中国药学杂志

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综述

刘艳华;王永军;孙进;何仲贵

2009, 44(12): 881-884.

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目的对纳米粒毛细管电泳在化合物分离研究中的应用作一综述。方法在引用大量文献的基础上,论述纳米粒在毛细管电泳系统的作用机制及在毛细管电泳中纳米粒应具备的特性,并分别介绍了聚合物纳米粒、分子印迹聚合物纳米粒、树枝状聚合物纳米粒、金纳米粒、二氧化硅纳米粒在毛细管电泳中的应用研究,最后指出了该技术的优点及局限性。结果毛细管电泳中,纳米粒的引入能显著提高分离的选择性和分离效率,并能实现与质谱的联用。结论纳米粒毛细管电泳系统用以分离各种化合物显示出了巨大的发展潜力。

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综述

霉酚酸在临床器官移植中的治疗药物监测进展

高君伟;彭志海;孙搏;李晓宇;刘皋林

2009, 44(12): 885-888.

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目的介绍霉酚酸(MPA)在临床器官移植中的治疗药物监测进展。方法查阅近年来国内外MPA治疗药物监测的相关文献,并进行分析、归纳与总结。结果MPA在移植患者体内曲线下面积(AUC)的个体间差异超过10倍,而且其AUC与谷浓度的变化可以预测急性排斥反应的发生,因此许多研究者认为需要进行MPA的治疗药物监测,尤其是器官移植术后初期。结论进行MPA的治疗药物监测(TDM)具有重要的意义。

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论著

野菊花化学成分的研究

毕跃峰;潘成学;王普菊;裴姗姗;张雁冰;刘宏民

2009, 44(12): 894-897.

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目的研究野菊花的化学成分。方法采用硅胶柱及ODS反相柱色谱法,运用波谱方法确定结构。结果从野菊花有机相中分离得到12个化合物,蒙花苷(1),刺槐素(2),5,3',4'-三羟基-6,7-二甲氧基黄酮(3),芹菜素(4),木犀草素(5),5,3'-二羟基-6,7,4',5'-四甲氧基黄酮(6),β-谷甾醇(7),β-胡萝卜苷(8),α-香树脂醇(9),β-香树脂醇(10),羽扇豆醇(11),二十八烷醇(12)。结论化合物3,6,8,9,10,11,12均为首次从野菊花中分离得到。

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论著

骆驼刺的化学成分研究

张贵杰;李宁;熊元君;李铣;李勇;贾晓光

2009, 44(12): 897-899.

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目的研究骆驼刺[Alhagi pseudalhagi(M.B.)]的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、SephadexLH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从骆驼刺体积分数70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,其中4个异黄酮类化合物:芒柄花素(1),3′,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮(2),3′,7-二羟基-4′,8-二甲氧基异黄酮(3),红车轴草素(4);2个黄酮类化合物:柽柳素(5),异槲皮苷(6);2个酚酸类化合物:水杨酸(7),香草酸(8);β-谷甾醇(9),胡萝卜苷(10)。结论化合物1～4,7,8均为首次从该属植物中分离得到。

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论著

千年健超临界CO₂萃取工艺及萃取物包合工艺研究

付宝慧;徐云辉;李鑫鹏;濮存海

2009, 44(12): 899-893.

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目的研究千年健超临界CO₂萃取及萃取物包合的最佳工艺,并测定萃取物的化学成分。方法采用均匀设计方法,以萃取压力、萃取温度、萃取时间为因素,考察超临界CO₂萃取的最佳工艺条件并对萃取物进行GC-MS分析;采用正交设计方法,以包合物收率,包合物油利用率、包合物含油率为指标,研究主客分子比、碾磨时间、加水倍量、加醇量对包合结果的影响并进行药效学研究。结果超临界CO₂萃取工艺为:压力20MPa,温度60℃,时间30min;包合最佳工艺为主客分子比1∶4,研磨30min,加入2倍量的水,含醇量20%;萃取物包合物具有显著的抗炎、镇痛作用;所得萃取物主要成分为芳樟醇。结论利用超临界CO₂萃取技术萃取千年健,可以缩短萃取时间,明显提高收率;优选出的包合工艺参数稳定,可行。

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论著

染料木素对雌激素缺乏诱发的大鼠骨质疏松症的作用研究

孙纪元;缪珊;李纪鹏;谢艳华;王四旺;杨倩

2009, 44(12): 900-904.

