中国药学杂志

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专题笔谈

植物药标准化的若干思路

周海钧

1999, 34(01): 1-2.

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综述

下一个10年的生物技术与生物制药

吴梧桐

1999, 34(01): 3-6.

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目的：跟踪与预测生物技术与生物制药的研究进展，为发展我国的生物技术制药工业提供参考。方法：广泛调研国内外最新资料和生物技术制药工业发展动态，经分析、归纳对下一个10年生物技术药物品种与热门技术的发展做出预测。结果：大量资料表明，生物技术药物是当前新药研究开发的重要领域，生物技术制药工业是下一个10年制药工业的重要新门类。结论：下一个10年将有数百种生物技术新药上市，在世界医药市场销售份额中，生物技术药物占有很大比重，有10大热门技术将对生物技术药物的创新与发展产生重大影响。

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综述

受体药物筛选研究进展

吕秋军;高月

1999, 34(01): 6-8.

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目的：介绍国外受体筛药法最新进展，为我国开展以受体为靶标的新药筛选提供参考。方法：以国外发表的论文为基础，按化合物来源、受体筛药模式、受体筛药过程和展望分别进行介绍。结果与结论：利用组合化学技术合成大量化合物和分子生物学技术建立的灵敏和微量化的生物学检测技术，使受体筛药法发展为高通量筛选方法，加快了先导化合物的发现过程。

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中药及天然药物

猪苓菌酯酶同工酶及过氧化物同工酶的研究

王秋颖;徐锦堂

1999, 34(01): 9-11.

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目的：研究不同来源猪苓菌株的酯酶同工酶及过氧化物同工酶图谱的变化规律。方法：采用聚丙烯酰胺圆盘电泳法。结果：同一猪苓菌株在不同培养天数同工酶谱带及活性不相同，但是具有一定数量迁移率（Rf）相同的谱带贯穿于整个培养时间，不同菌株之间具有特征性谱带。结论：同工酶谱带的多少及活性与菌丝的生长速度即代谢的强弱成正相关。

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中药及天然药物

刺果甘草化学成分的研究

李伟东;阚毓铭

1999, 34(01): 11-13.

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目的：分离鉴定刺果甘草的化学成分。方法：乙醇提取，硅胶柱层析分离，IR，NMR和MS方法确定结构。结果：分得5个化合物经鉴定为后莫紫檀素，β-谷甾醇，4'，7-二甲氧基异黄酮，美迪紫檀素和异光甘草酚。结论：4'，7-二甲氧基异黄酮为首次从该植物中分离得到。

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药理

知母宁对豚鼠哮喘的预防作用及对体内一氧化氮和内皮素的影响

李惠萍;丁劲松;李明;全彩娟

1999, 34(01): 14-17.

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目的：观察知母宁对豚鼠哮喘发作的预防作用并探讨部分机制。方法：将67只豚鼠随机分为：正常对照组；哮喘组；知母宁组；地塞米松组及知母宁＋地塞米松组。观察肺／体重比值；诱喘时间；哮喘持续时间；血清及肺泡灌洗液（BALF）中一氧化氮（NO）和内皮素-1（ET-1）水平的变化。结果：①知母宁组豚鼠诱喘时间及哮喘持续时间均较哮喘组明显延长；抽搐发生率明显低于哮喘组；肺组织炎性反应明显减轻，与地塞米松组接近。②知母宁组血清NO及BALF中ET-1水平均较哮喘组显著下降，也与地塞米松组相似。结论：知母宁有与肾上腺糖皮质激素相似的预防哮喘发作的作用。可能部分通过减少NO和ET-1生成而起作用。

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药理

川芎嗪对缺氧大鼠血浆ET肺内ET-1和肺血管平滑肌细胞ETA-RmRNA表达的影响

汤泰秦;黄纳斯;陈淑芬;黄志宏;刘升明;吴义

1999, 34(01): 17-20.

