中国药学杂志

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综述

杜美蓉;李大金

2005, 39(01): 1-3.

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目的　介绍环孢素A(CsA)的药效作用及其机制。方法　以国内外的研究为依据 ,对CsA的药效作用及其机制进行了综述。结果　CsA除了通过抑制T细胞胞内信号转导,调节免疫应答外,还能干扰其他体细胞凋亡的各个环节,抑制细胞凋亡,并通过不同的信号通路参与细胞的增殖分化过程,且呈剂量依赖性。结论　环孢素A不只是免疫抑制剂。

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综述

蛋白激酶CK2黄酮类抑制剂的研究进展

林小聪;刘新光;梁念慈

2005, 39(01): 3-6.

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目的　阐述蛋白激酶CK2的黄酮类抑制剂的研究进展。方法　结合文献和作者的工作,简述CK2与肿瘤及病毒感染性疾病的关系;CK2抑制剂的分类;CK2的底物专一性与抑制剂结构、功能的关系;CK2黄酮类抑制剂的理化性质,结构特点,抑制效果,抑制作用的特异性、机制及类型。结果与结论　根据抑制剂的结构特点及其作用规律,借助计算机辅助设计并利用化学方法在某些基本化合物的基础上进行改造,有望获得更有效乃至选择性更强的CK2抑制剂。

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综述

阿德福韦酯药动学研究进展

蒋晔;徐智儒;张晓青

2005, 39(01): 6-10.

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目的　综述国内外对阿德福韦酯药动学的研究结果 ,以揭示其在患者体内的吸收、分布、代谢及消除情况 ,以便于指导临床合理用药。方法　参阅相关文献 ,对阿德福韦酯的药动学性质进行综合、分析和归纳。结果与结论　动物实验及临床药动学试验表明阿德福韦酯口服生物利用度 (30%～59%)及药时曲线下面积较原型药物有显著提高。阿德福韦酯在体内迅速转化为PMEA单特戊酸甲酯及原型药———PMEA ,并且以PMEA形式排出体外。体内原型药浓度以双指数趋势下降 ,并且分布于全身体液 ,其主要经肾小球滤过及肾小管分泌由肾排泄。

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综述

手性药物制剂递释的对映体立体选择性作用

王胜浩;曾苏

2005, 39(01): 10-12.

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目的总结近年来手性药物制剂递释的立体选择性作用研究现状。方法　分析评述近年来的国内外相关文献资料。结果　发现部分手性药物制剂的体外释放存在明显的立体选择性 ,这主要与对映体特性的差异 (如熔点、溶解度等)、对映体与手性辅料相互作用的差异、释放机制的差异 (以扩散为主导或以扩散和辅料蚀解并存 )、手性辅料与药物的用量比例、释放介质pH值以及皮肤结构 (如角蛋白)等因素有关。结论　正确评价手性药物制剂对映体的释放行为 ,可为该类制剂的进一步质量控制和临床合理用药提供依据。

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论著

四种内生真菌对金线莲无菌苗生长及多糖含量的影响

陈晓梅;郭顺星;王春兰

2005, 39(01): 13-15.

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目的　研究离体培养时 4种菌根真菌对金线莲生长及多糖含量的影响。方法　纯培养的菌根真菌分别与金线莲无菌苗共生培养 ,观测对金线莲生长和多糖含量的影响。结果　与对照相比 ,接菌根真菌MF1 5菌可使每瓶金线莲干重提高29.3%(P <0.05) ,MF23可使其提高49.5 %(P <0.01);MF18显著增加了金线莲气生根数量达42.9%(P <0.01);4种真菌对金线莲基生根的数量均无显著影响 ;MF15,MF18,MF23和MF24种真菌均可提高金线莲的多糖含量,分别提高93.5%,100%,89.7%和55.1%。结论在离体培养条件下,选择适当的真菌与金线莲共生培养能促进金线莲的生长 ,提高多糖的含量。

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论著

云南兔耳草中环烯醚萜苷类成分的研究Ⅱ

羊晓东;杨丽娟;郭洁;李翠红;赵静峰;李良

2005, 39(01): 16-18.

