中国药学杂志

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综述

曹进;赵燕;刘箭卫

1999, 34(06): 361-363.

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目的：介绍红茶及红茶主要活性成分茶色素在国际间的研究状况。方法：通过多种检索方式，收集、分析了有关研究信息。结果：继绿茶及绿茶多酚药理作用研究取得很大进展的同时，国际间有关红茶及茶色素的药理研究与应用日趋活跃，尤其在癌症的预防、抗突变、口腔常见病的预防与治疗，抗菌、抗病毒，治疗心血管疾病，治疗糖尿病等基础与应用研究方面显示了良好的应用前景。结论：红茶及茶色素对多种疾病有预防及治疗作用，但其机制均有待深入、系统的研究。

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综述

生存质量在药效评价中的应用

胡敏燕;许军;杨云滨;陈和年;王斌会

1999, 34(06): 363-365.

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目的:综述有关生存质量在药效评价中的应用研究进展?方法:对近20年来国内外有关应用生存质量评价药效的文献进行了检索和综述?结果:总结了生存质量在药效评价中的目的对象和方法,及其在药物临床试验领域,抗高血压药物、抗癌药物等药效评价方面的具体应用?结论:国内外医学界及WHO将生存质量列为新一代健康指标,已在许多领域得到广泛应用?生存质量作为药效评价的一个重要参数,有关研究才刚刚起步,尚存在不少需要解决的问题,研究的前景是广阔的?

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中药及天然药物

沙芥化学成分的研究

梅双喜;潘晓晖;侯振富;李瑜

1999, 34(06): 366-367.

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沙芥化学成分的目的:对沙芥的化学成分进行研究?方法:采用硅胶柱层析和薄层层析进行分离,运用红外光谱、质谱、核磁共振谱以及与标准品对照的方法鉴定化合物的结构?结果:分离鉴定了11个化合物,分别为豆甾-5-烯-3β,7β-二醇(Ⅰ),豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(Ⅱ),24-亚甲基香蕉甾醇(Ⅲ),β-谷甾醇(Ⅳ),胡萝卜苷(Ⅴ),羽扇豆醇(Ⅵ),甘油-α-亚油酸酯(Ⅶ),亚油酸(Ⅷ),对羟基苯甲酸(Ⅸ),β-吲哚醛(Ⅹ),二十八醇?结论:11个化合物均为首次从该植物中分离得到?

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中药及天然药物

假鹊肾树化学成分的研究

赵爱华;杨丽川;刘光;魏均娴

1999, 34(06): 368-369.

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目的:研究假鹊肾树树皮的化学成分?方法:利用溶剂分配法、柱层析色谱进行成分提取、分离、精制?运用IR,¹H-NMR、¹³C-NMR和MS,结合文献对比确定其结构?结果:从假鹊肾树的树皮中分离得到3种香豆素和1种醌类化合物,分别为:佛手甘内酯(bergarpten,Ⅰ),东莨菪素(scopoletin,Ⅱ),伞形花内酯(umberliferone,Ⅲ),丹参酮Ⅱ-A(tanshioneⅡ-A,Ⅳ)?结论:化合物Ⅲ和Ⅳ为首次从该植物中发现?

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中药及天然药物

野生东北刺人参茎挥发油成分及其抗皮肤癣菌作用

张宏桂;刘松艳;付爱华;徐少敏

1999, 34(06): 369-371.

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目的:鉴定野生东北刺人参茎挥发油成分并观察其抗皮肤癣菌活性?方法:按中国药典1995年版规定的方法提取挥发油,用GC-MS和GC-IR鉴定化学成分,采用试管内药基法进行抗皮肤癣菌试验?结果:从野生东北刺人参茎中提得3.1%的挥发油,鉴定了其中32种化合物,有25种为首次从该植物中鉴定?主要成分为α-蒎烯(6.2%),辛醛(8.7%),6,6-二甲基-2-2亚甲基原蒎烷(6.1%)和5-甲基己醛(5.9%)?野生东北刺人参茎挥发油对红色毛癣菌等7种皮肤癣菌抗菌活性MIC为0.063%～0.125%,MFC为0.125%～0.25%?抗皮肤癣菌有效成分有里哪醇(2.4%)和对-聚伞花素(1.8%)等?结论:野生东北刺人参茎挥发油含量较高,含有多种抗皮肤癣菌有效成分,其抑杀皮肤癣菌活性显著,可作为开发抗皮肤癣菌新药的研究依据?

