中国药学杂志

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综述

倪韶青;王珏;赵正言;曾苏

2009, 44(05): 321-323.

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目的综述发育过程中CYP3A代谢酶的变化和对临床用药的影响。方法查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和综述。结果和结论不同年龄CYP3A酶的表达和活性存在差异,对儿科临床用药具有直接的作用。细化儿童代谢酶发育的基础研究,可以提高儿童临床合理用药,提高临床试验的有效性和合理性,是促进儿童药品开发的必要支撑。

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综述

核磁共振技术在糖类化合物化学结构研究的应用

刘明;李春霞;辛现良

2009, 44(05): 324-327.

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目的综述核磁共振技术在糖类化合物化学结构研究的应用进展。方法查阅近年来该领域的相关文献,结合本室的研究工作基础,对一维、多维核磁共振技术在糖类化合物化学结构研究中的应用,进行了分析、整理、归纳。结果与结论高分辨率核磁共振技术是糖类化合物结构研究中必不可少的方法之一,该技术的应用将大大推进糖类化学结构的研究,有助于揭示糖类物质的生物活性及作用机制。

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论著

葛枣猕猴桃叶化学成分的研究

陆娟;崔贵军;王秀英;朱娜;刘桂英;李绪文;金永日

2009, 44(05): 328-330.

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目的对葛枣猕猴桃[Actinidia polygama(Sieb. et Zucc.)Miq]叶的化学成分进行分离鉴定。方法利用多种色谱手段对化学成分分离纯化,利用ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等光谱数据鉴定其结构。结果分离得到8个单体化合物,分别鉴定为:山柰酚(Ⅰ),胡萝卜苷(Ⅱ),伞形花内酯(Ⅲ),山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(Ⅳ),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷(Ⅵ),芹菜素-6-C-葡萄糖基-8-C-木糖苷(Ⅶ),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→3)-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷(Ⅷ)。结论化合物Ⅰ-Ⅷ均是首次从该植物中得到。

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论著

小秦艽和秦艽核型的比较研究

刘丽莎;王岚;孙少伯;吴迪

2009, 44(05): 331-333.

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目的首次对小秦艽和秦艽的核型进行比较研究,为其遗传和进化提供了进一步的细胞学证据。方法根尖用0.002mol·L^-1的8-羟基喹啉溶液预处理5.7h,用2.5%混合酶液,于25℃下酶解1.6h,低渗处理3h(置于冰箱内),然后用空气干燥法制片。结果小秦艽的核型公式是K(2n)=26=2M+24m,属于"1A"型,染色体相对长度组成为2n=26=2L+10M₂+12M₁+2S;秦艽的核型公式是K(2n)=26=2M+20m+4sm,属于"2B"型,染色体相对长度组成为2n=26=6L+6M₂+8M₁+6S。结论小秦艽的核型与秦艽相比较,秦艽较为进化。

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论著

四块瓦的化学成分研究

任凤霞;张爱军;赵毅民

2009, 44(05): 334-336.

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目的对报春花科珍珠菜属植物四块瓦(Lysimachia pardiformis Franch.)的全草进行化学成分研究。方法对四块瓦全草提取物进行柱色谱,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为儿茶素(1),表儿茶素(2),pavetannin A(3),肉桂鞣质B₁(4),maesopsin-6-O-glucopyranoside(5),quercetin3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-β-D-xylopyranoside(6),尿囊素(7)。结论所有化合物均为首次从珍珠菜属分离得到。

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论著

局部重复应用控释BCNU聚乳酸微球治疗U251胶质瘤的实验研究

王虹;康春生;原续波;浦佩玉;林立生;林洁

2009, 44(05): 337-340.

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目的研究局部重复应用聚乳酸[poly(D,L-lactic acid),PLA]控释卡莫司汀[1,3-bis(2-chlorethyl)-1-nitrosourea,BCNU]微球(BCNU-PLA)对U251人脑胶质瘤的生长抑制作用。方法应用沉淀方法制备包载BCNU的PLA纳米微球。应用扫描电子显微镜观察载药微球形态,分别应用Bratton-Marshall比色法和紫外分光光度法测定微球载药率与药物释放曲线。应用MTT方法检测PBS、BCNU、PLA微球和BCNU-PLA等不同处理方法对U251胶质瘤细胞增殖活性的影响。应用U251裸鼠皮下移植瘤模型为研究对象,连续3次进行PBS、BCNU、PLA微球和BCNU-PLA的治疗,观察实验动物的生存期与皮下肿瘤生长情况。结果扫描电子显微镜观察载药纳米微球呈球形,具有良好的单分散性;BCNU-PLA平均粒径为23.5μm。BCNU-PLA平均载药率为11.5%;以相对分子质量30×10³的PLA制备BCNU-PLA微球的体外药物释放分析显示:BCNU在释放开始的10d表现出较大的突释,释放量达到载药量的40%;随后进入控释期,至4周左右释放了所载药物的50%。与BCNU原药治疗组比较,BCNU-PLA控释微球治疗在体外持续抑制U251胶质瘤细胞的生长;在体内明显抑制裸鼠皮下荷U251胶质瘤的生长,并显著改善荷瘤鼠的全身状况。结论BCNU-PLA载药微球可有效抑制皮下荷U251胶质瘤的生长,是局部化疗治疗胶质瘤的一种新策略。

