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• 2009年, 44卷, 第24期
  刊出日期：2009-12-25

    

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  具有抗癌活性 天然大环内酯的研究进展

  沈学翠;马淑涛

  2009, 44(24): 1841-1846.

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  目的 从结构和生物活性等方面，对近年来发现的具有抗癌活性天然大环内酯进行综述。 方法 通过对国内外文献的分析、整理和归纳，较为全面的介绍了具有抗癌活性天然大环内酯的研究现状。 结果与结论 具有抗癌活性天然大环内酯结构独特，作用机制新颖，不仅可以提供新结构类型的抗肿瘤先导化合物，而且为发现新的作用靶点提供了依据 。
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  海龙药材及其伪品的 HPLC 指纹图谱研究

  王梦月;韦静斐;史海明;李晓波

  2009, 44(24): 1847-1850.

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  目的 建立海龙药材及伪品的指纹图谱，为其质量控制提供科学依据。 方法 样品用乙醇超声提取，采用 HPLC 分析。色谱条件 ： Waters C₁₈ 色谱柱， 柱温 40 ℃ ，测定波长 210 nm ， 0.05% 磷酸 - 乙腈洗脱，测定时间 50 min 。应用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统 ” 对色谱化学成分信息进行分析。 结果 首次建立了 6 种海龙的指纹图谱。不同品种海龙的指纹图谱有明显差异，色谱聚类分析结果与性状鉴定结论一致。 结论 HPLC 指纹图谱简便、灵敏、专属性强，可用于海龙药材的质量控制。
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  南山茶叶化学成分的研究

  林红景;冯宝民 ;史丽颖;唐玲;王永奇

  2009, 44(24): 1851-1853.

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  目的 研究南山茶叶中的化学成分。 方法 对南山茶叶体积分数 95% 乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物采用各种色谱法进行分离，根据波谱学数据和理化性质进行结构鉴定。 结果 从南山茶叶中分离并得到了 10 个化合物，分别鉴定为槲皮素（ 1 ）、槲皮素 -3-<>O- β -<>D- 葡萄糖苷（ 2 ）、 槲皮素 -3-<>O- β-<>D- 半乳 糖苷（ 3 ）、山柰酚 -3-<>O- β -<>D- 芸香糖苷（ 4 ）、山柰酚 -3-<>O- β -<>D- 葡萄糖苷（ 5 ）、东莨菪素（ 6 ）、茵芋苷（ 7 ）、 羽扇豆烷醇（ 8 ）、 β- 谷甾醇（ 9 ）和胡萝卜苷（ 10 ）。 结论 化合物 1 ~ 8 均为首次从南山茶叶中分离得到，其中化合物 2 ~8 为首次从山茶属植物中分离得到。
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  灵芝及其近缘种高效薄层色谱指纹图谱的研究

  丁平 ;余琼希 ;梁英娇 ;邱金英 ;王慧玲

  2009, 44(24): 1854-1857.

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  目的 以赤芝为基础建立灵芝三萜类化合物高效薄层荧光色谱指纹图谱，并与赤芝的近缘种无柄灵芝、 平盖灵芝 等的指纹图谱进行比较分析。 方法 硅胶 GF₂₅₄ 高效预制薄层板，以 正己烷 - 乙酸乙酯 - 甲醇 - 甲酸（ 30 ∶ 30 ∶ 2 ∶ 0.2 ）为展开剂展开，展至约 5 cm ，再以正己烷 - 乙酸乙酯 - 甲醇 - 甲酸（ 30 ∶ 30 ∶ 1 ∶ 0.2 ）为展开剂进行二次展开， 10% 硫酸乙醇溶液显色后获得 薄层荧光色谱指纹图谱，经指纹图谱系统解决方案软件（ Chromafinger^TM ）生成共有模式，并进行相似度和主成分分析。 结果 赤芝薄层荧光色谱指纹图谱由 9 个特征荧光条斑组成。荧光色谱图像与轮廓扫描图谱结合分析比较，建立了赤芝指纹图谱模式。赤芝与紫芝、无柄灵芝、 平盖灵芝、薄树芝、黑芝 等在三萜类化合物方面区别较大。 结论 通过指纹图谱考察，当前市场灵芝类型主要是赤芝、紫芝为主流，但两者区别较大，其他灵芝的近缘种均为代用品，不可做灵芝使用，应加以区别。
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  宜宾地区蒲公英药材 HPLC 特征图谱定性研究

  苏英;彭章明;刘燕;陈代宏

  2009, 44(24): 1858-1861.

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  目的 研究宜宾地区蒲公英药材 HPLC 特征图谱实验方法，建立蒲公英药材的 HPLC 特征图谱并运用 HPLC-MS/MS 技术对主要色谱峰进行定性分析。 方法 采用 RP-HPLC ，梯度洗脱测定 10 批样品。色谱条件为： Waters symmetry shield^TMC₁₈ 柱（ 4.6 mm ×250 mm ， 5 μm ）；流动相为 A 为乙腈、 B 为 0.1% 磷酸， 流速为 1.0 mL·min^-1 ； 检测波长为 210 nm 。 结果 10 批不同乡镇样品的特征图谱中共检出 17 个 相对位置稳定的共有峰；通过 HPLC-MS/MS 技术对其中 6 个峰初步鉴定为： 单咖啡酰酒石酸、绿原酸、咖啡酸、木犀草素葡萄糖苷、菊苣酸、木犀草素。各样品特征图谱与对照特征图谱的 相似度均大于 0.82 。 结论 该方法准确、可靠，可为蒲公英药材质量控制提供科学依据。
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  蚓激酶对缺血再灌注大鼠脑内 JAK-STAT 通路的作用

  王莉安 ;毕辉 ;纪红蕊 ;王玉平 ;杜智敏;

  2009, 44(24): 1862-1865.

