中国药学杂志

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综述

武晓玉;高永良

2003, 38(08): 561-564.

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目的综述近几年来经鼻黏膜进脑给药途径的研究进展。方法查阅国内外相关文献并进行归纳、总结。结果目前经鼻黏膜进脑给药途径的研究主要集中在机制研究、影响因素、常用的实验方法及研究现状等几个方面。结论鼻腔与颅腔在解剖生理上的独特联系使鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能，为脑部疾病的治疗或常规给药途径下脑内浓度极低药物的疗效发挥提供一种有效的新途径。与脑室内给药相比，鼻腔给药这种非侵入性给药方法更简单、安全并且节省费用。

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综述

原位凝胶的形成机制及在药物控制释放领域的应用

魏刚;徐晖;郑俊民

2003, 38(08): 564-568.

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目的介绍新颖剂型原位凝胶的概念，阐述其形成机制及在药物控制释放领域的应用。方法参阅相关文献，对其进行综合、分析和归纳。结果与结论原位凝胶可根据形成机制分为温度、离子强度或pH敏感等类型。多样化的凝胶机制为设计不同途径的药物传递系统提供了丰富的选择，特别是可生物降解原位凝胶已经在长效植入系统和蛋白质及多肽类给药系统等方面展示出了令人瞩目的潜力。

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综述

2002年我国生化药物的研究进展

张天民;王凤山

2003, 38(08): 568-571.

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目的据文献综述2002年我国生化药物的研究进展。方法选择具有较大学术意义或实用价值的内容，按氨基酸、多肽和蛋白质类、酶类、多糖类、脂质类、核酸类药物等分别介绍。结果与结论多糖、多肽和蛋白质类药物的研究较多，特别是在制备工艺、药理作用和临床应用研究方面。

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综述

遗传药理学在个体化用药中的应用前景

蔡卫民

2003, 38(08): 572-575.

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目的药物代谢酶、药物靶目标/受体和药物转运体在分子水平上的变异，反映了药物反应的基因多态性。了解遗传药理学在个体化用药中的应用前景。方法查阅了近10年国内外文献资料。回顾了治疗药物监测(TDM)的发展与现状，介绍了遗传药理学的兴起与发展；对传统TDM和遗传药理学TDM的优缺点作了比较；介绍了遗传药理学在个体化用药中的主要应用。结果与结论治疗药物监测将不仅仅包括药物浓度的测定和解释，还将考虑病人的遗传信息来选择药物和调整剂量，为临床个体化用药开辟一个新途径。

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科技园地

气相色谱法测定盐酸乙胺丁醇片中盐酸乙胺丁醇的含量

邱涵;陈素俭;李玲玲;叶飞云

2003, 38(08): 575-575.

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中药及天然药物

贵州淫羊藿属植物资源的保护与合理开发利用研究

孙超;林昌虎;钟雁;邹剑灵;朱立

2003, 38(08): 576-578.

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目的通过对贵州淫羊藿种质资源、自然生境调查及引种栽培研究，为淫羊藿资源的保护及合理开发利用提供理论依据。方法采取资料查阅、野外调查、栽培实验、市场跟踪、问题研究、分析与讨论的研究方法。结果贵州淫羊藿属植物资源分布广，自然条件适合于淫羊藿栽培，应走保护野生资源，人工栽培、深度开发的可持续发展道路。结论淫羊藿的开发利用应走可持续发展道路。

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中药及天然药物

高效液相色谱法测定锁阳中儿茶素的含量

张思巨;刘丽;于江泳

2003, 38(08): 578-580.

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目的建立锁阳中儿茶素的含量测定方法。方法高效液相色谱法测定，ZORBAX Rx-C₁₈柱(4.6mm×250 mm)，0.04mol·L^-1枸橼酸溶液-N，N-二甲基甲酰胺四氢呋喃(55∶8∶2)为流动相，流速1.0 mL·min^-1，检测波长为280 nm。结果测定了20个不同产地和购置地的锁阳药材和饮片，药材的儿茶素含量(以干品计)为2.079%～0.076%，饮片的含量仅为0.300%～0.021%。平均回收率为100.24%。结论本法简便、准确、重现性好，可作为该药材和饮片的含测标准。

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中药及天然药物

超临界CO₂萃取穿山龙中薯蓣皂苷元的研究

王俊杨克迪;陈钧

2003, 38(08): 580-583.