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药理

3,4-二氯苯丙烯酰另丁胺对分离的神经细胞内游离钙离子的影响

王迪;陶成;李晓东

1999, 34(06): 372-37.

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目的:研究新的桂皮酰胺类化合物3,4-二氯苯丙烯酰另丁胺(简称AED₈₈₀₁)对分离的神经细胞内游离钙离子的影响?方法:采用Ca²⁺指示剂Fura-2作为细胞内钙离子的荧光探针,利用RF-5000型双波长荧光分光光度计检测分离的神经细胞内游离钙离子及其变化,并观测AED₈₈₀₁对静息态细胞内钙离子、高K⁺去极化状态及NMDA刺激情况下的细胞内钙离子变化的影响?结果:在静息状态下,细胞内钙离子浓度[Ca²⁺]I为(206.5±11.2)μmol·L^-1,高K⁺去极化及NMDA刺激后[Ca²⁺]I均增加?AED₈₈₀₁和100μmol·L^-1可以轻度降低静息态[Ca²⁺]I,但无统计学意义(P>0.05),对高K+去极化引起的[Ca²⁺]I增加无明显的影响(P>0.05),而可降低由于NMDA引起的[Ca²⁺]I增加,以10μmol·L^-1和100μmol·L^-1作用明显,与对照组比较P<0.05和P<0.01?结论:AED8801对电压依赖性的离子通道无明显的影响,而对受体依赖性的钙通道有一定的阻断作用?

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药理

乌灵菌粉的镇静作用及其机理研究

马志章;左萍萍;陈宛如;唐利军;沈琦;孙晓华;沈云

1999, 34(06): 374-377.

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目的:研究真菌中药乌灵菌粉对小鼠的镇静安眼作用及其机制?方法:以常规的药理试验方法检测本药在戊巴比妥钠协同下对小鼠睡眠的影响;以同位素掺入法研究作用机理?结果:乌灵菌粉在戊巴比妥钠协同下有明显的促睡眠作用,并使自主活动减少?同时服药小鼠脑内谷氨酸(Glu)和γ-氨基丁酸(GABA)的含量及GABA受体的结合活性均高于对照,药物还能提高谷氨酸脱羧酶(GAD)的活性?结论:乌灵菌粉可能是通过促使Glu,GABA进入脑内,提高GAD活性及激活GABA受体而实现其镇静作用?

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药理

齐墩果酸对肝损伤小鼠血清及肝细胞培养液转氨酶作用的研究

王晓峰;李继尧;于吉人

1999, 34(06): 377-379.

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目的:观察齐墩果酸(OLA)对小鼠肝内谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)的直接作用?方法:利用醋氨酚在整体小鼠肝脏及原代培养的小鼠肝细胞造成损害以取得ALT及AST样品,随后用不同浓度的OLA混悬液分别与ALT及AST样品作用,并测定作用前后这两种酶活性的变化?结果:OLA对ALT具有直接的抑制作用,而对AST则没有类似作用?结论:本实验结果提示,在对OLA的肝保护机制进行研究时以及临床应用OLA治疗肝炎时,应慎用ALT作为判定肝损害的指标?

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药理

八角麻对大鼠佐剂性关节炎及小鼠免疫功能的影响

王树玲;刘方洲;何美霞;王志阳

1999, 34(06): 379-381.

