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• 2024年, 59卷, 第21期
  刊出日期：2024-11-08

    

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  综述

  功能性水凝胶在伤口愈合中的研究进展

  陈美怡, 王琼, 祝传营, 张牧霖, 刘想, 詹海莺

  2024, 59(21): 1987-1996. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.001

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  纱布、棉花和绷带等传统敷料,存在透性差、更换时容易造成二次伤害等缺点,在医疗实践中已逐步减少使用。与传统敷料相比,功能性水凝胶因其具有优异的生物相容性、高保水性、易引入功能成分的优点和加速伤口愈合等特性而备受关注。本文介绍了皮肤伤口愈合的机制和不同类型的伤口敷料的性能,总结了近五年以来,通过物理或者化学交联方式构建的功能性水凝胶的研究进展,对功能性水凝胶的未来发展趋势作出了展望。
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  以修饰的脂质体为佐剂的四价流感疫苗安全性研究

  李漂, 杨艾, 张茜, 刘晓琳, 鲁卫东

  2024, 59(21): 1997-2002. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.002

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  目的 考察以聚乙二醇6000(PEG6000)和阳离子[2,3-二油氧基丙基三-甲基氯化铵(DOTAP)∶1,2-二油酰基磷脂酰碱(DOPC)摩尔比4∶1]修饰的脂质体为佐剂的四价流感疫苗安全性。方法 将小鼠分为5组:PBS阴性对照组、空白中性脂质体组、PEG6000脂质体组、阳离子4∶1组、疫苗原液组,通过异常毒性实验、急性毒性实验、长期毒性实验,记录小鼠的一般行为、体质量、摄食量、脏器指数与形态、血液指标等对以PEG6000和阳离子修饰的脂质体为佐剂的四价流感疫苗进行安全性研究。结果 异常毒性实验:注射后7 d 内,小鼠全部健存,均未出现异常症状,体质量增加;急性毒性实验:一次性腹腔注射0.5 mL(血凝素含量15 μg),14 d内均未见小鼠的异常反应和死亡,体质量均增加,各项血液指标无异常;长期毒性实验:于0、14、28 d进行3次腹腔免疫0.2 mL(血凝素含量6 μg),分别于急性期(最后一次免疫3 d后)和恢复期(最后1次免疫14 d后)分批处死小鼠,实验期间小鼠未见异常情况和死亡,体质量均增加,血常规和血液生化指标均属正常范围内波动,未发现与给药相关的毒性反应,病理组织检查脏器无病变。结论 以PEG6000和阳离子4∶1组(DOTAP∶DOPC摩尔比4∶1)修饰的脂质体为佐剂的四价流感疫苗具有较好的安全性。
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  1-[2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基]-3-取代硫脲衍生物作为CDK9抑制剂的设计合成及抗胃癌活性研究

  于明月, 刘俊华, 张浩凡, 朱德胜, 黄建刚, 胡鸿雨

  2024, 59(21): 2003-2010. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.003

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  目的 设计合成新型的细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)抑制剂1-[2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基]-3-取代硫脲衍生物,并对其抗胃癌的活性进行研究。方法 金刚烷甲酰氯为起始原料,通过6步反应合成了一系列目标化合物7a~7m,并通过¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构鉴定。用噻唑蓝(MTT)法检测了合成化合物对于胃癌细胞生长的抑制作用,用二磷酸腺苷-人乙二醛酶(ADP-Glo)激酶测定法检测了合成化合物对CDK9激酶活性影响,并用免疫印迹法检测活性化合物对于下游信号的调控作用。结果 表明目标化合物对于胃癌细胞的生长具有一定的抑制活性,其中化合物7l活性最优,其对胃癌细胞系(SGC-7901)的IC₅₀值为(2.26±0.04)μmol·L^-1,且7l对正常胃黏膜上皮细胞(GES-1)的毒性较小(IC₅₀＞100 μmol·L^-1)。在体外酶活性实验中, 7l在1 μmol·L^-1作用下,CDK9激酶活性为(21.67±1.47)%,且在胃癌细胞中7l呈浓度依赖性地抑制CDK9下游蛋白p-ser2的表达。最后,通过分子对接可知7l能稳定地结合在CDK9的活性位点并具有很高的结合亲和力。结论 设计合成的目标化合物是潜在的CDK9抑制剂,具有较好的抗胃癌的活性,有进一步研究的意义。
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  基于植物代谢组学方法的陕产黄精不同炮制品化学差异研究