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目的观察染料木素对实验性去卵巢大鼠诱发的骨质疏松症模型的治疗作用。方法SD雌性大鼠行去卵巢术后,随机分为正常对照组,模型组,骨疏康(GSK)组,尼尔雌醇组,染料木素大、中和小剂量组,每组10只。各组动物给予盐酸四环素25mg·kg^-1连续3d,同时给予治疗用药,剂量为GSK 5g·kg^-1,尼尔雌醇为1.5mg·kg^-1,染料木素分别为18,9,4.5mg·kg^-1,以上给药除尼尔雌醇每周1次外其他各组均为每日1次。给药后12周后进行相关指标的测定。结果①染料木素4.5,9mg·kg^-1连续给药12周可使其股骨干重、灰重、骨钙及股骨和腰椎骨密度显著增加,与模型组比较具有显著差异(P<0.05或P<0.01);②染料木素4.5,9mg·kg^-1连续给药12周可显著改善模型大鼠的股骨及椎骨最大载荷、最大桡度、弹性载荷、弹性桡度(P<0.05或P<0.01);③染料木素低、中剂量用药12周后可明显增加模型大鼠骨小梁面积百分比(BV/TV%)、骨小梁厚度(Tb.Th)和骨小梁数目(Tb.N),减小骨小梁间隔(Tb.Sp)(P<0.05或P<0.01);④染料木素低、中剂量给药12周后,可使模型大鼠的血清ALP水平下降,尿Ca/Cr、Pyd/Cr水平降低(P<0.05或P<0.01)。结论染料木素对模型动物的骨密度、骨生物力学及相关生化指标都具有改善作用,具有较好的抗骨质疏松作用。

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论著

二乙酰二脱水卫矛醇抑制鸟氨酸脱羧酶活性及机制初探

闫雪莲;徐波;李敏;周瑛;崔景荣

2009, 44(12): 904-908.

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目的研究二乙酰二脱水卫矛醇(DADAG)对鸟氨酸脱羧酶(ODC)活性的影响及其对人前列腺癌PC-3M细胞增殖的作用,并初步探讨其可能的分子机制。方法采用酶促反应法测定DADAG对PC-3M细胞中ODC活性的影响,用SRB法观察DADAG对PC-3M细胞增殖的抑制作用,流式细胞术分析DADAG对PC-3M细胞周期的改变,Western blot方法检测DADAG对PC-3M细胞周期相关蛋白Cdc2,CyclinB1,p-Cdc2(Tyr15),Cdc25C和Wee1表达的影响。结果5和10mg·L^-1 DADAG作用PC-3M细胞24h后,ODC活性的抑制率分别为39.3%和31.1%。SRB结果显示,40mg·L^-1DADAG作用PC-3M细胞48和72h后,细胞增殖抑制率分别为34.6%和47.8%,与对照组比较有显著性差异(P<0.05)。细胞周期分析表明,5,10和20mg·L^-1DADAG作用48h后,G₂/M期细胞百分数为47.4%,62.9%和69.1%。DADAG作用细胞后,Cdc25C的表达下调,而Cyclin B1,p-Cdc2(Tyr15)和Wee1表达上调,Cdc2变化不明显。结论DADAG可降低PC-3M细胞中ODC的活性,并抑制细胞的增殖,使阻滞细胞周期于G₂/M期,DADAG的抗肿瘤机制与降低ODC活性,改变p-Cdc2(Tyr15),Cdc25C和Wee1蛋白表达有关。

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论著

替诺福韦体外抑制乙型肝炎病毒复制的研究

卢银平;郭涛;董继华;刘朝;陆蒙吉;杨东亮

2009, 44(12): 909-912.

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目的观察抗乙型肝炎病毒(HBV)核苷类似物替诺福韦体外对HBV复制的抑制作用。方法噻唑蓝(MTT)比色法检测药物对细胞的毒性作用。将乙型肝炎病毒复制子pHBV1.3质粒转染HepG2细胞,在转染细胞培养液中加入不同浓度的替诺福韦,然后在不同时间段观察替诺福韦的抗病毒作用。ELISA检测培养上清中HbsAg,HBeAg的表达,荧光定量PCR(FQ-PCR)定量检测培养上清中HBV DNA拷贝数,Southern blot分析转染细胞中HBV复制中间体。结果替诺福韦降低了培养上清中HbsAg,HBeAg水平及HBV DNA拷贝数,抑制了转染细胞中HBV复制中间体的形成。替诺福韦对HBV复制子体外复制的抑制作用依赖于药物浓度及作用时间。结论替诺福韦在体外对HBV复制有较强的抑制作用,有望用于临床治疗慢性乙型肝炎。

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论著

去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性

王钦;章良;胡玮;胡展红;张学农

2009, 44(12): 913-919.