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目的研究超临界CO₂萃取穿山龙中薯蓣皂苷元的工艺。方法探讨了萃取压力、萃取温度、萃取时间、携带剂类型及携带剂含量等因素对薯蓣皂苷元收率的影响，确定了超临界CO₂萃取穿山龙中薯蓣皂苷元的最佳条件，并将超临界CO₂萃取法与传统的有机溶剂提取法进行了比较。结果萃取穿山龙中薯蓣皂苷元的最佳超临界萃取条件：萃取压力35.0 MPa,萃取温度45℃，选择体积分数为95%乙醇为携带剂，携带剂含量为3%，萃取时间3.0 h,CO₂流速2 L·min^-1。结论超临界CO₂萃取法萃取薯蓣皂苷元比传统提取方法收率及纯度均高，且安全高效。

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中药及天然药物

山茱萸多糖PFCAⅢ的理化性质及生物活性研究

李平;王艳辉;马润宇

2003, 38(08): 583-586.

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目的从山茱萸中分离山茱萸多糖，并研究其理化性质及生物活性。方法山茱萸经热水抽提、Sevag法脱蛋白、乙醇沉淀、DEAE-纤维素柱色谱分离，再通过Sephadex G-200柱色谱进一步纯化，得到白色粉末状多糖PFCAⅢ。对该多糖进行完全酸水解、薄层色谱、红外光谱分析，并研究其对油脂抗氧化性能及清除自由基能力。结果PFCAⅢ由鼠李糖、阿拉伯糖和葡萄糖以α-糖苷键组成，对油脂具有一定的抗氧化能力，并对Fenton体系产生的羟基自由基及邻苯三酚自氧化体系产生的超氧阴离子自由基具有一定的清除能力。结论PFCAⅢ对油脂具有抗氧化性，并可有效清除羟基自由基和超氧阴离子自由基。

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科技园地

七味白术散治疗小儿泄泻156例

李秀育;王炳坤

2003, 38(08): 586-586.

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药理

法尼基转移酶抑制剂CA-7的抗肿瘤作用

孙云川;赵环宇;陈晓光

2003, 38(08): 587-590.

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目的研究经筛选出的法尼基转移酶抑制剂(farnesyltransferase inhibitors,FTIs)CA-7的抗肿瘤作用。方法用放射标记沉淀法筛选FTIs，结合MTT和SRB实验方法，对化合物CA-7进行研究，以生长曲线和集落形成试验研究其对不同类型细胞作用的特点，动物移植瘤实验观察CA-7的体内抑瘤作用。结果在初筛的60多个化合物中CA-7对法尼基转移酶(farnesyltransferase，FTase)抑制作用最强，IC₅₀为7.5×10^-8mol·L^-1。CA-7对几种被选瘤株表现出一定的选择性抑制作用，对小鼠实体型肝癌H22及Lewis肺癌有一定的治疗作用。结论CA-7是一种作用于法尼基转移酶的潜在的抗肿瘤药物。

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药理

阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性试验

谢冰芬;冯公侃;王鸿鹤;朱孝峰;刘宗潮;杨仁洲;魏孝义

2003, 38(08): 590-595.

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目的研究阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性反应。方法用小鼠和裸鼠移植性肿瘤模型测定体内抗瘤活性，用Blliss方法计算小鼠给药的急性毒性的LD₅₀。结果阿诺宁乳化剂在4，8和16 mg·kg^-1，灌胃(ig)qd×10 d，对小鼠肝癌HepS 3批实验的平均抑瘤率分别为39.2%，46.9%和55.7%；对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率分别为34.6%，47.3%和54.4%；对小鼠L₂的平均抑瘤率分别为37.5%，45.9%和56.5%。阿诺宁乳化剂在7.5，15，30和60 μg·kg^-1腹腔注射(ip)×10d 剂量下，对小鼠肝癌(HepS)实验的平均抑瘤率分别为31.0%，42.9%，50.2%和62.4%；对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率依次为23.6%，39.4%，50.9%和61.2%；在15，30和60μg·kg^-1，ip，每日1次，每周6次，共4周的剂量下，对人肝癌(Bel-7402)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为32.0%，50.5%和60.2%；在上述3个剂量下，对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为30.3%，41.9%和56.1%。结果表明，阿诺宁乳化剂ig，ip对上述5种肿瘤均有明显的抑制作用，且其抑瘤率与阿诺宁乳剂的剂量相关。用Bliss方法统计出阿诺宁乳化剂对小鼠ig一次的半数致死量(LD₅₀)及其95%可信限为74.75 (58.67～5.26) mg·kg^-1；ip的LD₅₀)为1.12 (1.01～1.24)mg·kg^-1)，静脉注射(iv)的LD₅₀为1.81(1.61～2.03) mg·kg^-1。结论阿诺宁乳化剂对多种小鼠和裸鼠移植瘤均有明显抗瘤作用。

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药理

丹酚酸B对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用

徐江平;孙莉莎;吴航宇;杨雪梅

2003, 38(08): 595-597.

