中国药学杂志

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综述

赵永哲;胡晋红;刘继勇

2008, 43(24): 1841-1844.

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目的综述近年来透皮给药载体微乳的国内外研究进展,为其开发和应用提供参考。方法通过调研国内外文献,较全面地介绍微乳作为透皮给药载体的研究现状及发展趋势。结果与结论微乳作为透皮给药载体具有独特优势,虽然目前仍存在一些问题,但通过研究的不断深入,其在透皮给药领域将有更广阔的发展前景并将得到广泛应用。

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综述

胰高糖素样肽-1与2型糖尿病及中药干预的研究进展

孙连庆;梁晓春

2008, 43(24): 1844-1847.

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目的综述胰高糖素样肽-1(GLP-1)与2型糖尿病的关系及中药干预作用的研究进展。方法依据近年来国内外研究文献为基础,对文献资料进行分析和总结。结果与结论GLP-1具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌作用,同时还可以保护胰岛β细胞功能,在2型糖尿病的发病及治疗中占有重要地位。许多中药可以通过调节GLP-1水平而改善糖代谢,达到治疗糖尿病的目的。

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论著

蚯蚓纤溶酶去糖基化和免疫反应性分析

武金霞;吴娅平;赵晓瑜;韩丽梅

2008, 43(24): 1848-1851.

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目的对去糖基化的蚯蚓纤溶酶进行免疫反应性分析。方法①将变性的蚯蚓纤溶酶全组分与免疫佐剂混合,免疫家兔制得抗血清,酶联免疫吸附剂测定(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)和Western-blotting检测抗血清的效价。②三氟甲基磺酸去除蚯蚓纤溶酶全组分及6.5#,7#单组分的糖链,SDS-PAGE和ConA-HRP亲和印迹检测糖链的去除情况。③ELISA和Western-blotting检测糖链去除前后蚯蚓纤溶酶免疫反应性是否有变化。结果去除糖链后蚯蚓纤溶酶全组分及6.5#,7#单组分的免疫反应性基本没有变化。结论糖链的存在与否对蚯蚓纤溶酶组分免疫反应性的影响不大,提示蚯蚓纤溶酶分子上的寡糖链可能不构成其抗原决定簇。

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论著

小叶云实化学成分的研究

陈屏;杨峻山

2008, 43(24): 1852-1854.

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目的研究小叶云实地上部分丙酮提取物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化;通过理化性质及IR、UV、MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等光谱数据鉴定化合物结构。结果分离得到12个化合物:金丝桃苷(Ⅰ),异甘草素(Ⅱ),甘草素(Ⅲ),正三十一烷(Ⅳ),正三十三烷(Ⅴ),1-二十九烷醇(Ⅵ),咖啡酸二十二酯(Ⅶ),β-谷甾醇(Ⅷ),胡萝卜苷(Ⅸ),岩白菜素(Ⅹ),11-没食子酰岩白菜素(Ⅺ),白藜芦醇(Ⅻ)。结论化合物Ⅰ～Ⅶ、Ⅹ～Ⅺ均首次从该属植物中分离得到。

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论著

水杨酸对高温胁迫下半夏叶片光合作用及叶绿素荧光的影响

薛建平;王兴;张爱民;常莉

2008, 43(24): 1855-1858.

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目的在大田气温高于30℃条件下,研究不同浓度的外源水杨酸对半夏光合作用和叶绿素荧光的影响。方法待半夏植株高约15 cm左右时,对半夏喷施不同浓度的SA溶液,3次后测定半夏叶片的叶绿素含量、光合指标和叶绿素荧光指标。结果与对照相比,用0.1～1 mmol·L^-1水杨酸处理叶片,提高叶绿素含量和叶绿素a/b比值;提高半夏叶片净光合速率(P_n)、蒸腾速率(T_r)、气孔导度(G_s)、原初光能转换效率(F_v/F_m)、光合电子传递量子效率(ΦPSⅡ)、最大荧光(F_m)和光化学猝灭系数(qP),降低胞间CO₂浓度(C_i、初始荧光(F_o)及非光化学猝灭(NPQ)系数。结论SA对高温胁迫下半夏叶片光合机构具有保护作用,以喷施SA浓度为0.5 mmol·L^-1的效果最佳。

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论著

真菌诱导子处理的铁皮石斛原球茎HPLC-MS指纹图谱分析

陈晓梅;肖盛元;王春兰;郭顺星

2008, 43(24): 1859-1862.