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  目的 研究大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后脑组织 JAK1 和 STAT1 蛋白及 mRNA 的表达以及给予蚓激酶（ lumbrokinase ）后二者的变化。 方法 线拴法制备大鼠大脑中动脉阻塞模型，随机分为蚓激酶高剂量组（ 1.2 mg·kg^-1 ）、蚓激酶中剂量组（ 0.6 mg·kg^-1 ）、蚓激酶低剂量组（ 0.3 mg·kg^-1 ）、阳性药脉络宁组（ 1.1 mL·kg^-1 ）、模型组和假手术组。再灌注开始时给予蚓激酶，连续给药 3 d ，用免疫荧光染色法检测 JAK1,STAT1 蛋白的表达，半定量 RT-PCR 方法检测 JAK1 mRNA,STAT1 mRNA 的表达。 结果 模型组 JAK1, STAT1 蛋白和 mRNA 的表达均较假手术组显著升高；蚓激酶 1.2 mg·kg ^-1 组和蚓激酶 0.6 mg·kg ^-1 组 JAK1 蛋白和 mRNA 的表达均高于模型组；蚓激酶 1.2 mg·kg^-1 组 STAT1 蛋白和 mRNA 的表达均低于模型组。 结论 JAK1 有抗神经细胞凋亡作用， STAT1 有促进神经细胞凋亡作用，蚓激酶可能通过增加脑组织 JAK1 蛋白和 mRNA 表达、减少 STAT1 蛋白和 mRNA 的表达起到对脑组织的保护作用。
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  卡铂碳包铁纳米笼壳聚糖微球 在肝癌大鼠模型体内的分布和药动学研究

  李富荣;郭跃华;周汉新;齐晖;鲍世韵

  2009, 44(24): 1866-1870.

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  目的 观察卡铂碳包铁纳米笼壳聚糖微球 （ carboplatin-Fe@C-loaded chitosan nanoparticles ， C - Fe@C-CN ）结合磁场在移植性肝癌大鼠模型体内的靶向分布情况和药动学过程。 方法 建立移植性肝癌大鼠模型 40 只为 A 组， 正中开腹行肝动脉插管，按卡铂 5 mg·kg^-1 体重注入 C-Fe@C-CN 的生理盐水分散液，以肿瘤组织为靶区施加 0.5 T 磁场 30 min 。分别在给药后 0.25 ， 0.5 ， 1 ， 3 ， 6 ， 12 ， 24 和 48 h 各时间点，每组取 5 只大鼠处死，采集血浆、靶区肿瘤、非靶区肝、肾、脾和肺组织标本，石墨炉原子分光光度计测定血浆和组织中卡铂浓度，药物浓度数据用 3P87 药动学程序分析处理，并组织学 观察 C-Fe@C-CN 的在各脏器分布情况。 另 40 只健康大鼠为 B 组，以左肝叶为靶区，给予相同的处理作为对照。 结果 A 组靶区肿瘤组织 <> c _max 是 65.21 μg·g^-1 ，为 B 组靶区肝组织（ 38.47 μg·g^-1 ）的 1.7 倍。 48 h 时 A 组靶区肿瘤组织药物浓度是 7.27 μg·g^-1 ，为 B 组靶区肝组织（ 3.11 μg·g^-1 ）的 2.3 倍。 A 组靶区肿瘤组织 AUC 是 906 mg·h·L^-1 ，为 B 组靶区肝组织（ 421.34 mg·h·L^-1 ）的 2.2 倍。 2 组药动学参数值相近。病理学观察 显示， C-Fe@C-CN 在磁场作用下聚集于肿瘤细胞间隙中，并可栓塞于部分细小动脉。非靶区肝组织内少见 C-Fe@C-CN 的聚集和栓塞的血管。 结论 C-Fe@C-CN 在体内具有长循环和缓释特性，在磁场的引导下对肿瘤组织具有更强的靶向性，成倍提高肿瘤组织中的药物浓度，延长维持时间。
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  甲巯咪唑水凝胶贴剂的药效学研究

  刘文双;刘卫 ;周小顺;吴文鹏;陈雪虹;刘芝梅

  2009, 44(24): 1871-1873.