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目的　对云南兔耳草的化学成分进行研究。方法　用硅胶柱色谱和HPLC对化合物进行分离 ,并用光谱方法进行结构鉴定。结果　分离鉴定了4个环烯醚萜苷类成分:10-I>O -(E)-p methoxycinmamoyl catalpol(Ⅰ) ,10 -O-(Z)-p methoxycinmamoyl catalpol (Ⅱ ),6-O-(E)-3",4″-methoxycinmamoyl-catalpol (Ⅲ ) ,6-O-(Z)-3″,4″-methoxycinmamoyl-catalpol(Ⅳ)。结论　以上 4个化合物均为首次从该植物中分离得到。

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论著

肖菝葜化学成分的研究

于江泳;张思巨;刘丽

2005, 39(01): 19-20.

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目的　研究肖菝葜的化学成分。方法　应用多种色谱技术进行分离纯化,用IR,MS,¹ H NMR ,¹³ C-NMR技术及理化性质鉴定化合物结构。结果　从乙醇提取物中脂溶性部位分离到 9个化合物 ,分别鉴定为棕榈酸 (Ⅰ)、α,α′ [bis-5-formyl-2-furanyl]dimethylether(Ⅱ )、对羟基苯甲酸 (Ⅲ )、大黄酸 (Ⅳ )、β-谷甾醇吡喃葡萄糖苷 (Ⅴ)、β-谷甾醇 (Ⅵ)、单棕榈酸甘油酯 (Ⅶ)、山酸(Ⅷ)、二十八烷 (Ⅸ)。结论　化合物Ⅱ ,Ⅲ ,Ⅳ ,Ⅴ ,Ⅶ ,Ⅷ ,Ⅸ系首次从该属植物中得到。

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论著

高效液相色谱法测定天南星中夏佛托苷和异夏佛托苷的含量

杜树山;雷宁;吴明;张文生;徐艳春;魏璐雪

2005, 39(01): 21-22.

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目的　建立中药材天南星中夏佛托苷和异夏佛托苷的高效液相含量测定方法。方法　Waters分析柱XterraRp1 8(4.6mm×250mm,5μm) ,流动相为乙腈0.025mol·L^-1磷酸 (三乙胺调pH3.5 )(12:88);柱温 30℃;流速09mL·min^-1;检测波长为270nm。结果　夏佛托苷线性范围为0.0531～0.6906μg,回收率为98.9%,RSD为 2.6%;异夏佛托苷线性范围为0.0 763～0.2544μg,回收率为99.1%,RSD为2.0%。结论　本方法快速、简便、准确、重现性较好,结果可靠,可为天南星药材的质量评价提供有效手段。

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论著

参乌胶囊对糖尿病复合脑缺血模型大鼠学习记忆功能和细胞凋亡相关蛋白表达的影响

陈莲珍;李林;安文林;王育琴;魏海峰;叶翠飞;赵玲;张丽;楚晋

2005, 39(01): 23-26.

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目的　研究糖尿病性脑病病变机制以及参乌胶囊对糖尿病复合脑缺血模型大鼠学习记忆功能和细胞凋亡相关蛋白表达的干预作用。方法　采用在大鼠腹腔注射链脲佐菌素 (streptozotocin ,STZ ,6 0mg·kg^-1 )引起糖尿病的基础上 ,再行双侧颈动脉缺血再灌手术建立糖尿病脑病动物模型。经参乌胶囊小剂量 (0.45g·kg^-1·d^-1 )、中剂量 (0.9g·kg^-1 ·d^-1 )和大剂量 (1.8g·kg^-1·d^-1 )灌胃治疗 30d后,用Morris水迷宫实验对动物行为学进行评价 ,用Westernblotting法对大鼠海马中的细胞凋亡相关蛋白进行测试。结果　糖尿病复合脑缺血模型大鼠到达站台游动时间比正常对照组增长63.4%;而参乌胶囊小剂量组较模型组动物缩短61.3%,参乌胶囊中剂量组较模型组动物缩短75.3%(P <0.01) ;Bcl-2在模型组表达明显比对照组少,而在参乌胶囊中剂量组和大剂量组中比模型组表达多 ;caspase-3在模型组中的表达明显比对照组多 ,caspase-3和Bax在参乌胶囊中剂量组和大剂量组中的表达明显比模型组少。结论　本实验建立的糖尿病脑病动物模型可使大鼠存在认知功能障碍 ;糖尿病脑病发生机制与神经元细胞凋亡有关 ;参乌胶囊有改善模型大鼠的学习记忆功能和抑制神经元细胞凋亡的功能。

