中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    挤出-滚圆法制备微丸的研究进展
    刘耀;刘松青
    2008, 43(06): 401-405.
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    目的综述挤出-滚圆法的不同因素对于微丸的形成及其释药行为的影响。方法查阅国内外相关文献,进行整理、归纳和总结,以微丸的性质和药物的释放为指标,考察影响挤出-滚圆法的各因素。结果与结论制剂的处方及工艺对微丸均有影响,通过对挤出滚圆中处方和参数的优化,可获得满意的成丸效果及释药行为,以达到制剂目的。
  • 综述
    细胞色素P450 3A4基因多态性及对药物代谢的影响
    穆殿平;徐为人;高仲阳
    2008, 43(06): 405-408.
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    目的综述细胞色素P450 3A4的基因多态性,从分子水平探讨药物相互作用机制。方法依据近年来国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果与结论CYP3A4 DNA基因多态性是导致其功能性表型差异的根本原因,从而阐明临床药物代谢个体差异的机制;CYP3A4可受到多种药物的诱导或抑制,并受某些蛋白受体的调控影响,因此经CYP3A4催化代谢的药物联合使用,特别是CYP3A4抑制剂与底物联合使用时,可能导致严重的药物不良反应。
    • 论著
  • 论著
    手参块茎化学成分研究Ⅱ
    李敏;郭顺星;王春兰;杨峻山;肖培根
    2008, 43(06): 409-411.
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    目的研究手参(Gymnadenia conopsea)块茎的化学成分、方法采用各种柱色谱法进行分离纯化,运用理化性质和波谱法进行结构鉴定。结果从手参块茎乙醇提取物中得到11个化合物,分别为十六烷酸甘油三酯(Ⅰ)、十八烷酸(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、对-羟基苯甲醛(Ⅴ)、丁二酸(Ⅵ)、coelovirins B(Ⅶ)、gymnadesideⅠ(Ⅷ)、dactylorhin E(Ⅸ)、coelovi- rins F(Ⅹ)、coelovifins G(Ⅺ)。结论化合物Ⅰ,Ⅵ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ均为首次从手参属植物分得。
  • 论著
    转基因西洋参冠瘿组织中人参皂苷类成分的分离鉴定
    朱建华;于荣敏;严春艳;宋丽艳;赵昱
    2008, 43(06): 412-414.
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    目的分离鉴定转基因西洋参冠瘿组织中的化学成分。方法以本研究组转导和培养的西洋参冠瘿组织为实验材料,体积分数为70%乙醇超声提取,硅胶柱色谱分离,用MS,1H-NMR、13C-NMR、HMBC等谱学方法确定结构。结果分离得到5个化合物,分别为20(S)-人参皂苷Rh1(Ⅰ)、20(S)-人参皂苷Rg3(Ⅱ)、人参皂苷Re(Ⅲ)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇-6-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)和人参皂苷Rg1(Ⅴ)。结论上述5个成分均为首次从转基因西洋参冠瘿组织培养物中分离得到,化合物Ⅳ为新天然产物。
  • 论著
    蜀葵花中的一个新黄酮苷
    冯育林;李贺然;李云秋;徐丽珍;杨世林
    2008, 43(06): 415-416.
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    目的研究产于新疆的蜀葵花化学成分,为蜀葵花的开发利用提供依据。方法采用不同色谱技术进行分离,用波谱及化学的方法确定化合物的结构。结果分离得到的化合物鉴定为木犀草素4'-O-β-D-6"-乙酰基吡喃葡萄糖苷。结论该化合物为新化合物。
  • 论著
    思茅豆腐柴中的黄酮类化学成分研究
    李钦;沈月毛;李萍
    2008, 43(06): 417-419.
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    目的研究民族药物思茅豆腐柴(Premna szemaoensis Pei)中的黄酮类化学成分。方法利用Sephadex LH-20及硅胶等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定。结果得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为5,4'-二羟基- 3,7,3'-三甲氧基黄酮(1),5-羟基-3',4',6,7-四甲氧基黄酮(2),5,4'-二羟基-7-甲氧基黄酮醇(3),5,3'-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮醇(4),3',4',5-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮(5),5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮(6),5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮醇(7)。结论这7个化合物均为首次从思茅豆腐柴中分离得到。
  • 论著
    卢帕他定对大鼠油酸型急性肺损伤的保护作用研究
    张林丽;何建林;余书勤
    2008, 43(06): 420-423.