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  目的 对甲巯咪唑水凝胶贴剂治疗甲状腺功能亢进症（甲亢）的药效学进行研究。 方法 通过灌服甲状腺片进行 Wistar 大鼠甲亢造模，药效学实验设甲巯咪唑水凝胶贴剂低、中、高剂量组，甲巯咪唑片剂组，甲亢阳性对照组和阴性对照组。给药后以大鼠血清中游离 三碘甲腺原氨酸（ FT₃ ）、游离甲状腺素（ FT₄ ）、 促甲状腺激素（ TSH ）值和肛温、平均日单位体重进食量为指标进行药效学评价。 结果 治疗 4 周后，甲巯咪唑水凝胶贴剂中剂量组、高剂量组和甲巯咪唑片剂组大鼠肛温、平均日单位体重进食量与甲亢阳性对照组比较有显著性差异 (<>P<0.05 或 <> P <0.01) ；血清 FT₃ 、 FT₄ 、 TSH 指标均已处于正常范围，其中，血清 FT₄ 指标较甲亢阳性对照组有非常显著性差异 (<>P<0.01) 。 结论 甲巯咪唑水凝胶贴剂中、高剂量组对甲亢大鼠甲状腺激素的合成有较好的抑制作用。水凝胶贴剂有可能开发为治疗甲亢的甲巯咪唑新剂型。
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  2 - 羟甲基 - 3 ， 5 ， 6 - 三甲基吡嗪 棕榈酸酯的合成及其静脉乳剂的制备

  沈千万;毛声俊 ;吴宇;袁菊勇;储婷;贺英菊

  2009, 44(24): 1874-1877.

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  目的 研制 2- 羟甲基 -3,5,6- 三甲基吡嗪的前药 2- 羟甲基 -3 ， 5 ， 6- 三甲基吡嗪棕榈酸酯静脉乳剂，以期延长川芎嗪的生物半衰期。 方法 以川芎嗪为原料，经氧化、酰化、水解、酯化等反应合成 2- 羟甲基 -3 ， 5 ， 6- 三甲基吡嗪棕榈酸酯，进而以大豆油为油相，注射用大豆磷脂与泊洛沙姆 188 为乳化剂，制备其初乳，再经高压乳匀机匀化，制得其静脉乳剂。 结果 所得产物经核磁共振氢谱、质谱、元素分析及紫外光谱确证其结构为 2- 羟甲基 -3 ， 5 ， 6- 三甲基吡嗪棕榈酸酯，色谱纯度大于 98% ， 乳剂平均粒径为 253.2 nm ， Zeta 电位为 - 28.7 mV ；长期留样放置 12 个月，制剂外观性状、粒径、 Zeta 电位、 pH 及含量等指标均未见明显变化。 结论 研制的 2- 羟甲基 -3 ， 5 ， 6- 三甲基吡嗪棕榈酸酯乳剂理化性质稳定，可达到静脉注射制剂要求，为进一步考察其药动学奠定了基础。
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  热 熔压敏胶中 药物 释放性能的研究

  俞振伟;应晓英;梁文权

  2009, 44(24): 1878-1881.

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  目的 考察不同性质药物在苯乙烯 - 异戊二烯 - 苯乙烯（ SIS ）热熔压敏胶中的释放性能，研究热熔压敏胶的适用药物范围。 方法 以 SIS 热熔压敏胶为基质，分别制备隐丹参酮、 α- 细辛醚、咖啡因、槲皮素、黄芩苷、氢溴酸高乌甲素、盐酸青藤碱的胶黏分散型贴剂，以 60% 乙醇溶液为释放介质，于单室扩散池中测定各种药物的释放；使用差示扫描量热法（ DSC ）分析隐丹参酮、黄芩苷与热熔压敏胶的相容性。 结果 SIS 热熔压敏胶贴剂的药物释放行为符合 Higuchi 方程；药物在热熔压敏胶中释放的速率与药物的亲脂性有关，高亲脂性药物释放快；热熔压敏胶与高亲脂性的隐丹参酮相容性良好，与低亲脂性的黄芩苷不相容。 结论 SIS 热熔压敏胶适于制备高亲脂性药物的胶黏分散型贴剂。
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  多西他赛皮下注射缓释凝胶的制备及其体外释放行为研究

  郝堂娜 ;李镇 ;乔明曦 ;范青 ;张宁 ;陈大为

  2009, 44(24): 1882-1887.

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  目的 以 pH/ 温度双重敏感嵌段共聚物 OSM₁-PCLA-PEG-PCLA-OSM₁ 为载体，制备多西他赛缓释凝胶，并研究其体外释药行为。 方法 考察空白凝胶体外溶蚀情况；采用薄膜分散法制备多西他赛缓释凝胶，观察载药共聚物胶束形态，并进行体外释放考察。 结果 多西他赛缓释凝胶体外释放持续 16 d ，不同共聚物浓度、不同载药量缓释凝胶中多西他赛第 16 天平均累积释放百分量分别为 88.22 % ， 84.06 % ， 81.79 % 和 78.78 % ， 81.79 % ， 87.51 % 。体外释放模型拟合符合零级释放动力学特征，满足以溶蚀、扩散相结合的释药模式。 结论 以 pH/ 温度双重敏感嵌段共聚物 OSM₁-PCLA-PEG-PCLA-OSM₁ 为载体制备的多西他赛缓释凝胶具有良好的缓释效果。
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  羟基喜树碱修饰纳米粒的制备及药动学研究

  宋金春 ;章莉

  2009, 44(24): 1888-1891.

