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• 2016年, 51卷, 第6期
  刊出日期：2016-03-30

    

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  综 述

  分泌型磷脂酶A2-ⅡA致病作用及其抑制剂的研究进展

  张伟,谌娟,宋磊,叶龙

  2016, 51(6): 429-432. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.001

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  分泌型磷脂酶A2-ⅡA (secretory phospholipase A2 group ⅡA,sPLA2-ⅡA)属于磷脂酶家族的一种小分子酶类。近年来有关该酶在心血管、肿瘤和自身免疫疾病中的作用多有报道,以其为靶点的相关实验药物也不断出现,因此分泌型磷脂酶A2-ⅡA在上述相关疾病的药物研发中愈来愈受到重视。笔者重点简要介绍分泌型磷脂酶A2-ⅡA的结构特点、近期对其在机体内的致病作用的研究和以其为靶点的药物研发现状。
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  综 述

  抗真菌新药泊沙康唑的药动学特征及治疗药物监测研究进展

  马骁,赵莉,王晓星,杜雯雯,刘晓

  2016, 51(6): 433-436. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.002

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  由于药动学特征的差异以及药物相互作用影响,三唑类广谱抗真菌药泊沙康唑的体内血药浓度波动明显。笔者以近年来的文献研究为基础,对泊沙康唑的药理作用、药动学特点、药物相互作用和剂型差异等方面进行归纳,对治疗药物监测(TDM)的发展情况进行分析,进而尝试为泊沙康唑的个体化合理用药提供帮助。
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  综 述

  纳米药物输送系统提高肿瘤多肽疫苗效应的研究进展

  赵妍,孟胜男

  2016, 51(6): 437-441. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.003

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  作为一种新的治疗策略,免疫疗法正让抗肿瘤治疗步入“新时代”,肿瘤多肽疫苗也随之展现出良好的应用前景。将纳米药物输送系统应用于肿瘤多肽疫苗,成为近年来的研究热点。纳米药物输送系统作为纳米佐剂,具有提高多肽稳定性、靶向传递抗原、促进抗原的摄取和递呈、激活抗原特异性免疫应答等作用;可通过多种途径提高肿瘤多肽疫苗的免疫效应和治疗效果。笔者结合国内外研究前沿,对纳米药物输送系统提高肿瘤多肽疫苗免疫应答的作用机制、递药模式、药效学等内容进行归纳和总结。同时,对纳米药物输送系统递送肿瘤多肽疫苗所面临的困境进行了初步分析和展望。
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  烯丙基槲皮素衍生物的合成及活性评价

  郭中原,贾景景,梁曜华,高慧敏,朱晶晶,王智民

  2016, 51(6): 442-448. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.004

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  目的 设计合成两种烯丙基槲皮素类化合物,并考察其抗氧化及抗肿瘤活性。方法 以槲皮素为起始物,通过羟基保护,烯丙基化,Claisen重排,脱保护基等反应合成目标化合物1(8-烯丙基槲皮素)和2(6-烯丙基槲皮素)。分别采用DPPH法和MTT法测定目标化合物及中间产物的抗氧化活性及对肺癌细胞A549和肝癌细胞HepG2增殖的影响。结果 合成了8个以槲皮素为母核的中间产物及终产物,其中4个(1,6,8,9)为新化合物,其结构经¹H-NMR、¹³C-NMR、LC-MS表征。活性测试结果 显示,化合物1、2、5、6、8和9具有抗氧化活性;化合物9具有显著的抑制肺癌细胞A549及肝癌细胞HepG2增殖的作用,化合物5具有抑制肺癌A549细胞增殖的作用。结论 化合物因存在给电子基团而抗氧化活性明显;以乙酰基和甲醚基为保护基时,烯丙基的引入位置对其抗肿瘤活性影响明显。
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  基于应用地理信息系统的全国厚朴生态适宜性研究