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目的观察丹酚酸B静脉注射给药对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的影响。方法结扎冠状动脉左前降支，制成急性缺血/再灌注模型。缺血同时静脉缓慢注射给予丹酚酸B，测定在急性缺血/再灌注状态下血清肌酸磷酸激酶(CPK)活性和心肌梗死范围。结果丹酚酸B10，15mg·kg^-1，静脉注射给药能明显降低血清CPK活性和缩小梗死区范围，丹酚酸B3mg·kg^-1静脉给药对CPK活性、心肌梗死范围没有显著影响。结论丹酚酸B静脉注射给药对心肌缺血/再灌注损伤有保护作用。

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药剂

赛罗帕提及其衍生物对两性霉素B脂质体跨大鼠血脑屏障的作用

张小滨;谢洁琼;侯新朴

2003, 38(08): 598-601.

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目的制备赛罗帕提(Cereport，又名RMP-7) 的衍生物并用于修饰两性霉素B脂质体，以提高两性霉素B进入脑组织的能力。方法用改良薄膜超声法制备了两性霉素B脂质体，将RMP-7与DSPE-PEG-NHS｛1,2-dioleoyl-sn-glycero-3phosphoethanolamine-n-［poly (ethylenegly-col)］-hydroxy succinamide,PEG M 3400｝连接后用基质辅助激光解吸附飞行时间质谱法(Matrix-Assisted Laser Desorption-Ionization Time-of-Flight Mass Spectrometry，MALDI-TOF-MS)测定产物的分子量以计算二者偶联的比例，然后将所得产物插入两性霉素B脂质体的表面，测定脂质体的粒径，经股静脉给药后用高效液相色谱法测定大鼠的脑、肝、脾、肺和肾等脏器中两性霉素B的浓度。结果两性霉素B脂质体的包封率为(93.51±1.56)%，平均粒径为(55.7±7.1)nm。RMP-7与DSPE-PEG为1∶1连接，在脂质体表面用所得衍生物修饰后，能显著提高两性霉素B在大鼠脑组织中的浓度，而不影响药物在其它脏器中的分布。结论RMP-7和其衍生物DSPE-PEG-RMP-7能提高两性霉素B脂质体跨过血脑屏障进入脑组织的能力。

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药剂

结肠用美沙拉秦壳聚糖胶囊的体外释药研究

李国锋;陈建海;江力宣;陈志良;晏媛;赖卓胜;周志涛

2003, 38(08): 601-604.

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目的制备美沙拉秦(5-氨基水杨酸，5-ASA)结肠靶向给药胶囊，并评价其体外释药性能。方法将5-ASA装于壳聚糖胶囊中，再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)包裹胶囊，以紫外分光光度法测定其在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中的体外释放性能。将荧光素钠(FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验，以激发波长470 nm，发射波长513 nm荧光检测其在模拟大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在模拟大肠液中的降解作用。结果载药壳聚糖胶囊在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量6 h内不大于10%，而在模拟大肠液中，4 h释药基本完全。电镜扫描表明，在盲肠内容物中壳聚糖具有明显降解作用。结论用HPMCP包膜的壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药效果。

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药剂

单硝酸异山梨酯定时脉冲释放片的制备及体外溶出度研究

孙学惠;郭涛;宋洪涛;隋因;李力

2003, 38(08): 604-608.

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目的研制单硝酸异山梨酯(5-ISMN)定时脉冲释放片，并考察体外溶出的影响因素。方法采用压制包衣技术制备5ISMN定时脉冲释放片，以崩解时间和膨胀率为指标，筛选了崩解剂类型和用量；采用反相高效液相色谱法测定体外溶出度，以释药时滞为指标，经均匀设计实验，筛选优化外包衣层处方组成。结果片芯选用羧甲基淀粉钠为崩解剂，用量20％即能达到设计要求。固定硬度，调整亲疏水性成分的比例，确定了时滞为3，4，5 h的3个基本处方。硬度、亲疏水性物质比、溶出介质黏度对时滞影响显著。结论单硝酸异山梨酯压制包衣片能实现体外定时脉冲释药，并可通过调整处方和工艺因素实现不同时滞的控释效果。

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临床药学

氯氮平漂浮胶囊制备及多剂量给药犬体内相对生物利用度

张娜;徐文方;高彦慧;于韬

2003, 38(08): 609-611.