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目的：探讨川芎嗪（ligustrazine，Li）防治缺氧性肺动脉高压（HPH）的机制。方法：38只SD大鼠分为正常对照（N）组、正常加Li（N＋Li）组、缺氧（H）组、缺氧加Li（H＋Li）组，建立SD大鼠HPH模型（10±0.5％O₂，2ld）；用放射免疫技术测定血浆内皮素（SET）含量；用免疫组化染色观测肺内ET-1表达水平；用组织切片原位杂交法检测ET_A-RmRNA在肺血管平滑肌细胞内表达情况。结果：H组SET水平显著高于N组和H＋Li组，P值均小于0.01，后两组比较P大于0.05；H组肺内ET-1阳性免疫反应染色物质较N组明显增加，而H＋Li组较H组明显减少；H组PVSMC内ET_A-RmRNA表达明显高于N组，而H＋Li组有所减少，但与H组比较P值大于0.05。结论：Li能有效地从阻抑缺氧性肺血管收缩反应和缺氧性肺血管重建两方面预防HPH，其作用机制与抑制ET-1表达与释放，降低SET水平，并在一定程度上抑制ET_A-RmRNA表达有关。

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药理

3,4-二氯苯丙烯酰另丁胺抗脂质过氧化作用与对大鼠脑缺血的保护作用

王迪;孙光春;陶成;李晓东;赵艳杰

1999, 34(01): 20-22.

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目的：研究3，4-二氯苯丙烯酰另丁胺（简称AED₈₈₀₁）对大鼠脑缺血／再灌注损伤的作用及探讨其在抗脂质过氧化方面的影响。方法：建立Pulsineli四血管阻断大鼠脑缺血／再灌注模型，通过生化检测手段，对脑组织中与脂质过氧化有关的一些指标进行检测。结果：AED₈₈₀₁能使脑缺血／再灌注大鼠脑组织中超氧化物歧化酶（SOD）活性、谷胱甘肽过氧化物酶（Se-GSH-Px）活性增加；脑组织及血清中丙二醛（MDA）含量降低；脑组织中肌酸激酶（CK）、乳酸脱氢酶（LDH）活性提高。结论：AED₈₈₀₁对脑缺血／再灌注损伤具有保护作用，其作用机制可能与其具有抗脂质过氧化作用有关。

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药剂

氰基丙烯酸酯包裹胰岛素纳米颗粒的结构

段明星;乐志操;马红;郑昌学

1999, 34(01): 23-26.

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目的：为得到稳定有效的口服胰岛素制剂，对氰基丙烯酸异丁酯包裹胰岛素的机制进行了一系列的体外研究。方法：用凝胶层析法分离纳米包裹颗粒和游离的胰岛素，结合RIA法、放射标记示踪以及作者设计的“抗体捕捉”实验，以阐明氰基丙烯酸异丁酯包裹胰岛素纳米颗粒的结构。结果：大部分胰岛素分子（80％）与形成的纳米包裹颗粒紧密相连，处于包裹颗粒的表面，可以用RIA法测到，而且对蛋白酶降解有一定抵抗作用。用乙腈溶解包裹颗粒，大部分胰岛素分子（84％）并不在溶液中，而与聚合物相连。用抗胰岛素抗体与包裹胰岛素的颗粒反应，可以在电镜下观察到包裹颗粒被抗体捕获。结论：这些结果表明胰岛素分子并未被包裹于颗粒内部，也不是以简单吸附的方式与包裹颗粒相连，而可能通过共价结合的方式与氰基丙烯酸酯聚合物相结合。

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药剂

青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究

李国栋;周全;赵长文;马光大;林锦明

1999, 34(01): 26-28.

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目的：采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法：采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物，对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定，并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果：固体分散物体外溶出速率10min以内达到70％以上，明显比青蒿素原料药的体外溶出速率加快，固体分散物X-射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在；在RH75％40℃条件下放置3个月后，固体分散物X-射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化。结论：制备青蒿素固体分散体可以提高其体外溶出速率。

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药剂

明胶软胶囊囊壳处方因素对囊壳溶解性能的影响

唐星;何仲贵;杨杨

1999, 34(01): 28-30.

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目的：考察明胶软胶囊囊壳处方因素对囊壳溶解性能的影响。方法：以柠檬黄为指示剂，按常规方法制备明胶胶块及胶片，以溶出度测定方法，测定了胶片的溶解速率。结果：随着明胶/甘油比例的增加，制得胶片的溶解速率呈不规则变化，胶片经40℃贮存21d，各种处方的胶片溶解速率呈不同程度下降。胶块处方中加入高分子材料PVP、淀粉可轻微增加明胶的溶解速率。结论：对各种因素的讨论有助于设计各种用途的软胶囊囊壳。并提示明胶胶囊应尽可能在低温保存。

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药剂

一种双氯芬酸钠控释片的制备及体外释放研究

庄意冰;王春龙

1999, 34(01): 30-32.