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论著

鸡血藤煎剂对小鼠细胞分泌细胞因子的影响

余梦瑶;罗霞;陈东辉;赵弋清;邹游;杨志荣;张杰

2005, 39(01): 27-30.

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目的　研究鸡血藤对小鼠骨髓细胞增殖的影响及其对小鼠细胞分泌IL-1,IL- 2,IL-3和脾细胞增殖的影响。方法　体外培养骨髓细胞和脾细胞 ,MTT法测定其增殖能力。以分别对IL-1,IL-2,IL-3敏感的细胞作为靶细胞 ,以MTT法测定药物的影响。结果　鸡血藤能显著提高小鼠骨髓细胞增殖能力(P<0.01) ,也能刺激小鼠细胞IL-1,IL-2,IL-3的分泌(P <0.05) ,但对脾细胞增殖没有明显作用。结论　鸡血藤可刺激小鼠骨髓细胞增殖 ,并能提高IL-1,IL-2,IL-3的分泌能力 ,但对脾细胞增殖没有明显影响。

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论著

丹参酮ⅡA对自发性高血压大鼠心脏醛固酮合成及其相关基因CYP11B1和CYP11B2mRNA表达的影响

占成业;陶秀良;韩少杰;郑智

2005, 39(01): 31-33.

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目的　研究丹参酮ⅡA对心脏局部醛固酮合成及其相关基因mRNA表达的作用。方法　雄性自发性高血压大鼠(SHR)和WKY大鼠共30只,分为 3组 :对照组、高血压组、丹参酮ⅡA组。丹参酮ⅡA组经腹腔注射丹参酮ⅡA治疗 12周。采用放射免疫法和逆转录聚合酶链反应 (RT PCR)技术测定各组心肌组织醛固酮含量及醛固酮合成相关基因CYP11B1,CYP11B2的mRNA表达量。结果　与WKY大鼠相比较 ,SHR心肌醛固酮含量及CYP11B1,CYP11B2基因的表达水平显著增高 (P<0.01,P<0.05,P<0.01);丹参酮ⅡA治疗后醛固酮含量及CYP11B2基因的mRNA水平均有明显下降(P<0.05,P<0.05),CYP11B1基因的mRNA水平无明显变化。结论　丹参酮ⅡA抑制高血压左室肥厚的效应可能与其下调心肌醛固酮合成相关基因CYP11B2的表达水平,减少心脏局部醛固酮的生物合成有关。

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论著

库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞的体外激活作用

陈伟;林新华;陈俊;罗红斌;黄丽英

2005, 39(01): 34-36.

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目的　研究库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞的激活作用。方法　用25,50,100,200,400μg·mL^-1的库拉索芦荟多糖体外诱导小鼠腹腔巨噬细胞48h ,测定细胞内乳酸脱氢酶、酸性磷酸酶、精氨酸酶活性及释放的TNF-α和IL-1含量。结果　库拉索芦荟多糖能上调腹腔巨噬细胞内乳酸脱氢酶、酸性磷酸酶和精氨酸酶活性,并能显著诱导腹腔巨噬细胞表达TNF-α和IL-1,增强吞噬中性红能力。结论　库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞具有激活作用。

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论著

硫普罗宁在大鼠急性坏死性胰腺炎引发肺损伤中抗氧化作用

梁丕霞;吕栋;崔培林

2005, 39(01): 37-39.