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目的比较真菌诱导子处理的铁皮石斛原球茎与对照原球茎、铁皮石斛在化学成分上的差别。方法用高效液相色谱-质谱联用技术,比较诱导子处理的铁皮石斛原球茎、对照原球茎和人工栽培的铁皮石斛的氨性氯仿提取物中各成分的色谱峰面积积分值和相对积分面积。结果诱导子处理的铁皮石斛原球茎和对照原球茎中共有26个相同的化学成分,相对积分面积和分别为98.47%和97.54%,其中有19个成分在诱导子处理原球茎中的色谱峰面积积分值高于对照原球茎,它们中分别有5个和6个特有的成分,其中生物碱类成分分别为3个和1个。诱导子处理的原球茎和铁皮石斛中共有25个相同的化学成分,相对积分面积和分别为95.72%和96.44%,其中有17个成分在人工栽培的铁皮石斛中的色谱峰面积积分值高于诱导子处理的原球茎,有8个成分在诱导子处理的原球茎中的色谱峰面积积分值高于铁皮石斛,这其中有7个是生物碱类的成分。结论真菌诱导子处理后,没有改变原球茎的化学背景,但能提高原球茎中化学成分的含量。人工栽培的铁皮石斛的质量明显优于诱导子处理的原球茎。原球茎中的生物碱类成分对诱导作用较敏感。诱导子处理能促进原球茎中生物碱类成分的产生或特异性积累。

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论著

抗氧化能力检测方法评估及微型化

高月红;郑建普;朱春赟;李亚娟;可燕;卞卡

2008, 43(24): 1863-1866.

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目的评估现有抗氧化能力检测方法,建立微型化抗氧化能力检测方法,加速抗氧化物质的筛选。方法在考察血浆铁还原能力(FRAP)、二苯基苦基苯肼(DPPH)方法学的基础上,建立微型FRAP、DPPH法,并通过微型FRAP、DPPH法对内源性抗氧化剂(维生素C、维生素E、谷胱苷肽、α-硫辛酸、β-胡萝卜素)和外源性抗氧化剂(白藜芦醇)进行抗氧化能力检测,以考察其灵敏度和专属性。结果微型FRAP、DPPH法具有良好的线性、精密度、回收率。与传统FRAP、DPPH方法相比,不仅简便、快速、样品用量大大减少,而且对水溶性维生素E类似物(Trolox)、白藜芦醇、茶多酚的检测结果非常相近,对维生素E、维生素C和白藜芦醇都有很好的灵敏度和专属性。结论①微型抗氧化能力检测方法可以加速评价物质的抗氧化能力;②微型抗氧化能力检测与传统紫外法相比,在评价质量上没有明显区别;③微型抗氧化能力检测方法对内源性和外源性抗氧化物质均显示很好的灵敏度和专属性。

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论著

三氧化二砷对豚鼠心室肌细胞钾电流的影响

孙宏丽;董德利;李磊;乔国芬;刘艳;初文峰;杨宝峰

2008, 43(24): 1867-1870.