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论著

重组人内抑素抑制佐剂性关节炎大鼠滑膜组织中新生血管生成及机制

智强;阮晶晶;夏丽娟;刘永靖;黄学应;陈飞虎

2009, 44(05): 341-344.

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目的观察重组人内抑素(recombinant human endostatin,rh-End)对佐剂性关节炎(adjuvant-induced arthritis,AA)大鼠滑膜组织新生血管生成的抑制作用及其部分机制研究。方法采用弗氏完全佐剂(Freund's complete adjuvant,CFA)诱导的AA大鼠模型,观察滑膜组织中新生血管生成的病理学改变;免疫组织化学法检测血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的表达。实时荧光定量PCR对VEGF的表达进行定量检测。结果rh-End能抑制AA大鼠的继发性足肿胀,对滑膜组织中过度生成的新生血管有抑制作用。Rh-End能显著减少AA大鼠关节滑膜组织中高表达的VEGF。结论重组人内抑素可显著抑制AA大鼠滑膜组织VEGF的表达及新生血管生成。

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论著

单次不同剂量PEG400对大鼠体内细胞色素P450 3A活性的影响

任秀华;斯陆勤;曹磊;姚洁;裘军;李高

2009, 44(05): 345-348.

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目的研究单次不同剂量聚乙二醇(PEG)400对大鼠体内细胞色素P4503A活性的影响。方法以咪哒唑仑为探针,HPLC测定咪哒唑仑及其代谢物1′-羟基咪哒唑仑在大鼠体内的血药浓度并计算其药动学参数,以不同剂量PEG400处理组与阴性对照组的AUC_0-4h比值为指标,研究它们对大鼠体内细胞色素P4503A药酶活性的影响。结果与生理盐水组相比,PEG400(15mg·kg^-1)、PEG400(60mg·kg^-1)分别显著增加咪哒唑仑AUC_0-4h 1.98,1.75倍(P<0.05),显著降低1′-羟基咪哒唑仑与咪哒唑仑AUC_0-4h的比值,分别从1.09降至0.26和0.28(P<0.05)。结论两种剂量PEG400对CYP3A均有明显的抑制作用。

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论著

秋水仙碱醇质体的制备及体外经皮渗透研究

杨飞;李芳;焦海胜;邱雯;张鸿燕;赵慧;周素琴

2009, 44(05): 349-352.

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目的制备秋水仙碱醇质体并考察醇质体作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备秋水仙碱醇质体,紫外法测定其包封率,并以包封率为指标,利用正交试验法优化处方和制备工艺;采用TYJ-6A型透皮扩散实验仪,用小鼠腹部皮肤进行体外经皮渗透实验;比较不同给药形式对秋水仙碱经皮渗透的影响。结果最佳处方为乙醇3.3mL,豆磷脂0.25g和秋水仙碱0.025g,用注入法注入4min即可,包封率达57.0%。秋水仙碱醇质体的经皮渗透速率(6.54μg·cm^-2·h^-1)是水溶液的5.59倍,是普通脂质体的3.14倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.24倍。10h后皮肤中药物的滞留量大小顺序为:醇质体>体积分数为30%乙醇溶液>普通脂质体>饱和水溶液。结论醇质体能提高秋水仙碱的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量。

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论著

羟基红花黄色素A的Caco-2细胞摄取转运研究

王刚;李晴宇;方秋黎;韩旻;高建青

2009, 44(05): 353-357.

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目的研究羟基红花黄色素A(HSYA)的胃肠吸收转运机制。方法采用Caco-2细胞模型考察孵育时间、介质pH、药物浓度及抑制剂(环孢菌素A和叠氮钠)对羟基红花黄色素A摄取转运的影响,并分析HSYA灌胃给药后在大鼠尿及粪中的累积排泄。结果HSYA的摄取符合被动扩散过程,pH7.8环境下药物的细胞摄取量[(1.05±0.045)mg·g^-1]低于pH5.4[(1.24±0.09)mg·g^-1](P<0.05),其在Caco-2单细胞层的表观透过系数(Papp)为(2.16±1.21)×10^-8cm·s^-1,加入环孢菌素A和叠氮钠后其Papp显著提高(P<0.05),分别为(47.92±17.8)×10^-8和(12.53±4.55)×10^-8cm·s^-1。HSYA大鼠灌胃给药(5.6mg·kg^-1)后31h,其尿和粪中的累积排泄量分别为给药剂量的0.74%和28.57%。结论HSYA的吸收基本符合被动扩散过程并有P-gp的参与,其黏膜透过性较差,碱性环境相对不利于药物的吸收。HSYA口服后的胃肠吸收较差,大量的药物被排出体外或在胃肠道内被代谢转化。

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论著

盐酸索他洛尔脉冲微丸体外释放特性研究

钱云贤;刘衡;乔建军;王春龙;马滔

2009, 44(05): 358-361.