  石磊,黄璐琦,郭兰萍,张承程,朱寿东,杨红兵

  2016, 51(6): 449-453. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.005

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  目的 通过对厚朴生长及药材质量的生态适宜性等级划分,进行全国厚朴生产区划,为确定厚朴的适宜种植区提供科学依据。方法 对全国43个样点的厚朴资源进行调查与质量分析;利用最大信息熵模型计算出影响厚朴生长及药材质量的生态因子;利用统计软件对各影响因子进行等级划分;应用地理信息系统进行厚朴生态适宜性等级划分。结果 湖北西南部及重庆东部等地区厚朴的生态适宜性较好,该区域厚朴植物的生境适宜度值较高,厚朴药材的厚朴酚含量与和厚朴酚含量相近。结论 湖北和重庆的部分地区是厚朴的最适宜种植区。
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  基于人工神经网络优化脑脉通治疗缺血性脑中风组分配伍研究

  吴纯伟,郭嘉雯,陈超,梁生旺,王淑美

  2016, 51(6): 454-458. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.006

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  目的 采用人工神经网络对脑脉通有效部位进行组分配伍优化。方法 采用均匀设计法将脑脉通中的五大有效部位10个不同水平的配比组合进行药效考察,除假手术组外其他各组制备大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)模型,以脑梗死面积和坏死区体密度作为药效指标,将获得的实验结果 作为训练集,建立人工神经网络药效预测模型。结果 基于建立的人工神经网络模型进行预测可知脑脉通组分最佳配伍为:大黄总蒽醌180 mg·kg^-1,人参总皂苷70 mg·kg^-1,葛根总黄酮450 mg·kg^-1,川芎总酚酸27 mg·kg^-1,川芎油110 μL·kg^-1。并经实验验证优化的脑脉通组分配伍对各药效指标改善作用显著。结论 脑脉通各组分配比均能不同程度的改善缺血性脑中风的症状,基于均匀设计结合人工神经网络优化组分配伍的方法 是可行的。
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  氮氧自由基对模拟高原缺氧小鼠心肌组织缺氧和凋亡蛋白的影响

  景临林,马慧萍,樊鹏程,何蕾,贾正平

  2016, 51(6): 459-462. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.007

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  目的 研究氮氧自由基(nitronyl nitroxide)对高原缺氧小鼠心肌组织缺氧和凋亡蛋白的影响。方法 将48只小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、乙酰唑胺组和氮氧自由基组,单次腹腔注射给药30 min后,在模拟海拔8 000 m环境停留12 h,测定心肌组织中乳酸(LD)含量和乳酸脱氢酶(LDH)活性,Western blotting检测缺氧诱导因子-1α、血管内皮生长因子、caspase-3、Bcl-2和Bax蛋白的表达水平。结果 与正常对照组相比,缺氧模型组中乳酸含量和乳酸脱氢酶活性显著增加,缺氧诱导因子-1α、血管内皮生长因子、caspase-3和Bax蛋白表达增强,Bcl-2蛋白的表达和Bc1-2/Bax比值降低。经氮氧自由基预处理后能够显著降低高原缺氧小鼠心肌组织中乳酸含量和乳酸脱氢酶活性,降低缺氧诱导因子-1α、血管内皮生长因子、caspase-3和Bax蛋白表达,提高Bcl-2的蛋白表达和Bc1-2/Bax比值。结论 氮氧自由基对高原缺氧诱导的心肌组织损伤具有保护作用,该作用可能其与改善能量代谢、降低机体氧化应激及抑制心肌细胞凋亡等作用有关。
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  没食子酸乙酯通过线粒体通路诱导人结肠癌Lovo细胞凋亡的机制研究

