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• 2008年, 43卷, 第15期
  刊出日期：2008-08-05

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  

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综述
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  综述

  黄连属药用植物化学成分和质量控制的研究进展

  匡艳辉;朱晶晶;王智民;彭新君

  2008, 43(15): 1121-1125.

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  目的综述黄连属药用植物的化学成分和质量控制的有关研究进展。方法查阅国内外近年来大量文献,对黄连属药用植物的化学成分和质量控制的有关方面进行分析和归纳。结果与结论黄连的主要化学成分是生物碱类,还有少量的木脂素、黄酮和香豆素等。黄连质量控制模式目前主要以单指标质控、多指标同步质控、指纹图谱为主,UV、TLC、HPLC、HPCE、液相色谱与质谱联用(LC-MS)、近红外光谱(NIR)等技术在黄连质量控制中的应用均有了系统的研究,以上结果为黄连的质量控制提供借鉴,同时也为本属资源的合理开发利用提供参考。
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  综述

  生物质谱在糖药物学分析中的应用

  张云峰;姬胜利

  2008, 43(15): 1125-1129.

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  目的介绍快原子轰击、电喷雾离子化、基质辅助激光解吸、串联质谱等生物质谱技术在糖类药物分析中的应用。方法对近年来有代表性的文献进行分析、归纳。结果与结论在糖类结构研究的诸多方法中,生物质谱被认为是一个重要的不可缺少的手段,在糖类结构的分析中有广阔的应用前景。
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  Fas通路在扇贝多肽抑制UVB诱导的HaCaT细胞凋亡中的作用

  李丙华;王红兵;全香花;王跃军;王春波

  2008, 43(15): 1130-1135.

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  目的从凋亡相关分子Fas(CD95)、Fas相关死亡结构域(Fas associated protein with death domain,FADD)及半胱天冬酶-8(caspase-8)的角度,研究扇贝多肽(polypeptide from Chlamys farreri,PCF)抑制紫外线B(Ultraviolet B,UVB)诱导的人角质形成细胞株(immortalized human keratino,HaCaT)细胞凋亡的作用机制。方法实验设计为6组:对照组、UVB模型组、UVB+5.68mmol·L^-1维生素C阳性对照组、UVB+5.69mmol·L^-1PCF组、UVB+2.84mmol·L^-1PCF组、UVB+1.42mmol·L^-1PCF组。以正交实验设计确立UVB诱导的HaCaT细胞凋亡模型;琼脂糖凝胶电泳和荧光染色(Ho-echst33258)分析PCF对UVB诱导的HaCaT细胞凋亡的影响;琼脂糖凝胶电泳分析caspase-8抑制剂(z-IETD-fmk)对UVB诱导的HaCaT细胞凋亡的影响;逆转录-聚合酶链反应(Reverse Transcription-Polymerase Chain Reaction,RT-PCR)检测Fas(CD95)mRNA的表达;蛋白质印迹法检测FADD及caspase-8蛋白的表达。结果PCF能明显抑制UVB引起的HaCaT细胞凋亡;z-IETD-fmk对UVB诱导的HaCaT细胞凋亡有明显抑制作用;1.42～5.69mmol·L^-1内的PCF可剂量依赖性抑制UVB引起的Fas,FADD的表达增加及caspase-8的活化。结论PCF可剂量依赖性抑制UVB诱导的HaCaT细胞凋亡,其作用机制与抑制Fas,FADD的表达及caspase-8的活化有关。
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  论著

  川党参的高效液相色谱指纹图谱研究

  宋丹 ;程雪梅 ;李隆云;钟国跃;王峥涛

  2008, 43(15): 1136-1139.