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目的研究盐酸索他洛尔脉冲微丸的体外释放特性,根据本类脉冲释放曲线的关键点的比较指导处方优化。方法采用多种数学模型拟合释放曲线,并对各曲线回归方程进行拟合优度测验;同时利用曲线的载荷信息,通过曲线的生长速度函数的一阶和二阶导数得到曲线变化的数学突变点。结果Logistic拟合释放曲线的拟合优度x²及AIC最小,r²最接近于1,说明Logistic拟合效果最好;同时得到比较本类型释放曲线的3个关键点t₁=-(ln c₂+1.317)/c₃,t_m=(ln c₂)/c₃,t₂=(1.317-ln c₂)/c₃,将曲线分为迟释期(0～t₁)、突释期(t₁～t₂)以及减速释放期(t₂～∞)。结论通过本类型的曲线拟合及推导,提出可以用模拟曲线的关键点评价不同处方的释放特性,从而指导及优化处方并作进一步研究。

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论著

普瑞巴林胶囊的人体药动学研究

郭歆;刘晓磊;程航;曹亚杰;曹伟;龚倩;李筱旻;程泽能

2009, 44(05): 362-366.

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目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早、晚各服药一次,每次75mg,连续服用5d的给药方案进行多次给药研究。应用HPLC-UV测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度。结果模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型。单次服用75,150和300mg普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:ρ_max为(2.43±0.36),(4.59±0.91)和(9.16±1.00)mg·L^-1;AUC_0-t为(13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L^-1;t_max为(0.96±0.42),(0.90±0.39)和(1.21±0.38)h;t_1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h。连续口服5d75mg,bid普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρ_max为(2.83±0.42)mg·L^-1,ρ_min为(0.67±0.14)mg·L^-1,ρ_av为(1.18±0.20)mg·L^-1,AUC_0-t为(19.4±3.8)mg·h·L^-1,t_max为(0.79±0.30)h,t_1/2β为(6.8±2.6)h,DF为(1.86±0.39)。对单次给药试验中所得的AUC,ρ_max,t_1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC和ρ_max与剂量呈线性相关,t_1/2β与剂量无关,符合1级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间、周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别。结论普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75～300mg内,体内过程符合1级速率过程。按照75mg,bid的方案连续服用普瑞巴林5d,药物在体内无蓄积。

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论著

甲氨蝶呤大剂量化疗的群体药动学研究

叶敏;付强;李鹏;朱珠

2009, 44(05): 367-372.

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目的在淋巴瘤化疗患者中建立大剂量甲氨蝶呤(MTX)的群体药动学模型,评价病生理和临床因素对药物分布和消除的影响,并利用Bayesian方法预测药物浓度达到目标值(0.2μmol·L^-1)所需要的时间。方法82名恶性淋巴瘤病人接受了大剂量甲氨蝶呤化疗并入组。利用NONMEM法建立药动学模型。考察病生理因素、临床合用药对药动学行为的影响。利用交错确认法和自举法对模型进行验证。结果大剂量甲氨蝶呤化疗符合二室模型分布特征。药动学参数及其个体间变异如下:清除率CL 7.45L·h^-1(个体间变异51.4%),中心室表观分布容积V1 25.9L(22.4%),外周室分布容积V2 9.23L(42.3%),室间转运系数Q 0.333L·h^-1(70.7%)。血清肌苷浓度对清除率、体重对表观分布容积表现出明显的影响。Bayesian方法能够预测给药后44h药物浓度及达到安全阈值(0.2μmol·L^-1)所需要的时间。结论血清肌苷和体重分别对甲氨蝶呤体内清除率和表观分布容积有影响。利用Bayesian估计和44h药物浓度可以预测个体的药动学参数和达到0.2μmol·L^-1所需要的时间。

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论著

LC-MS/MS法测定大鼠口服人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁和Rd的药动学

林力;刘建勋;张颖;段昌令;林成仁

2009, 44(05): 373-377.