  简白羽,岳丽玲,韩翠艳,韩翠翠,张昊,刘吉成

  2016, 51(6): 463-467. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.008

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  目的 研究没食子酸乙酯(ethyl gallate,EG)对人结肠癌细胞Lovo凋亡的影响并探讨相关机制。方法 以体外培养的Lovo细胞作为研究对象,采用倒置显微镜观察细胞生长的变化、Annexin V-FITC/PI双染法和DNA Ladder琼脂糖凝胶电泳法检测没食子酸乙酯的凋亡诱导作用;采用免疫细胞化学法检测cleaved caspase-3,cleaved caspase-9蛋白的表达。结果 没食子酸乙酯可明显抑制Lovo细胞生长,倒置显微镜下观察到细胞密度明显降低:各用药组的细胞凋亡率随着药物浓度升高而升高: DNA琼脂糖凝胶电泳可见明显DNA梯状条带:各用药组细胞cleaved caspase-3,cleaved caspase-9基因蛋白阳性表达率明显升高。结论 没食子酸乙酯可通过上调cleaved caspase-3和cleaved caspase-9蛋白的表达,激活线粒体通路从而促进Lovo细胞凋亡,这是没食子酸乙酯发挥其抗癌作用的重要机制之一。
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  利培酮鼻用凝胶剂的制备及质量评价

  谷福根,马维娜,王毅,解红霞,孟根达来,吴春芝,张艺馨

  2016, 51(6): 468-472. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.010

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  目的 制备利培酮(risperidone,RIS)鼻用凝胶剂并对其进行质量评价。方法 以外观、涂展性以及释放度为评价指标,采用正交实验优选利培酮鼻用凝胶剂的处方及制备工艺;对所制备利培酮鼻用凝胶剂的外观、pH值、药物与防腐剂的含量、释放度以及有关物质等质量指标进行研究。结果 利培酮鼻用凝胶剂的最佳处方组成为:0.5%的利培酮,0.35%的卡波姆940,0.5%的三氯叔丁醇,20%的丙二醇,15%的DM-β-CD以及适量水;该制剂的理想pH值约为6.0;制剂的外观、pH值、利培酮与防腐剂的含量以及有关物质等质量指标均符合2010年版《中国药典》有关要求。结论 利培酮鼻用凝胶剂组成合理,制备工艺简单,质量稳定可控,是一种有开发前景的经鼻给药新制剂。
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  N,N-二甲基-[N′,N′-双(硬脂酰基-1-乙基)]1,3-丙二胺的合成、性质及作为甲氨蝶呤载体的应用

  王文喜,郑海丽,夏春年,邵安娜,丁敏,毛颖颖

  2016, 51(6): 473-477. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.011

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  目的 合成新型阳离子脂质N,N-二甲基-[N′,N′-双(硬脂酰基-1-乙基)]1,3-丙二胺(DMSP),考察其作为阳离子脂质膜材的应用前景。方法 以二甲胺、1,3-溴氯丙烷、二乙胺和硬脂酸为原料通过3步反应合成N,N-二甲基-[N′,N′-双(硬脂酰基-1-乙基)]1,3-丙二胺,以N,N-二甲基-[N′,N′-双(硬脂酰基-1-乙基)]1,3-丙二胺和大豆磷脂S100(SPC)为膜材采用逆相蒸发法制备脂质体,并将甲氨蝶呤载入脂质体内,用超速离心法测定药物包封率,透析法测定其体外释放。利用透射电镜观察脂质体形态,激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,红细胞溶血实验测定空白脂质体的溶血性,噻唑蓝比色法测定空白脂质体的细胞毒性及含药脂质体的肿瘤细胞增长抑制率。结果 由N,N-二甲基-[N′,N′-双(硬脂酰基-1-乙基)]1,3-丙二胺和大豆磷脂S100制备的阳离子脂质体形态规整,Zeta电位为+(36.26±4.77)mV,平均粒径约为120 nm;且该空白脂质体对红细胞溶血性较小,基本没有细胞毒性;利用该阳离子脂质体能有效地提高水溶性药物甲氨蝶呤的包封率,最高包封率为(91.50±1.02)%;载药脂质体对肿瘤细胞生长抑制作用远高于甲氨蝶呤水溶液。结论 N,N-二甲基-[N′,N′-双(硬脂酰基-1-乙基)]1,3-丙二胺制备的脂质体是一种高效低毒的药物载体,在药物传递系统中具有较强的应用前景。
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  重症患者比阿培南群体药动学研究