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目的采用新型壳聚糖载体研究去甲斑蝥素的双重肝靶向制剂。方法以N-乳糖酰壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒。考察多种制备条件对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响。并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性、细胞毒性及其与肝肿瘤细胞的亲和性。结果纳米粒外观圆整,粒径较小(118.68±3.37)nm,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,体外释药遵循Higuchi方程。与未经半乳糖修饰的壳聚糖纳米粒相比,N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外对肝肿瘤细胞SMMC-7721、HepG2更具亲和性,细胞毒作用更显著。结论去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外可发挥双重靶向作用,可显著提高药物的抗肿瘤作用。

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论著

叶酸受体靶向β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备及其大鼠体内分布

王艳芝;周婕;郑甲信;徐炳欣;毕殿洲;邓意辉

2009, 44(12): 920-925.

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目的研究叶酸复合物修饰β-榄香烯固体脂质纳米粒(SLN)制剂在大鼠体内的药动学与组织分布情况。方法脂质中加入聚乙二醇单甲醚胆固醇琥珀酸酯(CHS-PEG)和N-硬脂酰基-N′-蝶酰谷氨酰基-聚乙二醇二胺(FA-PEG-S),采用超声-挤压过滤法制备叶酸受体靶向β-榄香烯SLN制剂(FA-PEG-SLN)并加以表征。大鼠尾静脉给药,HPLC测定该制剂的药动学特征及组织分布情况,与普通β-榄香烯SLN(SLN-1)及榄香烯注射乳剂的相比较。结果静脉给药后,FA-PEG-SLN在血浆中的消除半衰期为44.0min,显著长于SLN-1和乳剂的15.6和15.4min。与SLN-1相比,FA-PEG-SLN5min时在肝肾中的药物浓度较高,在脾中稍低。30和60min时,FA-PEG-SLN组在除肺外的各组织中的β-榄香烯浓度皆显著高于SLN-1组和乳剂组。结论FA-PEG-SLN能够在血浆中较长时间循环,在主要器官中的浓度较高且消除速度较慢,有进一步研究的价值。

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论著

加替沙星阳离子脂质体的制备及性质测定

李想;潘卫三;李宁;鞠承乙;聂淑芳

2009, 44(12): 926-929.

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目的制备加替沙星阳离子脂质体并测定其粒径、Zeta电位、包封率。方法采用薄膜分散法制备加替沙星阳离子脂质体,正交实验筛选处方,葡聚糖凝胶法测定其包封率,COULTERLS粒径分析仪测定粒径,COULTER DELSA 440SXξ电位仪测定Zeta电位,采用改良的Fraze扩散池和离体角膜测定加替沙星阳离子脂质体的体外释放,并比较普通滴眼剂、中性脂质体和阳离子脂质体角膜透过系数。结果采用薄膜分散法制备的加替沙星阳离子脂质体外观良好,包封率为69.5%,平均粒径为163nm,Zeta电位为44.7mV,阳离子脂质体的角膜透过系数分别是普通滴眼剂和中性脂质体的5.44和1.19倍。结论自制的加替沙星阳离子脂质体包封率较高,粒径较小,粒度分布较窄,脂质体囊泡荷正电,离体角膜透过性良好,较可能成为一种理想的眼用制剂。

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论著

磷酸川芎嗪的鼻腔吸收及药动学研究

孟冬梅;徐月红;丁平田;邓玉娇

2009, 44(12): 930-932.

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目的研究磷酸川芎嗪的鼻黏膜吸收特性及体内药动学。方法采用大鼠在体鼻腔重循环法研究磷酸川芎嗪的体外吸收规律,计算吸收速率常数;采用固相萃取-高效液相色谱法测定大鼠血浆中药物浓度,计算药动学参数和生物利用度。结果一定范围内不同浓度药物的鼻黏膜吸收速率常数k无显著性差异;磷酸川芎嗪在大鼠体内的过程属于二室模型,溶液鼻腔给药的生物利用度为86.33%,凝胶剂鼻腔给药的生物利用度为77.25%。结论药物吸收呈一级动力学特征;磷酸川芎嗪鼻腔给药吸收迅速,生物利用度高。

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论著

甲磺酸帕珠沙星对氨茶碱在兔体内药动学影响的研究

童珊珊;马丽;余江南

2009, 44(12): 933-935.

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目的研究甲磺酸帕珠沙星对兔体内氨茶碱药动学的影响。方法采用自身对照法,以HPLC测定兔单用氨茶碱及与甲磺酸帕珠沙星合用后的茶碱血清浓度,计算药动学参数。结果经BAPP2.3药动程序拟合,甲磺酸帕珠沙星使兔血清中茶碱的曲线下面积AUC由152.0mg·h·L^-1增加到361.4mg·h·L^-1;半衰期t_1/2由2.292h延长至6.823h;MRT由4.944h延长到9.383h,均有非常显著性差异(P<0.01)。结论家兔体内合用甲磺酸帕珠沙星对氨茶碱的消除药动学有显著抑制作用。

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论著

RP-HPLC内标法测定大鼠血清红景天苷浓度的研究

张莉;刘晓晖;宋月英;申去非;王晓辉;陈莉

2009, 44(12): 935-937.

