中国药学杂志

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综述

李文杰;朱孝峰;成志毅

2005, 39(15): 1121-1124.

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目的介绍近年来靶向作用于HER2/neu受体酪氨酸激酶抗肿瘤药物的作用机制和其研究进展。方法检索国内外相关资料,并进行汇总、分析和综述。结果针对HER2/neu受体酪氨酸激酶的靶向抗肿瘤药物有单克隆抗体、双特异抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂等多种类型。结论HER2/neu受体可以成为抗肿瘤有效的靶点;小分子酪氨酸激酶抑制剂将会给抗肿瘤药物的选择开辟广阔的空间。

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综述

难溶性药物的口服制剂研究进展

白志华;方晓玲

2005, 39(15): 1124-1127.

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目的综述近几年来难溶性药物口服制剂及制剂技术的研究进展。方法查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过固体分散体、微乳、纳米混悬剂等形式口服给药提高药物的溶出速率和生物利用度。结论随着药学领域中新技术、新材料的发展,难溶性药物的口服给药吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物通过口服给药也可获得较好的吸收和生物利用度。

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综述

促蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的研究进展

冯健;李范珠

2005, 39(15): 1128-1130.

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目的概述促蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的研究进展。方法检索近几年国内外研究促鼻黏膜吸收的相关文献,并进行分析、归纳。结果总结了影响药物经鼻黏膜吸收的3个主要因素,重点介绍了提高蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的3条有效途径的研究进展。结论加入吸收促进刹、改变剂型和使用酶抑制剂可有效提高蛋白多肽类药物经鼻黏膜的吸收量。

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论著

扁枝藓化学成分研究

王小宁;娄红祥

2005, 39(15): 1131-1132.

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目的为从扁枝藓(Homaliatrichomanoides)中寻找具有重要生物活性的天然化合物,对其化学成分进行研究。方法采用溶剂提取,硅胶和SephedexLH-20凝胶柱色谱分离化合物,通过理化和波谱分析方法确证化合物结构。结果从扁枝藓乙醚和甲醇提取物中共分离获得了9个化合物:里白烯(Ⅰ)、尿囊索(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、蔗糖(Ⅴ)、D-葡萄糖(Ⅵ)、D-甘露醇(Ⅶ)、正三十烷醇(Ⅷ)和10-二十九烷醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ～Ⅸ都是首次从该植物分离得到。

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论著

黄连花中三萜皂苷的研究

田景奎;邹忠梅;徐丽珍;杨世林

2005, 39(15): 1133-1134.

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目的对黄连花全草的三萜皂苷成分进行分离和结构鉴定。方法通过大孔树脂纯化,硅胶和反相硅胶色谱分离;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构。结果分离鉴定了3个三萜皂苷,分别为cyclaminorin(Ⅰ),deglucocy-clamin(Ⅱ),primulanin(Ⅲ)。结论化合物Ⅰ为首次从黄连花中分离得到。

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论著

人参选育品系的遗传变异研究

李欣;邵爱娟;黄璐琦;魏建和;林淑芳

2005, 39(15): 1135-1137.

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目的通过对不同品系人参之间的遗传变异进行分析,为人参育种提供依据。方法采用随机引物扩增多态性DNA(RAPD)方法,对经过系统选育优选出的3个人参品系32个样本进行遗传多样性及遗传变异分析。结果21个随机引物共检测出170条扩增片段,其中多态性片段57条,占总扩增数的33.53%。由Nei’s和Shannon’s指数估算各品系间的遗传分化已较明显,分别占总变异的44.62%和43.04%。聚类分析结果显示各品系人参已纯化的较好,都先分别聚类后再与其他样品聚在一起。结论首次用RAPD方法在分子水平上对人参品系间和品系内的遗传变异性进行研究,证明采用系统选择的方法对人参进行培育是有效可行的。

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论著

Doehlert设计法优化虎杖中白藜芦醇的提取工艺

汪冬庚;刘文英

2005, 39(15): 1138-1142.