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目的:研究八角麻对大鼠佐剂性关节炎及小鼠免疫功能的影响?方法:大鼠佐剂性关节炎模型制作采用弗氏完全佐剂皮下注射(sc)大鼠左后足跖0.1ml?通过研究小鼠末梢血白细胞数、脾脏系数、全血白细胞和腹腔巨噬细胞吞噬功能以及血清溶血素的生成来了解八角麻对小鼠免疫功能的影响?结果:八角麻5g·kg^-1及2.5g·kg^-1给佐剂性关节炎大鼠ig给药11d,每天1次,可明显减轻大鼠佐剂性关节炎;小鼠ig八角麻5g·kg^-1和2.5g·kg^-1×8d,可明显降低末梢血白细胞数和脾脏系数;小鼠ig八角麻5g·kg^-1×7d,可明显降低全血白细胞吞噬功能;小鼠ig八角麻5g·kg^-1×10d,可明显抑制血清溶血素的生成?结论:八角麻对大鼠佐剂性关节炎有明显治疗作用,对小鼠免疫反应有抑制作用?

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科技园地

我院抗感染药物的应用分析

梁月兰

1999, 34(06): 381-381.

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药剂

氟比洛芬明胶微球的制备及其体内外释药特性研究

钟延强;任常顺;高申;居红卫;李国栋

1999, 34(06): 382-384.

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目的:制备粒径大小符合关节腔注射要求的氟比洛芬明胶微球,探求明胶微球腔内给药的可行性?方法:按均匀设计法筛选乳化冻凝法制备氟比洛芬明胶微球(FP-GMS)的最佳制备工艺,并对微球的粒径分布、药物包封率、体外释药特性、氟比洛芬的体内分析方法以及腔内注射后的体内外周血液药物动力学进行考查?结果:微球粒径范围为2.5～12.3μm,平均粒径为7.53μm氟比洛芬含量为5.02%?其体外释药符合Higuchi方程,并具有明显的缓释作用?加速稳定性实验表明,FP-GMS的稳定性良好,建立RP-HPLC用于氟比洛芬的体内血药测定?兔关节腔内注射FP-GMS后,氟比洛芬体内平均驻留时间(MRT)与溶液剂对照组相比显著延长(P<0.01),峰时比对照组延长2.03倍,峰浓度比对照组减小5.57倍,显示FP-GMS在关节腔内具有明显的缓释作用,体内外相关性研究表明,FP-GMS体外累积溶出百分率与兔体内药物吸收分数呈显著相关(P<0.01)?结论:本法制备的氟比洛芬明胶微球粒径分布集中,粒径大小符合设计要求,体内外释药结果表明氟比洛芬明胶微球具有明显的缓释作用?

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药剂

国产PVPP用作片剂崩解剂的初步评价

郭圣荣

1999, 34(06): 384-386.

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目的:对国产交联聚维酮(PVPP)用作片剂崩解剂初步评价?方法:参照美国药典中交聚集维酮(crospovidone)的有关规格,评估PVPP的质量;测定国产PVPP的松密度、流动性、溶胀性、崩解性并与德国产的Kolindon CL比较?结果:国产PVPP基本符合美国药典有关规定,具有和Kolindon CL相似的性能?结论:国产PVPP可用作片剂崩解剂?

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药剂

特非那定凝胶滴鼻剂的研制

王岩;陈有钟;李善子;苏德森

1999, 34(06): 386-388.

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目的:设计研究一种治疗变应性鼻炎、过敏性皮肤病的特非那定凝胶剂的处方和制备工艺,建立制剂含量测定的方法,并对其稳定性进行初步探讨?方法:以Carbopol941作为凝胶基质;采用分光光度法测定含量?加速试验法考查制剂的稳定性?结果:制剂的粒度小且均匀,分散性好?建立的分析方法能排除辅料和降解产物的干扰,准确测定含量?结论:特非那定凝胶滴鼻剂制备工艺简单,易于工业化生产,含量测定的平均回收率为100.9%,相对标准差(RSD%)为0.91,室温贮存稳定性好?

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药剂

盐酸萘替芬离体透皮吸收的研究

刘星;乔建忠;耿建兵;袁淑兰

1999, 34(06): 388-391.

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目的:研究盐酸萘替芬软膏制剂对离体人皮、豚鼠皮透皮吸收率?方法:采用静态渗透室装置,皮片涂药后不同时间采样,样品中盐酸萘替芬浓度采用高效液相色谱方法测定?结果:盐酸萘替芬经离体人皮、豚鼠皮的渗透率均随着时间的增加而缓慢地增加,36h后,盐酸萘替芬经离体人皮及豚鼠皮的渗透率分别为3.489%和0.726%?结论:盐酸萘替芬软膏人及豚鼠局部皮肤给药后,可能大部分滞留在皮肤表面上,很少透皮吸收?