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  目的 制 备包载羟基喜树碱 (HCPT) 的聚乙二醇单甲醚 - 聚氰基丙烯酸异辛酯 (MePEG-PIOCA) 纳米粒，并进行了质量评价，研究了其在小鼠体内的药动学。 方法 采用纳米沉析法制备 HCPT ／ MePEG-PIOCA 纳米粒；透射电镜观察纳米粒的形态；激光粒度分析仪检测粒径分布和 Zeta 电位；紫外可见分光光度法评价载药量、包封率及体外释药；高效液相色谱法检测并比较 HCPT 注射液和 HCPT/MePEG-PIOCA 纳米粒在小鼠体内的药动学参数。 结果 本法制备的 HCPT/MePEG-PIOCA 纳米粒呈球形，分布均匀；平均粒径为 95 nm ，多分散指数 PDI=0.146 ， Zeta 电位为 - 15.9 mV ；包封率和载药量分别为 72.9% 和 11.31% ；体外释药由突释相和缓释相组成， 0.5 h 的释放率为 21% ； HCPT 注射液和 HCPT/MePEG-PIOCA 纳米粒的主要药动学参数为： <> t _1/2α 分别为 0.16 和 0.32 h ， <> t _1/2β 分别为 0.51 和 6.26 h ， <> V _(c) 分别为 0.28 和 0.66 L·kg^-1 ， <> CL _(s) 分别为 0.75 和 0.19 L·h^-1·kg^-1 ， AUC 分别为 3.34 和 12.87 mg·h·L^-1 。 结论 羟基喜树碱纳米粒具有缓释和长循环作用。
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  伊曲康唑 脂质体在小鼠体内的组织分布

  刘艳 ;魏华 ;唐景玲 ;董迪 ;宋笑丹 ;吴琳华

  2009, 44(24): 1892-1895.

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  目的 考察 伊曲康唑 脂质体在小鼠体内的组织分布。 方法 昆 明种小鼠尾静脉注射伊曲康唑脂质体及伊曲康唑注射液（ 15 mg · kg^-1 ），采用 LC-MS/MS 测定组织中不同时间的药物浓度。 结果 与伊 曲康唑注射液相比， 伊曲康唑 脂质体在小鼠肝、脾组织中的分布显著增加， AUC 分别为注射液的 1.95 和 3.47 倍；伊曲康唑脂质体在心、肾中的分布显著降低， AUC 分别为注射液的 29.9% 和 40.9% ；伊曲康唑脂质体延长了药物在血浆中的滞留时间， MRT 为对照组的 2.7 倍 。 结论 与 注射液组相比，伊曲康唑脂质体 在血浆和心、肝、脾、肾组织中分布具有显著性差异。
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  高原环境血气改变对复方磺胺甲 口 恶 唑片药动学影响

  高芬;张祥

  2009, 44(24): 1896-1899.

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  目的 高原低氧环境血气变化对复方磺胺甲 口 恶 唑 ( 复方新诺明 ) 药动学影响。 方法 采用高效液相色谱法测定平原、急进高原和世居高原 3 组 2 个群体健康汉族男性青年志愿者口服单剂量复方新诺明前后 15 个时间点血浆药物浓度。应用 美国 NOVA 血气分析仪测定平原、急进和久居高原组于实验当日晨 7 ： 30 （服药前） 动脉血血气 。 采用 DAS2.0 和 SPSS13.0 统计 软件计算 3 组受试者口服复方新诺明片后磺胺甲 口 恶 唑的药动学和血气参数。 结果 急进高原组受试者的药动学参数 <> K _e ， AUC ， MRT ， <> t _1/2 ， <> CL 与平原组有显著性差异，久居高原组受试者的药动学参数 <> K _e ， MRT ， <> t _1/2 与平原组有显著性差异，急进高原组受试者的药动学参数 <> t _1/2 ， <> V 与久居高原组有显著性差异。 久居高原组和急进高原组血气的 特征 为低氧血症、呼吸性碱中毒和代谢性酸中毒。 PaCO₂ ， PaO₂ ， SaO₂ ， HCO₃^- ， CO₂ 和 BEecf 与 <> K _e 正相关（ <> P 分别 <0.01 和 0.05 ）；与 AUC ， MRT 和 <> t _1/2 负相关（ <> P 分别 <0.01 和 0.05 ）。 pH 与 MRT ， <> t _1/2 正相关（ <> P <0.05 ）；与 <> K _e 负相关（ <> P <0.01 ）。 O₂Ct 和 O₂CaP 与 <> Vz /<>F 正相关。 结论 高原环境血气改变对复方新诺明药动学 有显著 影响。
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  吡格列酮对非酒精性脂肪性肝病患者血浆抵抗素与胰岛素抵抗的影响

  郎江红 ;叶建红

  2009, 44(24): 1900-1903.

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  目的 探讨非酒精性脂肪性肝病（ NAFLD ）人群胰岛素抵抗（ IR ）与血浆抵抗素（ resistin ）水平的变化及吡格列酮干预对其影响。 方法 ① 筛选 136 例 NAFLD 人群， 采用随机分为 2 组，治疗组吡格列酮片 30 mg·d^-1 ，疗程 12 周；对照组吡格列酮片模拟片 30 mg·d^-1 ，疗程 12 周。采用 ELISA 法检测 2 组的血浆抵抗素水平，采用稳态胰岛素抵抗指数（ HOMA-IR ）评估 IR 程度，观察 2 组血浆抵抗素水平与 HOMA-IR 的变化及与临床生化指标的关系。②采用病例自身对照方法，给予吡格列酮口服治疗 12 周，观察治疗前后生化指标、 HOMA-IR 血浆抵抗素水平变化。 结果 ① NAFLD 组的腰围（ WC ）、体重指数（ BMI ），空腹血糖（ FPG ）、空腹胰岛素（ FINS ）、甘油三酯（ TG ）、丙氨酸氨基转移酶（ ALT ）、天冬氨酸氨基转移酶（ AST ）、 HOMA-IR 及血浆抵抗素水平等均显著高于对照组，高密度脂蛋白胆固醇（ HDL-C ）明显低于对照组，差异有统计学意义；②在 NAFLD 组与 HOMA-IR 相关的指标有 WC 、 BMI 、 TG 、 HDL-C 、 FINS 、抵抗素， P 均 <0.05 ，多元回归分析显示， WC 、抵抗素是 HOMA-IR 的独立影响因子。③经吡格列酮干预 12 周后， NAFLD 组的 FPG 、 FINS 、 ALT 、 AST 、 HOMA-IR 及血浆抵抗素水平等均显著降低，差异有统计学意义。 结论 NAFLD 患者的 IR 与血浆抵抗素水平明显高于正常人群，其抵抗素水平升高可能与 IR 有关。吡格列酮干预能明显改善 NAFLD 人群的 IR 程度，降低血浆抵抗素水平，提示吡格列酮改善 NAFLD 人群 IR 的作用可能与抵抗素水平降低有关。
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  HPLC-MS/MS 和 FPIA 法测定全血中环孢素浓度的比较方法学