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目的　探讨硫普罗宁在急性坏死性胰腺炎(ANP)时在肺组织中抗氧化作用。方法　大鼠随机分为A组生理盐水组 ;B组硫普罗宁处理组;C组假手术组。各组大鼠检测肺组织内超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛 (MDA)含量;观察光镜下胰腺组织、电镜下肺组织形态学改变。结果　B组肺组织SOD含量明显低于C组 ,高于A组 ;B组肺组织丙二醛含量均明显高于C组,低于A组;B组胰腺组织及肺组织病理改变较A组减轻,腹水量亦少于A组。结论　ANP时肺组织SOD减少,MDA含量增加明显;在ANP时外源性疏基物质可作为氧自由基清除剂在减轻肺组织氧化应激反应中发挥作用。

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论著

离子交换纤维对阿魏酸的吸附和解吸研究

李明愉;曾庆轩;冯长根;李凯;孙伟娜

2005, 39(01): 40-42.

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目的　测定自制的强碱性离子交换纤维对阿魏酸的吸附和解吸的性能。方法　采用测定静态吸附速率曲线及测定30.8K的吸附等温线的方法,并对不同入口浓度和不同流速下,阿魏酸在固定床吸附柱上的动态吸附过程进行了研究。结果　离子交换纤维对阿魏酸的静态饱和吸附量为180.4mg·g^-1(干纤维),用少量甲醇和稀盐酸即可将吸附在纤维上的阿魏酸完全解吸。结论　离子交换纤维对阿魏酸的吸附速率远大于D2.96离子交换树脂对阿魏酸的吸附速率,是提纯和分离阿魏酸的一种新型离子交换剂。

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论著

尼莫地平自微乳化液的处方研究

涂秋榕;朱颖;朱家璧

2005, 39(01): 43-46.

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目的　研究尼莫地平自微乳化液的处方。方法　考察了尼莫地平在不同的油及乳化剂中的平衡溶解度;以自微乳化效率为指标对不同的油和乳化剂进行配伍选择。同时进行了空白自微乳化药物传递系统 (SMEDDS)假三元相图研究以及含药SMEDDS在水和0.1mol·L^-1盐酸溶液中的自微乳化效率的考察,确定了乳化剂和辅助乳化剂的最佳比例。结果　制得了安全稳定的尼莫地平自微乳化液。结论　通过处方研究确定了最终的处方。

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论著

壳聚糖包衣脂质体对α-糜蛋白酶降解醋酸亮丙瑞林的保护作用

郭健新;平其能;董隽;冯岚;晟盛

2005, 39(01): 47-50.

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目的　考察壳聚糖包衣脂质体对α糜蛋白酶降解醋酸亮丙瑞林的保护作用。方法　首先通过荧光扫描和荧光淬灭实验考察脂质体对色氨酸基团的包封程度,然后将包封醋酸亮丙瑞林的脂质体与α糜蛋白酶共培养,测定醋酸亮丙瑞林的残留量,同时还考察了壳聚糖对α糜蛋白酶的吸附。结果　脂质体中醋酸亮丙瑞林发射峰强度增加,峰位产生2nm蓝移。碘化钠对游离醋酸亮丙瑞林的淬灭是脂质体包封醋酸亮丙瑞林的2.69倍,丙烯酰胺对游离醋酸亮丙瑞林的淬灭是脂质体包封醋酸亮丙瑞林的2.23倍。壳聚糖对α糜蛋白酶有一定吸附,但是吸附后并不改变酶的活性。与α糜蛋白酶共培养1h,游离药物残留量为0,脂质体中仍残留(38.91±2.39)%药物,而脂质体加入壳聚糖后药物残留量为(46.17±6.29)%。结论　醋酸亮丙瑞林分子中易降解基团色氨酸残留部分已插入脂质双分子层,壳聚糖通过聚合物的空间位阻和黏性对脂质体中药物有进一步保护作用。

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论著

HPLC-MS/ESI测定人血浆中米格列醇

王峰;周晋;向大雄;肖轶雯;原海燕;徐萍;周志凌;李焕德

2005, 39(01): 51-53.