  陈亚芳,杭永付,薛领,缪丽燕,刘龙

  2016, 51(6): 478-482. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.012

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  目的 研究重症患者多次用比阿培南后群体药动学。方法 入组重症患者接受比阿培南300 mg多次静脉滴注后按不同时间点采血,应用建立的高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数。结果 受试重症患者主要药动参数ρ_max,T_max,AUC_0-∞,T_1/2 ,CL,Vd 分别为(6.66±2.93) mg·L^-1,(0.51±0.04) h,(18.98±16.95) mg·h·L^-1,(2.06±1.93) h,(20.9±17.4) L·h^-1,(46.43±3.5) L,与文献报道健康人群的药动学数据差异显著。结论 比阿培南在重症患者体内的药动学与健康人群有显著差异,需根据患者的药动学特征来制定个性化的抗感染方案。
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  中药染色色素金胺O、日落黄和苋菜红的离子迁移谱技术快检方法研究

  焦建东,牟卫伟,权勤波,李俊卿,陈金泉

  2016, 51(6): 483-487. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.014

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  目的 采用离子迁移谱(ion mobility spectrometry,IMS)技术,建立中药材中金胺O、苋菜红、日落黄非法染色的快速检测方法 。方法 采用离子迁移谱技术,设定条件为负离子下离子源电压1 800 V、正离子下离子源电压2 300 V、漂移管电压7 500 V、进气温度 180 ℃、漂移管温度180 ℃、栅电压45 V、狭缝脉冲宽度120 μs、漂移管流速1.2 L·min^-1、排气泵0.8 L·min^-1、运行时间30 s、光谱范围25 ms,样品经甲醇提取,直接进样,与对照品的迁移时间进行比对分析,判断是否有色素的非法染色。结果 可以实现3种色素单一存在或同时存在染色时的检测鉴定,同时根据信噪比(S/N)=3确定出3种非法染色色素低检出限。结论 建立的离子迁移谱检测方法 快速、简便、稳定,可以用于中药材中非法染色色素金胺O、日落黄和苋菜红的初步筛查。
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  注射用氯唑西林钠的杂质谱研究

  闻宏亮,裘亚,张含智,秦峰,赵敬丹,刘浩,杨美成

  2016, 51(6): 488-493. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.015

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  目的 研究注射用氯唑西林钠的杂质谱,鉴定主要杂质的结构、明确杂质来源及与生产工艺之间的关系。方法 分别采用优化后的反相HPLC和正相HPLC系统对国内7家企业样品进行杂质谱研究,采用半制备技术对主要杂质进行制备,综合应用LC-QTOF-MS、¹H-NMR和¹³C-NMR技术对杂质结构进行确认。结果 结合生产工艺分析,检测出1种与成盐工艺相关的杂质、1种与纯化工艺相关的杂质,同时首次检测出4种新杂质。结论 本实验的研究方法 可对国产注射用氯唑西林钠的杂质进行更全面的检测,对提高产品质量具有重要意义。
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  盐酸昂丹司琼注射液与注射用地塞米松磷酸钠的配伍相容性研究

  雷凯,何光照,卢明,李敏思,张程亮,任秀华,刘东

  2016, 51(6): 494-497. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.016

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  目的 考察盐酸昂丹司琼注射液和注射用地塞米松磷酸钠的配伍相容性。方法 模拟临床输液实际情况,在室温(25 ℃)不避光环境下,将临床常用量盐酸昂丹司琼在5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液输液袋中与注射用地塞米松磷酸钠混合配伍,分别在0(配置后即刻)、3、6、24 h观察外观,测定不溶性微粒、pH值、盐酸昂丹司琼和地塞米松磷酸钠的药物浓度。结果 上述配伍输液在24 h内均无浑浊、无变色、无沉淀和气体产生等,不溶性微粒符合规定标准,pH值和两种药物浓度保持恒定。结论 临床常用量盐酸昂丹司琼注射液可以与注射用地塞米松磷酸钠在常用输液中配伍使用。
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  1例胃癌术后并发乳糜性腹水高龄患者营养支持的药学监护