  梁晓丽 ;刘蕾 ;陈頔 ;黄建权 ;刘志鹤 ;孙春华

  2009, 44(24): 1904-1907.

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  目的 建立液质联用 (HPLC-MS/MS) 法同时测定人血中环孢素 (CsA) ，并与荧光偏振免疫法 (FPIA) 进行比较。 方法 液质联用法： Waters Quattro Premier 串联质谱检测器 , 采用 Symmetry C₁₈ 色谱柱 (2.1 mm × 150 mm ， 5 μm) ，以含有 10 mmol·L^-1 乙酸铵 - 0.1% 甲酸溶液 0.1 % 甲酸甲醇溶液为 10 ∶ 90 ，流速 0.25 mL·min^-1, 采用多反应监测进行定量 , 血样处理：采用乙腈沉淀蛋白，分析时间为 5 min 。并收集 162 人份临床使用 CsA 的 重症肌无力患者 的血样分别用 HPLC-MS/MS 及 FPIA 法测定并进行评价。 结果 HPLC-MS/MS ： CsA 在人血中 50~ 1 000 μ g·L^-1 内线性良好，相对回收率在 98.67% ～ 103.56% 之间 , 日内及日间精密度 ( RSD%) 均小于 10% 。 2 种方法测定患者血样， HPLC-MS/MS 结果大多数低于 FPIA 法。 结论 2 种测定方法的相关性较差，串联质谱法方法用于监测 CsA 血药浓度特异性好，灵敏度高，经济，可适性强。与 FPIA 法相比，对 CsA 的母药有高度的选择性，并能够提高分析的灵敏度。
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  HPLC - 荧光检测法研究半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒在小鼠体内的药动学分布

  童珊珊 ;王旭波;丁妍 ;朱源 ;余江南 ;徐希明

  2009, 44(24): 1908-1912.

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  目的 建立反相高效液相色谱 - 荧光检测法研究 半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒在小鼠体内的药动学 。 方法 α - 萘酚为内标，采用 C₁₈ 色谱柱，流动相为甲醇 - 乙腈 -0.02 mol·L^-1 磷酸二氢铵 - 冰醋酸（ 52 ∶ 5 ∶ 43 ∶ 0.6 ），流速： 0.9 mL · min^-1 ；荧光检测器 <> λ (Ex)=246 nm ； <> λ (Em)=555 nm 。 结果 小鼠尾静脉给药后，在规定时间取样，测定阿霉素在小鼠血浆、心、肝、脾、肺、肾中的浓度。与普通阿霉素注射剂相比， 半乳糖化 阿霉素白蛋白纳米粒对肝的靶向性明显提高。 结论 所建 HPLC 用于阿霉素体内分布研究结果良好， 阿霉素白蛋白纳米粒 和 半乳糖化阿霉素白蛋白纳米粒 具有良好的肝脏靶向性；与白蛋白纳米粒相比，半乳糖化白蛋白纳米粒的肝脏靶向性进一步提高，具有自身被动靶向和受体介导的主动靶向的“双靶向”特征。
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  3 种不同配比的比索洛尔 / 氢氯噻嗪制剂健康人体药动学研究

  魏敏吉 ;赵秀丽 ;王宏宇 ;武峰 ;刘文红 ;王淑民 ;张朴 ;张明 ;李嘉静 ;胡大一

  2009, 44(24): 1913-1918.