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目的制备氯氮平漂浮缓释胶囊及进行多剂量给药犬体内相对生物利用度研究。方法根据水动力学平衡系统原理，制备了氯氮平胃内漂浮缓释胶囊。8只杂种犬分别多剂量交叉给药氯氮平漂浮胶囊75 mg(1粒)12 h一次；普通片50 mg(2片)8 h一次，共服5d的药动学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定氯氮平的血浆药物浓度。3P87程序处理测定数据。结果与普通氯氮平片比较，氯氮平漂浮胶囊体外漂浮性良好，具有很好的缓释效果。多剂量给药后漂浮胶囊相对生物利用度为(103.04±6.04)%；漂浮胶囊和普通氯氮平片的血药浓度波动指数分别为(49.954 6±5.318 7)和(77.03±5.55)。结论漂浮胶囊具有缓释效果，与普通片生物利用度相当，在服药次数减少的情况下，血药浓度波动小于普通片。

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临床药学

丙酸睾酮埋植剂在家兔体内的药动学研究

杨丹;邢青峰;王玲;马建忠

2003, 38(08): 611-613.

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目的观察丙酸睾酮埋植剂在家兔体内的释放过程，同时进行药动学研究。方法将自制的丙酸睾酮埋植剂植入家兔皮下，用RIA方法检测血清中睾酮含量，并用3P87软件估算了药动学参数。结果丙酸睾酮埋植剂在家兔体内释放过程符合一房室模型，c_max为4.65 ng·mL^-1，t_max为4.12 h。取出埋植剂后，血药浓度下降迅速，t_1/2为0.24 h，清除率123.88 mL·h^-1。结论认为用硅胶囊控制丙酸睾酮在动物体内的释放是可行的。

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临床药学

中国健康志愿者连续口服D-聚甘酯片药动学研究

王睿;方翼;耿美玉;李桂玲;辛现良;戚欣;柴栋;裴斐;郎森阳;秦筱梅;陈升杰;王乃东;管华诗

2003, 38(08): 613-616.

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目的研究中国健康成年男性志愿者连续口服D-聚甘酯片的药动学。方法选择经体检及实验室检查均正常的健康成年男性志愿者。12名受试者连续口服D-聚甘酯片10 d，每日一次，每次400 mg。应用免疫荧光比浊法测定给药后不同时间点血浆的部分凝血活酶时间(aPTT)，据随行测定的aPTT-血浆浓度标准曲线，计算相应的血药浓度。采用3P97软件进行数据处理，分别求出首次给药和末次给药后药动学参数，以及达稳态时间、稳态浓度、累积比和波动系数。结果依据aPTT结果计算D-聚甘酯血浆浓度，在0.05～10mg·L^-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.995 7)；最低检测浓度为0.05 mg·L^-1，回收率在91.48%～105.67%之间，日内、日间RSD小于13%。受试者连续口服D-聚甘酯片，于给药后第7天血药浓度达到稳态，平均稳态血药浓度c_av为(0.442±0.067) mg·L^-1，达稳态后血药浓度时间曲线下面积AUC_ss为(10.602±1.605) mg·h·L^-1，累积比R为1.261±0.031，波动系数FI为1.554±0.061。首次与末次给药后主要药动学参数c_max分别为(1.041±0.107)和(1.401±0.125) mg·L^-1；t_1/2β-分别为(18.934±1.760)和(19.977±1.098) h；t_max分别为(1.039±0.096)和(0.969±0.109)h；V/F分别为(202.167±19.187)和(160.220±22.274) L；CL分别为(33.553±5.038)和(24.807±3.875) L·h^-1。首次给药后AUC_0～∞为(12.195±1.912) mg·h·L^-1，末次给药后AUC_0～τ为(10.602±1.605) mg·h·L^-1。结论健康受试者连续口服D-聚甘酯片后第7天血药浓度达到稳态，连续口服D-聚甘酯片10 d，体内无蓄积。受试者服药期间除发生aPTT延长正常的药理效应外，未发现其它与药物有关的不良事件。每日1次给药方案是合理可行的。

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药品质量及检验

市售3种法莫替丁针剂含量及总杂质评价

付强;李大魁;王丹阳

2003, 38(08): 617-618.

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目的对市售3种法莫替丁针剂进行质量对比性评价。方法采用HPLC测定3种法莫替丁针剂含量及总杂质，并以此按中国药典、美国药典及企标质控要求对市售3种针剂作出制剂质量评价。结果3种共10批次针剂含量分别为：(A)91.04%～95.04%，(B)97.11%～98.62%，(C)100.18%～101.15%间；总杂质占有比例分别为：(A)4.30%～8.59%，(B)0.80%～1.06%，(C)0.10%～0.12%间。法莫替丁水溶液受热分解，色谱图可见明显规定杂峰。结论3种针剂含量均在药典规定范围(水针A有1批号低于企标下限)，水针剂含量有与放置时间成反比的趋势；按企标总杂质要求，4批次水针A及1批粉针B均未达标，高舒达粉针均远低于企标要求。

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药品质量及检验

薄层色谱法对6种常见麻醉药品的定性定量分析

徐平声;马虹英;雷鹏;任维;蔡良音

2003, 38(08): 619-620.