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目的研究三氧化二砷(arsen ic trioxide,As₂O₃)对豚鼠心室肌细胞钾电流的影响,旨在探讨As₂O₃诱导QT间期延长的离子靶点。方法酶解法分离豚鼠单个心室肌细胞,采用全细胞膜片钳技术深入研究As₂O₃对豚鼠单个心室肌细胞动作电位时程(APD)、延迟整流钾电流(IK)和内向整流钾电流(I_K1)的影响。结果As₂O₃50和100μmol·L^-1分别使APD50从对照组的(273±78)m s增加到(456±35)m s(P<0.01)和(513±41)m s(P<0.01),使APD90从对照组的(286±82)m s增加到(468±36)m s(P<0.01)和(524±40)m s(P<0.01);实验电压为+70 mV时,50和100μmol·L^-1As₂O₃分别使I_K从对照组的(6.7±1.7)pA/pF减少至(4.9±1.6)pA/pF(P<0.05)和(4.5±1.8)pA/pF(P<0.05);在实验电压为-120 mV时,As₂O₃50和100μmol·L^-1分别使IK1从对照组的(-20±5)pA/pF减少至(-13±3)pA/pF(P<0.05)和(-11±2)pA/pF(P<0.05)。结论As₂O₃诱导QT间期延长的离子机制可能与其扰乱了心肌细胞膜离子通道间的平衡,抑制I_K和I_K1,从而导致APD延长有关。

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论著

Caco-2细胞模型验证指标的选择与评判

蔡润兰;王敏;齐云;王翔岩;谢忱;罗秀珍

2008, 43(24): 1871-1874.

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目的建立Caco-2细胞模型并探讨验证该模型指标的选择与评判。方法在所建立的Caco-2单层细胞模型上,通过测定跨上皮细胞膜电阻(TEER),比较膜两侧碱性磷酸酶(ALP)活性,计算几种公认的标记物在单层模型转运参数等对Caco-2细胞单层可靠性进行评价。结果TEER在细胞单层形成过程中稳定增长,膜两侧培养液中ALP活性差异逐步加大,细胞旁及跨细胞转运标记物均呈现可预见的低或高表观渗透系数(P_app)值,P-gp标准底物非索非那定双侧转运流出率(ER)大于2。结论建立的Caco-2细胞模型在完整性、细胞极性、通透性以及P-gp表达等方面均符合胃肠吸收化合物机制研究的要求。

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论著

复方北豆根提取物胶体溶液的制备及抗人乳头瘤病毒的实验研究

李明成;黄大晏

2008, 43(24): 1875-1877.

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目的探讨复方北豆根提取物胶体溶液抗人乳头瘤病毒(human papillomavirus,HPV)的分子机制,研究中药胶体溶液制备工艺流程,开发出适合女性HPV感染的新型药物释放系统。方法从北豆根中提取总碱,从蚕蛹中提取复合氨基酸,与铜绿等矿物质络合成胶体溶液,采用荧光定量PCR技术检测胶体溶液对离体尖锐湿疣中HPV-DNA复制载量。结果复方北豆根提取物胶体溶液(1 g·mL^-1)及0.1倍稀释药物使HPV6/11和HPV16/18型DNA复制载量降为(1.5±1.0)copies·mL^-1,与阴性对照组HPV-DNA复制载量比较,差异有统计学意义(P<0.01)。结论北豆根总碱与蚕蛹复合氨基酸、铜绿等矿物质络合成复方北豆根提取物胶体溶液可抑制HPV-DNA复制,具有明显的高活性抗HPV作用。

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论著

蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究

杨华生;王乃婕;梁秉文;叶祖光;贺成;薛宝云

2008, 43(24): 1878-1880.

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目的研制蒿甲醚贴剂,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用。方法涂布法制备蒿甲醚贴剂,考察不同促进剂、药物的浓度对透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法;按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验。结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3∶1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量。结论蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。

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论著

环孢素长循环脂质体的制备、特征和药动学研究

王亚晶;付晓宁;栾立标

2008, 43(24): 1881-1885.