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目的　建立高效液相色谱质谱联用测定人血浆中米格列醇浓度的方法,并用于健康人体内米格列醇药物动力学研究。方法　采用MACHEREY NAGELCN色谱柱(4.6mm×250mm,5 μm),柱温50℃,以乙腈甲醇0.02%盐酸水溶液为流动相,流速0.80mL·min^-1;质谱采用电喷雾电离源正源(ESI⁺),定量分析采用选择离子监测(SIR),质荷比为准分子离子峰;血浆样品用乙腈沉淀后,将乙腈挥干,残渣用氯仿-异丙醇提取杂质,磷酸液提取药物,外标法定量。结果　米格列醇浓度在32～32.00ng·mL^-1内线性关系良好,相关系数为0.9997,最低检测浓度5ng·mL^-1(S/N =3)。批内、批间RSD符合方法学要求,单次服用10.0mg米格列醇片后药动学参数AUC_0～12 ,AUC_0～∞,c_max,t_max,t_1/2 分别为(7592.7±4207.4)ng·h·mL^-1,(7957.6±4425.7)ng·h·mL^-1,(1883.9±912.3)ng·mL^-1,(2.4±0.6)h,(2.5±0.9)h。结论　该方法稳定、灵敏度高、操作简单 ,适用于米格列醇血药浓度测定及药动学研究。

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论著

RP-HPLC测定盐酸青藤碱不同给药途径的血药浓度及药动学研究

谢元超;祝清芬;范治云;国明

2005, 39(01): 54-55.

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目的　采用RP HPLC测定盐酸青藤碱灌胃和皮肤给药后不同时间大鼠体内血清浓度 ,计算出灌胃和皮肤给药途径主要药动学参数。方法　采用RP HPLC以乙腈0.01mol·L^-1磷酸二氢钠溶液-四甲基二乙胺 (46∶54∶0.22)为流动相,磷酸调至pH6.9,C₁₈ODS柱(4.6mm×25.0mm,5μm),紫外检测波长为26.3nm。结果　盐酸青藤碱在 0.25～10.0μg·mL^-1范围内呈良好线性关系(r=0.9995),方法的平均回收率达98.5%,RSD=13%。计算出灌胃给药途径主要药动学参数:Ke0.31h-1,AUC18.07μg·h·mL^-1,t_{1/2_{2.24h,c_max6.26μg·mL^-1,t_max0.75h ;皮肤给药途径主要药动学参数:Ke0.92h^-1,AUC32.4μg·h·mL^-1,t_1/2 0.75h,c_max1.17μg·mL-1,t_max1h。结论　本法分离效果好 ,分析速度快 ,方法稳定 ,结果准确。}}

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论著

党参中党参炔苷HPLC分析

贺庆;朱恩圆;王峥涛 ;徐珞珊;胡之璧

2005, 39(01): 56-57.

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目的　分析不同种与不同产地的党参中党参炔苷的含量,为党参的质量标准建立提供参考。方法　采用高效液相色谱分析,MetaChemRP-18色谱柱(4.6mm×250mm 5μm) ,以乙腈水(2 2∶78)为流动相 ,检测波长267nm。结果测定了11批不同种与不同产地的党参中党参炔苷的含量,含量范围为0.035～1.314mg·g^-1。结论　本方法简便、快捷、可靠 ,可用于党参的质量评价。

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论著

人血清中伊立替康的液质联用测定方法

王丽焱;汤致强;徐驰

2005, 39(01): 58-60.

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目的　建立高效液相-质谱联用法(LC-MS)测定人血清中伊立替康(CPT-11)的浓度。方法　液相 :采用WatersSymmetryC₁₈色谱柱(2.1mm×150mm,5μm) ;流动相 :甲醇-5mmol·L^-1甲酸铵缓冲液(38∶62);流速:0.2mL·min^-1。质谱:电喷雾电离源(ESI⁺ ) ,选择性离子监测 (SIR)质荷比 (m/z)为 587。以盐酸洛贝林为内标 ,采用乙腈沉淀蛋白 ,上清液经酸化后进样分析。结果　本方法在 10～10000ng·mL^-1内线性良好,相关系数r=0.996.7(n =7)。高、中、低浓度质控样品的批内RSD均在2.70%～4.58% ,批间RSD均在2.74%～5.82%,方法学回收率为98.21%～110.49%,最低检测浓度为0.2ng·mL^-1。结论　本方法灵敏度高,操作简便易行 ,完全能满足体内低药物浓度的测定,可用于该药临床药物动力学特性的研究。

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论著

大口径毛细管柱气相色谱法测定注射用聚氯乙烯袋中注射液的邻苯二甲酸二异辛酯含量

邓亮;叶利明;陈聪

2005, 39(01): 61-62.