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药剂

反渗透法制取医药用纯水

管景中;丁国光

1999, 34(06): 391-393.

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目的:介绍反渗透法制备医药用纯水工艺?方法:依据中国药典1995年版测试系统制水质量?结果:水质符合中国药典1995年版医药用纯水、注射用水标准?结论:反渗透法制备医药用纯水是完全可行的?

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科技园地

对临床应用蜈蚣的建议

王瑞玲;程九菊

1999, 34(06): 393-393.

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临床医学

三种剂量国产盐酸塞利洛尔片健康人体内药物动力学及参数相关性研究

张雪娟;曲福军;夏军;郭晓军;黄钦;徐凯建

1999, 34(06): 394-396.

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目的:测定盐酸塞利洛尔在人体内药代动力学特性及其3种不同剂量的药代动力学参数变化规律?方法:健康志愿者9名,3×3拉丁方设计,单剂量po 100,200,400mg盐酸塞利洛尔片,采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度,在计算机上以MCPKP程序拟合,求算药代动力学参数?结果:100,200,400mg国产盐酸塞利洛尔片的t_1/2K,K,t_max,c_max,AUC_0～∞分别为3.37,3.45和3.56h,0.24,0.21和0.20h^-1,3.64,3.38和3.87h,177.55,501.4和1188.58ng·ml^-1,1615.41,4508.38和10828.55μg·h^-1。结论:经方差分析,三剂量组的t_1/2k,K,t_max等参数无显著差异(P>0.05),c_max,AUC_0～∞均不呈倍数变化?

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临床医学

高效液相色谱法测定瑞巴匹特的血药浓度及其药代动力学研究

赵荣生;段京莉;严宝霞

1999, 34(06): 396-399.

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目的:建立血浆中瑞巴匹特浓度的高效液相色谱分析方法,并用此方法研究瑞巴匹特在人体内的药代动力学?方法:血样经酸化,用乙酸乙酯单步萃取后,以甲醇-pH3的磷酸盐缓冲液(52∶48)为流动相,在紫外230nm处检测?所得数据用3p87药代动力学程序处理,求出相应的参数?结果:瑞巴匹特血浓度在20～1200μg·L^-1范围内与色谱峰高呈良好线性关系,血浆中药物最低检测浓度为10μg·L^-1,日内及日间RSD(n=5)分别在1.11%～3.72%和3.87%～7.60%,方法回收率为99.84%～100.20%?药代动力学研究表明,口服国产和进口瑞巴匹特片剂的血药浓度-时间曲线均符合一级吸收一级消除的一房室模型,体内药物达峰时间分别为(1.95±0.73)h和(1.57±0.55)h;c_max分别为(510.8±152.0)μg·L^-1和(564.8±187.7)μg·L^-1;t_1/2分别为(1.75±0.63)h和(1.66±0.3)h;国产瑞巴匹特片的相对生物利用度为(99.36±7.87)%?结论:此方法简便、可靠,测定灵敏度高,能较好地满足瑞巴匹特临床血药浓度监测及人体内药代动力学的研究?

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临床医学

司帕沙星人体药代动力学与相对生物利用度研究

林阳;董方霆;周志锷;袁征;白玉国

1999, 34(06): 399-402.

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目的:研究司帕沙星片在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度?方法:采用反相高效液相色谱法测定10名健康志愿者po 200mg国产和进口的司帕沙星片后血药浓度变化情况,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并以AUC_0～∞,t_max,c_max为指标,用配对t检验法分析国产片与进口片的生物等效性?结果:国产与进口司帕沙星片的药-时曲线可用二室模型拟合,其AUC_0～∞分别是:(23.73±2.11)μg·h·ml^-1与(23.91±3.18)μg·h·ml^-1;t_max分别是(3.13±0.54)h与(2.84±0.56)h,c_max分别是:(0.70±0.05)μg·ml^-1与(0.73±0.05)μg·ml^-1?配对t检验结果表明:AUC_0～∞,t_max,c_max均无显著性差异(P>0.05)?结论:国产与进口司帕沙星片为生物等效制剂;国产司帕沙星片对进口片的相对生物利用度为(97.81±13.62)%?

