中国药学杂志

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综述

曹德英;张立德

1996, 31(01): 3-6.

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综述了经皮离子电导入给药糸统的有关内容。方法：从经皮离子电导入给药糸统的优点、組成、促进,葯物透皮吸收的机理和影响药物透皮吸收的因素几个方面进行了论述。结果：经皮离子电导入法比普通被动透皮给药糸统有更多的化点，可以用调节电流、电压和pH等多方面来调节药物的释放速度。结论：经皮离子电导入給药糸统是一种较理想的给药系统

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综述

药物经皮离子电渗的影响因素

高见曙;高建青;张丽菊

1996, 31(01): 6-9.

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葯物经皮离子电渗作为一种促进葯物经皮渗透的手段已有100多年的历史，所以成为国内外药学工作者研究经皮給葯的一种重要手段。为此进行综述。方法：从皮肤储库、药液浓度、离子强度、促透剂、电流强度等因素，对药物经皮离子电渗的影响。进行文献資料的检索，探明离子电渗疗法的效果，结果：将葯物直接导入病灶局部，并在局部保持较高浓度,导入机体的是純药物离子,用直流电导入机体的药在体内保留的时间较长，因而作用的持续时间也较长,不損伤皮肤，无疼痛或胃肠刺激症状以及直流电与葯物协同作用等。结论：影响离子电渗疗法的因素很多，临床应设法掌握其影响因素，并应进一步深入研究。

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综述

低分子肝素透皮吸收制剂的研制展望

孔德新;张天民;邹立家

1996, 31(01): 9-11.

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目的：探讨促进肝素类化合物透皮吸收的方法和研制低分子肝素透皮治疗糸统的可行性。方法：通过综述肝素类化合物透皮吸收的研究，归納了.几种促进透皮的方法；报告了肝素与聚合物的结合方法，讨论了制备低分子肝素透皮治疗糸统的各种有利因素。结果：认为将低分子肝素与聚氨酯等聚合物结合，并采用适当的促透方法，可制得具有长效全身性抗血栓作用的低分子肝素透皮治疗糸统。结论：研制低分子肝素透皮治疗系统是可行的。

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综述

蛋白质和肽类药物的经皮吸收研究进展

王俏;陈国神

1996, 31(01): 11-13.

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目的：介绍脉冲式经皮离子电渗治疗系统（TPIS）产生的离子电渗对蛋白质和肽类药物的皮肤渗透促进作用。方法：以胰岛素和加压素为研究对象，采用直流电和脉冲直流电进行离子电渗试验。结果：肽和蛋白质分子的离子电渗经皮传递，采用脉冲直流电比单纯直流电更有效。以加压素为例，在离体无毛鼠皮肤上，TPIS促进的皮肤累积渗透曲线呈二个相，速率曲线有四个阶段的特征；40min是TPIS多次应用的最佳持续时间，且不影响皮肤屏障功能的可逆性。以胰岛素为例，在糖尿病家兔上，TPIS比皮下给药起效快，且血浓稳定。结论：离子电渗法可促进大分子药物如胰岛素和加压素在动物完整皮肤的透皮吸收，并达到治疗所需的浓度。

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综述

中药透皮吸收研究概况

孙考祥;徐凯建;张亚萍

1996, 31(01): 13-16.

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目的：为中药透皮制剂的研究与开发提供信息。方法：从临床和实验研究两个方面综述了国内中葯透皮吸收研究现状，同时对研究方法中的一些问题进行了探讨并展望了未来发展方向。结果：临床上中葯透皮给药治疗疾病有一定疗效，中葯体外和体内透皮实验研究表明，部分中药的有效成分能够透过皮肤吸收，在透皮促进剂作用下，效果更好。结论：中药透皮制剂有广泛的开发和应用前景。

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中药及天然药物

密蒙花与其伪品金佛山荚蒾花的鉴别

薛漓

1996, 31(01): 17-19.