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  目的 研究口服给予不同配比比索洛尔 / 氢氯噻嗪的复方制剂在健康志愿者中的药动学。 方法 采用双盲、单次给药试验方法，入选受试者均分成 3 组，每组受试者接受比索洛尔 / 氢氯噻嗪 3 种配比（ 2.5 mg/6.25 mg ， 5.0 mg/6.25 mg ， 10 mg/6.25 mg ）中的一种。用反相高效液相法分别测定血浆中比索洛尔和氢氯噻嗪的浓度和尿样中的浓度，计算主要药动学参数。 结果 比索洛尔 / 氢氯噻嗪中比索洛尔在 3 种配比 (2.5 mg/6.25 mg ， 5.0 mg/6.25 mg ， 10 mg/6.25 mg) 中的 <> ρ _max 分别为 (9.4±1.9) ， (20.7±2.5) ， (32.6±4.1)μg·L^-1 ；达峰时间分别为 (2.7±0.5) ， (2.3±1.5) ， (2.7±1.5)h ； <> t _1/2 分别为 (10.3±2.1) ， (10.9±2.3) ， (9.8±2.1)h ；药时 AUC_0-36 分别为 (143.2±33.5) ， (303.8±41.91) ， (459.7±93.0)μg·h·L^-1 ； 36 h 尿药回收率分别为 41.8±9.4% ， 38.3±7.5% ， (37.6±11.6)% 。比索洛尔 / 氢氯噻嗪中氢氯噻嗪在 3 种配比中的 <> ρ _max 分别为 (41.7±7.8) ， (36.5±6.8) ， (36.1±7.8)μg·L^-1 ；达峰时间分别为 (2.8±1.0) ， (2.5±0.6) ， (2.8±0.4)h ；药时 AUC_0-24 分别为 (265.8±58.9) ， (252.0±47.2) ， (237.9±43.5) μg·h·L^-1 ； <> t _1/2 分别为 (10.6±2.3) ， (9.1±1.7) ， (9.7±1.5)h ； 36 h 尿药回收率分别为 (56.3±16.2)% ， (55.0±9.9)% ， (49.3±17.3)% 。 结论 在 3 种配比中，比索洛尔呈现线性药动学特征，氢氯噻嗪的药动参数在 3 种配比中保持不变。
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  高效液相色谱法测定人绒毛滋养细胞上清培养液中的 <> L - 色氨酸

  赵轶;姚慧;虞和永

  2009, 44(24): 1919-1920.

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  目的 建立一种检测人绒毛滋养细胞上清培养液中 <> L - 色氨酸 (<>L-tryptophan ， <> L -Trp) 的高效液相色谱 - 紫外检测法。 方法 采用的色谱柱为 Eclipse XDB-C₁₈ 柱 (4.6 mm×150 mm ， 5 μm) ，流动相为 0.05 mmol·L^-1 磷酸二氢钾溶液 - 甲醇（ 92 ∶ 8 ），流速为 1.3 mL·min^-1 。紫外检测波长为 225 nm 。滋养细胞上清培养液标本经 5.0%( 体积分数 ) 高氯酸溶液去除蛋白质后取上清液过滤后直接进样分析测定。 结果 <> L -Trp 保留时间为 7.5 min ，线性范围为 1.0~100.0 μmol·L^-1 ，最低检出浓度为 0.5 μmol·L^-1 ，回收率为 95.9%~102.0% 。日内、日间测定的相对标准偏差均小于 3% 。加入 1- 甲基色氨酸 (1-methyl tryptophan ， 1-MT) 的上清培养液中 <> L -Trp 的浓度高于未加 1-MT 的上清培养液。 结论 该方法简便、快速、稳定、可行，不同条件下 <> L -Trp 的浓度变化可间接证实人绒毛滋养细胞自身存在其他类似吲哚胺 2 ， 3- 二氧化酶（ indoleamine 2 ， 3-dioxygenase ， IDO ）的方式调节 T 淋巴细胞免疫功能。
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  HPLC 测定消结安合剂中延胡索乙素的含量

  张玉琪 ;董林毅

  2009, 44(24): 1921-1923.

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  目的 建立用高效液相色谱法测定消结安合剂中延胡索乙素含量的方法。 方法 采用高效液相色谱 - 紫外检测器法 , 以十八烷基键合硅胶柱（ Kromasil C₁₈ ， 4.6 mm × 250 mm ， 5 μm ）为色谱柱，甲醇 - 水 - 三乙胺（ 65 ∶ 35 ∶ 0.5 ）为流动相，流速： 0.8 mL·min^-1 ，检测波长： 280 nm 。 结果 消结安合剂中延胡索乙素在 0.250~8.00 mg·L^-1 内线性良好， <> r =0.999 8 ，平均回收率（ <> n =5 ）为 100.19%,RSD 为 2.43% 。 结论 本方法操作简便、准确、灵敏，为该制剂的质量控制建立了方法。
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  制备薄层色谱 联合 FTIR 检测中药制剂中添加化学药品方法的研究

  刘元瑞 ;葛海生 ;赵康虎 ;孙素琴 ;周群

  2009, 44(24): 1924-1927.

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  目的 建立中药制剂中非法添加化学药品的检测方法。 方法 采用制备薄层色谱将掺有非法添加化学药品的中药制剂进行分离、浓缩后，测定其红外光谱图，将可疑成分的红外光谱图与其在薄层色谱上对应对照品的红外光谱图进行比较，根据它们的峰位置、峰形状和相对峰强度来判定中药制剂中是否非法添加了化学药品。 结果 用该方法对 3 种镇静安神类和 1 种止喘类中药制剂进行检测，我们检测出解郁安神颗粒中有非法添加的地西泮，丹莲安神胶囊中有非法添加的氯硝西泮，消喘灵中有非法添加的醋酸泼尼松和地西泮。 结论 将制备薄层色谱与红外光谱法结合起来，可快速准确地判定中药制剂中是否含有非法添加的化学药品，为中药制剂中非法掺入化学药品的检测提供了一种新的方法和手段。
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  索氏提取比色法测定中药材总黄酮含量不确定度评定研究

  粟晓黎;严华;丁丽霞

  2009, 44(24): 1928-1930.

