中国药学杂志

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综述

黄岩;张幼怡

1999, 34(12): 793-796.

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目的:介绍α₁肾上腺素受体(α₁-AR)非经典信号转导途径研究的进展?方法:以国外发表的研究论文为基础,对α₁-AR激活细胞内多种非经典信号转导途径进行综述?结果:α_{1<-sub>-AR可激活磷脂酶A₂-花生四烯酸信号系统,酪氨酸激酶磷酸化系统,腺苷酸环化酶-cAMP信号系统以及PI3激酶和磷脂酶D等信号转导途径?结论:α₁-AR 通过这些复杂的、多元的、网络化的信号转导过程来实现对心血管、神经体液等多系统的生理活动的精细调节?}

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综述

口服缓释、控释制剂的体外释放度测定方法和体内外相关性的研究进展

常翠;杨宏图;毛世瑞;毕殿洲

1999, 34(12): 796-799.

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目的:介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法,使其能更好地模拟体内状态,得到好的体内外相关性以及计算体内外相关性的方法?方法:综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法,实验条件的选择及影响因素,体内外相关性的计算?结果:体外释放度实验条件如释放介质的pH 值、离子强度、增溶剂和表面活性剂,释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度?结论:根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法,可得到更好的体内外相关性?

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中药及天然药物

金线莲一促生真菌化学成分的研究

张集慧;郭顺星;杨峻山;肖培根

1999, 34(12): 800-802.

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目的:研究粘帚霉属(Gliocladium)的一种真菌(简称F菌)培养过程中产生的化学成分?方法:用甲醇等有机溶剂提取,硅胶柱层析分离,根据理化性质及MS,FAB和NMR等光谱数据确定其结构?结果:分得6种成分,确定它们为:棕榈酸(Ⅰ);5,5′一双取代氧甲基呋喃醛(Ⅱ);麦角甾醇(Ⅲ);6,22-二烯-5,8-过氧麦角甾-3-醇(Ⅳ);棕榈酸甘油酯(Ⅴ);D-甘露醇(Ⅵ)?结论:化合物(Ⅱ)和(Ⅳ)为首次从粘帚霉属真菌中得到?

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中药及天然药物

空间飞行对洋金花的影响

高文远;赵淑平;薛岚;权丽辉;肖培根

1999, 34(12): 802-804.

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目的:探讨空间环境对药用植物的影响?方法:以洋金花种子为材料,搭载返回式人造地球卫星,回到地面后研究其过氧化物酶、酯酶和蛋白质的变化?结果:失重组材料的过氧化物酶活性和蛋白质含量低于地面对照组,而击中组材料的过氧化物酶活性和蛋白质含量高于地面对照组?三组材料的过氧化物酶、酯酶和蛋白质的电泳图谱基本相同?结论:微重力和高能重离子辐射对洋金花的作用不同,空间环境对洋金花的影响尚不足以使之产生变异?

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药理

灵芝多糖对小鼠腹腔巨噬细胞胞浆游离Ca²⁺浓度的影响

李明春;雷林生;梁东升;许自明;杨淑琴;孙莉莎

1999, 34(12): 805-807.

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目的:探讨灵芝多糖(GLP)对免疫细胞信号转导过程的影响?方法:采用激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)技术,动态监测GLP均一体组分GLB₇对小鼠腹腔巨噬细胞(MΦ)胞浆游离Ca²⁺浓度([Ca²⁺]i)的影响?结果:GLB₇(20μg·ml^-1)引起小鼠腹腔MΦ中[Ca²⁺]i明显升高,升高值为(248±18)%(n=6);GLB₇引起小鼠腹腔MΦ外钙内流及MΦ内IP₃敏感和IP₃非敏感钙池释放Ca²⁺,[Ca²⁺]i升高值分别为(76±10)%,(58±10)%,(41±8)%(n=6);GLB₇对MΦ[Ca²⁺]i的影响与K⁺通道及其引起的膜电位变化无关?结论:MΦ是灵芝多糖作用的靶细胞;GLB₇引起MΦ中[Ca²⁺]i快速升高,可能是灵芝多糖产生作用的重要途径?

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药理

中药多糖增强淋巴细胞免疫效应与机制研究

刘景田;党小军;张洁

1999, 34(12): 807-809.

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目的:观察黄芪、灵芝、茯苓、当归、党参、天花粉等中药多糖增强淋巴细胞免疫效应及其机制?方法:将以上中药多糖分别作用于30例恶性肿瘤患者的淋巴细胞,采用10%CD₃₅单克隆抗体阻断试验,比较阻断前后淋巴细胞与补体致敏酵母菌形成的花环率?结果:在10%CD₃₅单克隆抗体阻断前,淋巴细胞CR花环率有所升高(P<0.01);在阻断后,其花环率有所下降(P<0.01)?结论:以上中药多糖对淋巴细胞膜相CR活性有增强作用,其增强机制与淋巴细胞膜相CD₃₅活性有关?

