中国药学杂志

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专题笔谈

制定我国国家药物政策的必要性与迫切性

唐镜波;李少丽;李大魁;赖琪;兰奋;王青;

2001, 36(12): 793-795.

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专题笔谈

我国药剂学靶向制剂研究的基本思路

杨晓春;张强;吴霖;

2001, 36(12): 795-799.

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综述

药物磷脂复合物的研究进展

翟光喜;娄红祥;邹立家;毕殿洲;

2001, 36(12): 800-803.

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目的介绍药物磷脂复合物最新研究进展。方法从药物磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、种类及其药理活性等方面近年来的研究进行介绍。结果磷脂复合物可增强药物的药理作用及疗效，延长药物作用时间，降低药物不良反应，提高药物的生物利用度。结论药物磷脂复合物有良好的研究应用价值。

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综述

结肠定位的糖皮质激素前体药物

周瑾;梅其炳;周四元;李平;赵德化;

2001, 36(12): 803-805.

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目的介绍国内外研制的一些糖皮质激素前体药物。方法分别以糖苷、糖苷酸、葡聚糖和多聚氨基酸为载体，着重分析了它们在实验动物中的药物代谢和药效学情况。结果这些前体药物均具有结肠定位功能，并能增强糖皮质激素的药效或降低不良反应。结论这些前体药物具有治疗结肠炎的潜力，并提出以植物多糖做载体的可能性。

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中药及天然药物

红藻海头红化学成分的研究Ⅱ

苑辉卿;阎明涛;韦兴光;姚庆强;时岩鹏;

2001, 36(12): 806-808.

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目的研究海头红的化学成分。方法利用硅胶柱层析、制备薄层色谱等分离纯化其化学成分，并根据理化性质、光谱数据分析确定化合物的结构。结果分离纯化得到7个化合物，确定了其中5个化合物的结构，它们是四十三烷（Ⅰ）、三十四烷（Ⅱ）、对-羟基苯甲醛（Ⅲ）、尿嘧啶（Ⅳ）和Δ⁷-豆甾烯-3β-醇（Ⅴ）。结论上述化合物均为首次从该海藻中分离得到。

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中药及天然药物

不同地区薏苡仁丙酮提取得率比较及贵州薏苡仁脂肪酸的GC-MS分析

张聿梅;杨峻山;赵杨景;李先恩;

2001, 36(12): 808-809.

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目的评价不同地区来源的薏苡仁药材质量。方法采用重量法及薄层色谱法对13个不同地区来源的薏苡仁的油脂含量及成分进行了比较研究，并应用GC-MS技术分析了贵州产薏苡仁脂肪酸成分。结果不同地区来源的薏苡仁其丙酮提取物成分相近，得率存在差异。结论薏苡仁中药材的质量与其种内变异是相关的，本实验为评价不同地区来源的薏苡仁药材提供了依据。

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药理

异丹叶大黄素的体外抗氧化作用

王庆利;林茂;刘耕陶;

2001, 36(12): 810-814.

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目的异丹叶大黄素(isorhapontigenin, ISOR)是从中药射干中提取的化学成分，是与白藜芦醇化学结构相似的芪衍生物。通过多种模型研究ISOR的体外抗氧化作用。方法采用Fe²⁺-半胱氨酸（Cys）、VitC-ADP-Fe²⁺和H₂O₂等自由基发生系统诱发大鼠肝微粒体、脑线粒体及突触体的氧化损伤，观察ISOR对此过程中MDA生成、GSH降低及超微弱化学发光增强的影响，并观察ISOR对用CuSO₄-Phen-VitC-H₂O₂系统损伤DNA后8-OH-dG的特征性超微弱化学发光增强影响。结果 ISOR能显著抑制Fe²⁺-Cys诱导的大鼠肝微粒体、脑线粒体及突触体膜氧化损伤过程中MDA的生成，并能显著抑制H₂O₂ 诱导的脑线粒体及突触体GSH的降低；显著抑制VitC-ADP-Fe²⁺系统引起的微粒体膜氧化损伤时超微弱化学发光增强，并能显著降低DNA受氧化损伤后微弱化学发光的强度。经典抗氧化剂VitE 10^-4mol·L^-1抑制MDA生成及GSH降低的作用仅相当于ISOR10^-5或10^-6 mol·L^-1的效果。结论 ISOR具有较强的抗氧化作用，且其活性明显强于经典抗氧化剂VitE。

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药理

阿克他利对Ⅱ型胶原性关节炎小鼠的治疗作用及部分机制研究

金涌;李俊;张运芳;李常玉;徐叔云;

2001, 36(12): 814-817.