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目的建立检测大鼠血浆中人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁和Rd的分析方法,并研究这4种成分在大鼠体内药动学特征。方法采用LC-MS/MS测定4种人参皂苷的血药浓度,用DAS2.0软件对结果进行统计分析。结果质谱采用MRM方式进行检测,人参皂苷Rg1和Rb1的线性范围为2～1000μg·L^-1,相关系数为0.997和0.998,人参皂苷Re的线性范围为1～1000μg·L_-1,相关系数为0.998,人参皂苷Rd的线性范围为1.6～1000μg·L^-1,相关系数为0.9940。这4种成分的最低检测限分别为2,1,2和1.6μg·L^-1,提取回收率为75.69%到98.79%,方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求。结论本方法操作简单、专属性强、灵敏度高、准确性好,可用于人参皂苷类成分的体内测定。

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论著

西柚汁增加肝移植术患者他克莫司血药浓度的临床评价

顾健;谭昀杜熙;黄磊

2009, 44(05): 377-381.

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目的评价西柚汁对肝移植患者口服他克莫司谷浓度的影响,探讨西柚汁在肝移植术后抗排异治疗中提高患者他克莫司血药浓度的临床意义。方法对北京大学人民医院肝移植中心的门诊术后患者39例,采用开放、随机、自身对照的方法,干预患者西柚汁和药物服用方法,通过门诊随访收集相应的生理、病理和实验室数据,经统计学分析考察西柚汁对他克莫司稳态血药浓度谷值的影响。同时计算达到相应靶值可能节省的费用。结果在纳入的39例患者中29例为有效病例。西柚汁可明显增加他克莫司稳态谷浓度,平均增加率为(37.1±31.6)%,但并不增加稳态谷浓度的波动性;使血药浓度增加的人群比例为72.4%,平均每人每年可节约的费用约为1.4万元;本试验中疑似西柚汁的不良反应发生率约为10%。结论西柚汁在肝移植术后抗排异治疗中提高大部分患者他克莫司血药浓度有实际的临床意义,但一定要在血药浓度监测条件下,严格遵医嘱进行。

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论著

第七批细菌内毒素国家标准品原料制备方法的研究

于婷;蔡彤;张国来;高华;李波

2009, 44(05): 382-385.

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目的进行第七批细菌内毒素国家标准品原料制备方法的研究。方法采用4种方法制备内毒素,对得到的内毒素原料进行理化分析后,选取其中最好的制备方法,再采用正交法对其实验条件进行优化。结果最终方法确定为:复苏、培养和收获大肠杆菌;热酚水法粗提;超速离心(4℃,105000×g,4h)纯化;冻干得到原料。结论确立了第七批细菌内毒素国家标准品原料的制备方法。

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论著

定量指纹图谱在安神补脑液质量评价中的应用

师涛;吕琳昂;覃峰;罗国安;龚千峰

2009, 44(05): 386-389.

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目的采用定量指纹图谱对安神补脑液成品进行质量评价,以此来定量控制其产品质量。方法建立安神补脑液指纹图谱。对10批安神补脑液成品计算其相关系数、夹角余弦和程度相似度,并结合数量相似度,综合评定其质量。结果采用程度相似度结合数量相似度的方法比通过相关系数、夹角余弦等计算相似度的方法可更好的反映出不同批次样品间的差异,达到控制产品质量的目的。结论该方法准确、可行,实验结果显示,其对中药质量评价是一种合理、有效的技术手段。

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论著

一测多评法测定黄连中小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱含量

匡艳辉;朱晶晶;王智民;张启伟

2009, 44(05): 390-394.

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目的在建立黄连中的5个主要生物碱同步测定方法的基础上,建立一测多评法的方法学考察模式,验证该方法在黄连中应用的可行性和技术适应性。方法以黄连药材为研究对象,以药材中5个典型生物碱为指标,建立小檗碱与巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱的相对校正因子,并用该校正因子进行巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱的含量计算(计算法),实现一测多评;同时采用外标法测定药材中该5种生物碱的含量(实测法),并比较计算值与实测值的差异,以验证一测多评法的准确性和可行性。结果28批黄连药材和饮片中5个生物碱的含量可以用一测多评法进行测定,其计算值与实测值间无显著差异(RSD<5%)。结论以小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱同步测定的一测多评法控制黄连药材和饮片的质量是可行的、准确的。

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论著

索拉非尼的合成

孙敏;魏红涛;蔡进;吉民

2009, 44(05): 394-396.

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目的合成抗肿瘤新药索拉非尼。方法以2-吡啶甲酸(2)为原料,经卤化,酰胺化,成醚制得中间体(6),再和4-氯-3-(三氟甲基)苯胺(7)成脲制得索拉非尼(1)。结果以总收率56%合成了索拉非尼,结构经核磁氢谱(¹H-NMR)、质谱(MS)确证。结论本方法原料易得,操作简单,总收率较高,而且整个过程不需柱色谱纯化,适合工业化生产。

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药物与临床

治疗多重耐药的鲍曼氏不动杆菌感染的临床探究

庞晓军;周宏伟;韦华

2009, 44(05): 397-398.

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