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临床医学

酮康唑胶囊人体生物利用度研究

傅军;姜敏;况荣华;戴群;熊玉卿

1999, 34(06): 402-404.

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目的:研究酮康唑胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度?方法:采用高效液相色谱法测定8名志愿者随机交叉po 400mg酮康唑胶囊和里素劳片后的血药浓度,计算两者的药代动力学参数与相对生物利用度?结果:国产酮康唑胶囊和片剂的药-时曲线符合po吸收二房室模型?t_max分别为(1.73±0.52)h和(1.81±0.43)h;c_max分别为(7.83±3.01)μg·ml^-1和(7.88±2.88)μg·ml^-1;AUC分别为(58.48±20.22)μg·h·ml^-1和(59.73±21.07)μg·h·ml^-1;t_1/2β分别为(6.97±0.51)h和(6.88±0.46)h?经配对t检验,各药代动力学参数无显著性差异(P>0.05)?结论:国产酮康唑胶囊相对于片剂的生物利用度为(98.36±7.84)%,结果提示酮康唑胶囊和片剂具有生物等效性?

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临床医学

高效液相色谱法测定人血浆中艾地苯醌浓度

樊真;王育琴;张新华;王雪梅;李林

1999, 34(06): 404-406.

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目的:建立人血浆中艾地苯醌浓度高效液相色谱测定方法?方法:色谱条件:色谱柱为C₁₈反相柱,流动相为甲醇-水(70∶30),紫外检测波长为280nm?血浆样品加盐酸后用乙醚萃取,浓缩后进样?并测定2名健康受试者口服艾地苯醌后的血浆药物浓度?结果:标准曲线范围为20～1600ng·ml^-1,线性良好?最低定量浓度为5ng·ml^-1?40,200,800ng·ml^-13种浓度的平均回收率(n=5)分别为73.86%,83.72%和76.17%?日内、日间RSD≤5.38%(n=5)?结论:本方法操作简便,结果准确可靠,适用于临床血药浓度监测和人体生物利用度研究?

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科研简报

川芎饮片挥发油化学成分的研究

袁久荣;容蓉;王玉堂

1999, 34(06): 406-406.

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药品质量及检验

活性炭吸附蛋白质溶液中的热原物质的研究

孔祥文

1999, 34(06): 407-409.

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目的:探索蛋白溶液中的热原物质去除问题?方法:以活性炭为吸附剂,3种常见蛋白为代表,采用定量鲎试验法,研究了活性炭吸附内毒素的有效程度和影响因素?结果:不同蛋白溶液中,活性炭吸附内毒素的有效程度相差显著,对溶菌酶溶液中的内毒素吸附最有效,去除倍数达216.5,而在牛血清白蛋白、牛血红蛋白溶液中的吸附倍数分别为33.1和51.1;酸性环境下,活性炭吸附内毒素更为有效;高离子强度促进活性炭对内毒素的疏水吸附作用;活性炭对蛋白质的吸附与蛋白质的相对疏水强度呈正相关?结论:活性炭吸附热原法适用于疏水性较低的、低分子量蛋白质或多肽,在微酸性环境中吸附去除热原物质?

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药品质量及检验

奥美拉唑胶囊的含量及体外溶出度比较

王景田;李晔

1999, 34(06): 409-411.

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目的:比较国产(奥克)及进口(洛赛克)两种奥美拉唑胶囊的质量?方法:HPLC测定奥克和洛赛克两种胶囊的含量、耐酸力及体外溶出度,使用YWG-C₁₈色谱柱,以甲醇-水-三乙胺-磷酸为流动相,在302nm下测定?结果:奥克与洛赛克各3个批号药品其含量、耐酸力及体外溶出度均无显著性差异(P>0.05)?结论:两药具有相等的质量水平?