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目的建立血浆中6种常见麻醉药品快速定性、定量TLC检测方法。方法血样经碱化、萃取等处理后，以正己烷-氯仿醋酸乙酯-乙醇-氨水 (5∶2∶2∶2∶0.2)为展开剂，标准对照定性，薄层扫描法定量。结果吗啡、O⁶单乙酰吗啡、哌替啶、可待因、乙酰可待因和可卡因在该薄层色谱条件下能完全分离。样品最小检出量为0.32～0.89μg，线性关系良好。结论本法简便、快速、可靠，可用于以上常见麻醉药品的定性和定量检测。

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药品质量及检验

布洛伪麻软胶囊含量测定方法的研究

赵春顺;崔升淼;向柏;张天虹;何仲贵

2003, 38(08): 621-623.

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目的采用高效液相色谱法测定布洛伪麻软胶囊中盐酸伪麻黄碱和布洛芬的含量。方法采用氰基色谱柱(4.6 mm×250mm，填料Kromasil，5μm)，以0.03 mol·mL^-1三乙胺(H₃PO₄调pH至6.5)乙腈(8∶2)为流动相，流速1.0 mL·min^-1，检测波长215 nm，柱温40℃，外标法测定。结果盐酸伪麻黄碱和布洛芬的分离度为8.72；盐酸伪麻黄碱的线性范围为6.28～21.98 μg·mL^-1，r=0.999 8；平均回收率为99.89%，RSD=0.59%；布洛芬的线性范围为40.64～142.24 μg·mL^-1，r=0.999 9；平均回收率为100.15%，RSD=0.62%；二组分精密度分别为0.74%和0.75%结果良好。结论该法解决了囊壳对软胶囊含量测定的影响，可准确检测出软胶囊中主药成分的实际含量。

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药品质量及检验

高效液相色谱用于参麦注射液人参皂苷的含量测定和批次一致性考察

陈闽军;吴永江;程翼宇

2003, 38(08): 623-626.

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目的用高效液相色谱法测定参麦注射液中人参皂苷R_{g1_{和R_b1的含量，并用所检测到的指纹图谱考察参麦注射液不同批次产品内在质量的一致性。方法采用汉邦C₁₈(5μm,250 mm×4.6 mm)色谱柱，流动相A为50 mmol·L^-1KH₂PO₄溶液，B为乙腈-水(80∶20)，pH=3.5梯度洗脱，流速1 mL·min^-1，检测波长为202 nm，柱温为40℃。结果人参皂苷R_{g1_{和R_b1的加样回收率＞99%，RSD＜1.2%，人参皂苷R_{g1_{和R_b1分别在4.20～42.0和3.30～33.0μg范围内线性关系良好，色谱指纹图谱中分离出30多个峰。结论将指标性成分人参皂苷R_{g1_{和R_b1的含量测定与色谱指纹图谱比较分析相结合，可提高参麦注射液的内在质量控制水平。}}}}}}}}

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药品生产

万古霉素产生菌醋酸钠耐性变株的选育与发酵工艺优化

阮丽军;金志华;岑沛霖;陈泉;金一平

2003, 38(08): 627-629.

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目的选育万古霉素高产菌种，提高万古霉素发酵效价。方法万古霉素产生菌Amycolatopsis orientalis 1-6经紫外线诱变后筛选醋酸钠耐性变株，并研究了醋酸钠对醋酸钠耐性变株万古霉素发酵的影响。结果获得了万古霉素高产变株A.orientalis 2-17，其发酵效价较出发菌株A.orientalis 1-6提高22%，在发酵培养48 h补入0.2%醋酸钠使高产变株A.orientalis 2-17的发酵效价又提高了13.6%。结论选育前体耐性变株和补加前体可以提高万古霉素的生产能力。

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药物与临床

伊曲康唑注射液述评

孙忠实;朱珠

2003, 38(08): 630-632.

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药物与临床

小儿呼吸道感染性疾病抗感染药物应用情况分析

魏国义;史强;钱春凤;崔峥

2003, 38(08): 632-635.

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药学人物

中药药理、毒理学专家——杜贵友

张春颖

2003, 38(08): 636-636.

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