  宋艺君, 孙婧, 郭涛, 高阳丽, 宋瑞, 卢旭阳, 张凯, 张桥, 赵重博, 孙静

  2024, 59(21): 2011-2021. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.004

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  目的 分析陕产黄精不同炮制品化学成分的差异。方法 采用超高效液相色谱-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)技术对陕产黄精不同炮制品的化学成分进行测定,所得数据采用主成分分析(PCA)法与正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)处理,陕产黄精不同炮制品的差异指标成分通过精准的一级质谱质荷比和二级质谱碎片离子同对照品图谱和软件数据库搜索以及相关文献报道成分进行判别分析。结果 共鉴定得到45个成分,通过OPLS-DA,筛选出不同炮制品之间差异性化学成分23个,包括氨基酸类13个,生物碱类5个,糖类2个,香豆素类1个,皂苷类1个,有机酸类1个。结论 黄精、蒸黄精、酒黄精存在一定的化学成分差异,可为黄精炮制品的质量控制和药效研究奠定物质基础。
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  基于近红外光谱结合数据增强CNN算法的白芷产地溯源方法

  郭兆华, 文师召, 李思凡, 王琪, 王颖鑫, 王鑫国, 牛丽颖, 李亚薇, 冯薇

  2024, 59(21): 2022-2029. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.005

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  目的 在中药产地溯源领域,基于近红外光谱结合数据增强卷积神经网络(CNN)算法建立样本量不均衡的白芷产地分类模型具有很大的理论研究价值与实际应用价值。方法 研究采集95份白芷样本,采用12 500~4 000 cm^-1波段对不同白芷样品进行近红外光谱采集。本研究所使用的白芷近红外光谱数据集,存在样本量小、样本产地类别分布不均衡等问题。本研究提出了3种数据增强算法,包含光谱平移、光谱增噪和光谱组合来提升模型泛化能力,并使用Focal Loss作为损失函数来训练CNN模型解决样本不平衡的问题。结果 将3种数据增强算法应用于支持向量机(SVM)模型,对光谱数据添加信噪比为20的高斯噪声效果最好,能够将模型正确率提高至84.2%;在样本不平衡的情况下,通过应用Focal Loss作为损失函数来训练CNN模型,实现了高达94.7%的正确率。结论 通过红外光谱技术结合数据增强的CNN算法为白芷产地溯源提供了快速、无损的检测手段及可靠的数据分析方法,为中药材产地溯源提供新的方法参考。
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  基于化学模式识别和网络药理学的羊踯躅质量标志物预测分析

  梅文亚, 于俊保, 邓婷, 刘湘丹, 童巧珍, 王志辉, 刘笑蓉, 周日宝

  2024, 59(21): 2030-2041. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.006

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  目的 基于高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)和网络药理学筛选羊踯躅质量标志物(quality markers, Q-marker),比较羊踯躅不同部位、不同花期、不同产地Q-marker含量,挖掘羊踯躅潜在药用价值并推测其可能的作用机制。方法 采用HPLC-ELSD建立羊踯躅指纹图谱,进行聚类分析(hierarchical cluster analysis, HCA)、主成分分析(principal component analysis, PCA)、正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis, OPLS-DA),利用网络药理学方法构建“成分-靶点-通路-药理作用-功效”网络图,并进行疾病预测,筛选羊踯躅的Q-marker并进行定量分析。结果 本研究建立了11批羊踯躅药材的指纹图谱,共标定10个共有峰,经分析得到4个差异性成分,预测闹羊花毒素-Ⅲ、闹羊花毒素-Ⅱ、金丝桃苷、槲皮苷为羊踯躅的Q-marker候选成分并进行网络药理学分析,涉及84个靶点蛋白,包括ATK1、TNF、INS等,作用于159条信号通路,对肿瘤、自身免疫性疾病、心血管疾病等存在潜在治疗作用。成分含量测定结果显示羊踯躅以盛开期花入药可能具有更好的疗效,并以S10产地最优。结论 通过化学模式识别、指纹图谱及网络药理学预测了羊踯躅的Q-marker,证明羊踯躅可通过多靶点、多途径治疗疾病,为完善建立羊踯躅质量控制标准及其对疾病治疗机制的进一步探索提供参考。
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  靶向动脉粥样硬化的重组高密度脂蛋白纳米递药系统的制备及性能评价

