中国药学杂志

Select

综述

刘宗英;李卓荣

2006, 41(10): 721-725.

可视化

目的介绍骨质疏松治疗药物的研究进展,为其深入研究提供参考。方法对近年来有代表性的文献进行分析归纳。结果骨质疏松治疗药物主要分为抑制骨吸收类药物和促进骨形成类药物两类,骨吸收抑制剂允许骨形成但限制破骨细胞介导的骨减少,因而减慢骨更新、减轻了骨更新的强度,保存骨密度(BMD),增强骨的力度,可以使骨密度在治疗的第一年提高5%～10%。骨形成促进剂直接刺激骨形成,可提高BMD高达50%。结论骨质疏松目前尚无特效药,但骨吸收抑制剂是治疗骨质疏松的首选药,骨刺激剂代表了骨质疏松治疗的非常重要的新进展,联合治疗可能比单独治疗更有效。

Select

综述

复方新药发展趋势

邱海霞;梅兴国

2006, 41(10): 725-729.

可视化

目的复方新药是目前药学领域的研究热点,介绍近年来药物合并应用研究的新进展,为深入研究、研制复方新药提供参考。方法根据国内外文献对合并用药的评价方法、应用进展进行归纳、分析并加以综述。结果与结论研制复方制剂具有广阔的应用前景。

Select

综述

透明质酸口服给药的研究进展

蒋秋燕;凌沛学;张天民

2006, 41(10): 729-731.

可视化

目的介绍透明质酸口服给药的研究进展,以推进其口服产品的开发。方法根据近年来的相关文献,对口服透明质酸的降解类型、毒理学、药动学和药效学研究等方面进行综述。结果透明质酸对人体高度安全,口服后可以被机体吸收利用。结论透明质酸口服产品的开发将有广阔的前景。

Select

论著

东风菜染色体的核型分析

王冰;李楠;顾晓洁;许亮;尹海波

2006, 41(10): 732-733.

可视化

目的对药用植物东风菜(Doellingeria scaber Ness．)染色体数目、核型、体积等进行了研究。方法采用常规制片方法,结合显微摄影对染色体进行分析。结果东风菜染色体数目2n=18；相对长度组成为2n=18=8M₂+10M₁。核型公式是K(2n)=2X=18=16m+2sm,染色体总长为47.62/μm,长臂总长为25.86μm,核型不对称系数(AS.K%)为54.30%,属于“2A”型,全组染色体总体积为118.48μm³。结论东风菜体细胞染色体的数目、核型、体积等清晰准确。

Select

论著

不同化学型苍术根茎及根际土提取物生物活性及化感物质的比较

郭兰萍;黄璐琦;蒋有绪;吴志刚;林淑芳;詹亚华

2006, 41(10): 734-737.

可视化

目的比较不同化学型苍术根茎及其根际土提取物对茅山苍术种子发芽及幼苗生长的自毒作用,以及二者所含化感物质的差异。方法设水(CK)、茅山苍术根际土提取液(MAS)500 g·L^-1、英山苍术根际土提取液(YAS)500 g·L^-1、茅山苍术根茎提取液(MA)200 g·L^-1及英山苍术根茎提取液(YA)200 g·L^-1共5个处理组,每个处理组3次重复进行生物学实验,分别在第5,7和14天测量苍术种子发芽率、胚根长及胚芽长后,使用SPSS10.0软件,利用单因子方法分析比较各处理组生物活性的差异；采用GC-MS分离鉴别苍术根茎及根际土所含的化合物。结果①MAS和YAS所含归一化百分含量＞5%的组分大体相同,其对茅山苍术种子发芽率、胚根长及胚芽长均无显著影响(P＞0.05)；②茅山苍术和英山苍术属于两种不同的化学型。其对茅山苍术种子发芽率、胚根长及胚芽长均有显著抑制作用(P＜0.05),MA对茅山苍术种子发芽率的抑制作用显著强于YA (P＜0.05),但二者对茅山苍术胚根长及胚芽长的抑制作用的差异不显著。结论MA和YA对茅山苍术种子均有化感作用；苍术的自毒现象在种内不同品种间存在差异。

Select

论著

赤芍挥发性成分的GC-MS与直观框导式演进特征投影法分析

李晓如;梁逸曾;杨辉;郭方遒

2006, 41(10): 738-740.

