠定位效果。

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论著

双氯芬酸钠脂质体凝胶的制备及其药动学和刺激性评价

王玮;周建平;任逢晓;张勇;霍美蓉

2007, 42(16): 1236-1240.

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目的制备双氯芬酸钠(DS)脂质体凝胶,考察其肌注后家兔体内的血药浓度经-时过程及对肌肉的刺激性。方法醋酸钙梯度法制备DS脂质体,再以泊洛沙姆407为基质制成脂质体凝胶剂;家兔分别肌注DS溶液、DS凝胶、DS脂质体及DS脂质体凝胶后,HPLC检测血药浓度;并以血浆肌酸激酶(CPK)变化和给药部位的组织病理改变对肌肉刺激性进行评价。结果制得DS脂质体粒径为40.2nm,平均包封率为81.2%;与DS溶液剂相比,肌注DS凝胶、DS脂质体及DS脂质体凝胶后t_max推迟,ρ_max降低,MRT,t_1/2延长,AUC增加,其中肌注DS脂质体凝胶后的t_max,MRT,t_1/2和AUC相应延长了11.76,3.86,3.02和1.40倍,而ρ_max仅为溶液组的36.2%,且该制剂能显著降低DS肌注后所致的CPK活性升高和病理性损伤。结论脂质体凝胶制剂是DS肌注给药的优良载体。

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论著

伏立康唑分散片人体生物等效性研究

黄成坷;邱相君;胡国新;代宗顺

2007, 42(16): 1241-1243.

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目的对国产和进口伏立康唑进行生物等效性研究。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量po受试制剂和参比制剂各200mg,分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中伏立康唑的浓度,用DAS程序计算药动学参数并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中的伏立康唑的ρ_max分别为(1098.25±120.14)和(1037.01±81.18)μg·L^-1;t_max分别为(1.35±0.29)和(1.70±0.41)h;AUC_0-24分别为(6720.05±717.19)和(6643.92±696.70)μg·h·L^-1;AUC_0-inf分别为(7080.97±747.33)和(7004.10±794.82)μg·h·L^-1。ρ_max的90%可信区间为102.1%～109.2%,AUC_0-24的90%可信区间为95.0%～107.6%,AUC_0-inf的90%可信区间为95.1%～107.7%。结论受试制剂的达峰时间提前,受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(102.46±17.08)%,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

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论著

人血浆乙酰水杨酸酯酶动力学特性研究

徐济萍;李军;张鉴;王建筑

2007, 42(16): 1244-1247.

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目的研究中国成年人血浆乙酰水杨酸酯酶的酶动力学特性。方法应用反相HPLC测定培养体系中乙酰水杨酸(ASA)及其主要代谢物水杨酸(SA)的含量,以SA/(ASA+SA)的比值来表示乙酰水杨酸酯酶的活性。结果乙酰水杨酸酯酶的米氏常数K_m=429.67nmol·L^-1和V_max=2.56mmol·min^-1·L^-1(血浆),最佳反应温度为37℃,培养缓冲液pH为7.4。结论该方法灵敏度高、简便、快速、可靠,该酶对pH的变化较敏感,对热极不稳定。

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论著

胶束电动毛细管电泳同时检测刺五加中紫丁香苷及绿原酸的含量

郑春英;刘松梅;李宏涛;牛雯颖;平文祥

2007, 42(16): 1248-1250.

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目的建立简单、快速且能同时分离测定刺五加中紫丁香苷、绿原酸含量的胶束电动毛细管电泳法。方法采用胶束电动毛细管电泳法,缓冲体系为100mmol·L^-1 NaH₂PO₄-100mmol·L^-1 Borax-100mmol·L^-1 SDS-双蒸水(6.25∶43.75∶37.5∶12.5,pH9.25),熔融石英毛细管柱(25μm×45cm),分离电压为16kV,检测波长为254nm,进样时间为25s,进样高度10cm。结果紫丁香苷、绿原酸在0.0625～2.0000,0.2500～8.0000g·L^-1与峰面积线性关系良好,线性方程依次为:Y=112904ρ+1645.1(r=0.9999),Y=98191ρ-165.11(r=0.9999);样品回收率分别为100.78%和99.56%;两种成分含量以刺五加根中最高。结论该方法简单、快速、准确、重现性好,可用于刺五加药材的质量控制,不同部位两成分均存在一定的差异。

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论著

比浊法自动测定麦白霉素制剂的效价

刘英;崔春英;席德荣;杨淑先

2007, 42(16): 1251-1254.