  梁静, 计慧娟, 陈敬华, 高敏

  2024, 59(21): 2042-2052. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.007

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  目的 利用大肠杆菌表达P-选择素靶向肽 (P-selectin banding peptide,PBP) 与载脂蛋白A1 (apolipoprotein A1,ApoA1) 的融合蛋白PBP-ApoA1,将其制备获得包载姜黄素 (curcumin,Cur) 的重组高密度脂蛋白 (high-density lipoprotein,HDL) PA-rHDL-Cur,用于动脉粥样硬化部位的靶向递药。方法 采用谷胱甘肽巯基转移酶 (glutathione S-transferase,GST) 标签共表达的策略实现PBP-ApoA1的可溶性表达,将PBP-ApoA1纯化后与磷脂、胆固醇采用薄膜水化法包载姜黄素制备得到PA-rHDL-Cur载药纳米粒。利用粒度仪、紫外分光光度计表征其理化性质,透析法分析其释药稳定性。体外细胞实验考察PA-rHDL-Cur的生物相容性和细胞摄取效率,通过血小板黏附实验验证PA-rHDL对活化血小板的靶向性。探究PA-rHDL-Cur对RAW264.7巨噬细胞的抗氧化功能、胆固醇泵出效果和减少氧化型高密度脂蛋白的摄取能力。结果 通过摇瓶发酵和纯化PBP-ApoA1产量达1.33 g·L^-1,PA-rHDL-Cur大小均一,粒径为 (165.3±29.6) nm,Zeta电位 (-2.19±1.28) mV,生物相容性较好。体外实验证实,PA-rHDL-Cur可靶向到动脉粥样硬化病灶部位,释放Cur降低病灶部位泡沫细胞内的氧化应激,显著提高Cur的生物利用度。PA-rHDL本身含有的ApoA1可通过胆固醇逆向转运促进胆固醇外排,进而延缓动脉粥样硬化的发展进程。结论 本研究设计的仿生重组高密度脂蛋白纳米递药系统为开发抗动脉粥样硬化的新型纳米递送体系提供了设计思路与理论依据。
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  论著

  白桦脂酸纳米囊泡在小鼠体内组织分布研究

  李鑫, 宋彦娜, 苗利, 刘松鹤

  2024, 59(21): 2053-2059. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.008

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  目的 研究白桦脂酸纳米囊泡在小鼠体内的分布情况。方法 从形态、粒径、Zeta电位等方面建立了白桦脂酸纳米囊泡物理表征方法。采用小鼠尾静脉注射给药,用HPLC法测定原料药及纳米囊泡在各组织及血浆中不同时间点白桦脂酸的浓度,并计算靶向参数。结果 白桦脂酸纳米囊泡形态呈圆球形且均匀分散,粒径为140.51 nm,多分散系数(PDI)为22.58%,Zeta电位为-28.8 mV,包封率为90.52%,载药量为8.30%,24 h累积释放度85.33%。与注射原料药组相比,注射白桦脂酸纳米囊泡组小鼠各组织及血浆中药物浓度更高,总药-时曲线下面积(AUC)增加了1.81倍,肝组织的靶向评价指标,峰浓度比(Ce)为3.51、相对摄取率(re)为2.87、靶向效率(te)为1.07。结论 制备的白桦脂酸纳米囊泡粒径小、稳定性好、包封率和载药量较高,符合设计要求。白桦脂酸制成纳米囊泡后可显著提高药物的生物利用度,对肝具备明显的靶向性。
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  论著