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目的制备环孢素的长循环脂质体,改善环孢素的溶解度,替代临床现用制剂中所用的有毒致敏辅料,延长药物在体循环中的停留时间。方法采用改良的乙醇注入结合超声分散的方法制备环孢素长循环脂质体,蔗糖作为冻干保护剂冻干。同时采用葡聚糖凝胶柱、透析和超滤的方法分离游离药物和脂质体,以HPLC计算环孢素的包封率(EE)。以载药量、粒径等为指标,采用中心复合设计对处方进行优化,最优处方配比为卵磷脂、胆固醇、环孢素和单甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺摩尔比为(95/40/4.5/5)。研究了大鼠体内的药动学,并与市售山地明注射剂作比较。结果优化条件下制备的长循环脂质体的体积平均粒径是(50.3±5.1)nm(n=6),采用超滤法测得的包封率为97%。体内药动学研究表明,与山地明相比,环孢素长循环脂质体的Vc减小30%(P<0.01),AUC增加30%(P<0.05),MRT延长8%(P<0.01),CLt减少59%(P<0.05)。结论本法制备的聚乙二醇修饰环孢素脂质体,粒径满意,包封率高,初步的体内外研究数据表明,具有一定的长循环作用,制备方法简单,重现性好。

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论著

盐酸小檗碱生物黏附包衣片靶向性研究

郑玲利;张志荣;黄园

2008, 43(24): 1886-1888.

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目的建立盐酸小檗碱体内含量测定方法,并考察盐酸小檗碱生物黏附包衣片体内十二指肠靶向性。方法以Beagle犬为实验动物,口服给药法分别给予盐酸小檗碱生物黏附包衣片(CBT)和相当剂量的市售普通片(IRT),高效液相色谱法考察胃、十二指肠、小肠、大肠内容物中盐酸小檗碱分布情况。结果盐酸小檗碱生物黏附包衣片在十二指肠的曲线下面积为14.723 mg·h·g^-1,达峰浓度c_max为4.630 mg·g^-1,而市售普通片曲线下面积为5.032 mg·h·g^-1,达峰浓度c_max为2.345 mg·g^-1。结论盐酸小檗碱生物黏附包衣片具有一定的十二指肠靶向。

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论著

石杉碱甲片人体生物等效性研究

袁萍;张华;茅仁刚;张雷;崔相勇

2008, 43(24): 1889-1892.

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目的建立测定血浆中石杉碱甲浓度的HPLC-MS/MS方法,研究不同厂家生产石杉碱甲片之间的生物等效性。方法采用随机交叉口服2种石杉碱甲片试验设计,对20名健康受试者口服石杉碱甲片受试制剂和参比制剂后36 h内多点抽取静脉血进行血药浓度检测,求算有关药动学参数和受试制剂的相对生物利用度。结果20名健康受试者口服石杉碱甲制剂(相当于石杉碱甲100μg)的药动学参数,参比制剂和受试制剂的t_max分别为(0.80±0.17)和(0.76±0.19)h;ρ_max分别为(0.728±0.16)和(0.728±0.17)μg·L^-1;t_1/2分别为(11.90±1.15)和(12.04±1.38)h;采用梯形法计算,AUC_0-t分别为(7.61±1.22)和(7.47±1.12)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(8.63±1.32)和(8.54±1.35)μg·h·L^-1;以AUC_0-t计算,受试制剂的相对生物利用度为(98.6±7.3)%。结论受试制剂与参比制剂生物等效。

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论著

米非司酮凝胶剂的药动学研究

陈萍;彭彦;廖晶晶;庞雪冰

2008, 43(24): 1893-1896.