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目的研究阿克他利(Acta)对小鼠Ⅱ型胶原性关节炎(CIA)的治疗作用。方法采用Ⅱ型胶原(CⅡ)乳剂皮内注射诱导的小鼠CIA模型。在此基础上，检测小鼠足肿胀、免疫功能的改变，以及对CⅡ的迟发性变态反应(DTH)和血清中抗CⅡ抗体的测定，同时进行了病理组织学的检查。结果 Acta(10，30，90 mg·kg^-1)ig对CⅡ诱导的小鼠足肿胀有明显的抑制作用；体外研究发现，Acta(10，30，90 mg·kg^-1)能使CIA小鼠过高的ConA增殖反应和IL-2的产生恢复至接近正常，同时对CIA小鼠过高的IL-1产生有明显的抑制作用；Acta(10，30，90 mg·kg^-1)ig可以明显减轻CⅡ诱发迟发性变态反应(DTH)，但Acta对CIA小鼠体内的抗体的产生无显著影响。病理学检查表明，Acta(10，30，90 mg·kg^-1)ig可以减轻CIA小鼠的骨膜增生和软骨破坏。结论 Acta对CIA小鼠具有治疗作用，该作用可能是通过细胞免疫调节实现的。

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药理

强化SOD刺梨汁对砷中毒大鼠、小鼠的治疗研究

蔡威黔;李淑芳;缪建春;夏炳南;

2001, 36(12): 817-822.

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目的观察强化SOD刺梨汁对砷中毒大鼠血红细胞SOD，血浆MDA及其排砷、保肾作用和对小鼠免疫功能及微核的影响。方法分别以大鼠和小鼠建立砷中毒动物模型, 以二巯基丙磺酸钠(DMPS)作阳性对照,观察强化SOD刺梨汁对砷中毒大鼠的排砷作用，以及对SOD活性、MDA浓度和肾功能的影响, 并观察小鼠免疫功能及微核的变化。结果强化SOD刺梨汁对砷中毒大鼠有排砷作用但弱于DMPS, 能有效地纠正砷中毒大鼠血中SOD活性降低、MDA浓度升高、肾功能损伤以及小鼠微核增多、免疫功能下降。结论强化SOD刺梨汁对砷中毒动物显示出较好的防治作用，包括排砷作用，以及对砷中毒造成的继发性损害有明显的保护作用,其综合作用明显优于DMPS。

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药剂

醇类基质的极性对酮洛芬透皮释药行为的影响

陈琰;胡晋红;范国荣;朱全刚;

2001, 36(12): 823-825.

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目的探讨酮洛芬在一系列醇类基质中的体外透皮释药规律。方法建立以联苯酚为内标的HPLC，测定接收液中酮洛芬的含量；以甲醇到正壬醇一系列溶剂配制相同浓度的酮洛芬供给液（100 mg·mL^-1），用水平扩散池研究体外透皮释药行为；冷冻切片考察各种溶剂对皮肤结构的影响。结果从冷冻切片发现，甲醇、乙醇和正丙醇对皮肤的损伤较大，这可能是酮洛芬在三者中的透皮释放量较大的原因；除甲醇、乙醇、正丙醇外，从正丁醇到正辛醇随着溶剂极性减小，酮洛芬的累计透过量和释药速率增加；正壬醇的累计透过量略小于正辛醇，但两者无显著性差异；测定方法可靠。结论随着醇类基质的极性减小，酮洛芬透皮释放增大。

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药剂

依巴斯汀的热稳定性及其热解动力学

张健;陈栋华;唐万军;石肖金;

2001, 36(12): 825-827.

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目的研究依巴斯汀的热稳定性及热降解, 建立动力学方程。方法采用TG-DTG热重仪测定药物的热解曲线，用Ozawa法、Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数。结果依热重曲线求出了依巴斯汀的热解动力学参数活化能Ea、反应级数n和指前因子A及动力学补偿参数。结论依巴斯汀的热解活化能高，热稳定性好，热解动力学方程为dα/dt=Ae^-Ea/RT1/4(1-α)［-ln(1-α)］^-3,动力学补偿效应表达式为:lnA=0.212 7 Ea-6.702 3(r=0.998 7)。

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药剂

儿科用地西泮直肠灌注剂的研制及其含量测定方法

赵袁媛;徐辉;吕万良;董声焕;张强;

2001, 36(12): 828-830.