可视化

目的定性、定量分析赤芍中挥发性成分、方法利用气相色谱-质谱(GC-MS)进行检测,再通过直观推导式演进特征投影(HELP)法对产生的二维色谱-质谱数据进行解析,得到各组分的纯色谱曲线和质谱,根据其保留时间和质谱,在质谱库中进行相似检索,实现对组分的定性,再用总体积积分法进行定量。结果共分辨出57个色谱峰,通过质谱库对分辨的纯组分进行检索,鉴定了其中38个组分,占赤芍挥发成分总合量的95.21%。结论赤芍主要挥发成分为(Z,Z)-9,12-十八碳二烯酸,正十六碳酸和水杨醛。

Select

论著

金花忍冬地上部分的黄酮类成分研究

张体灯;潘瑞娥;毕志明;李会军;李萍

2006, 41(10): 741-743.

可视化

目的对金花忍冬(Lonicera chrysantha Turcz．)干燥地上部分进行化学成分研究。方法采用不同色谱技术进行分离,用波谱及化学的方法确定化合物的结构。结果分离鉴定了6个黄酮类化合物。其中2个为二氢黄酮：北美圣草素(eriodictylol,Ⅰ)和芒苷(miscanthoside,Ⅳ),1个为色原酮：5,7-dihydroxychromone-7-O-β-D-glucoside(Ⅵ),其余3个为：木犀草素(luteolin,Ⅱ)、洋芹素(apigenin,Ⅲ)和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Iuteolin-7-O-β-D-glucoside,Ⅴ)。结论6个化合物均为首次从该种中分离得到,其中化合物Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ和Ⅵ系首次从该属植物中分得。

Select

论著

丹参酮对爪蟾卵母细胞外源清道夫受体-AⅠ基因表达的影响

高丽萍;沃兴德;范春雷;宋家梁;严瑾;李东成

2006, 41(10): 744-746.

可视化

目的从基因调控水平探讨丹参酮对清道夫受体AⅠ(SR-AⅠ)基因表达的影响以及抗动脉粥样硬化的作用机制。方法将人SR-AⅠ基因构建在其调控元件SRad-SRap的下游,并经显微核注射导入爪蟾卵母细胞,建立SRad-SRap元件调控的SR- AⅠ表达系统；氧化低密度脂蛋白(OXLDL)刺激培养牛主动脉平滑肌细胞,制备平滑肌细胞条件培养液(SCM)；分别用SCM和含有丹参酮的SCM培养注射后的卵母细胞,用荧光标记配体法和ABC-Elisa法定性、定量检测卵母细胞膜上SR-AⅠ的表达。结果丹参酮可以抑制卵母细胞膜SR-AⅠ表达,且有量效关系。结论OXLDL可通过诱导平滑肌细胞产生相关因子,经SRad-SRap调控途径的作用上调SR-AⅠ的表达；丹参酮可以阻止SR-AⅠ的过量表达,可能是治疗As的作用机制之一。

Select

论著

葛根素对豚鼠乳头肌动作电位及延迟整流钾电流的影响

陈悦;黄霞;卫琮玲

2006, 41(10): 747-749.

可视化

目的观察葛根素提取液对豚鼠乳头肌动作电位及延迟整流钾电流的影响。方法用常规微电极方法记录豚鼠乳头肌动作电位,用全细胞膜片钳技术记录游离心室肌细胞钾离子流。结果①不同浓度的葛根素均能延长豚鼠乳头肌细胞动作电位时程(APD)。②不同浓度的葛根素均能抑制延迟整流钾电流。结论葛根素明显延长APD,抑制延迟整流钾电流,具有明显的浓度依赖关系,可能是其抗心律失常的电生理机制。

Select

论著

银杏叶提取物对H₂O₂诱导的巨噬细胞凋亡的抑制作用

张申;江兴林;卫涛涛

2006, 41(10): 750-753.