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药品质量及检验

rhGM-CSF/IL-3融合蛋白的细菌内毒素测定及其干扰因子的研究

陈敏;邱雪莲

1999, 34(06): 411-413.

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目的:rhGM-CSF/IL-3融合蛋白(简称G3)的细菌内毒素检查及干扰因子(如凝血酶,透析袋,Tris等)的研究?方法:分别作了两种鲎试剂(普通鲎试剂和特异性鲎试剂)的对比实验?结果:发现几种干扰因子对两种鲎试剂的影响程度不同,特异性鲎试剂受影响程度较小?结论:说明了G3样品的细菌内毒素检查使用特异性鲎试剂更合适,并建议适用于在生产过程中存在以上几种干扰因子的生物制品的内毒素检查?

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药品质量及检验

荧光光谱法研究连翘酯苷与金属离子Eu³⁺,Mn²⁺的配位作用

王进东;杨槐俊;林珍;吕平

1999, 34(06): 413-415.

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目的:研究金属离子Eu³⁺,Mn²⁺和连翘酯苷的配位作用?方法:用荧光光谱法,通过分析连翘酯苷与金属离子作用后荧光的变化来考察它们之间的配位作用?结果和结论:Eu³⁺与连翘酯苷在水溶液中形成1∶1的络合物,Mn²⁺不与其形成络合物?

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药品质量及检验

分光光度法测定食道溃疡合剂中盐酸丁卡因的含量

张翠莲;张伟琪;张淑云;李大魁

1999, 34(06): 415-416.

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目的:研究食道溃疡合剂中盐酸丁卡因的含量测定方法?方法:以pH5.8的磷酸盐缓冲液为溶媒用分光光度法进行测定?结果:盐酸丁卡因的浓度在0～1.6mg/100ml之间线性关系良好,相关系数γ=0.9999,回收率为100.08%,RSD为0.35%(n=4)?结论:本法简便、准确,重现性好,用于测定食道溃疡合剂中盐酸丁卡因的含量是可行的,尤其适用于医院制剂的快速分析?

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科研简报

口服麦白霉素颗粒剂和片剂的相对生物利用度

崔春英;杨淑先;王巨才

1999, 34(06): 416-416.

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药物化学

CoMFA网格点的生成及选取对结果影响的研究

朱杰;张万年;周有骏;季海涛;刘晓玲;朱驹

1999, 34(06): 417-420.

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目的:验证网格点位置及数目变化会对CoMFA结果产生较大影响的想法?方法:采用三种不同步长对常规CoMFA生成的region作系统的平移研究?结果:网格点位置变化对CoMFA结果产生极大的影响,超过任何其它可调因素;而网格点数目的增多仅能减少格点平移对结果造成的波动,增加了计算时间却未必会提高结果?在合适的范围内增大σ_min可在稳定结果的同时极大的提高PLS分析速度?结论:常规CoMFA操作存在分子力场的模拟具有随机性的缺陷,实际工作中应选取合适的σ_min值对所研究的化合物进行CoMFA的格点系统平移操作,以获得更好且较为稳定的结果?

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药物化学

4-甲基香豆素衍生物的合成研究

张铭龙;王琳;赵知中

1999, 34(06): 420-422.

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目的:对天然具抗人类免疫缺陷病毒(HIV)活性的香豆素calanolides,进行结构简化和改造,寻找具有抗艾滋病毒活性的香豆素?方法:以Pechmann缩合法合成4-甲基香豆素,并以它为母核进行结构修饰?结果:对7-羟基-(5,7二羟基)4-甲基香豆素衍生物进行了合成?结论:完成了对calanolides的局部简化及结构改造?

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科研简报

家兔眼球组织中高三尖杉酯碱的高效液相色谱分析

揭新明;龙新光

1999, 34(06): 422-422.

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药学人物

药代动力学专家刘昌孝研究员

高连用;李全胜

1999, 34(06): 423-423.

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国外新药

治疗勃起功能障碍药──西地那非

梅丹;李大魁;曹坚

1999, 34(06): 424-426.

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科研简报

阿莫西林两种口服制剂的生物等效性

张静;于永洲;陈仁旺

1999, 34(06): 426-426.

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