  尼可地尔鼻用温敏凝胶在大鼠体内药动学及鼻内滞留时间研究

  杨蕾, 王猜, 谷福根

  2024, 59(21): 2060-2064. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.009

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  目的 研究尼可地尔(NIC)鼻用温敏凝胶在大鼠体内的药动学及鼻腔内滞留时间。方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血中NIC浓度。将大鼠随机分为灌胃给药组(ig)和鼻腔给药(in)组,每组6只,ig组给予NIC混悬液,剂量为5.0 mg·kg^-1,in组给予NIC鼻用温敏凝胶,剂量为2.5 mg·kg^-1,分别测定给药后不同时间血中药物浓度并求得t_max、ρ_max、t_1/2、AUC_0-t、AUC_0-∞及相对生物利用度(F_r,%)等药动学参数。以大鼠为实验对象、生理盐水为对照,采用染料法,测定NIC鼻用温敏凝胶在大鼠鼻内的滞留时间。结果 测得in组与ig组的t_max分别为0.08和0.33 h,ρ_max分别为19.63和12.55 μg·mL^-1,t_1/2分别为2.63和2.27 h,AUC_0-t分别为22.04和28.93 μg·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为24.54和30.42 μg·h·mL^-1,求得NIC鼻用温敏凝胶的F_r为161.34%。此外,测得药物鼻用温敏凝胶及生理盐水在大鼠鼻内滞留时间分别为13.4与2.2 min。结论 NIC鼻用温敏凝胶剂体内吸收迅速、生物利用度高、鼻内滞留时间较长、给药方便,是一种具有良好临床应用前景的心绞痛治疗药新剂型。
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  论著

  基于多波长切换HPLC指纹图谱结合化学计量学和多指标含量测定的脉络舒通丸质量评价研究

  孙玉, 许丽丽, 高文燕, 汪冰, 李慧芬, 关永霞, 孙仟, 崔伟亮, 林永强

  2024, 59(21): 2065-2074. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.010

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  目的 建立指纹图谱和多指标定量与化学计量学相结合的脉络舒通丸质量评价方法。方法 采用Agilent ZORBAX SB-Aq C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温30 ℃,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长(216、230、280、248、327、280、254 nm),流速为1. 0 mL·min^-1,建立脉络舒通丸指纹图谱,确定共有峰结合化学计量学分析,并对11种指标成分进行含量测定。结果 在指纹图谱研究中,标定了30个共有峰,通过对照品比对指认了12个成分,指纹图谱相似度范围均≥0.990;通过聚类分析、主成分分析、偏最小二乘判别分析等化学计量学综合分析,没食子酸、新绿原酸、隐绿原酸、绿原酸、芍药苷、盐酸黄柏碱、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、异绿原酸A、异绿原酸C、哈巴俄苷、盐酸小檗碱是影响脉络舒通丸质量的主要因子,上述11种成分含量测定变化范围分别为0.62~0.84、1.45~2.50、1.30~2.78、3.35~5.28、2.44~4.02、0.54~0.88、0.16~0.23、0.61~0.76、1.39~1.76、0.41~0.54、2.28~3.34 mg·g^-1。经方法学验证,线性关系良好(r≥0.999 6),平均加样回收率为95.70%~104.90%,相对标准偏差(RSD)为0.62%~1.93%。结论 建立的多波长切换指纹图谱结合化学计量学分析与多指标含量测定方法稳定、可靠,为脉络舒通丸的质量控制、综合评价提供科学依据。
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  基于“蛛网”模式和UHPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS的甘松多成分含量测定

  岳道乾, 林林, 谭乐俊, 孙仟, 高文燕, 张德馨, 林永强

  2024, 59(21): 2075-2083. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.011