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  含黄酮类成分的中药材，常用甲醇或乙醇提取，配置成一定浓度范围的检测溶液。以芦丁为对照，以5%亚硝酸钠溶液，10%硝酸铝溶液和氢氧化钠试液为显色剂，用可见分光光度法测定其总黄酮含量[1]。本实验对该检测方法操作各环节不确定度分量进行了分析量化，并以槐花总黄酮含量测定为基础，测取了A类评定数据，以3种不同的合成方式评定了该方法测定结果的不确定度。
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  大蝎子草根、茎、叶的挥发性成分 GC-MS 分析

  陶玲 ;刘文炜;沈祥春 ;高玉琼

  2009, 44(24): 1931-1931.

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  活麻药用历史悠久，在《楚彝本草》、《滇药录》、《藏本草》等均有记载，主要用于治疗中风不语，咳嗽多痰、风湿疼痛、跌打损伤、骨折等疾患。根据本草学文献记载及现代研究的资料提示我国大部分地区所用活麻为荨麻科荨麻属的植物。因此，目前国内外在荨麻属药用植物的效应及效应物质基础研究较多，由于其明确的疗效，引起相关科研人员的日益重视[1]。活麻作为治疗药物以红禾麻的药名被收录2003版《贵州省中药材、民族药材质量标准》，该标准收载的活麻原植物为荨麻科珠牙艾麻[Laportea bulbifera (Sieb. et Zucc.) Wedd.]的新鲜或干燥全草[2]。我们经过广泛的调查，贵州不少民族地区以荨麻科蝎子草属植物大蝎子草[Girardinia diversifolia (Link) Friis]的全草或根作为活麻药材广泛使用，目前对大蝎子草的研究较少，主要集中于其植物生态学和药效学及临床等方面[3]，而大蝎子草挥发性成分的相关研究未见报道。为促进植物资源的合理开发和利用，本实验以大蝎子草为研究对象，采用水蒸汽蒸馏法对大蝎子草根、茎、叶的挥发性成分进行提取，并采用GC/MS联用仪对其挥发性成分进行了分析。
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  剑叶木姜子一个新的 木脂素成分

  杨姝;曾祥慧 ;敬红 ;赵静峰 ;羊晓东 ;李良

  2009, 44(24): 1932-1934.

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  剑叶木姜子[Litsea lancifolia (Roxb. ex Nees) Benth. et Hook. f. ex F.-Vill.]系樟科木姜子属植物，产于云南省南部地区海拔1500~2500 m山地[1]。木姜子属植物根、叶、果均可入药，具有疏风散寒、温中理气、活络祛淤和镇痛之功效，用于治疗肠胃炎、胃寒腹痛、水肿、风湿关节痛及跌打损伤等[2-3]。剑叶木姜子是滇南地区民族民间常用的药用植物，作者已对其化学成分进行了报道[4-5]。本研究对产于云南临沧地区的剑叶木姜子的化学成分进行了进一步研究，采用多种分离材料和分离技术，从其乙醇提取物的乙醚萃取部分中共分离得到2个木脂素类化合物，lancifolin A (Ⅰ)和(?)-aristortetralone (Ⅱ)[6]，其中化合物Ⅰ为新化合物，化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到。同时，在人肿瘤细胞毒活性筛选实验中，发现化合物Ⅱ对肺腺癌 (AGZY)、白血病 (K562)、膀胱癌 (Ej) 细胞表现出中等强度的细胞毒活性。
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  亚胺培南 / 西司他丁钠初始经验性治疗神经外科重症患者气管切开后下呼吸道感染 32 例临床疗效观察

  许新科;胡震

  2009, 44(24): 1935-1937.

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  目的 探讨应用亚胺培南 / 西司他丁钠 ( 谱能 ) 初始经验性治疗神经外科重症患者气管切开后下呼吸道感染的临床效果，为临床经验性用药提供帮助。 方法 神经外科重症气管切开后下呼吸道感染患者 32 例采用亚胺培南进行初始经验性用药，并对此类气管切开术后患者的痰液进行培养及药物敏感性试验，根据药敏结果及时调整抗生素，治疗结束考察临床效果。 结果 32 份痰标本中检出细菌 48 株，真菌 5 株；单一感染 15 株，混合感染 38 株；其中 G^- 杆菌 34 株 (64.14%) ， G⁺ 球菌 14 株 (26.42%) ，真菌 5 株 (9.43%) 。 G^- 杆菌以肺炎克雷伯菌居首位 (18.86%) ， G⁺ 球菌以金黄色葡萄球菌占优势 (13.21%) ，真菌主要为白色念珠菌 (5.66%) 。药敏试验结果示， G^- 杆菌对亚胺培南高度敏感，总敏感率达 79.41% ， G^- 杆菌对氨苄西林、庆大霉素高度耐药，未发现耐万古霉素的 G⁺ 球菌。患者经亚胺培南经验性治疗后再根据药敏结果针对性应用抗生素进行感染治 疗， 18 例（ 56.25% ）患者单独使用亚胺培南完成治疗；根据药敏结果合用其他抗生素治疗的患者 8 例（ 25.00% ），总的有效率为 81.25% ，亚胺培南撤药率仅为 18.75% ，总病死率为 6.25% ，治疗期 间未见严重的不良反应。 结论 神经外科重症患者气管切开后下呼吸道感染的病原菌以 G^- 杆菌为主，病原菌对亚胺培南有较高的敏感阳性率，因此可以考虑对此类患者采用亚胺培南进行经验性初始治疗。
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  头孢哌酮 / 舒巴坦引起血小板减少症的循证分析

  李颖;胡永芳 ;彭芳辰

  2009, 44(24): 1938-1941.