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目的优选出虎杖中白藜芦醇的最佳提取奈件。方法以提取溶剂乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数为4个考察因素,以干膏得率、白藜芦醇含量为考察指标,运用Doehlert设计、多重响应的渴求函数优化法对虎杖中白藜芦醇的提取条件进行优化。结果优选的提取条件为以7倍量95%乙醇回流提取2次,每次1h。结论应用Doehlert设计、渴求函数的响应曲面优化法具有使用方便、预测性好的特点,值得推广应用。

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论著

参乌胶囊对糖尿病复合脑缺血模型大鼠学习记忆功能和海马突触功能的影响

陈莲珍;安文林;景向红;魏海峰;赵玲;张丽;叶翠飞;王育琴;李林

2005, 39(15): 1143-1145.

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目的研究糖尿病性脑病病变机制以及参乌胶囊对糖尿病复合脑缺血模型大鼠学习记忆功能干预作用。方法采用在大鼠腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)(60mg·kg^-1)引起糖尿病的基础上,再行双侧颈动脉缺血再灌手术建立糖尿病脑病变动物模型。经参乌胶囊小剂量(0.45g·kg^-1·d^-1)、中剂量(0.9g·kg^-1·d^-1)和大剂量(1.8g·kg^-1·d^-1)灌胃治疗30d后,用Morris水迷宫实验对动物行为学进行评价以及用玻璃微电极记录诱发的锥体细胞群峰电位测定大鼠海马脑片长时程增强效应(longtermpotentiation,LTP)。结果糖尿病复合脑缺血模型大鼠到达站台游动时间比正常对照组增长115.3%(P<0.01);而参乌胶囊小、中、大剂量组较模型组动物分别缩短59.0%(P<0.01),75.2%(P<0.01)和38.9%(P<0.05);复合模型大鼠在高频刺激后,不论波幅还是斜率的增强都不如正常对照组明显,表明了突触增强能力减退(P<0.05)。参乌胶囊治疗组在高频刺激后PS波幅、斜率较糖尿病复合脑缺血模型组有明显增强(P<0.05)。结论糖尿病复合脑缺血模型大鼠存在认知功能障碍和海马突触可塑性功能减弱;参乌胶囊有改善糖尿病复合脑缺血模型大鼠的学习记忆功能和突触可塑性功能。单纯糖尿病模型和单纯脑缺血模型在造摸4周后不足以引起大鼠认知功能和突触可塑性功能的改变。

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论著

蜂胶对大鼠佐剂性关节炎的作用及其机制的研究

胡福良;李英华;朱威;陈民利;应华忠

2005, 39(15): 1146-1148.

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目的观察蜂胶液对佐剂性关节炎的作用及其机制。方法采用大鼠佐剂性关节炎模型进行观察比较蜂胶水提液和蜂胶醇提液的抗炎免疫作用。结果蜂胶醇提液和水提液均能够减轻局部组织的炎症反应,抑制足跖肿胀。通过测定大鼠关节炎渗出液中IFN-γ,IL-2,PGF₂和IL-6含量,发现蜂胶液对IL-6和PGE₂的产生有显著的抑制作用,而对IL-2和IFN-γ无明显影响。结论蜂胶具有良好的抗炎作用,其作用机制可能是通过抑制单核巨嗜细胞的活化和分化发挥抗炎作用。

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论著

左旋多巴对偏侧帕金森病大鼠纹状体多巴胺D₂受体表达数及多巴胺含量的影响

毛善英;丁美萍;黄鉴政;罗巍

2005, 39(15): 1149-1151.

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目的了解左旋多巴(L-dopa)在抗帕金森病(PD)治疗中对纹状体区多巴胺D₂受体表达数及多巴胺含量的影响。方法采用6-羟基多巴胺(6-OHDA)制备偏侧PD大鼠模型。用免疫组化染色法和高效液相色谱法分别检测PD模型大鼠在L-dopa100mg·kg^-1·dkg^-1)腹腔注射15d前后纹状体部位的多巴胺D₂受体表达数、多巴胺及其代谢物含量变化。结果与L-dopa治疗前组相比,L-dopa治疗后PD大鼠模型纹状体中D2受体阳性表达细胞数明显减少(P<0.01),而多巴胺和代谢物含量明显增高。结论偏侧PD大鼠模型损毁侧纹状体区多巴胺D₂受体因代偿作用出现明显上调,而L-dopa干预能很大程度逆转了这种上调作用。

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论著

盐酸地尔硫延缓释微丸组合胶囊体外释药特性的研究

陈盛君;朱家壁

2005, 39(15): 1152-1155.

