摘要: PTEN是继p53发现之后第二位最常突变的抑癌基因,其变异或丢失与肝癌发生有着紧密的关系。索拉非尼是FDA批准的口服多激酶抑制剂,是晚期肝癌一线的新型靶向治疗药物,但长期服用可导致耐药。索拉菲尼在肝癌中耐药机制研究发现与PTEN靶向作用密切相关,其通过PTEN表达量下调,激活PI3K/Akt信号通路,或微小RNA调控PTEN后表达量降低,从而导致索拉非尼在肝癌中耐药;通过中药提取物、Akt抑制剂等方法间接提高PTEN表达量可以降低索拉菲尼耐药,从而恢复索拉菲尼在肝癌细胞中的敏感性。
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林剑 张谢 李宏. 新型靶向药物与PTEN在肝癌中耐药的相关性研究进展[J]. 基础医学与临床, 2019, 39(4): 581-584.