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    目的探讨卢帕他定(rupatadine)对大鼠油酸型急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的作用特性及其对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的影响。方法制备油酸型大鼠急性肺损伤模型,利用动物肺功能测定仪测定肺损伤过程中吸气气道阻力(IR)、呼气气道阻力(ER)和动态肺顺应性(Cdyn)的变化并分析诸项指标变化的意义、称重法计算湿/干重比(W/D),紫外分光光度法检测肺泡灌洗液(BALF)中蛋白含量,酶联免疫吸附法(ELISA)检测TNF-α含量。结果卢帕他定可显著改善油酸型肺损伤大鼠的肺功能指标,降低肺组织湿/干重比,减少肺泡灌冼液中蛋白含量,抑制TNF-α的升高,抑制率达到24.22%。结论卢帕他定时大鼠油酸型肺损伤有明显的保护作用且具剂量依赖性,其作用机制可能与降低ALI时肺组织中TNF-α炎症因子合成与释放有关
  • 论著
    Ca-EDTMP冻干粉针对维甲酸致大鼠骨质疏松的治疗作用
    李群力;陈菲;麻佳蕾;许玲玲
    2008, 43(06): 424-426.
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    目的对乙二胺四亚甲基膦酸钙(Ca-EDTMP)冻干粉针治疗骨质疏松症的作用进行研究。方法用维甲酸诱导大鼠骨质疏松症模型,以氯屈膦酸二钠为阳性对照品,测定血清Ca、P、碱性磷酸酶(ALP)等生化指标和骨灰Ca、P含量,并进行病理检查。以大鼠鼠尾光热测痛仪测定大鼠鼠尾光热痛阈值;用弗氏完全佐剂致炎,测定致炎前后的足跖肿胀值。结果Ca- EDTMP冻干粉针在骨质疏松动物模型上显示能增加股骨骨密度,增加骨Ca、P含量,降低血清Ca、P、ALP含量。结论Ca- EDTMP冻干粉针在防治骨质疏松症上有防止骨量丢失,抑制骨吸收的作用,可作为在临床上用于治疗骨质疏松症的依据。
  • 论著
    蕃荔枝酰胺新衍生物cFLZ对小鼠学习记忆功能障碍的改善作用
    方芳;刘耕陶
    2008, 43(06): 427-430.
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    目的研究蕃荔枝酰胺新衍生物cFLZ对小鼠实验性学习记忆功能障碍的影响。方法选用体积分数40%乙醇、戊巴比妥钠(20 mg·kg-1)、环己酰亚胺(120 mg·kg-1)造成小鼠学习记忆障碍模型,分别通过避暗法、跳台法、水迷津法观察提前口服不同剂量的cFLZ对小鼠学习记忆能力障碍的作用。结果①小鼠口服体积分数为40%乙醇后出现明显记忆障碍,避暗法实验中表现在第一次进入暗室的潜伏期明显缩短(P<0.01),3 min内进入暗室的次数显著增加(P<0.01)。与模型组相比,cFLZ(75,150 mg·kg-1)组小鼠第一次进入暗室的潜伏期延长(P<0.05),3 min内进入暗室的次数减少(P<0.05);②水迷津法实验中随着路径的延长和盲端的增多,腹腔注射戊巴比妥钠(20 mg·kg-1)模型组小鼠游到目的地的时间比正常对照组明显延长,进入盲端的错误次数也明显增加。与模型组相比,cFLZ(75,150 mg·kg-1)组小鼠能够缩短游到目的地的时间(P<0.05),减少进入盲端的错误次数(P<0.05)。③跳台法实验中小鼠腹腔注射环己酰亚胺(120 mg·kg-1)后引起显著的记忆巩固障碍,第一次跳下安全岛的时间明显缩短(P<0.01),5 min内跳下的次数显著增加(P<0.01)。cFLZ(37.5,75,150 mg·kg-1)可显著改善环己酰亚胺诱导的记忆障碍,延长第一次跳下安全岛的潜伏期(P<0.05),减少跳下的次数(P<0.01)。结论蕃荔枝酰胺新衍生物cFLZ对体积分数40%乙醇、戊巴比妥钠及环己酰亚胺诱导的小鼠学习记忆功能障碍有明显改善作用。
  • 论著
    肝靶向阿克拉霉素A固体脂质纳米粒质量考察及体内分布研究
    何林;李素华;吴正中;蒋学华;余继英
    2008, 43(06): 431-434.