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目的　建立注射用聚氯乙烯 (PVC)袋中注射液的邻苯二甲酸二异辛酯 (DEHP)含量测定的方法。方法　以邻苯二甲酸二正辛酯(DOP)为内标,采用大口径毛细管柱气相色谱法测定DEHP的含量。结果　DEHP和DOP的保留时间分别为 6.4和10.0min ,其标准曲线在浓度6.00～50.00μg·mL^-1之间有较好线性关系,平均回收率为99.49%,RSD为0.91%。最低检测限为1.16μg·mL^-1。结论　该方法专属性强 ,适用对注射用PVC袋中注射液的DEHP的含量测定。

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论著

新型水杨醛-芳胺席夫碱化合物的合成及生物活性

赵文岩;牛雪平;张蕊

2005, 39(01): 63-66.

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目的　合成并筛选出生物活性较好的新型抗肝片吸虫病化合物。方法　以水杨醛为原料合成了15种卤(硝)代水杨醛芳胺席夫碱类化合物 ;通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱对合成的15种新化合物进行了表征,并测定其对线粒体呼吸控制率的影响以及线粒体呼吸过程无机磷的变化,以此对化合物的解偶联活性(杀虫活性)进行了评价。结果　所合成的大部分卤代水杨醛-芳胺席夫碱类化合物均有较好的活性,其中4,10,15的杀虫活性最好。结论　化合物4,10,15均有望成为新型的抗肝片吸虫病药物。

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论著

刺桐胰蛋白酶抑制剂的色谱复性研究

冯长根;陈嫚;任启生;宋新荣

2005, 39(01): 67-69.

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目的　研究在大肠杆菌中表达的刺桐胰蛋白酶抑制剂 (Erythrina trypsin inhibitor,ETI)的色谱复性。方法　使用透析、阴离子交换和凝胶色谱法对ETI复性进行研究 ,比较 3种复性方法的相对复性率及蛋白质回收率。结果 3种复性方法的复性率分别为 20.1%,32.1%和 50.8%,蛋白质回收率分别为16.6%,15.1%和 55.2%。结论　凝胶色谱复性优于其他两种方法。色谱复性使蛋白质的复性与纯化同步进行,简化了操作程序,提高了产品的回收率。

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论著

月桂氮　酮抗眼科丝状真菌活性的体外研究

徐岩;庞广仁;宋洁贞;陈祖基;吕雪芳

2005, 39(01): 70-71.

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目的　评价高效皮肤促渗剂月桂氮酮 (氮酮)体外抗眼科丝状真菌活性。方法　用微量液基稀释法测定氮酮对 4株眼科常见致病丝状真菌 (串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌 )的最低抑菌浓度 (MIC)。结果　氮酮对串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌的MIC分别为0.0031,0.0063,0.0031及0.0125μL·mL^-1。结论　氮酮对4株眼科常见致病丝状真菌有明显的体外抗菌活性 ,说明抗真菌滴眼剂的配方中加入氮酮除可增加抗真菌药的角膜透性外 ,适当浓度的氮酮与抗真菌药可能还有协同抗真菌作用。

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科研简报

高效液相色谱法同时分离10种头孢类抗生素

史岑;梁晓军;初虹;吴如金

2005, 39(01): 72-73.

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科研简报

HPLC测定藏药鬼箭锦鸡儿中黄酮类化合物的含量

魏永生;郑敏燕

2005, 39(01): 73-74.

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科研简报

精制红花种子油气相色谱的测定

薛健;卢树杰;刘慧灵;陈建民

2005, 39(01): 74-74.

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新药评述

重组人活化蛋白C——治疗严重感染的新型药物

沈芊;曾艳

2005, 39(01): 75-76.

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