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目的：对一种新发现的密蒙花混淆品进行调查鉴定，并与正品进行比较鉴别。方法：基源、性状、显微、TLC和 UV光谱鉴别。结果：二者性状、显微特征和化学成分均有明显区別。结论：此种新的混淆品为忍冬科植物金佛山荚蒾(Viburnum chinshanense Graebn.：)的干燥花及花序，与密蒙花有明显不同，不能作密蒙花使用。

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中药及天然药物

超临界二氧化碳萃取沙棘籽油的成分分析

李娟;周震

1996, 31(01): 19-20.

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目的：分析用超临界二氧化碳提取所得沙棘籽油的化学成分。方法：采用气相色谱-质谱-计算机联用（GC-MS-DS)法，直接进样分析沙蛛籽油的游离成分；油中的脂肪酸含量系用水解-甲基化法处理后测定。结果：将沙棘籽油直接进样，检出不饱和醛（15.23%)、维生素E类（10.46%)、香树脂醇类（2.55%)及甾醇类（27.23%)等。水解 -甲基化测出8种脂肪酸，其中不饱和脂肪酸相对含量高达90%。结论：用SFE法提取沙棘籽油供临床使用，不仅无溶剂污染，而且产品的化学成分较全面地得以保留。

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药理

神经降压素对实验性神经细胞老化过程中细胞周期和细胞总蛋白的影响

孙晓江;蔡琰;苏敏;王珺;朱华;陆钦池;邓锦波;张毅

1996, 31(01): 21-23.

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目的：观察神经降压素（NT)对实验性神经细胞老化过程中细胞周期，DNA和细胞总蛋白的影响。方法：采用小鼠神经母细胞瘤细胞无血清培养建立神经细胞老化实验研究模型。以流式细胞光度术測定的细胞周期，DNA 和细胞总蛋白为实验性神经细胞老化的指标，观察NT对这些指标的影响。结果:NT促使滞留于G₁期的老化细胞向S期转化并降低伴随培养时间延长而增高的细胞总蛋白。结论：NT是通过使细胞周期、DNA和细胞总蛋白发生变化来发挥其延緩实验性神经细胞老化的作用。

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药剂

硫酸庆大每素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球制备工艺研究

张强;廖工铁

1996, 31(01): 24-27.

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目的：探讨影响庆大霉素毫微球(GM-NP)主要特性的制备工条件。方法：以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法（一步法和二步法）制备不同配方的GM-NP ，考察制备工艺，表面活性剂种类，投葯量，添加剂和离子强度等对形态，包封率，粒度及分布等的影响。结果：表面活性剂种类，制备工艺对包封率和粒度影响明显，添加剂种类对包封率也有明显影响。离子强度与包封率成正比。投药量与载药量成正比，而对包封率的影响不大。投药量増加，粒径增大，分布展宽。表面活性剂种类影响GM-NP的形态。结论：对影响GM-NP主要特性的制备条件有了较好的了解。

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药剂

丝裂霉素c铁磁性微球的制备及物理性质研究

焦玉彦;林世寅;张熙曾;国毅;徐杰;李璐;葛向南

1996, 31(01): 27-30.

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目的：制备丝裂霉素C铁磁性微球（FMS)，探讨工艺条件对成球的影响，并測定微球粒径、组分含量及体外药物溶出度等主要物理性质。方法：以人血清白蛋白作载体，純铁粉作磁响应物质，用加热固化法制备包埋抗肿瘤葯物丝裂霉素C(MMC)的铁磁性微球，显微镜及电镜观察微球形态、粒径分布，用原子吸收分光光度法測定其中铁含量,紫外分光光度法測定MMC含量及体外药物溶出度。结果：乳化时间、搅拌速度、白蛋白投料比对微球粒径影响很大，控制适当的工艺条件可得粒径为20-100μm，铁磁性物质含量为22.4%-24.3%，药物含量适中，且具有一定緩释性能的磁性微球。结论：自制的FMS符合临床使用要求，有希望作为新型药物载体应用于靶向给葯系统。

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药剂

洁口灵漱口液的制备与应用

陆珠英;徐祖明

1996, 31(01): 30-31.

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临床药学

固相萃取GC-FID和GC-MS快速測定血浆中中枢神经药物

邱丰和;刘力;郭励;罗毅;卢涌泉

1996, 31(01): 32-35.