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  目的利用HPLC-DAD方法,研究川党参药材的HPLC色谱指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法。方法色谱条件Agilent ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);乙腈-0.5%醋酸水溶液为流动相进行二元梯度洗脱;柱温30℃;检测波长268nm;流速1mL·min^-1。以党参炔苷为参照物分析了19批不同产地的川党参,采用药典委员会颁布的中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A进行评价,建立了共有模式,并以相关系数评价指纹的相似性。结果19批川党参样品HPLC指纹图谱的相似度都在80%以上,精密度、稳定性、重复性实验中各共有峰相对保留时间和相对峰面积的RSD均<3%,可以明显区别川党参跟药典收载其他品种。结论本方法操作简便,结果稳定可靠,该法可以作为川党参药材的鉴别和质量控制。
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  论著

  黄芩不同生长发育期的指纹图谱研究

  李化;黄璐琦;蒋金成;李韦;杨滨

  2008, 43(15): 1140-1142.

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  目的建立黄芩RP-HPLC指纹图谱,考察黄芩不同生长发育期的主要化学成分的变化。方法色谱柱为Diamonsil C₁₈(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-水-甲酸(21∶78∶1,A)和乙腈-水-甲酸(80∶20∶1,B)为流动相进行梯度洗脱;检测波长280nm;柱温30℃;流速1.0mL·min^-1。对黄芩指纹图谱进行分析,并比较了10个化学成分含量在不同生长发育期的变化趋势。结果黄芩中主要化学成分在不同生长发育期的积累具有一定规律。苷类和苷元类成分含量在生长过程中虽发生了不同的变化,但最终二者含量均在枯黄期恢复到接近休眠期时的含量水平。结论揭示黄芩中主要化学成分在不同生长发育期的变化趋势。
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  论著

  鲍氏针层孔菌的形态学观察

  曾念开;王秋颖;苏明声

  2008, 43(15): 1143-1145.

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  目的对鲍氏针层孔菌的形态结构特征深入了解。方法对鲍氏针层孔菌的菌落、菌球、营养菌丝和子实体进行观察。结果菌落菌丝初期为白色,后逐渐变为淡黄色、黄色至黄褐色;营养菌丝多分枝,可见菌丝横隔,无锁状联合;菌球呈规则的圆球状,表面具柔软的毛刺;子实体呈半圆形、马蹄形或覆瓦状;担孢子卵圆形,平滑,(3.51～4.06)×(2.18～3.01)μm。结论鲍氏针层孔菌的形态学研究,有助于该菌和其他相似物种进行区别。
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  论著

  芦笋多糖对S₁₈₀小鼠红细胞氯离子浓度及膜电位影响的研究

  季宇彬;汲晨锋;陈学军

  2008, 43(15): 1146-1148.

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  目的研究芦笋多糖对S₁₈₀小鼠红细胞膜带3蛋白Cl^-转运功能的影响及其机制。方法采用荧光分光光度法动态观察红细胞内Cl^-的含量;应用流式细胞仪测定红细胞膜电位大小。结果在Cl^-转运功能实验中,模型对照组在20,35min的红细胞荧光强度均明显低于正常组,芦笋多糖3个剂量组红细胞荧光强度较模型对照组显著升高,低、中剂量组作用非常显著(P<0.01),高剂量组在35min也有显著作用(P<0.05);在膜电位实验中,模型对照组S₁₈₀小鼠荧光强度(45.0%)较正常小鼠(99.4%)显著降低(P<0.01),而低、中、高剂量芦笋多糖能使S₁₈₀小鼠红细胞膜电位显著升高(P<0.01)。结论芦笋多糖能够显著增强红细胞膜的Cl^-转运的功能,并且芦笋多糖的这一作用可能是通过升高红细胞膜电位而实现的。
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  论著

  4种临床常见选择性5-羟色胺再摄取抑制剂对5-羟色胺转运体的抑制作用比较

  刘治军;赵明;陈乃宏;张建军

  2008, 43(15): 1149-1152.