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药理

脑血宁口服液对大鼠局灶性脑缺血的保护作用

贾士奇;王军;王玉升;周红艳;郭湘云

1999, 34(12): 809-811.

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目的:研究脑血宁口服液对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用?方法:通过阻断大鼠一侧大脑中动脉( MCA) 造成局灶性脑缺血模型(MCAO),观察脑血宁口服液对神经病学症状、被动性条件反射、脑梗死面积及脑组织病理组织学的影响?结果:脑血宁口服液可显著改善模型大鼠神经病学症状,缩小梗塞面积,促进坏死灶内血管和胶质细胞增生修复,减少脑组织水肿和炎性细胞浸润?结论:脑血宁口服液对大鼠局灶性脑缺血具有明显的防治作用?

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药物与临床

甲硝唑引起生殖器糜烂、水肿2例报告

胡延滨

1999, 34(12): 811-811.

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药剂

pH非依赖性释放缓释片的研制

陆兵;石庭森

1999, 34(12): 812-815.

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目的:制备pH非依赖性释放缓释片,使药物在体内的释放不因所处胃肠道不同区段的pH不同而发生变化?方法:以盐酸奈福泮为模型药物,考察了以壳聚糖和海藻酸钠为基质对药物释放的影响,并通过红外光谱考察药物释放机制?结果:单用壳聚糖或海藻酸钠为缓释基质,其体外释放呈pH依赖性;两者合用能明显降低缓释片体外释放对pH的敏感性,且当壳聚糖海藻酸钠以1∶2混合使用时,缓释片呈体外pH非依赖性释放的特征?在不同释放介质中,壳聚糖和海藻酸钠互为骨架?结论:采用合适的基质组方可以制备pH非依赖性释放缓释片?

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药剂

复方愈创木酚甘油醚双层缓释片释放度及释药机制研究

陈俊;平其能;刘国杰;汪科

1999, 34(12): 815-817.

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目的:比较双层缓释片与Sidmak缓释片的释放度,并进行动力学分析?方法:建立复方愈创木酚甘油醚双层缓释片溶出度实验方法,用紫外法和比色法分别测定该制剂中愈创木酚甘油醚(GF)及盐酸苯丙醇胺(PPA)的释放度?结果:双层缓释片起始释药量减低,在4～8h释药量明显增加,呈现2次释药;对照缓释片在整个释药过程符合一级动力学?结论:双层片药物滞后释放,增加了缓释特性,特别适合水溶性大半衰期短的药物缓释制剂的制备?

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药剂

阿米卡星脂质体的包封率测定

张俊红;朱家壁;王虹

1999, 34(12): 818-820.

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目的:为了对阿米卡星(amikacin)脂质体进行质量评价,测定了阿米卡星脂质体的包封率?方法:采用新型的两步洗脱法,即前25ml以蒸馏水,后50ml改为NaCl溶液作为流动相进行分离?结果:本方法既可保证脂质体在凝胶柱上不被破坏,又可保证脂质体和游离药物在柱上无吸附现象,柱回收率良好?结论:本方法测定阿米卡星脂质体的包封率新颖、可靠。

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药剂

补骨脂素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

匡永清;周四元;张绍章;孙晓莉;雷英杰

1999, 34(12): 820-822.

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目的：制备补骨脂素-β-环糊精包合物，提高药物的水溶性及稳定性。方法：通过调节溶液ｐＨ值制备出补骨脂素包合物，并用显微熔点测定、差示扫描量热、紫外光谱和红外光谱等方法加以鉴定。结果：利用补骨脂素的α，β-不饱和内酯特性建立了一种制备补骨脂素-β-环糊精包合物的新方法。结论：包合物在水中的溶解度显著高于补骨脂素单体。

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药剂

胰岛素聚乳酸微球处方筛选

胡一桥;郭建新;郑梁元;谭仁祥

1999, 34(12): 822-826.