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目的研制适宜儿童用药的地西泮直肠输入制剂(diazepam rectal delivery system)——直肠灌注剂，并建立其含量测定方法。方法以适宜复合溶媒系统和工艺溶解主药，通过处方筛选和考察制剂在室温、高温（40℃，60℃）、强光等条件下的稳定性进而确定处方。用高效液相-紫外色谱法测定制剂的含量，并对含量测定进行了方法学研究。色谱条件为：流动相为甲醇-水，检测波长254 nm，以萘为内标物。结果确定的丙二醇-乙醇复合溶媒对地西泮直肠灌注剂起到较好的溶解和助稳定作用，建立的高效液相-紫外色谱法，在25～350 mg·L^-1范围内线性良好（r=0.999 98），回收率为98.97%～100.45%，日内及日间相对标准偏差平均为1.76%和0.65%。结论研究的儿科用地西泮直肠灌注剂稳定、方便、可行，建立的高效液相色谱方法，测定含量简便、精确。

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临床药学

乳酸环丙沙星在不同程度肾功能受损患者的药动学研究

王明霞;任雷鸣;郑亚楠;杜文力;刘红卫;孙志学;

2001, 36(12): 831-834.

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目的对22例肾功能正常与受损患者单剂量静滴环丙沙星（ciprofloxacin, CPFX）的药动学进行研究。方法按肾功能测定结果将患者分成4组：第1组（肾功能正常组），肌酐清除率（CL_CR）＞80 mL·min^-1，n=6；第2组（肾功能轻度受损组），CL_CR 51～80 mL·min^-1，n＝5；第3组（肾功能中度受损组)，CL_CR 20～50 mL·min^-1,n＝6；第4组（肾功能重度受损组), CL_CR＜20 mL·min^-1，n＝5。第1，2，3组CPFX的滴注剂量为400 mg，第4组为300 mg，滴注时间均为1 h。用微生物法测定CPFX的浓度。结果与肾功能正常组相比，其他各组的表观分布容积(Vc)各组之间均无显著改变，第2组的各药动学参数亦无显著改变;但第3，4组（肾功能中、重度受损组）的AUC，t_1/2α，t_1/2β及CL_S与第1组相比均显著改变，其中AUC分别升高到第1组的2.8和5.5倍, t_1/2α分别延长到第1组的2.8和2.9倍，t_1/2β分别延长到第1组的1.8和2.7倍,CL_S分别比第1组降低了60％和81％。结论当CL_CR＜50 mL·min^-1时,应调整给药方案。对于严重肾衰的患者(CL_CR＜20 mL·min^-1)静脉滴注CPFX时，建议采用每日一次，剂量为200 mg的给药方案。

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临床药学

左氧氟沙星注射液及口服片剂在健康人体内的药动学研究

张莉;李家泰;吕媛;李曼宁;张永龙;刘燕;李天云;张建伟;

2001, 36(12): 834-837.

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目的研究左氧氟沙星注射液及口服片剂单次给药的药动学。方法选18名男性健康受试者，分别随机交叉给予左氧氟沙星注射液200 mg（注射时间60 min）及200 mg口服片剂；另选18名健康受试者，分别随机交叉给予左氧氟沙星注射液300 mg, 注射时间分别为60及90 min。采用反相高效液相色谱法测定血及尿药浓度。结果左氧氟沙星200 mg注射液与200 mg口服片剂的主要药动学参数c_max分别为（3.06±0.32），(2.50±0.39) mg·L^-1；AUC分别为(17.79±1.62)，(17.02±1.79) mg·h·L^-1；t_1/2β分别为(5.60±0.31)，(5.73±0.48) h；48 h尿药累积排泄百分率分别为(72.58±8.66)%和（71.50±6.75）%。经计算口服片剂的绝对生物利用度为（96.03±9.35）%。左氧氟沙星注射液300 mg, 注射时间分别为60及90 min的主要药动学参数c_max分别为（4.63±0.59），（4.21±0.66）mg·L^-1；AUC分别为（29.17±2.66），（29.04±3.76） mg·h·L^-1；t_1/2β分别为（6.05±0.30），（5.96±0.48）h；48 h尿药累积排泄百分率分别为（74.50±9.32）%和（77.68±8.86）%。两组中的主要参数经配对t检验除c_max有显著性差异(P＜0.05)外，其余均无显著性差异(P＜0.05)。结论 200 mg左氧氟沙星片剂的口服吸收良好，绝对生物利用度为(96.03±9.35)%；给予相同剂量左氧氟沙星300 mg而注射时间不同（60及90min）的药动学过程基本一致，因此临床可根据具体情况调整给药时间。

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临床药学

伊曲康唑对全反式维甲酸药动学的影响

余自成;李军民;沈志祥;

2001, 36(12): 837-839.