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  目的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs)是目前临床应用最广泛的新型抗抑郁药物。通过考察氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰和舍曲林对5-HT转运体(serotonin transporter,SERT)的抑制作用的强弱,为临床选择药物提供实验依据。方法利用大鼠脑突触体和大鼠血小板SERT,通过放射配基实验,观察在SSRIs存在下SERT对[³H]5-HT的摄取变化,获得IC₅₀值,比较氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰和舍曲林对SERT抑制作用的强弱。结果大鼠脑组织突触体和血小板SERT体外放射配基结合实验显示,帕罗西汀、氟西汀、西酞普兰和舍曲林对SERT抑制作用的IC₅₀(nmol·L^-1)分别为(血小板vs突触体):(1.26vs 1.39)、(44.7vs 35.5)、(10.5vs 16.2)和(6.64vs 7.09)。结论4种SSRIs对SERT的抑制作用都很强,IC₅₀在nmol·L^-1数量级。抑制作用的强弱依次为帕罗西汀>舍曲林>西酞普兰>氟西汀。
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  论著

  氟尿嘧啶-花生凝集素结合物与LoVo细胞的结合特性研究

  蔡勤;赵栋;聂宇;张志荣

  2008, 43(15): 1153-1156.

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  目的研究氟尿嘧啶-花生凝集素结合物与细胞的作用。方法采用一步法制备得到结合物。应用荧光显微镜定性观察结合物与细胞的结合。应用MTT法检测结合物的细胞毒作用。结果LoVo细胞与结合物呈浓度依赖性结合;但Chang细胞不结合结合物。结合物对癌细胞的细胞毒作用呈浓度依赖性和时间依赖性。结论结合物可选择性地与癌细胞结合,并保留抗癌活性。
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  论著

  葛根素温度敏感凝胶剂的研究

  宋成君;刘志东;田蕾;杨星钢;潘卫三

  2008, 43(15): 1157-1161.

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  目的研制葛根素温度敏感凝胶剂。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,采用搅拌子法测定相转变温度并测定黏度,从而确定处方。采用桨法进行处方的体外释药实验。结果确定20%的泊洛沙姆407和10%的泊洛沙姆188作为葛根素温度敏感凝胶的基质。凝胶体外释放符合Higuchi方程。结论葛根素温度敏感凝胶达到了滴入眼内形成凝胶并且延迟释放的目的。
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  论著

  多元回归综合优化去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒的制备工艺

  张玮;龚金红;张学农;刘扬;杨志强

  2008, 43(15): 1162-1166.

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  目的以去甲基斑蝥素为模型药物,运用正交设计及多元回归分析多指标综合优化其低相对分子质量壳聚糖纳米粒制备工艺。方法采用离子诱导法制备去甲基斑蝥素低相对分子质量壳聚糖纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,以低相对分子质量壳聚糖(LCS)、三聚磷酸钠(TPP)浓度和温度为3个因素,选用L₉(3⁴)正交实验设计结合多元回归筛选纳米粒的制备工艺,并根据多指标权重对其线性加权和进行优化,推断优化方案。同时,应用数学模型,绘出各指标随因素变化的趋势图,预测优化结果。结果根据优化条件验证制备工艺,所得纳米粒粒径为(131±6)nm,包封率45.12%,载药量7.3%。优化处方工艺具有粒径小、包封率高特性。结论该数据处理方法用于制备工艺优化结果精确、高效,预测结果准确,具有推广应用价值。
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  论著

  齐墩果酸滴丸的分散状态及其体外评价

  唐芳;李焕德

  2008, 43(15): 1167-1169.

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  目的制备齐墩果酸滴丸,考察其分散状态。方法以PEG4000,PEG6000为载体,利用红外光谱法、X射线衍射法、差示热量扫描法(DSC)对齐墩果酸在其中的分散状态进行研究。并对滴丸进行体外溶出度研究。结果滴丸形成了低共熔物或固溶体,齐墩果酸以比较均匀的微细晶体或分子状态分散在载体中,滴丸中齐墩果酸与PEG分子间未发生化学反应,它们之间仅仅是物理作用。结论采用固体分散技术制备的滴丸完全可以使药物达到高度分散状态,并能显著提高齐墩果酸的溶出度。
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  论著

  液相色谱-质谱联用测定大鼠血浆中芍药内酯苷及其药动学研究

  王巧;杨汉煜;刘伟娜;李小娜;刘荣霞;毕开顺;果德安

  2008, 43(15): 1170-1173.