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目的考察米非司酮阴道凝胶剂在动物体内药动学过程,探寻改变剂型和给药方式对增强药物靶向性,提高局部药物浓度的可行性。方法应用HPLC检测动物体内的药物浓度,用3P97软件计算药动学参数。以此评价家兔阴道给予米非司酮凝胶剂和腹腔注射等剂量(25 mg·kg^-1)混悬剂后的生物利用度。比较大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂(10 mg·kg^-1)后血浆、子宫和卵巢的药物浓度,评价制剂的靶向性。结果家兔给予米非司酮凝胶剂和混悬剂后测得血浆的ρ_max分别为88.72,782.6μg·L^-1;t_max分别为2.75,1.00 h;t_1/2Ke分别为20.38,4.148 h;AUC_0-48分别为1 060,1 655μg·h·L^-1。凝胶剂的相对生物利用度为89.31%。大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂后血浆、子宫和卵巢的ρ_max分别为171.5,1009,914.2μg·L^-1;AUC_0-48分别为945.0,5536,1.558×104μg·h·L^-1。药物在子宫和卵巢的靶向率(DTE)分别为3.570和12.99。结论米非司酮阴道凝胶剂在兔、大鼠阴道直接给药,对提高靶器官的药物浓度有一定作用,并延长药物在靶器官的作用时间。

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论著

他克莫司在151例肝移植受者的常规监测的群体药动学研究

张弋;付鹏;郑虹;芮建中;仇向华;沈中阳;娄建石

2008, 43(24): 1898-1902.

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目的考察国人肝移植受者口服他克莫司(Tacrolimus,FK506)常规监测的群体药动学特征,为实施个体化用药提供新途径。方法收集151例肝移植受者FK506的血药浓度数据,应用非线性混合效应法(NONMEM)选择药动学模型和统计学模型,并考察性别(GEN)、年龄(AGE)、体重(BW)、术后时间(POD)、剂量(DOSE)、合并用药、肝肾功能、红细胞压积(HCT)等协变量对药动学参数的影响,建立最终回归模型。并根据Bayesian反馈估算获得个体和群体的药动学参数以及预测血药浓度。结果NONMEM法对151例肝移植受者的总数据集用一级吸收二房室开放模型进行拟合,指数模型表征个体间和个体自身变异。将总数据集随机分为建模组和验证组。用建模组数据获得的群体参数在验证组中有较理想的拟合优度。群体药动学参数为:CL为19 L·h^-1,V2为170 L,Q为71 L·h^-1,V3为324 L,K_a为2.670 h^-1,吸收延迟时间(ALAG)为0.230 h。协变量对药动学参数的影响按照OB J下降的幅度依次为DOSE,BUN,HCT对CL;BUN,DOSE,AGE对V2。经Bayesian反馈得到的预测浓度和实测浓度的相关性为r=0.97。模型的误差分析结果表明,平均绝对权重残差(MAWR)为(11±10)%。结论NONMEM法建立回归模型能较好地估算应用FK506的肝移植受者的个体及群体药动学参数,应用回归模型并利用Bayesian反馈可用于临床个体化给药。

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论著

便携式拉曼光谱仪用于解热镇痛类药品主成分识别的研究

张启明;张新;刘朝霞

2008, 43(24): 1903-1905.

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目的研究便携式拉曼光谱仪对解热镇痛类药品主成分的识别能力。方法应用TruScan便携式拉曼光谱仪,采用对照品建立图谱库,并检测相应制剂的拉曼光谱,通过图谱比对以识别主成分。结果该类药品主成分对照品图谱峰形良好,特征性强,均可成功建库;测试表明,原料药均可准确识别,制剂中主成分的准确识别率达到82%,另外18%受主成分含量较小及制剂中辅料强荧光干扰的影响而未能识别出主成分。结论便携式拉曼光谱仪以其检测速度快、准确率高、使用简便、无样品前处理且数据处理识别自动化等显著优势,有望成为药品日常监督中一种有效的鉴别手段。

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论著

HPLC测定片仔癀中4种成分的含量

赖延锦;陈纪鹏;游勇基

2008, 43(24): 1906-1908.