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目的:选择胰岛素作为蛋白质模型药物,以聚乳酸为载药聚合物,采用溶剂挥发法,对蛋白质的微球处方及制备条件进行优化?方法:以微球的成球情况、粒径、包封率、产率、含量为指标,首先应用正交设计分析筛选油相、乳化剂、乳化温度和溶剂挥发温度,然后应用均匀设计逐步回归法优化空白微球制备工艺;再根据空白微球的筛选结果,对聚乳酸相对分子质量和浓度两个重要因素进行正交试验,应用理想函数优选产率、包封率和载药量较高的胰岛素聚乳酸微球?应用电子显微镜扫描观察微球水解前后的表面形态?应用显微计数法测定微球粒径及分布?结果:空白微球筛选结果表明以液体石蜡为油相,山梨醇酯肪酸酯-80为乳化剂,在室温条件下进行乳化和溶剂挥发有利于微球的制备?均匀设计及逐步回归法筛选空白微球的制备工艺结果表明,聚乳酸的浓度和相对分子质量是决定粒径大小和微球产率的主要因素?载药微球筛选结果表明相对分子质量为10 kD的聚乳酸当其浓度为200～300 mg·ml^-1时制备得到的微球包封率(达75%以上)、含量、产量都较高?胰岛素聚乳酸微球平均粒径为19-39μm,表面光滑,呈球状,在水解15d后表面出现孔隙,但球形骨架仍然完整?结论:采用一系列优选方法正确、可行。

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临床药学

甲壳胺对硝苯地平片剂药代动力学和生物利用度的影响

徐亚杰;卜跃华;王东凯

1999, 34(12): 827-829.

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目的:测定甲壳胺对硝苯地平片剂药代动力学和生物利用度的影响?方法:采用气相色谱法研究了10名男性健康志愿者随机单剂量口服市售片和以甲壳胺为辅料的硝苯地平片剂后,药物在体内的经时过程并计算药代动力学参数?结果:以甲壳胺为辅料的片剂和市售片的t_1/2ka分别为0.41h 和0.77h,t_1/2ke分别为2.64h和2.63h,t_max分别为1.59h和2.03h,c_max分别为104.61μg·L^-1和57.36μg·L^-1,AUC分别为586.18μg·h·L^-1和342.27μg·h·L^-1,其相对生物利用度为151.8% ?结论:甲壳胺可显著提高硝苯地平的生物利用度,明显改善药物的吸收?

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临床药学

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

唐春萍;金描真;陈一岳;冯毅凡;欧少英;孟青

1999, 34(12): 829-831.

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目的:研究了10名男性健康志愿者单剂量po两种对乙酰氨基酚(扑热息痛)异型片500 mg的药代动力学和相对生物利用度?方法:按照随机交叉试验设计,采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10 h的血样本,用HPLC测定扑热息痛的血药浓度?结果:两种制剂的药-时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型?受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片(康司达)的主要药代动力学参数:c_max=(5.51±1.24)mg·L^-1,t_max=(1.03±0.43)h,t_1/2ka=(0.27±0.16)h,t_1/2ke=(2.60±0.51)h,AUC_0～∞=(34.91±7.96)mg·h·L^-1,MRT=(3.65±0.22)h?参比制剂(必理通)的主要药代动力学参数:c_max=(5.81±1.01)mg·L^-1,t_max=(0.88±0.32)h,t_1/2ka=(0.14±0.07)h,t_1/2ke=(2.71±0.93)h,AUC_0～∞=(33.14±5.67)mg·h·L^-1,MRT=(3.60±0.10)h?两种片剂药代动力学参数(除t_1/2ka值外)均无显著性差异(P>0.05)。结论：受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.29±22.15)%,受试制剂(康司达)与参比制剂(必理通)生物等效。

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临床药学

高效液相色谱法测定人血浆中丙泊酚浓度

张燕婉;刘进;赵延

1999, 34(12): 831-833.

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目的:建立测定人血浆丙泊酚(异丙酚)浓度的HPLC方法,为临床异丙酚的药理学研究提供科学的分析技术?方法:用环己烷提取血浆中的异丙酚,用HPLC测定异丙酚含量?测定异丙酚以μ-Bondapak C₁₈柱为分离柱,乙腈-水(55∶45)为流动相,以百里酚为内标物,用紫外检测,波长270nm?结果:本方法回收率高,重现性好,线性范围为0.1～4.0μg·ml^-1,最低检测浓度为0.05μg·ml^-1?结论:本方法灵敏、快速、选择性强,具有较高的精密度和准确度,适用于临床血药浓度检测?

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药品质量及检验

RP-HPLC监测重组人粒细胞集落刺激因子复性动态过程

钟英

1999, 34(12): 834-836.

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目的:建立监测重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)复性动态过程的方法?方法:反相高效液相色谱法?采用VydacC₄(150mm×4.6mm)柱,流动相为三氟醋酸-乙腈混合物梯度洗脱?结果:发现完全复性有生物学活性的rhG-CSF在25.4min左右出峰,而完全变性无生物学活性的rhG-CSF在26.4min左右出峰,两峰出峰时间相差1min左右?随着复性时间的增加,两者的峰面积之比在变化?Tris复性体系与PB复性体系相比,复性收率差不多,都可在12h内达到的70%以上复性正确率?结论:此方法适用于基因工程产品纯化过程中复性产率的控制?