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目的建立比浊法测定麦白霉素制剂效价的方法。方法金黄色葡萄球菌为实验菌,加菌量约0.3%,(37±0.5)℃培养3.5～4.5h测定。结果抗生素线性质量浓度为1.28～3.12mg·L^-1,平均回收率为99.6%(n=9),RSD=1.6%。结论本方法操作方便、快速,灵敏、可信限率低,结果准确,精密度好,可作为麦白霉素原料及其制剂效价的测定方法。

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论著

当归中一种杂多糖的分离纯化与结构鉴定

王顺春;施松善;崔健;丁丽丽;王峥涛;胡之璧

2007, 42(16): 1255-1257.

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目的研究从当归[Angelica sinensis(Oliv)Diels]中分离纯化获得的均一多糖ASDII-3-3的结构。方法采用糖组成分析、甲基化分析以及NMR确定该多糖的结构。结果该均一多糖相对分子质量为44000,主要由阿拉伯糖和半乳糖组成,此外尚含有少量的鼠李糖、甘露糖和木糖;其中阿拉伯糖的连接方式为端基和1,5连接;半乳糖的连接方式为1,4和1,4,6连接;鼠李糖为1,2连接,甘露糖为端基,木糖为1,4连接。结论该均一多糖为首次从当归中分离获得的一种新的杂多糖。

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论著

柿叶中总三萜的提取以及熊果酸分离、纯化研究

范杰平;何潮洪;傅鹏飞

2007, 42(16): 1258-1261.

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目的研究了柿叶中总三萜的提取以及熊果酸的分离、纯化,并确定了提取、分离及纯化的适宜工艺条件,以利于柿叶资源的开发利用。方法以总三萜得率为指标,采用溶剂提取法筛选出总三萜提取的合适工艺,以及经脱脂、除杂、结晶得到熊果酸的合适条件。熊果酸晶体用EI-MS,ESI-MS,1H-NMR和13C-NMR等方法进行了表征。结果优化的总三萜的提取精制工艺条件为:柿叶粉用石油醚(沸点60～90℃)在60℃和液固比为6的条件下,脱色除杂3次,每次2h;脱色除杂后柿叶用乙酸乙酯作为提取溶剂,在70℃和液固比为6的条件下,提取3次,每次2h,合并乙酸乙酯提取液减压蒸干得到总三萜,总三萜得率约为4.1%,纯度约为63.1%。熊果酸的分离、纯化工艺条件为:乙酸乙酯粗提物用石油醚,60℃和液固比为30的条件下,脱色除杂3次,每次30min;然后,每0.4g经石油醚脱色除杂后的乙酸乙酯提取物用40mL乙醇溶解,加入0.4g左右活性炭,30℃下脱色2次,每次20min;最后,经活性炭脱色后的乙酸乙酯提取物用乙醇结晶两次就得到熊果酸晶体。经现代谱学方法研究证明,所得晶体为熊果酸,HPLC测定熊果酸含量超过98%,总产率在0.4%左右(以干柿叶计)。结论该工艺简单易行、快捷,成本较低、产品纯度高、环境污染小,适合工业规模化提取总三萜及生产熊果酸。

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论著

LC-MS/MS测定人血浆中格列本脲的浓度

高素英;贾飞;向智敏;王峰;申屠建中

2007, 42(16): 1262-1264.

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目的建立LC-MS/MS测定人血浆中格列本脲浓度的方法。方法以格列齐特为内标,采用0.1%甲酸-乙腈(35∶65)为流动相,以ZORBAX Eclipse XDB-C₁₈色谱柱为分析柱,通过电喷雾电离源(ESI),以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 494.2→368.9(格列本脲)和m/z 324.0→126.9(格列齐特)。结果格列本脲线性范围6.67～500μg·L^-1,定量下限为(6.67±0.3)μg·L^-1(n=5)。日内、日间精密度(RSD)小于8%,平均回收率大于90%。结论本法专属性强,样品处理方便,灵敏度高,适用于格列本脲临床药动学研究。

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药物与临床

硫普罗宁直接溶解胆石的试验研究

郭玉宁;姚士伟;杨昭徐;杨华;易红

2007, 42(16): 1265-1267.

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目的应用巯基药物——硫普罗宁进行体外溶石实验,观察溶石效果。探讨巯基药物在直接接触溶石过程中所起的作用。方法将结石随机分为A组(硫普罗宁组),B组(空白对照组)。每24h更换溶剂1次。24,48,72h,取出残石,清洗、干燥、称质量。比较胆石的原始质量和残石质量,计算胆石相对减质量率。观察结石溶解24h后大体及电镜下的形态改变。结果胆石在A组溶液中结构出现破坏,其减质量率随溶解时间的延长而增加。结论硫普罗宁对胆石有直接溶解作用。

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药事管理

住院患儿抗菌药物应用大样本调查与分析

张慧芬;郦柏平;王珏;魏健;赵永根

2007, 42(16): 1268-1270.

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药事管理

PDCA循环在抗菌药物管理中的应用

石娜;徐卫;舒雪芹;薛利霞;廖洪菊;陈永平;金嵘

2007, 42(16): 1270-1272.

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