可视化

目的研究银杏叶提取物(EGb761)对H₂O₂所致RAW264.7巨噬细胞凋亡的保护作用。方法以H₂O₂诱导RAW264.7巨噬细胞凋亡为实验模型,用噻唑蓝(MTT)实验、流式细胞术、蛋白质印迹分析、琼脂糖凝胶电泳和荧光分析分别检测细胞存活率、线粒体膜电位、细胞色素C的释放和Bax,bcl-2蛋白水平、DNA的降解、半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶-3(caspase-3)活性。结果EGb761能明显降低H₂O₂对RAW264.7细胞的氧化损伤,提高细胞的存活率；维持线粒体膜的完整性,抑制跨膜电位的耗散和细胞色素C的释放；抑制caspase-3的活化和DNA的降解。结论EGb761具有清除活性氧,减轻H₂O₂所致RAW264.7细胞的氧化损伤,在对H₂O₂诱导的细胞凋亡中发挥重要的抗凋亡作用。

Select

论著

电刺激诱发兔隐动脉双相血管收缩反应的药理学分析

师晨霞;任雷鸣;王新宇

2006, 41(10): 754-758.

可视化

目的建立兔离体隐动脉环双相血管收缩反应模型,利用哌唑嗪和α,β-亚甲基ATP(α,β-meATP)对双相收缩成分的特性进行药理学分析。方法兔离体隐动脉血管环张力记录法及电场刺激诱发血管收缩法。结果本实验条件下的电场刺激(电压15V、波宽1 ms、刺激频率2～16 Hz、连续刺激时程32 s)可诱发兔离体隐动脉产生双相收缩反应,且具有频率(2～16 Hz)依赖性。电刺激隐动脉收缩反应的第1相不被α₁受体阻断剂哌唑嗪(0.1～10μmol·L^-1)所阻断,P2X₁受体激动剂α,β-meATP脱敏P2X₁受体后完全抑制该相反应。0.1～10μmol·L^-1哌唑嗪显著抑制8,16 Hz的第2相反应,P2X₁受体脱敏剂α,β-meATP不影响8,16 Hz的第2相反应。联合应用α,β-meATP(3μmol·L^-1)和哌唑嗪(1μmol·L^-1)则完全阻断电刺激诱发的血管收缩反应。哌唑嗪10μmol·L^-1显著抑制去甲肾上腺素(NA,0.01～30μmol·L^-1)诱发的血管收缩反应,而哌唑嗪1μmol·L^-1对α,β- meATP诱发的血管收缩反应无显著性作用。α,β-meATP3μmol·L^-1对NA(0.01～30μmol·L^-1)诱发的血管收缩反应无显著性影响。结论建立电场刺激诱发兔离体隐动脉环双相收缩反应模型,该双相反应的第一相仅与交感神经嘌呤能递质ATP的突触后效应有关,第2相反应由肾上腺素能成分和少量嘌呤能成分组成。

Select

论著

奥沙普秦凝胶剂处方筛选及稳定性研究

郭宏;聂淑芳;杨星钢;潘卫三

2006, 41(10): 759-761.

可视化

目的制备奥沙普秦凝胶剂并对凝胶剂稳定性进行研究。方法采用Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为屏障,进行体外渗透性实验。利用正交设计考察药物含量、月桂氮(艹卓)酮浓度以及丙二醇用量对奥沙普秦凝胶剂经皮渗透性的影响。通过稳定性实验考察奥沙普秦凝胶的稳定性。结果凝胶剂处方的最佳组合为：3%月桂氮(艹卓)酮+10%丙二醇+2%奥沙普秦,其体外经皮渗透近似零级过程,稳定性实验的含量测定结果、凝胶剂外观及涂展性均无明显变化。结论奥沙普秦凝胶剂稳定性良好。

Select

论著

星点设计-效应面法优化双嘧达莫肺靶向脂质体

程骥;戴林东;朱家壁

2006, 41(10): 762-765.

可视化

目的确定双嘧达莫(DIP)肺靶向脂质体的较优处方。方法以薄膜蒸发法制备DIP肺靶向脂质体,采用星点设计-效应面法优化处方,以药/磷脂(%)、胆固醇/磷脂(%)和DIP投药量(mg)为自变量,包封率(%)、收率(%)、粒径(μm)与5μm的差值和径距为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,用效应面法预测较佳处方。结果总评归一值的多元非线性拟合方程优于多元线性回归方程,根据效应面得到较佳处方范围。以优化处方制备样品,各指标实测值与预测值偏差较小。结论星点设计-效应面法可以准确快速地优化DIP肺靶向脂质体的处方。

Select

论著

人工肺表面活性物质作为胰岛素肺部给药载体的研究

季颖;裴元英

2006, 41(10): 766-768.