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目的对自制两种盐酸地尔硫(?)微丸及其组合成的延缓释胶囊的释药动力学进行解析,并对微丸释药机制进行初步研究。方法采用非线性最小二乘法模型嵌合通用程序对各累积释放百分数进行模型嵌合,根据最小AIC值和最小偏差平方和原则,选择最佳释药动力学方程,并将结果与线性方程拟合结果比较;根据方程拟合结果判断微丸的释药机制,采用电镜扫描观察微丸溶出前后形态学变化,并以微丸1为例考察不同渗透压介质中微丸释药行为,推测微丸的释药机制。结果非线性最小二乘法进行模型嵌合消除了线性方法进行模型嵌合时的权重问题,拟合方法更加准确,两种微丸及其组合胶囊均符合Hixson-Crower方程;而微丸释药机制主要以骨架溶蚀机制为主,并由Peppas方程拟合结果得以证明。结论采用非线性最小二乘法拟合释药动力学方程得到的理论值更接近真实值,说明由非线性最小二乘法模型嵌合通用程序得到的动力学方程能准确表征微丸的释药动力学。

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论著

两性霉素B长循环纳米粒的研究

冯敏;潘仕荣;张静夏;王琴梅;吴伟荣;李瑞明

2005, 39(15): 1156-1159.

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目的探讨两性霉素B(AmB)/聚乙二醇-聚谷氨酸苄(PEG-PBLG)纳米粒的体内分布,及其是否具有长循环特性。方法透析法制备AmB/PEG-PBLG纳米粒,测定其粒径,表面形态,临界聚集浓度,载药量和体内分布。结果PEG-PBLG纳米粒呈球形且分散性良好,临界聚集浓度远低于低分子表面活性剂,不同相对分子质量材料制备的载药纳米粒平均粒径分别为83.3,106.6和294.6nm,载药量为26.31%～32.46%。AmB/PEG-PBLG纳米粒在肾组织中的浓度远低于AmB注射液。粒径为83.3nmAmB/PEG-PBLG纳米粒药-时曲线下面积为AmB的2倍,半衰期为AmB的2.6倍,而粒径为294.6nm的载药纳米粒药-时曲线下面积小于AmB。结论AmB/PEG-PBLG纳米粒能减少AmB在肾脏中分布,且粒径小于100nm的纳米粒能有效延长在体内循环的时间。

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论著

蜂毒多肽长循环脂质体的制备研究

胡海洋;陈大为;张春叶

2005, 39(15): 1160-1162.

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目的研制蜂毒多肽长循环脂质体。方法采用薄膜超声分散法制备蜂毒多肽长循环脂质体,以包封率为指标,分别考察药脂比、胆固醇用量、磷脂种类、不同相对分子质量PEG-胆固醇、不同pH值、离子强度等对脂质体的影响,在此基础上采用正交设计[L₉(4³)]对处方进行优化。结果制得的长循环脂质体包封率为(86.13±0.51)%,平均粒径为(74.43±5.53)nm,4℃放置10d包封率无变化。结论蜂毒多肽长循环脂质体包封率、稳定性较高,且制备工艺简单、重现性好。

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论著

丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的制备方法及性质研究

任非;陈建海;陈志良

2005, 39(15): 1163-1166.

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目的优化pH>6的乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的处方工艺。方法通过正交实验设计考察乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的工艺条件对纳米球粒径、包封率和载药量的影响,并考察了冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响。结果优化的乳化聚合法制备的丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的数均粒径、包封率、载药量和饱和磁化强度分别为:(122.4±2.3)nm,(85.51±0.74)%,(8.61±0.04)%,(0.31±0.01)kA·m^-1。丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球胶体溶液具有良好的抗寒和抗湿热性。结论在pH>6条件下乳化聚合制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球具有粒径小、包封率和载药量高,质量稳定的特点。

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论著

替米沙坦片剂在健康人体的相对生物利用度

李滔;封宇飞;刘蕾;李可欣;孙春华

2005, 39(15): 1167-1169.