  余靓平,沈娟,欧阳华,秦侃

  2016, 51(6): 498-501. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.017

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  目的 通过对胃癌术后并发乳糜性腹水患者营养支持方案的优化干预和药学监护,探讨临床药师在合理用药中的作用。方法 临床药师对乳糜性腹水的高龄患者术前术后的营养支持方案进行全程药学监护。临床药师对术前营养支持方案、术后早期营养支持方式以及出现并发症(乳糜腹水)时营养支持方案的调整进行干预。结果 具有营养风险的高龄患者术前可在饮食基础上口服标准整蛋白型制剂,术后出现乳糜性腹水时采用无脂饮食可使腹水消退。结论 临床药师参与营养支持治疗,可协助医师制定更加安全、有效的个体化营养支持方案,减轻术后并发症,缩短住院时间。
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  大面积烧伤患者营养支持治疗的药学监护要点

  钱先中,王冬雪,吴磊,黄飞艳,张世晓

  2016, 51(6): 502-505. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.018

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  目的 探讨临床药师对烧伤患者营养支持治疗过程中的药学监护要点和方法 。方法 通过总结对大面积烧伤患者营养支持治疗的药学监护过程,阐述了从热能与营养素的需要量、营养支持的药物选择、营养支持途径、并发症的防治以及其他特殊营养物质应用等角度展开药学监护。结果 通过临床药师的药学监护,调整了营养支持方案,提高了药物治疗的安全性和有效性,也为相关治疗奠定了基础。 结论 营养支持是严重烧伤患者治疗中的重要措施之一,药学监护使营养支持治疗更加规范和有效。同时,“医、药、护”相互协作服务于患者,体现了临床药师的价值。
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  基于国家药品抽验任务探讨含动物类成分中成药的质量控制

  聂黎行,胡晓茹,张聿梅,郑笑为,何轶,王菲菲,戴忠,马双成,朱炯,成双红

  2016, 51(6): 506-512. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.019

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  目的 探讨含动物类成分中成药的质量控制,以期为其标准提高、质量监督和规范生产提供参考。方法 对2010～2014年国家药品抽验抽取的含动物类成分中成药的执行标准和探索性研究内容加以梳理,从安全性、真实性、有效性、可控性等角度出发,分析具体品种质量控制的技术与方法 。结果 高效液相、气相等色谱技术的运用日趋成熟,传统的显微鉴别和薄层鉴别方法 可以在指标成分缺乏的动物药的鉴别方面发挥很好的作用,质谱联用技术已成功应用于中成药中动物药的质量控制。结论 国家评价抽验能够对药品质量进行综合、细致地评价,发现潜在风险,是促进动物药质量提高的有利手段。
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  远程药学服务模式及其应用

  郑丹丹,赵荣生

  2016, 51(6): 513-518. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.06.020

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  目的 对基于现代信息技术的远程药学服务系统及其服务模式、标准进行综述,为我国探索和实施远程药学服务提供参考。方法 检索国内外在远程药学实践方面的文献,整理和归纳远程药学的发展历程、服务模式、优劣势和相关应用研究,并进行分析。结果 远程药学服务已经被越来越多的国家认可和实施,用以解决如何在药师资源缺乏或药学服务可及性不足的情况下,获得与传统模式效果相同的药学服务,其效果和患者满意度也已得到了证实,但同时也受到诸如法律法规和技术等方面的限制。结论 远程药学服务可以为均衡药师资源、促进安全合理用药发挥一定的积极作用。