可视化

目的制备人工肺表面活性物质(APS)作为胰岛素(INS)肺部给药载体。方法在二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)中加入脂肪醇、表面活性剂、不饱和磷脂和脂肪酸,制备APS载体。采用脉冲气泡表面张力仪测定APS的最低表面张力,比较不同处方的APS降低表面张力的能力以及INS对APS降低表面张力能力的影响。结果4种APS(DPPC/lecithin-PA,DPPC-Hex-Tyl,DPPC-PG,DPPC/Tyl)的平均最低表面张力分别为9.11,4.10,2.26,1.49 mN·m^-1；INS的加入对APS载体降低表面张力的能力没有显著影响(P＞0.05)；后3种INS-APS制剂具有相似的降低表面张力能力,明显优于DPPC-lecithin-PA-INS制剂(P＜0.01)。4种INS-APS制剂平均粒径范围在0.6～1.8μm之间,符合肺部给药对粒径范围的要求。结论INS不影响APS制剂表面性质,可将APS作为INS肺部给药载体,进一步进行生物有效性和病理学研究。

Select

论著

阿莫西林对灯盏花乙素血药浓度的影响

沙拉麦提;车庆明;潘丽怡;何红

2006, 41(10): 769-770.

可视化

目的研究口服抗生素药物对中药有效成分血药浓度的影响。方法用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和灯盏花乙素合并给药组与灯盏花乙素单独给药组的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果阿莫西林和灯盏花乙素合并给药组的ρ_max= (9.58±3.12)μg·L^-1,AUC_0-24h=(83.67±20.17)μg·h·L^-1；灯盏花乙素单独给药组的ρ_max=(26.57±10.89)μg·L^-1,AUC_0～24h=(184.93±49.38)μg·h·L^-1。结论两者药动学参数存在显著性差异(P＜0.05),口服抗生素类药物阿莫西林严重影响灯盏花乙素的血药浓度,提醒临床医生和患者应合理用药。

Select

论著

国产奈韦拉平片健康人体相对生物利用度研究

乔海灵;郭玉忠;谢敏;郜娜;贾琳静;张莉蓉;田鑫

2006, 41(10): 771-773.

可视化

目的研究国产奈韦拉平片健康人体相对生物利用度。方法采用双周期自身交叉对照试验设计,20名健康志愿者po国产和进口奈韦拉平片各200 mg后采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果两种奈韦拉平片的药-时曲线均符合一房室模型,参比制剂、受试制剂的主要药动学参数如下：t_max分别为(3.50±1.05)和(4.20±1.24)h；ρ_max分别为(2394±392)和(2170±434)μg·L^-1。,t_1/2ka分别为(0.85±1.00)和(0.79±0.51)h,t_1/2ke分别为(52.30±13.82)和(55.59±10.51)h；AUC_0～t分别为(149.20±30.54)和(154.05±27.77)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(168.30±40.22)和(173.30±36.65)mg·h·L^-1。与标准参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度F_0-t为(104.97±16.51)%,F_0-∞为(105.21±18.93)%。对两制剂间的AUC_0～t,AUC_0～∞和ρ_max进行双向单侧t检验,表明两种制剂具有生物等效性。结论国产和进口奈韦拉平片具有生物等效性。

Select

论著

18α-甘草酸二铵对格列本脲在实验性糖尿病大鼠体内药动学的影响

陈洁;彭仁琇

2006, 41(10): 774-776.