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    目的为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针剂,并对其质量和体内组织分布进行研究。方法采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量,稳定性和动物体内分布。结果得到的ACM-SLN平均粒径为62 nm,平均载药量为4.41%,平均包封率为88.17%。体内分布研究结果表明,15,30和60 min时ACM-SLN冻干针剂在肝脏中的药物浓度分别为30.379,32.591和30.416 mg·L-1而对应的ACM-A溶液剂的质量浓度分别为10.795,12.796和10.135 mg·L-1结论得到的ACM-SLN冻干针剂基本稳定。与ACM-A溶液剂相比,ACM-SLN冻干针剂显著提高了ACM- A在靶器官肝脏中的药物水平。
  • 论著
    槲皮素固体脂质纳米粒的制备及小鼠口服吸收研究
    李厚丽;翟光喜;祝伟伟;李凌冰;马玉坤
    2008, 43(06): 435-438.
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    目的制备槲皮素固体脂质纳米粒(QT-SLN),并考察其理化性质及小鼠口服吸收特性。方法以具有生物相容性的硬脂酸作为脂质载体,采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以均匀设计法优化处方与制备工艺;透射电镜(TEM)观察其微观形态,并测定其粒径分布;建立测定纳米粒和胃肠道内容物及粪样混合物中槲皮素的紫外分光光度法。结果槲皮素固体脂质纳米粒为球状或类球状,平均粒径为217.3 nm,包封率为48.50%,其小鼠体内吸收优于槲皮素原料药。结论高温乳化-低温固化法适于制备槲皮素固体脂质纳米粒,该制剂促进了槲皮素的小鼠口服吸收。
  • 论著
    乳糖化羧甲基壳聚糖包覆苦参碱脂质体在大鼠体内组织分布研究
    仵文英;刘硕;黄洁;张抗怀;王娜
    2008, 43(06): 439-443.
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    目的研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布。方法采用逆相蒸发-短时超声法制备苦参碱脂质体。合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体。采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦参碱浓度。结果包覆后脂质体的平均粒径无明显变化,Zeta电位由负转正,包封率为51.0%,渗漏率略有降低,包覆前后的脂质体的体外释放均符合Higuchi方程。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的肝脏AUC值相对于苦参碱脂质体和苦参碱溶液具有显著性差异(P<0.05),包覆后的苦参碱脂质体相对摄取率为肺脏>肝脏>脾脏。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体、苦参碱脂质体和苦参碱溶液肝脏靶向效率分别为28.85%,20.93%和13.31%。结论与苦参碱溶液和普通脂质体相比,乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体可以提高肝靶向性。
  • 论著
    动态流变实验评价温敏凝胶的方法研究
    陈钢;侯世祥;秦凌浩
    2008, 43(06): 444-447.
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    目的应用动态流变实验测定温度敏感原位凝胶的流变性质,以预测其在体胶凝(相变)行为。方法以泊洛沙姆407 (P407)为基质制备地塞米松温度敏感原位凝胶(DSP-gel)。采用动态流变实验测定DSP-gel在不同温度下及相变过程中的流变参数,并与P407相比较。应用差示扫描量热法(DSC)测定DSP-gel胶凝温度。结果DSP-gel在低温时为黏弹性流体,温度升到27℃时开始胶凝,并在体温条件下保持凝胶状态。相转变表现为模量呈指数增长,全部过程约在7℃内完成。DSC测得相变温度为26.58℃,与流变学得到结果一致。结论动态流变实验能表征温敏凝胶的黏弹性流体力学性质,可用于体外评价。
  • 论著
    唑尼沙胺片在健康志愿者体内的药动学
    周燕文;梁燕;石全
    2008, 43(06): 448-451.