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药品质量及检验

气相色谱法测定细辛挥发油中甲基丁香酚和黄樟醚的含量

周长征;杨春澍;马长华;王嘉琳

1999, 34(12): 836-839.

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目的:探讨正品细辛与非正品细辛、细辛地上部分与地下部分及正品细辛间挥发油中主成分含量的差异,为建立中药细辛的质量评价体系提供资料?方法:首次用内标法对国产药用细辛12个种共24个样品挥发油中甲基丁香酚(methyleugenol)和黄樟醚(safrole)的含量进行了气相色谱分析?结果与结论:正品细辛中甲基丁香酚和黄樟醚的含量远高于非正品细辛;正品细辛地下部分和地上部分挥发油中两种成分的含量差异不大;三种正品细辛的挥发油中甲基丁香酚的含量依次为汉城细辛>北细辛>华细辛,黄樟醚的含量依次为华细辛>北细辛>汉城细辛。

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药品质量及检验

梯度洗脱变换波长HPLC测定四神丸中有效成分

谭生建;胡文祥;杨成勇;贺京;张金国;王文明

1999, 34(12): 839-841.

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目的:建立反相高效液相色谱法测定四神丸中补骨脂素,异补骨脂素,吴茱萸碱和吴茱萸次碱含量的方法?方法:乙醇为溶剂,水浴回流提取,过滤后直接进样测定?LUNA C₁₈色谱柱,柱温36℃,流动相甲醇-水梯度洗脱,流速0.8ml·min^-1,检测波长296,290,360 nm程序变换?结果:4 种成分的理论板数,分离度,线性关系和回收率等均达到定量测定要求?结论:用高效液相色谱法同时测定四神丸中补骨脂素,异补骨脂素,吴茱萸碱和吴茱萸次碱含量,操作简便,结果准确。

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药品质量及检验

异氟烷的质量研究

李宝林;李迅;张国军;刘魁

1999, 34(12): 841-843.

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目的:对异氟烷质量进行系统研究?方法:采用GC法考察其含量及杂质,并用理化法进行纯度检查?结果:GC-F10法测定含量精确、省时、t检验、F检验表明与美国药典23版法无明显差异(P>0.05);GC-ECD法分析包含在主峰尾部的杂质,适于控制异氟烷质量?结论:所拟质量控制项目优于美国药典23版法?

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药品质量及检验

薄层扫描法测定藿贞胶囊中淫羊藿苷的含量

高素强;傅得兴;宋友华;任百建

1999, 34(12): 843-845.

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目的:为控制药物的内在质量,对藿贞胶囊中淫羊藿苷进行定量分析?方法:采用薄层扫描法?结果:样品藿贞胶囊中淫羊藿苷的平均含量为5.24mg·g^-1,加样回收率平均值为98.16%,精密度试验:RSD%=1.92% ?结论:测定方法简单,准确可靠?

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药物化学

二氢卟吩f的合成及肿瘤光生物活性

姚建忠;贺祥;沈卫镝;陈文晖;文思远;周有骏;许德余

1999, 34(12): 846-848.

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目的:寻找新型肿瘤光动力治疗敏化剂。方法:以蚕沙糊状叶绿素为原料,经酸降解?碱氧化反应合成二氢卟吩f(1),并测定其肿瘤光生物活性。结果:1的UV,IR,¹H-NNR及FAB-MS数据系首次报道。1在重水中对NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠S¹⁸⁰肉瘤的光动力疗效均较参比药物血卟啉衍生物(hematoporphyrin derivative,HPD)强。结论:提示1是一种有发展前途的肿瘤光动力敏化剂,值得深入研究。

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民族药学

狐刚子与邬坚巴·仁钦贝伏水银法的比较

张晟

1999, 34(12): 849-850.

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目的：探求邬坚巴的伏水银法的渊源。方法：将邬坚巴的伏水银法与狐刚子等内地古丹家伏水银诸法进行比较。结果：邬坚巴的伏水银法与狐刚子伏水银诸法有许多相似之处。结论：可初步断定，邬坚巴的水银炮制法是由狐刚子等人的伏水银诸法通过古印度流传到西藏发展变化形成的。

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药物与临床

脉络宁与复方丹参注射剂的不良反应与中医病证关系

刘懿文;王玉民

1999, 34(12): 850-850.

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药学人物

药物化学家陈凯先院士

林巍

1999, 34(12): 851-852.

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药事管理

北京天坛医院口服降血糖药利用的5年动态分析

朱勇;杨久匣;王景田

1999, 34(12): 853-854.

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科研简报

7-(吡啶-N-氧-2-巯基)-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性

鄢立刚;王捷;宋聚忠;徐炳祥;马振瀛;朱艳静;杨倩华

1999, 34(12): 854-854.

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国外新药

抗高血压新药——替米沙坦

朱珠

1999, 34(12): 855-856.

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