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  目的建立大鼠血浆中芍药内酯苷的HPLC-MS/MS定量分析方法,并用于大鼠体内芍药内酯苷药动学研究。方法血浆样品采用固相萃取预处理。色谱柱为Symmetry C₁₈(4.6mm×50mm,3.5μm),流动相为乙腈-0.05%甲酸溶液(25∶75)。采用三重四极杆质谱仪进行多反应监测方式(MRM),电喷雾离子源。对所建方法进行了较全面的验证。考察了3种剂量芍药内酯苷给与大鼠后的药动学特征。结果所建方法灵敏、重现性良好。芍药内酯苷在体内吸收迅速,消除也较快。经统计学检验表明,在给定的3个剂量范围内,芍药内酯苷具有线性动力学特征。结论建立的方法可用于芍药内酯苷的药动学研究。
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  论著

  利培酮及其活性代谢产物的药动学研究

  周志凌;李新;谢永标;李焕德;张毕奎;彭文兴;苏芬丽;王峰;余细勇;杨敏

  2008, 43(15): 1174-1176.

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  目的研究利培酮(risperdal)及其活性代谢产物9-羟基利培酮(9-OH-risperdal)在中国女性精神分裂症患者的临床药动学。方法单周期实验,20例女性患者经过17d的利培酮治疗,收集系列标本,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定血浆中的药物浓度。结果利培酮吸收迅速,其t_max和t_1/2分别为1.6和3.3h。9-羟利培酮的t_max和t_1/2分别为2.6和25.1h。利培酮和9-羟基利培酮的ρ_av^ss分别为30.5和136.8μg·L^-1,AUC0^{ss_0-12分别为482.4和1744.3μg·h·L-1。利培酮的CL/F和V/F分别为8.4L·h-1和33.2L。结论利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度,尤其是利培酮,存在着巨大的个体差异。结果表明,治疗药物浓度监测对维思通的合理用药有重要意义。}
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  论著

  非诺贝特胶囊人体相对生物利用度

  余俊先;杨春秀;王曼丽;史丽敏;王汝龙

  2008, 43(15): 1177-1179.

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  目的建立非诺贝特酸简单快速的血浆样品提取方法,比较研究2种进口非诺贝特的人体相对生物利用度。方法血浆样品加内标地西泮和乙腈,涡旋振荡,高速离心,上清液进样分析。采用两制剂二周期自身交叉试验方法,18名健康志愿者分别口服非诺贝特胶囊受试制剂和参比制剂各200mg,HPLC测定血浆非诺贝特酸浓度,DAS软件计算药动学和相对生物利用度。结果非诺贝特在人体内代谢为非诺贝特酸,非诺贝特酸和内标地西泮分离良好,二者的t_R分别4.10和5.40min左右。非诺贝特胶囊受试制剂和参比制剂的峰浓度ρ_max分别为(9.04±1.65)和(9.51±1.77)mg·L^-1;达峰时间t_max分别为(4.61±1.04)和(5.0±0.77)h;半衰期t_1/2分别为(19.75±6.17)和(18.98±5.40)h;血药浓度-时间曲线下面积AUC_0-t分别为(151.96±41.76)和(160.59±50.07)mg·h·L^-1;受试制剂的相对生物利用度F_0-t为(97.5±22.6)%。结论非诺贝特胶囊受试制剂和参比制剂生物等效。
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  论著

  对房室吸收和转运模型的修正

  卢韵;周建平;姚静

  2008, 43(15): 1180-1184.

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  目的对传统的房室吸收和转运(CAT)模型进行修正,拓宽了CAT模型的适用范围。方法参考CAT模型建立的方法,利用严格的数学推导,并在结合文献数据的基础上,对传统CAT模型进行修正。结果推导得到一个更为合适的CAT模型表达式并尝试建立了一个适用于大鼠的CAT模型,确定了大鼠CAT模型的房室数目为5个。结论修正后的CAT模型适用范围有所拓宽,而大鼠CAT模型更符合大鼠自身的一些生理学特征。
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  论著

  奥沙西泮降解产物的制备分离及结构鉴定的研究

  程东升;何艳;南楠

  2008, 43(15): 1185-1187.