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    目的建立血浆唑尼沙胺浓度的测定方法,并研究健康志愿受试者单剂量及多剂量po唑尼沙胺片后的药动学,计算出相应的药动学参数,为临床用药提供依据。方法30名健康志愿受试者(男女兼有)分3组分别单剂量po唑尼沙胺片200,300,400mg;300mg剂量组受试者单剂量试验结束后继续进入多剂量研究,每天1次,每次300 mg,连续17 d多次po唑尼沙胺片。用HPLC-UV测定唑尼沙胺血药浓度。结果高、中、低3个单剂量组唑尼沙胺的AUC0-300和ρmax与剂量呈线性关系,tmax,tMRT及Vd/F差异无统计学意义(P>0.05);200与400 mg剂量组,除Pmax在性别间比较分别存在统计学差异外(P<0.05),其余药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。中剂量组多次给药后主要药动学参数如下:ρss(20.87±5.31)mg·L-1,tmax(3.80±1.40)h,DF(0.26±0.05),t1/2(69.20±11.43)h,MRT(99.86±16.49)h,Vd/F(76.25±16.84)L,AUCss (500.90±127.46)mg·h·L-1。结论剂量在200～400 mg时,唑尼沙胺在健康受试者体内呈线性药动学特征,多剂量给药后除ρss与AUCss明显大于单剂量给药时的ρmax与AUC0-∞其他主要药动学参数相似。ρmax在性别间比较差异有统计学意义。
  • 论著
    盐酸川芎嗪大鼠鼻腔给药脑内药动学研究
    李范珠;冯耀荣;冯健
    2008, 43(06): 452-454.
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    目的研究盐酸川芎嗪(TMPH)经大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特性。方法采用脑微透析取样技术,以清醒自由活动大鼠为实验模型,连续收集盐酸川芎嗪鼻腔和静脉注射给药后大鼠脑内纹状体透析液,HPLC测定其浓度,并经回收率校正后,以WinNonlin4.0.1药动学软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析。结果TMPH鼻腔给药5 min后脑纹状体中的药物浓度为(1.43±0.29)mg·L-1,而静脉注射后在相同时间点入脑不显著。鼻腔给药的ρmax低于静脉注射,分别为(3.43±0.46)和(4.67±0.76)mg·L-1,但二者的tmax,AUC0-t,AUC0-∞MRT,CLs、近似,无显著性差异(P>0.05)结论TMPH鼻腔给药后可迅速吸收入脑,且吸收量与静脉注射近似,因此有望成为一种新的给药途径。
  • 论著
    国产和进口坎地沙坦酯片人体生物等效性评价
    徐戎;斯陆勤;顾世芬;毛丽军;李高;陈汇
    2008, 43(06): 455-457.
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    目的评价国产和进口坎地沙坦酯的人体生物等效性。方法18名健康男性志愿者随机交叉口服受试制剂国产坎地沙坦酯片和参比制剂进口坎地沙坦酯片16 mg,采用荧光高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果受试制剂和参比制剂的tmax分别为(4.56±1.10)和(5.17±1.29)h;ρmax分别为(161.5±50.8)和(148.0±41.3)mg·L-1;tV2分别为(8.99±2.06)和(8.27±1.70)h;AUC0-48分别为(1885.8±578.2)和(1863.7±443.8)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(1950.1±592.3)和(1917.3±447.6)μg·h·L-1。国产坎地沙坦酯片的相对生物利用度为(102.9±28.1)%。结论经统计学分析,国产坎地沙坦酯片与进口坎地沙坦酯片具有生物等效性。
  • 论著
    顶空气相色谱法测定鸡肝散7种挥发油成分的含量
    徐娟华;来奕刚;姚彤炜;曾苏;楼宜嘉
    2008, 43(06): 458-461.