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目的研究国产和进口替米沙坦片相对生物等效性。方法24名健康志愿者随机、交叉单剂po80mg国产和进口替米沙坦片。用高效液相色谱-荧光法检测血浆中替米沙坦的药物浓度,计算试验制剂的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果国产及进口制剂的实测t_max分别为:(0.82±0.33)和(0.81±0.20)h,ρ_max分别为(560.94±229.23)和(602.75±212.71)μg·L^-1,AUC_0～t分别为(3231.42±1353.49)和(3304.46±1308.97)μg·h·L^-1。替米沙坦试验制剂的相对生物利用度为(98.2±11.5)%。结论主要药动学参数经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。

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论著

普罗帕酮与奎尼丁在家兔体内药动学的相互作用

李东升;张才丽

2005, 39(15): 1170-1172.

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目的探讨普罗帕酮和奎尼丁在家免体内的药动学特性及合用的相互作用。方法采用高效液色谱法测定家兔给药后不同时间的普罗帕酮和奎尼丁的血药浓度。药-时数据用3P97程序拟合,求得药动学参数。结果两药合用与单独用药时的药-时曲线基本一致,二者的药动学过程均呈二室模型,除普罗帕酮使奎尼丁的t_1/2β,V_c延长及增大外,其余药动学参数无统计学差异。结论两药合用时,普罗帕酮有减慢奎尼丁代谢的趋势,应注意血药浓度监测。

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论著

泮托拉唑肠溶胶囊在犬体内的药动学及生物利用度研究

贺敦伟;尹莉芳;张陆勇;江振洲

2005, 39(15): 1173-1175.

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目的建立用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,并比较国产肠溶微丸胶囊相对进口肠溶片的生物利用度,评价其生物等效性。方法6条雄性犬交叉po单剂量受试胶囊和参比片40mg,HPLC测定血浆中的浓度。结果受试及参比制剂的主要药动学参数如下:t_lag为(0.792±0.102)和(0.667±0.342)h;ρ_max为(5.825±3.623)和(6.727±2.893)mg·L^-1;t_max为(2.056±0.274)和(1.825±0.137)h;t_1/2为(0.920±0.264)和(0.994±0.288)h;AUC_0-∞为(9.115±5.106)和(9.856±6.236)mg·h·L^-1;F为(95.4±15.2)%。结论两种制剂生物等效。

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论著

高效液相色谱法测定吲哚美辛栓的含量及有关物质

高青;张喆;周立春

2005, 39(15): 1176-1177.

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目的采用HPLC测定吲哚美辛栓的含量及有关物质。方法采用Waters-C₁₈(4.6mm×25cm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1mol·L^-1冰醋酸溶液(50:50)为流动相;检测波长为228nm。结果在选定的色谱条件下,有关物质与主药分离良好,两种杂质的最小检出量均为0.1ng。在5.2～516mg·L^-1内,有良好的线性关系,r=0.9996;平均回收率为100.1%(RSD为0.6%,n=9)。结论该方法测定灵敏、选择性、重现性好,可以用于本品的含量测定和有关物质的检查。

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论著

枳实及其提取物质量评价法的研究

袁丹;王青;王启隆;谢媛媛;潘英妮;毕开顺

2005, 39(15): 1178-1181.

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目的建立枳实及其提取物中辛弗林等生物碱类成分和橙皮苷等4种黄酮类成分的综合质量评价法。方法采用高效液相色谱法,以InertsilODS-3(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱分别对枳实及其提取物中辛弗林生物碱类成分和新橙皮苷、橙皮苷、柚皮苷、芸香柚皮苷黄酮类成分进行测定。辛弗林:流动相为甲醇-水(7:4)(水中含0.02%磷酸和0.1%十二烷基硫酸钠),检测波长275nm,流速0.6mL·min^-1;橙皮苷等4种黄酮类成分:流动相为甲醇-水-冰醋酸(38:58:4),检测波长284nm,流速1.0mL·min^-1。结果辛弗林、橙皮苷、柚皮苷分别在0.04～0.64,0.03～0.48和0.03～0.48g·L^-1内,线性关系良好。加样回收率分别为98.3%,98.7%,97.9%。结论本方法准确,重现性好,可作为枳实及其提取物综合质量评价分析法。

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论著

RP-HPLC测定明锌素滴眼剂中甲硫酸新斯的明的含量

佟玲;谭晓杰;陈晓辉;毕开顺

2005, 39(15): 1182-1183.