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目的研究伊曲康唑对全反式维甲酸(ATRA)药动学的影响，探讨联合用药方法，解决ATRA治疗中耐药问题的可能性。方法将动物按交叉试验方法给药，先后按单用维甲酸和合用维甲酸与伊曲康唑两种方案给药，以高效液相色谱法测定维甲酸血药浓度，研究两种给药方案的药动学差异。结果维甲酸在动物体内的药动学过程符合单室开放模型，单用及合用的药动学参数c_max分别为(113.83±62.65)，(281.91±75.40) ng·mL^-1(P＜0.01);t_max分别为(3.67±0.50)，(2.11±0.60) h(P＜0.01)；MRT分别为(4.34±0.83)，(2.89±0.34) h(P＜0.01)；AUC0～∞分别为(374.9±179.5)，(675.5±212.6) ng·h·mL^-10.01＜P＜0.05)；t_1/2ke分别为(2.40±0.98)，(1.91±1.26) h(P＞0.05)。结论合用伊曲康唑可以升高ATRA血药峰浓度和维持有效治疗浓度，提示并用伊曲康唑可能是解决维甲酸耐药的一种方法，值得临床作进一步研究。

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药品质量及检验

紫杉醇注射液含量及其有关物质的检测

杨雪梅;徐江平;

2001, 36(12): 840-842.

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目的测定紫杉醇注射液含量及其有关物质。方法采用高效液相色谱法，C₁₈柱，流动相为甲醇-pH 5.0的缓冲液，检测波长254 nm。结果紫杉醇在0.1～0.5 mg·mL^-1的范围内，线性关系良好(r=0.999 8,n=5)，平均回收率为98.7%，最小检测量0.1 μg，有关物质含量低于4%。结论方法简便、快速、准确、重现性好，可用于紫杉醇注射液的质量控制。

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药品质量及检验

高效毛细管电泳法分离盐酸多塞平异构体

胡琴;田颂九;车宝泉;张亮;

2001, 36(12): 842-844.

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目的用高效毛细管电泳法分离盐酸多塞平顺、反式异构体。方法采用未涂层石英毛细管柱（50 μm×53 cm，有效分离长度为47.5 cm），以0.5%羟丙基β-环糊精的50 mmol·L^-1磷酸二氢钠溶液（20％磷酸调节pH为2.5）为运行缓冲液，压力进样，运行电压为18 kV，检测波长为297 nm。结果方法分离效率高，精密度和回收率较好，所选浓度范围内线性关系良好。与HPLC方法比较，结果相近。结论方法简单可靠，分析时间短，结果准确可靠。

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药品质量及检验

HPLC同时检测血浆中5-氟脲嘧啶和丝裂霉素的浓度

葛勇前;陆国椿;张玉勤;何志明;

2001, 36(12): 844-847.

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目的建立高效液相色谱同时测定人血浆中化疗药物5-氟脲嘧啶（5-FU）和丝裂霉素（MMC）浓度的方法。方法以5-氯脲嘧啶（5-CU）和对氨基苯乙酮为内标，采用惠普1100型高效液相色谱仪，以HP Hypersil ODS column(125 mm×4 mm, 5 μm)为分析柱，前加HP Licrosphere C₁₈保护柱，以乙腈和水为流动相低压梯度洗脱，紫外可变波长检测器在254 nm波长检测5-FU和5-CU，310nm检测对氨基苯乙酮，365 nm检测MMC，同时测定5-FU和MMC的浓度。血浆样本用醋酸乙酯分二步直接萃取两种药物及其内标，40℃氮气吹干，残留物100 μL水溶解后，20 μL进样。结果样品中各成分分离良好，无干扰。线性方程为：5-FU：Y=1 162X-3.162，r=1.000 0；MMC：Y=339.4X-1.062，r=0.998 9。线性范围：5-FU：50～2 500 ng·mL^-1；MMC：10～500 ng·mL^-1。检测限：5-FU：10 ng·mL^-1；MMC：10 ng·mL^-1。提取回收率：5-FU，5-CU，MMC约70%；对氨基苯乙酮为99%。结论本法适用于包含5-FU和MMC的化疗方案的监测及药动学的研究。

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药品质量及检验

血栓通注射液质量评价研究

甄健存;陈志刚;常增荣;张小茜;张伟;

2001, 36(12): 847-850.

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目的对国内3个厂家的血栓通注射液质量进行对比研究，为优选药品、控制产品质量提供科学依据。方法在部颁标准的基础上，采用HPLC测定人参皂苷Rg₁、Rb₁和三七皂苷R₁的含量。结果各厂家的产品质量有较大差异，并且各有优势和不足。结论建议临床优选用药，厂家严格管理，积极采取措施提高产品质量。

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国外新药

抗人免疫缺陷病毒(HIV)新药——复方洛吡那韦

张翠莲;朱珠;

2001, 36(12): 851-853.