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目的：制备双氯芬酸钠控释片，并对其药物释放机制进行了研究。方法：采用硬脂酸和乙基纤维为释放阻滞剂，以羧甲基淀粉钠等为崩解剂，制粒干燥后制备控释片，根据中国药典1995年版所载的溶出方法测定其释放度。结果：所制备的控释片在t_0.9之前的释放为零级动力学过程；片剂中主药含量（在35％～60％范围内）、片剂形状及硬度（5～10kg）等对该控释片的药物溶出无明显影响。结论：改变该控释片中崩解剂或阻滞剂用量均可改变其药物释放的t_1/2。

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临床药学

淫羊藿苷在大鼠体内的药代动力学

叶丽卡;陈济民;刘四海;李国秀

1999, 34(01): 33-36.

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目的：研究淫羊藿制剂中淫羊藿苷（Ica）在大鼠体内的吸收、分布、排泄、生物利用度及蛋白结合率等药动学特性。方法：淫羊藿苷在生物样品的浓度用高效液相色谱法测定。结果：淫羊藿注射液含Ica10,15和22mg.kg^-1iv给药，其药-时过程符合二室开放模型特征t_1/2β分别为（170±75.1）、（168±41.7）和（209±40.1）min。按含Ica10,15mg.kg^-1iv后，其药-时过程符合线性动力学，按含Ica22mg·kg^-1iv后为非线性动力学。大鼠灌胃及肝门静脉给药后，其药时过程符合单室开放一级吸收模型特征。体内绝对生物利用度为12.0％，肝门静脉注射的绝对生物利用度为45.17％。按含Ica22mg.kg^-1iv后，结果表明服药2h后药物可广泛分布于各组织中，主要集中在肺、血浆中，心、肝、肾次之，脾和脑较少。尿、胆汁和粪的排泄实验表明：尿、胆汁和粪24h排泄量分别占给药量的1.99％，0.066％和12.83％。Ica的血浆蛋白结合率为80.05％。结论：该研究可为淫羊藿制剂内在质量评价和剂型改革提供一定科学依据。

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临床药学

人参二醇组皂苷对体外循环心内直视手术患儿免疫功能的影响

陈立波;王师;刘玉梅;张秀和;赵洪序

1999, 34(01): 37-39.

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目的：探讨人参二醇组皂苷（panaxadiol saponins，PDS）对体外循环（CPB）心内直视手术患者免疫防御功能的影响。方法：择期手术的先天性心脏病患儿60例，随机分为对照组与PDS组，每组30例。应用流式细胞技术，用OKT单克隆抗体测定OKT₃、OKT₄、OKT₈，用单向扩散法测定血清IgG，IgM，IgA含量。结果：对照组术后第1，3天外周血总的T细胞和辅助性T细胞明显降低，抑制性T细胞明显增多，血清IgG明显降低（P＜0.05或0.01）。PDS组患者术后T细胞亚群及免疫球蛋白含量相对稳定（P＞0.05）。结论：PDS能够对抗大手术或严重创伤所造成的免疫功能降低，术前和术后早期或严重创伤后应用PDS，对于提高机体免疫力，预防感染，可能有益。

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临床药学

更昔洛韦对肾移植患者环孢菌素A药代动力学的影响

闫正华;王茂义;董卫华;黄猛

1999, 34(01): 39-40.

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目的：观察更昔洛韦对肾移植患者环孢菌素A药代动力学参数的影响，以促进临床合理用药，提高肾移植存活率。方法：分别对10例肾移植患者单用环孢菌素A与合用更昔洛韦后环孢菌素A的药代动力学参数进行研究和评价，采用荧光偏振免疫法测定各时刻环孢菌素A血中浓度，3P87程序拟合药代动力学参数，t检验比较组间差异。结果：合用更昔洛韦后，环孢菌素AKe，t_1/2（Ka）分别由单用组的（0.16±0.04）h^-1和（1.39±0.76）h降至（0.09±0.05）h^-1和（0.50±0.32）h（P＜0.05），t_max由（3.67±0.77）h^-1减至（2.00±0.78）h^-1（P＜0.01），t_1-2（Ke）由（4.08±1.85）h^-1增至（10.51±6.42）h^-1，峰浓度c_max平均升高27％。结论：更昔洛韦使肾移植患者对环孢菌素A的吸收显著加快，而使环孢菌素A在体内的消除减慢，对血中环孢菌素A的峰浓度也有一定影响，揭示临床调整用药方案。

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药品检验

HPLC测定人血浆中紫杉醇浓度

叶敏;朱珠;傅强;李大魁

1999, 34(01): 41-43.