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目的建立了明锌素滴眼剂中甲硫酸新斯的明的含量测定方法方法采用反相高效液相色谱法Kromasil C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(10:90:1:0.5),流速1.0mL·min^-1,检测波长260nm,柱温30℃。结果甲硫酸新斯的明在5～50mg·L^-1内,峰面积与浓度呈良好线性关系,平均回收率100.2%,RSD=0.7%,n=9结论可用于明锌素滴眼剂中甲硫酸新斯的明质量控制。

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论著

ICP-MS法测定中药材中13种元素

王柯;王欣美;季申

2005, 39(15): 1184-1187.

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目的建立电感耦合等离子体-质谱(ICP-MS)法检测中药材中铍、铬、锰、铜、砷、银、镉、锡、钡、镝、汞、铊、铅13种元素含量的方法。方法微波消解法制备供试品,全定量法采集数据。结果13种元素标准曲线线性关系良好,r=0.9993～1.0000,回收率符合痕量分析要求。结论本法灵敏度高,检测限低,分析速度快,分析精密度高。

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论著

硫代反义寡核苷酸药物癌泰得纯化工艺的建立

张嵬;梁乾德;王晓博;丁雨;林汝仙;王升启

2005, 39(15): 1188-1191.

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目的建立硫代反义寡核苷酸药物癌泰得的大规模纯化方法。方法利用DMT的疏水性,在SOURCE15Q为填料的离子柱上预先用高盐缓冲液洗脱不带DMT基团的合成失败序列,然后直接在柱上用0.4%TFA切割,脱DMT保护后,使用盐浓度梯度分离硫代不完全片断和少量的(n-x)片断,从而获得纯品。结果以290nm为检测波长,流速为382cm·h^-1,载量为12mg·g^-1填料的条件下,平均产品收率为83.40%,质量平衡回收率为98.20%,产品终纯度可达98.23%。结论建立的方法能够有效纯化硫代反义寡核苷酸药物癌泰得,并可进行大规模纯化。

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论著

BAP-SRC-1融合蛋白的表达及其在药物代谢酶调控研究中的应用

陈亚坤;陈枢青;曾苏

2005, 39(15): 1192-1195.

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目的获得活性表达的细菌碱性磷酸酶(bacterial alkaline phosphatase,BAP)基因和人甾体受体辅活化因子-1(steroid recep- tor coactivator-1,SRC-1)的融合蛋白,应用于辅活化因子与核受体的结合研究。方法从Escherichia coli JM83基因组和人肝总RNA中分别扩增获得BAP基因和SRC-1的186个氨基酸对应的基因序列(简称SRC186)。用重组技术,构建BAP-SRC186- pET28a融合基因表达载体,在Escherichia coli Rosetta(DE3)中,以IPTG低温诱导表达。以对硝基苯磷酸盐(p-nitrophenyl-phos- phate,PNPP)为底物进行活性测定。活性表达的BAP-SRC186融合蛋白被应用于辅活化因子与核受体的结合研究。结果获得可溶性融合蛋白BAP-SRC186。该融合蛋白的BAP比活为(0.176±0.013 4)μmol·min^-1·mg(pro)^-1 在利福平存在的情况下,BAP-SRC186能与孕烷X受体配体结合域(pregnane X receptor ligand binding domain,PXRLBD)发生利福平剂量依赖性的相互作用,作用强度通过BAP的显色反应可方便地检测结论BAP融合蛋白与核受体的结合研究为药物代谢酶调控的体外研究开辟了新的思路。

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科研简报

钙拮抗剂对体外培养大鼠视网膜神经细胞存活的影响

孟宪丽;盛艳梅;张艺;曾洁萍;龙怡

2005, 39(15): 1196-1197.

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科研简报

干扰素α-2b长效注射微球的制备和体外释药

吴诚;尹东锋;鲁莹;钟延强

2005, 39(15): 1197-1199.

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科研简报

太子参醇提物对自然衰老大鼠组织一氧化氮合酶的影响

袁逸铭;高湘;许爱霞;葛斌

2005, 39(15): 1199-1200.

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