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    目的建立同时测定鸡肝散(Elsholtzia blanda)中7种挥发油成分含量的方法,并初步比较不同提取方法对挥发油组成的影响。方法采用顶空毛细管气相色谱法,INNOWAX型毛细管柱(0.53 mm×30 m,5μm),氢离子化检测器(FID),以乙酸乙酯为溶剂,采用程序升温法:初始温度60℃,以30℃·min-1升至90℃,再以5℃·min-1升至180℃;进样口温度200℃,检测器温度240℃。结果7种成分能较好分离,其线性范围分别为α-蒎烯33～330 mg·L-1(r=0.9999);β-蒎烯32～320 mg·L-1(r=0.9998);1,8-桉叶醚111～1110mg·L-1(r=0.9998);樟脑238～2380 mg·L-1(r=0.9996);芳樟醇140～1400 mg·L-1(r=0.9997);乙酸龙脑酯65～650 mg·L-1(r=0.9995);龙脑53～530 mg·L-1(r=0.9995)。该法的平均回收率分别为96.6%,97.0%,97.8%,99.9%,96.5%,97.4%,97.1%。结论该法简便、准确、灵敏,可为该药材的质量控制和进一步研究开发提供科学依据。
  • 论著
    RGD肽类似物的合成及活性测定
    王晓霞;牛勃;陈显久;解军;张悦红
    2008, 43(06): 462-464.
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    目的合成RGD(精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸)肽类似物-AoGDw(ω-氨基辛酸-甘氨酸-天门冬氨酸-色氨酸),研究其结构对血小板聚集功能的影响。方法采用固相法合成AoGDW,经Sephadex G-10纯化,RP-HPLC(反相高效液相色谱法)、质谱和氨基酸组成分析对其进行鉴定,并采用比浊法测定其抗血小板聚集的活性及稳定性。结果获得了纯度为98.3%的目的肽、质谱和氨基酸组成分析结果均与理论值一致。AoGDW及对照组抑制血小板聚集的IC50分别为(4.7l±2.51)和(61.82±8.08)μmol·L-1在血浆中孵育3 h,仍保持100%的活性。结论AoGDW具有更强的抗血小板聚集的活性及稳定性,说明与RGD序列紧邻的氨基酸残基对其功能有重要的影响。
  • 论著
    反相高效液相色谱法测定沙利度胺的有关物质
    欧贝丽;尹小英;徐菊芳;胡育筑
    2008, 43(06): 465-468.
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    目的建立高效液相色谱法测定沙利度胺原料药及片剂中有关物质含量的方法。方法采用C18色谱柱,以乙腈-水-磷酸(17:83:0.1)为流动相A,以乙腈-水-磷酸(27:73:0.1)为流动相B,梯度洗脱,柱温为25℃;检测波长218 nm;流速1.0 mL·min-1。结果主成分与有关物质及各降解成分完全分离,单个杂质和总杂质量均低于限量要求。结论该方法专属性强、灵敏度高、结果准确,适合沙利度胺及其片剂中的有关物质的测定。
  • 论著
    吡咯烷系列衍生物抑制蛋白降解酶活性的研究
    张丽;徐文方;张杰
    2008, 43(06): 469-471.
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    目的对合成的一系列吡咯烷衍生物,分别研究它们对2种蛋白降解酶——基质金属蛋白酶(MMP-2,MMP-9)和氨肽酶N(APN)的抑制情况。方法以琥珀酰明胶为底物,2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBSA)为显色刺,测定化合物对明胶酶活性的影响;以L-亮氨酰对硝基苯胺为底物,测定化合物对APN的抑制活性。结果化合物A0,A8,A9,A10,B9和C10抑制明胶酶的活性较高,值得进一步进行体内试验研究。结论化合物对MMP-2,MMP-9的抑制活性高于对APN,说明所合成的吡咯烷系列衍生物虽然对这2种蛋白降解酶都有抑制活性,但是对MMP-2,MMP-9的选择性要优于对APN。
    • 科研简报
  • 科研简报
    布洛芬在损伤后原代培养大鼠肝细胞中代谢的研究
    张文军;娄建石;董伟林;焦建杰
    2008, 43(06): 472-474.
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  • 科研简报
    HPLC测定复方茶碱麻黄碱片中茶碱和咖啡因的含量
    牛玉娟;沈君;李宁
    2008, 43(06): 474-476.
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  • 科研简报
    HPLC测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度
    王俊锋;孙英华;钱一鑫;郑永发;何仲贵
    2008, 43(06): 476-477.
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    • 药物与临床
  • 药物与临床
    2型糖尿病住院患者中罗格列酮应用的分析与讨论
    奚宝晨;白波;常明
    2008, 43(06): 478-480.
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