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目的建立测定片仔癀中三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁及牛磺胆酸钠的含量。方法采用Hypersil BDSC₁₈(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.5%磷酸溶液(B)梯度洗脱:0～40 min(20%A～40%A),40～90 min(40%A～90%A),90～100 min(90%A);柱温:30℃;流速:1.0 mL·min^-1;检测波长:203 nm。结果测得三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁及牛磺胆酸钠的回收率分别为100.3%,101.6%,103.3%,100.6%。线性范围分别是:三七皂苷R₁ 0.346 4～8.66μg(r=0.9963),人参皂苷Rg₁ 0.432 2～10.805μg(r=0.9964),人参皂苷Rb10.4224～10.56μg(r=0.9999),牛磺胆酸钠0.448～11.2μg(r=0.999 6)。结论采用高效液相色谱梯度洗脱能将片仔癀中的皂苷及胆汁酸较好的分离检测,方法准确可靠,重复性好,结果稳定,可作为该产品质量控制的方法。

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论著

龙胆标准提取物制备及质量标准研究

鲁艳柳;王长虹;王峥涛

2008, 43(24): 1909-1913.

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目的优化龙胆标准提取物的制备工艺,建立龙胆标准提取物中龙胆苦苷的含量测定方法。方法采用L₉(3⁴)正交实验设计优化龙胆的提取工艺和XDA-1大孔树脂纯化条件;建立高效液相色谱测定标准提取物中龙胆苦苷含量的方法。结果龙胆最佳提取条件为:药材最粗粉加10倍量水,回流提取3次,每次1 h,水提浸膏中龙胆苦苷含量、以龙胆苦苷计提取率及浸膏得率分别为4.40%、100.4%和57.49%。大孔树脂纯化条件为上样液中龙胆苦苷浓度8.0 g·L^-1,pH4,上样液流速0.13 mL·min^-1,大孔树脂XDA-1对龙胆苦苷的吸附量达到62.26 mg·g^-1;以31.50 mL的水和94.50 mL的20%乙醇梯度洗脱,流速分别为0.50,0.25 mL·min^-1,制得的龙胆标准提取物中龙胆苦苷含量为32.20%,是水提浸膏含量的7倍,从药材到标准提取物的转移率以龙胆苦苷计为79.2%。龙胆苦苷浓度在0.22～13.84 g·L^-1内与色谱峰面积呈良好的线性关系(r=0.9995),平均加样回收率为96.88%,RSD为1.10%。结论水煎法结合大孔树脂富集是制备龙胆标准提取物的有效方法。高效液相色谱法可用于龙胆标准提取物中龙胆苦苷的质量控制,为更深入的研究龙胆标准提取物提供了基础。

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论著

HPLC-DAD同时分析甘草中7种有效成分

李伟;王跃飞;文红梅;崔小兵;赵晓莉

2008, 43(24): 1914-1918.

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目的采用HPLC-DAD中梯度洗脱和检测波长时间序列采样的方法,建立甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.)中4种黄酮成分(甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素)和3种甘草皂苷成分(甘草酸、甘草皂苷G₂、乌拉尔甘草皂苷B)的同时分析方法。方法采用C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱。流动相:乙腈-(0.5%醋酸铵+1%冰醋酸),梯度洗脱0～12 min从6∶94到22∶78,12～25 min从22∶78到25∶75,25～45 min从25∶75到40∶60,45～50 min从40∶60到6∶94,保持5 min;检测波长:时间序列采样。结果7种成分的线性关系良好,平均加样回收率在98%～103%之间。结论该方法准确、灵敏度高,可用于甘草药材质量的评价。

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药物与临床

氯氮平合并氟伏沙明治疗精神分裂症的交互作用

林红;陆水平;尚晓芳;王筱兰;孙静;姚辉;谭俊华;张石宁

2008, 43(24): 1919-1920.

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药物与临床

前瞻性流行病学监测对林可霉素药物不良反应危险因素的分析

朱光辉;王奇志;黄笑夏;杜文民

2008, 43(24): 1921-1923.

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