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目的：建立測定血浆中巴比妥类、安定类、吩噻嗪类和三环类等临床超剂量中毒病例中常见药物的方法。方法：用X-5树脂固相萃取分离纯化血浆中的药物，用毛细管气相色谱和GC-MS对药物进行定性和定量分析。结果'：血浆中20余种酸性、中性和碱性药物可同时被提取出来，并在毛细管气相色谱和GC-MS中得到很好的分离。线性方程的相关系数大于0.99，大部分药物回收率的相对标准偏差（RSD)小于10%。在中性提取条件下，巴比妥类药物GC-FID的最低检出浓度为2-5μg/ml，在优化的提取条件下，可降至0.3-0.5μg/ml。结论X-5树脂固相萃取的方法适合于血浆中大量葯物的同时分离和纯化，结合毛细管气相色谱和GC-MS，可满足临床超剂量中毒分析的要求。

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临床药学

头孢美唑在病人群体中的药代动力学研究

关心;魏广英;李梅花;

1996, 31(01): 35-37.

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目的：測定头孢美唑（cefmetazoleCMZ)在病人群体药代动力学参数，为临床合理用药提供科学依据。方法：根据群体药动学方法取样，30min内静滴CMZ1g,25例病人每人取2个血样。采用微生物法測定血药浓度和尿葯浓度。结果：靜滴后病人群体即刻血浓平均可达77.23士18.76μg/ml,T_1/2β2.13士0.38h,vd 13.40±4.98L,AUC 134. 23士34.12 (μg/ml) h,Cl 6.73±2.95 L/h,Ke 0.57士0.19 h^-1。结论：根据測得的头孢美唑的药代动力学参数和致病菌的最低抑菌浓度及病情，可实行每日2~4g,分2次給药。头孢美唑在体内不代谢以原型从尿中排出。

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临床药学

甲磺酸培氟沙星多次给药的药代动力学与合理给药方案研究

李华;陆红;张朴;赵彩云;李家泰

1996, 31(01): 37-40.

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目的：通过測定连续口服甲磺酸培氟沙星后的健康志愿者体内的稳态血葯浓度，提出该药用于抗感染治疗的给药方案。方法：选择男性健康志愿者，HPLC測定血葯浓度，用3P87和Schim程序处理数据。结果：连续6d给药（400 mg bid)后可达稳态血药浓度，其中c_ssmax=12. 24士3. 87 mg/L,C_ssmin = 7.47士2 36 mg/L,积蓄比R=2.36.结论：该药的积蓄情况比较严重，但400 mg bid給药方式是安全的。同时建议400 mg bid用于重度感染，200 mg bid 用于中轻度感染，800 mg bid的方案不予考虑。

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科研简报

四氢巴马汀和EBP对豚鼠心肌延迟外向钾电流和尾电流的抑制作用

李玉荣;杜智敏;杨宝峰

1996, 31(01): 40-40.

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药物化学

7-(香豆素-3-甲酰胺)-3-[1-(取代）吡啶基甲基]头孢菌素的合成

徐镰;段廷汉;李明华

1996, 31(01): 41-42.

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目的：探讨3'-乙酰氧基被N-7亲核试剂取代的反应条件、分离精制方法和新头孢菌素的体外抗菌活性。方法：7-(香豆素-3-甲酰胺)头孢菌素在Nal或KSCN的存在下与吡啶和β-甲基吡啶反应，产物用大孔吸附树脂及葡聚糖凝胶柱层析分离。结果：合成的二个新头孢菌素化合物，由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。体外抗菌试验表明，对某些革兰阴性菌有一定的抑菌作用。结论：该反应中加入大量的Nal可缩短短反应时间并减少杂质。大孔吸附树脂可有效果将头孢菌素与无机盐分离。

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科研简报

川芎中阿魏酸兔体内药代动力学研究

常明向;徐莲英;陶建生

1996, 31(01): 43-43.

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科研简报

莫雷西嗪的临床药物代谢动力学研究

孙达华;李允武;崔璐;宋世珍;徐济民

1996, 31(01): 43-43.

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