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  目的 基于“蛛网”模式,采用UHPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS法建立甘松中6种倍半萜成分的含量测定方法。方法 采用“蛛网”模式,确定甘松中6种倍半萜的提取方法;采用Waters CORTECS^TM C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,2.7 μm);以乙腈为流动相A,体积分数0.05%甲酸溶液(含5 mmol·L^-1甲酸铵)为流动相B,梯度洗脱,流速0.5 mL·min^-1;柱温35 ℃;电喷雾正离子模式进行检测。结果 “蛛网”结果显示,最佳提取条件为甲醇提取,料液比1∶12.5,加热回流30 min。去氧甘松醇A、甘松新酮二醇、甘松香酮A、Axinysone B、甘松新酮、甘松香酮H分别在0.386 4~1.425 6、0.366 3~2.424 5、0.462 1~1.458 8、0.639 7~1.783 2、3.542 5~14.657 6和0.432 7~1.439 3 μg·mL^-1内与峰面积积分值的线性关系良好,相关系数r均不小于0.999 3;6个成分的平均加样回收率为101.42%、99.48%、95.58%、97.10%、102.34%和97.75%;将结果通过聚类和偏最小二乘法(PLS-DA)进行分析评价,结果显示甘松的潜在差异标志物为甘松新酮、甘松香酮A和甘松香酮H。结论 本研究建立的方法能够实现甘松中6种倍半萜成分的快速、准确定量分析,可以为甘松的质量评价提供参考。
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  论著

  超临界流体色谱法分离测定布立西坦片中立体异构体杂质

  朱丽萍, 张叶, 乐健, 金薇

  2024, 59(21): 2084-2090. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.012

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  目的 建立一种超临界流体色谱法分离和测定抗癫痫药布立西坦片中立体异构体杂质。方法 采用硅胶表面涂敷直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性色谱柱(CHIRALPAK AD,4.6 mm×250 mm,10 μm),以超临界二氧化碳-甲醇(90∶10)为流动相,背压为18 MPa,进样量为6 μL,柱温为40 ℃,流速为2 mL·min^-1,于205 nm波长处分离布立西坦及其3种立体异构体。结果 布立西坦与其3种立体异构体在10 min内分别被洗脱,相邻异构体之间的分离度均不小于2.8,布立西坦在0.01~0.5 mg·mL^-1内与峰面积呈良好线性关系,相关系数为0.999 8(n=8),立体异构体杂质A、B、C在0.005~0.5 mg·mL^-1内与峰面积呈良好线性关系,相关系数均为0.999 9(n=9)。布立西坦和3种异构体的检测限均为2 μg·mL^-1[信噪比(S/N)=3],定量限均为5 μg·mL^-1(S/N=10)。3种异构体的3个不同浓度水平的平均回收率分别为102.1%,105.8% 和102.6%(n=9)。结论 与常规正相模式液相色谱方法相比,采用超临界流体色谱分离布立西坦及其3种异构体,可显著提高分离效率,缩短分离时间,绿色环保,可有效用于布立西坦片中各异构体杂质的质量控制。
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  论著

  红曲的本草考证

  吴孟华, 杨柳, 李心潼, 何轶, 马双成, 毕培曦, 曹晖

  2024, 59(21): 2091-2098. https://doi.org/10.11669/cpj.2024.21.013

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  目的 对红曲进行考证,为红曲的安全用药提供历史依据。方法 基于历代古籍文献挖掘、梳理,从红曲名称、产地、原料与辅料、制法、功能、禁忌等方面开展本草考证。结果 红曲自古主流名称无明显变化,以福建、江西、浙江为主产地;粳米与籼米是主要原料,以曲母发酵而成;古代红曲的生产过程主要含浸米、蒸饭、拌曲母、发酵、干燥等关键工序,在明代已具备成熟的制备工艺,并沿用至今;红曲药用功效显著,食用功能多样,上千年广泛使用中未见不良反应报道;日本红曲在菌种选用、发酵工艺等方面均与中国红曲不同,加之可能存在杂菌侵染,从而造成不良反应事件发生。结论 本研究系统梳理了红曲的药用历史,可为红曲的安全合理使用、更好地开发与利用提供历史依据与文献支撑。