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  目的 评价使用头孢哌酮 / 舒巴坦与血小板减少症的相关性。 方法 通过 Cochrane 图书馆， Pubmed ， PDR ， MicroMedex 以及 CNKI ，查阅近年来头孢哌酮 / 舒巴坦与血小板减少症相关的文献，并对我院呼吸重症监护病房 2007 年 9 月 1 日～ 2008 年 9 月 30 日的住院患者进行头孢哌酮 / 舒巴坦使用情况调查。 结果 文献证据和我院临床证据表明，使用头孢哌酮 / 舒巴坦引起血小板减少症的发生率分别约 3.8 ％和 9.68 % 。 结论 使用头孢哌酮 / 舒巴坦可造成血小板减少症。
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  药师协助临床抗霉菌治疗并进行药学监护的实践与效果

  贾晋生;李树峰

  2009, 44(24): 1942-1943.

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  我院药师从1993年开始参与重症监护病房（ICU）查房、讨论病例，协助临床医师制定给药方案，专科会诊、全院性的疑难病例的会诊抢救，共参与治疗1 000余例。其中，250例为临床难治性病例，58例为霉菌感染病例，多数收到明显效果，现将回顾性分析结果报告如下。
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  肺移植患者术后早期抗感染药物应用的合理性分析

  张晓庆 ;姜格宁 ;刘明忠 ;刘皋林

  2009, 44(24): 1944-1945.

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  随着外科技术的成熟，肺移植已成为治疗终末期肺病的唯一方法[1]。由于肺移植术后免疫抑制剂的广泛应用、手术创伤大及机械呼吸机应用等多因素的影响，使得肺移植患者术后感染的几率显著增加，于是各类抗感染药物同时联用在肺移植术后颇为常见。目前预防和治疗方面的经验和资料相对较少，因此了解肺移植患者术后早期抗感染预防和治疗药物的合理应用，对防治感染、减少耐药产生、促进合理用药具有重要意义。笔者将对我院肺移植患者术后抗感染药的应用现状进行分析，为临床合理用药提供参考。
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  妊娠禁用及慎用中成药调查研究

  陈莲珍 ;李海涛 ;赵蕊

  2009, 44(24): 1946-1947.

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  现代医学对妇女妊娠期用药做了大量研究，证实一些西药对胎儿可产生多种不良影响。因此在孕妇妊娠期患病，人们把希望寄托到祖国传统药物上来，认为中药安全、无毒性，其实这是一种错误的观念。事实上，中药也是药品，也会损伤胎儿。中药妊娠禁忌药的研究是近年来中药药性理论研究的重要内容，《中药药性论》[1]汇集了81部古今著作中的妊娠禁忌药，多达716种。根据药物毒性的强弱及药性的峻缓分为禁用和慎用药：凡禁用的药物大多是毒性较强或药性猛烈的药物，绝对不能使用；慎用的药物，包括通经祛瘀、行气破滞以及辛热等药物，则可根据孕妇患病的情况，给予酌情使用，但没有特殊必要时，应尽量避免，以防发生意外。为确保临床用药安全，提供药学信息服务[2]，对中成药中孕妇禁用及慎用的药品进行调查。
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  洛美沙星胶囊致过敏性休克 1 例

  赵亚凝;龚金花

  2009, 44(24): 1948.

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  洛美沙星胶囊系喹诺酮类抗菌药，由于其对革兰氏阳性菌、阴性菌都有强大的杀菌作用，近些年来临床使用较广泛，主要的不良反应为消化系统症状，纳差、恶心、口干、轻微头痛, 偶有肝功能异常及皮疹、皮肤瘙痒等。其出现过敏性休克在临床较为少见。最近我院1例患者因服用洛美沙星胶囊出现过敏性休克并及时抢救成功。现报告如下。 患者，男，48岁，医生，因自行服用洛美沙星胶囊0.3 g（天津华津制药厂，批号：7L04C）。服药后约1 h，患者感觉全身瘙痒，继而出现胸闷、气促症状，于2009年3月11日送入本院。入院时患者神志清，主诉胸闷、气促、心慌、四肢发冷、无力，继之面色苍白，全身可见散在皮疹，伴搔痒。测P 115次·min-1，R 23次·min-1，BP 98/64 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)，SPO2 95%。考虑为洛美沙星胶囊所致的药物过敏反应。给予平卧，立即吸氧5 L·min-1，心电监护。数分钟后复测P 115次·min-1，R 23次·min-1，BP 80/54 mmHg， SPO297%，医嘱立即给予肾上腺素0.5 mL皮下注射。甲泼尼龙40 mg iv，阿拉明10 mg+0.9%氯化钠20 mL iv, 0.9%氯化钠250 mL+VC 2 g iv。20 min后患者自述自觉症状减轻，测P 88次·min-1，R 22次·min-1，BP 96/58 mmHg，SPO298%。继续给予林格氏液500 mL iv。后病情稳定送病房继续观察，2 d后康复出院。 讨论：①此患者无药物过敏史；一周内无服用其他药物；②该患者本身因是医务人员故出现过敏症状能在第一时间及时到医院就诊，避免了更严重的不良反应发生。提示临床医师在首次使用该药时应引起重视。