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目的RP-HPLC内标法建立大鼠血清中红景天苷浓度的测定方法。方法健康♂SD大鼠尾静脉注射红景天苷(60mg·kg^-1)后,分别于不同时间点眼眶静脉丛取血0.5mL,高氯酸沉淀血清蛋白,离心取上清液进样分析。色谱柱为SHIMADZU C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-水-三乙胺-冰醋酸(10∶90∶0.011∶0.016),流速为1.5mL·min^-1,检测波长为277nm,柱温为50℃,进样量10μL,内标为咖啡因。结果红景天苷质量浓度在0.56～70mg·L^-1内线性关系良好(r=0.9975),以信号/噪音=3∶1计算,红景天苷最低检测浓度为0.15mg·L^-1,日内、日间精密度分别≤4.5%,≤5.4%,血清样品的平均回收率为(99.27±4.38)%。结论建立的RP-HPLC内标法方法简便、快速、准确,适合于红景天苷的血药浓度测定及药动学研究。

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论著

RP-HPLC同时测定天麻头风灵胶囊中蒙花苷、哈巴俄苷和肉桂酸的含量

门金玉;李雪梅;朱鸿敏;段琼;赵怀清

2009, 44(12): 938-940.

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目的建立RP-HPLC同时测定天麻头风灵胶囊中蒙花苷、哈巴俄苷和肉桂酸的含量。方法采用Diamonsil C₁₈(4.6mm×200mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(25∶75);流速1.0mL·min^-1;柱温35℃;检测波长278nm。结果蒙花苷、哈巴俄苷和肉桂酸的质量浓度分别在11.0～110,4.60～46.0和4.20～42.0mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9992,0.9996和0.9996;平均回收率分别为101.1%(RSD=1.9%,n=9),100.3%(RSD=1.6%,n=9)和101.8%(RSD=1.7%,n=9)。结论本方法简便、准确、重复性好,可用于天麻头风灵胶囊的质量控制。

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论著

聚合物整体柱管内固相微萃取-高效液相色谱在线联用测定血浆中的氟喹诺酮类药物

黄京芳;冯钰锜;林幸华

2009, 44(12): 941-945.

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目的建立一种聚(甲基丙烯酸-乙二醇二甲基丙烯酸酯)[P(MAA-co-EGDMA)]毛细管整体柱管内固相微萃取与高效液相色谱在线联用测定血浆中5种氟喹诺酮类药物的方法。方法本实验系统优化了5种氟喹诺酮类药物在P(MAA-co-EGDMA)整体柱上的萃取条件,选用25mmol·L^-1磷酸盐缓冲液(pH4.1)为固相微萃取携带液;解吸液及流动相均为25mmol·L^-1磷酸盐缓冲液(pH2.1)-甲醇-乙腈(72∶20∶8);流速分别为0.04及1.0mL·min^-1;检测波长为280nm。结果建立的管内固相微萃取与高效液相色谱在线联用,在预处理和测定血浆中的5种氟喹诺酮类药物时,无基质干扰现象,线性关系r>0.9995,日内、日间精密度RSD<7%,检测限为1.1～2.6μg·L^-1。结论作为一种将样品的预处理及预富集与色谱分离检测在线联用的新方法,该方法对环境污染小,能够简便快速、准确及高灵敏度地检测血浆等生物样品中的药物含量。

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论著

HPLC同时测定生物样品中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量

粟贵;廖林川;颜有仪;杨林

2009, 44(12): 946-950.

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目的建立同时测定血液、肝组织中新乌头碱(mesaconitine)、乌头碱(aconitine)、次乌头碱(hypaconitine)含量的HPLC分析方法。方法采用Welchrom C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-0.03%四丁基氢氧化铵(用冰醋酸调至pH9.74)(58∶42)为流动相,流速为1.0mL·min^-1,检测波长为230nm。结果生物样品中新乌头碱在0.077～23mg·L^-1内线性关系良好(r=0.9998),乌头碱在0.083～25mg·L^-1内线性关系良好(r=0.9998),次乌头碱在0.08～24mg·L^-1内线性关系良好(r=0.9996)。生物样品中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的回收率不低于83.6%。生物样品中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的日内精密度和日间精密度分别在5.1%和9.3%以内。结论本方法简便、灵敏、准确,适用于血液、肝组织中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的分析。

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药物与临床

28例药疹患者外周血免疫指标及临床分析

欧宁;张钰;张吉;陈斌;夏济平;孙蔚凌

2009, 44(12): 951-952.

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知识介绍

甲型H1N1流感病毒在人群中传播及防治

王杨;袁慧;董战玲;许闽广;陈国斌;樊守艳;王晗;符史干

2009, 44(12): 953-954.

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