可视化

目的探讨在实验性糖尿病大鼠体内联用18α-甘草酸二铵(DG)和格列本脲(Gli)时,DG对Gli药动学的影响。方法采用RP-HPLC测定实验性糖尿病大鼠单用Gli及与DG联用后Gli的血药浓度。用DAS软件进行药动学分析,比较两组Gli药动学参数的变化。结果DG与Gli联用后,Gli的Ke值较单用时明显减少(P＜0.01),而ρ_max,AUC_0-∞和t_1/2(Ke)则显著增加(P＜0.01)。其余各药动参数差异无显著性。结论DG可抑制Gli的代谢,使其进入血循环总量增加,消除延缓,但不影响Gli的吸收。提示两药联用时应注意调整剂量,避免不良反应发生。

Select

论著

毛细管区带电泳法对马钱子药材中生物碱质量控制的研究

李洪霞;蒋秀荣;侯士果;王书妍;谷学新

2006, 41(10): 777-779.

可视化

目的建立马钱子药材中生物碱质量控制的方法。方法利用毛细管区带电泳法,以来涂层石英毛细管(75μm×50 cm)为分离通道,80mmol·L^-1Tris-H₃BO₃(醋酸调pH至4.0)为运行缓冲溶液,分离电压23 kV,进样3.45×10³ Pa,10s；柱温25℃；DAD检测波长214 nm。结果士的宁和马钱子碱的浓度均在1.0～120 mg·L^-1内呈良好线性关系,r分别为0.9999和0.9997；加样回收率分别为96.57%(RSD=1.73%)和102.04%(RSD=1.62%)；最低检测限分别为0.490 mg·L^-1和0.957 mg·L^-1。结论实验证明利用毛细管区带电泳法,马钱子药材中士的宁和马钱子碱能够与其他组分得到很好的分离,方法简单、快速,可作为中药材中有效成分质量控制的方法。

Select

论著

两种方法测定枳实提取物中昔奈福林的比较研究

袁干军;黄红谦

2006, 41(10): 780-782.

可视化

目的以枳实提取物中昔奈福林(L-辛弗林)的含量测定为例,探讨高效液相色谱法结合薄层色谱扫描测定旋光对映体含量的可行性。方法对同一批样品分别运用手性柱高效液相和高效液相色谱法与薄层色谱扫描结合测定枳实提取物中L-辛弗林的含量,以两种方法测定的结果为样本,通过统计学中的F检验和t检验,比较两种测定方法的精密度和准确性。结果两种测定方法的精密度和准确性无显著性差异。结论高效液相色谱法结合薄层色谱扫描可以代替手性柱高效液相测定枳实提取物中L-辛弗林的含量,提供了一种测定中药中旋光对映体含量的经济有效方法和新思路。

Select

论著

青海不同地区藏药麻花艽中环烯醚萜苷类成分的含量测定与品质评价

林鹏程;王永菊;祝存恩;吉守祥;梁永欣;卢永昌

2006, 41(10): 783-785.

可视化

目的测定藏药麻花艽中环烯醚萜苷类成分番木鳖酸和龙胆苦苷的含量,评价青海不同产地麻花艽的质量。方法优化了测定麻花艽中番木鳖酸和龙胆苦苷的高效液相色谱条件；利用正交试验研究了番木鳖酸和龙胆苦苷的最佳提取方法。结果测定了青海16个不同产地麻花艽中2种环烯醚萜苷类有效成分的含量。结论青海不同地区麻花艽质量均符合中国药典2005年版要求,但样品中差异较大。

Select

论著

肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白氟尿嘧啶偶联物的合成及靶向作用

蔡春;苏敏;杨健;海俐;吴勇

2006, 41(10): 786-789.

可视化

目的合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与氟尿嘧啶(5-floumuracil,5-FU)偶联物(Gal-HAS-5-FU),并探讨偶联物的肝靶向作用。方法以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(Gal-HAS),该偶联物经丁二酰羟甲基与5-FU结合得肝靶向抗肿瘤前药(Gal-HAS-5-FU)；利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、5-FU与HAS的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数)；目标产物经¹³¹I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验。结果合成的目标产物糖密度为51,药密度为15；目标产物的肝摄取在注射后8 min达到峰值。结论合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用。

Select

科研简报

四方蒿片剂的溶出度测定

顾少君;刘洁;陈仲益;姚彤炜

2006, 41(10): 790-792.

可视化

Select

科研简报

毛细管气相色谱法测定盐渍苏叶中乐果和对硫磷的残留

宋红光

2006, 41(10): 792-793.

可视化