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  目的研究苯二氮牻类药物奥沙西泮的降解产物。方法对奥沙西泮进行强酸、强碱、光、热、氧化条件下的强制破坏实验,采用高效液相色谱法,以不同的流动相系统确认其可能降解产物,并采用制备薄层色谱(PTLC)对其在热破坏条件产生的一个共同降解产物进行分离纯化,并利用UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,HMBC,HMQC,ESI-MS等光谱学方法进行结构鉴定。结果分离并制备了奥沙西泮的一个降解产物并确证其结构为6-氯-4-苯基-喹唑啉-2-醛。结论该化合物为奥沙西泮的降解产物,在国内首次报道,为《中国药典》中奥沙西泮的质量标准提高提供了科学依据。
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  论著

  白头婆挥发油的固相微萃取分析

  杨再波;钟才宁;孙成斌;毛海立;邓维先

  2008, 43(15): 1188-1190.

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  目的分析白头婆挥发油的化学成分。方法采用固相微萃取法提取白头婆中挥发油,经气相色谱-质谱技术分离和鉴定,用归一化法测定其相对百分含量。结果共分离出98个组分,确定其中52个组分,占总挥发油组分峰面积的97.17%。结论含量较高的成分是石竹烯(22.04%)、α-水芹烯(12.55%)、大根香叶烯d(10.86%)、β-倍半水芹烯(10.72%)、β-香豆素(8.02%)、α-葎草烯(7.30%)、对-伞花烃(2.97%)、β-毕橙茄油烯(2.95%)、百里香甲醚(2.24%)等组分。
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  论著

  固相萃取结合HPLC测定蝉花菌丝体中多球壳菌素的含量

  余佳文;莫志宏;杨明静;朱华李;毛先兵

  2008, 43(15): 1191-1193.

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  目的建立蝉花菌丝体中多球壳菌素含量的固相萃取结合高效液相色谱测定法。方法高效液相色谱法,甲醇超声提取,固相萃取小柱纯化,ODS柱,流动相为乙腈-水(65∶35),流速1.0mL·min^-1,柱温30℃,检测波长203nm。结果多球壳菌素分离良好,加样回收率为98.95%,RSD为2.22%(n=6),在0.15～7.54μg内呈现良好的线性关系。结论该方法简便易行、灵敏、重现性好,可用于蝉花菌丝体中多球壳菌素含量的测定。
药物与临床
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  药物与临床

  儿童环孢素给药剂量的年龄差异

  倪韶青;丁光超;石淑文;王珏;赵正言;曾苏

  2008, 43(15): 1194-1196.

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  目的了解儿童患者环孢素(CsA)血药浓度个体差异的发生规律,为儿童合理用药服务。方法采集2002.7～2006.8间在浙江大学医学院附属儿童医院进行环孢素血药浓度监测的样本,筛选出74例供分析用,其中男35例,女39例,年龄2月～15.8岁;研究各个年龄段儿童平均给药剂量的差异。结果各个年龄段儿童的平均给药剂量具有显著差异(P=0.000)。以2.1～3岁患儿平均给药剂量最大(12.85mg·kg^-1·d^-1),其次为3.1～6岁(7.26mg·kg^-1·d^-1),1.1～2岁(6.98mg·kg^-1·d^-1),6.1～8(5.69mg·kg^-1·d^-1),8.1～12岁(5.44mg·kg^-1·d^-1),12.1～16岁(5.36mg·kg^-1·d^-1),0～1岁(5.04mg·kg^-1·d^-1)。结论在临床上考虑不同年龄儿童的个体发育特征,对于增加首剂量给药的有效性非常重要。
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  药物与临床

  1420例儿童药物咨询分析

  姜鹏宇;张君莉;宋远

  2008, 43(15): 1198-1198.

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