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目的：建立人血浆中紫杉醇HPLC测定法，为人体内药代动力学研究和药效学评价提供方法学基础。方法：取血浆300μl，以地西泮为内标，采用有机相（叔丁基甲醚）两步提取。常温下氮气吹干，残渣用移动相溶解，进样20μl。色谱条件：Shim-Pack CLC-ODS柱；流动相：甲醇-乙腈-水（25∶40∶39）；流速为1.2ml·min^-1，检测波长227nm。结果：本法在0.03～5.00mg·L^-1间线性良好，相关系数r＝0.9999（n＝7）。高中低浓度的3个质控样品日间内变异性RSD都在2.31％～4.90％之间，回收率在97.4％～103.3％之间，血浆最低检测浓度为0.008mg·L^-1。结论：本方法能简便、准确地测出血浆中微量药物的含量，适于研究需要。

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药品检验

生物法和HPLC测定左氧氟沙星血药浓度的比较

司凯英;段京莉;严宝霞

1999, 34(01): 43-45.

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目的：建立用生物法和HPLC测定左氧氟沙星血药浓度的方法，为临床合理用药提供依据。方法：生物法使用培养基Ⅱ号和金葡球菌。HPLC用300g·L^-1三氯醋酸沉淀蛋白，流动相为甲醇0.02mol·L^-1-磷酸二氢钾溶液（3∶7，1mol·L^-1磷酸调节pH＝3.0），检验波长290nm．结果：生物法测定不同浓度左氧氟沙星的平均回收率在95.90％～106.68％范围内，日内和日间RSD低于6％。HPLC测定不同浓度左氧氟沙星的平均回收率在97.24％～101.70％范围内，日内和日间RSD低于5％。6例患者以两种方式po左氧氟沙星片剂后，用生物法和HPLC测其血药浓度，结果经方差分析及t检验分析，无显著性差异（P＞0.05）。结论：生物法价廉、省时、结果准确可靠；HPLC灵敏度高、分析速度快、分离效果好。这两种方法可以根据具体的实验条件选用。

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药品检验

薄层扫描法测定扶正胶囊中黄芪甲苷的含量

倪晟;赵培洁;郑燕;胡运昌

1999, 34(01): 45-47.

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目的：研究中药三类新药扶正胶囊中黄芪甲苷的定量方法。方法：样品用水饱和正丁醇提取，再经氨试液处理及大孔树脂的精制后点于硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇-水（65∶35∶10）在10℃以下放置的下层液展开，用CS-930型薄层扫描仪在λ_s＝400nm，λ_R＝700nm下扫描。结果：本方法的平均回收率为98.7％，RSD为1.2％。结论：结果显示该方法灵敏，准确，专属性强，可用于本制剂的含量测定及质量控制。

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药品检验

体外抑菌实验微量定量检测方法的建立与探索

苏秀玲;孙虹;高逊;李敏;杜力军

1999, 34(01): 47-49.

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目的：介绍微量定性定量法（MQQA），为抗菌药物的筛选和药敏试验提供一种新的方法。方法：以大肠杆菌、绿脓杆菌和金葡球菌为实验对象，以硫酸丁胺卡那霉素、庆大霉素2个已知药为工具药，用MQQA测出2个已知药对上述3个菌株的最小抑菌浓度（MIC），并与平皿法和试管法进行比较。结果：MQQA的MIC值对细菌活性的影响，通过酶标仪测试其吸光度值，求出ED₅₀。结论：MQQA具有重要的应用价值，有利于抗菌药物的筛选和药敏实验的测试。

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科研简报

国产和进口小肝素抗大鼠体内血栓形成作用的比较

杨春雷;李惜光;陶元器

1999, 34(01): 49-49.

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学术讨论

医院环境下的药物经济学工作

李大魁;徐珺李大魁;徐珺

1999, 34(01): 50-51.

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目的：结合药物经济学的主要概念，对我国医院环境下的药物经济学工作进行分析并提出一些建议。方法：根据国外研究工作的经验，结合我国近年来药物经济学工作的进展和存在的问题，论述了目前的工作重点、方法和步骤。结果与结论：医院环境下的药物经济学工作在研究角度、研究方法及研究方向等方面有其自身的特点，中心任务是促进临床经济合理地使用药物。

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药学人物

天然药物化学家——姚新生院士

周云棠

1999, 34(01): 52-53.

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科技园地

复方替硝唑醇溶液的配制及含量测定

马燕;郭涛;夏东亚;宗文涛;张海涛

1999, 34(01): 53-53.

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