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• 2011年, 46卷, 第20期
  刊出日期：2011-10-15

    

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综述
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  综述

  茶黄素及其衍生物药理作用研究进展

  祖勉 刘艾林 杜冠华

  2011, 46(20): 1537-1540.

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  目的 简述茶黄素及其衍生物的来源，化学结构和合成转化，重点讨论茶黄素及其衍生物的药理作用及其主要作用机制。方法 查阅近年茶黄素药理作用相关研究文献，结合本实验室近期相关工作，通过分析、归纳进行评述。结果 茶黄素类具有抗心血管系统疾病、抗炎、免疫调节和抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用。结论 茶黄素类作为药用资源具有广泛的药理作用，对其作用机制的深入研究将为进一步开发奠定理论基础。
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  综述

  CYP3A5基因多态性对临床药代动力学影响的研究进展

  李丹滢 彭婕 葛卫红 方芸

  2011, 46(20): 1541-1545.

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  目的 阐述细胞色素P450 3A5基因多态性对临床药代动力学影响的研究进展。方法 分析、归纳、总结发表的文献。结果与结论 药物基因组学通过研究基因表达水平及单核苷酸多态性与临床药代动力学或药物毒性的相关性，增加药物的有效性和安全性，减少不良反应，因而受到广泛研究，取得了重要的进展。细胞色素P450 3A5基因的遗传多态性存在明显的个体差异，对不同个体的药物治疗作用和不良反应及药物的毒性产生重要影响，是引起个体及种族间对同一底物代谢能力不同的原因之一。目前对该基因多态性与临床药代动力学的研究主要集中在大环内酯类抗生素、抑制胃酸用药、保肝及肝病辅助药、调节血脂药、镇静催眠及抗焦虑药、免疫调节剂等药以及其他药物。
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  论著

  稳定表达人有机阳离子转运体1的细胞模型构建

  涂美娟 陈忠坚 孙思源 石爱琴 李丽萍 曾苏 蒋惠娣

  2011, 46(20): 1546-1551.

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  目的 建立能稳定表达人有机阳离子转运体1（human organic cation transporter1， hOCT1）野生型及两个突变体的马丁达比狗肾上皮（Madin-Darby canine kidney， MDCK）细胞模型。方法 从人肝组织中提取hOCT1野生型基因，经定点突变获得hOCT1_P341L，hOCT1_M420del两个突变型基因，构建表达质粒pcDNA3.1(+)-hOCT1，pcDNA3.1(+)-hOCT1_P341L，pcDNA3.1(+)-hOCT1_M420del。将质粒转染MDCK细胞，通过G418筛选获得抗性克隆，并通过hOCT1的荧光底物(4-二甲氨基苯乙烯基)-N-甲基吡啶 (ASP+)筛选得到具有较高活性的MDCK-hOCT1细胞。经反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)及经典底物N-甲基-4-苯基吡啶(MPP+)的摄取实验，鉴定筛选得到的单克隆细胞株hOCT1 mRNA的表达及功能。结果 本实验获得的hOCT1野生型及2个突变体细胞模型与转染空载体的MDCK细胞相比，其 hOCT1 mRNA表达量显著增高，对经典底物MPP+的摄取为转染空载体细胞的12.5，13.7，12.0倍，hOCT1抑制剂可显著抑制细胞对MPP+的摄取。结论 建立的细胞模型可用于hOCT1抑制剂及底物的筛选。
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  论著

  铁皮石斛原球茎多糖的研究

  陈晓梅 王春兰 王爱荣 林耕 郭顺星

  2011, 46(20): 1552-1556.

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  目的 研究铁皮石斛原球茎多糖的理化性质。方法 经过水提醇沉、脱蛋白和透析等步骤获得铁皮石斛粗多糖（CDO）和原球茎粗多糖（CDOP）；CDOP经过纤维素DE-52和葡聚糖凝胶Sephadex G-200柱层析获得6个均一多糖；用高效凝胶渗透色谱法（HPGPC）测定均一多糖的纯度及相对分子质量；用气相色谱法（GC）分析粗多糖和均一多糖的单糖组成；用高碘酸氧化-Smith降解反应研究均一多糖的一级结构。结果 CDO主要由甘露糖和葡萄糖组成，物质的量比为4.29∶1.00；CDOP主要由半乳糖、阿拉伯糖和葡萄糖组成，物质的量比为2.80∶1.00∶0.61。从CDOP中获得了6个质量均一的多糖，分别为DOPW-1（78×103）、DOPW-2（37×103）、DOPS1-1（287×103）、DOPS1-2（351×103）、DOPS1-3（335×103）和DOPS1-4（171×103）；它们的单糖组成及物质的量比等特点与DOP的相同；各均一多糖分子中的1→3糖苷键均主要由半乳糖组成，还含有阿拉伯糖、葡萄糖和鼠李糖；除DOPS1-4外，各均一多糖的一级结构中均不存在1→4糖苷键。结论 这6个均一多糖为首次从铁皮石斛原球茎中得到。
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  论著

  紫锥菊毛状根诱导及离体培养

  杨世海 毕晓秀 杨慧洁

  2011, 46(20): 1557-1561.

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  目的 研究紫锥菊毛状根的诱导及活性成分的产生。方法 用发根农杆菌（Agrobacterium rhizogenes）A4，R1601，1025感染紫锥菊外植体。结果 紫锥菊外植体被3种发根农杆菌感染后，外植体伤口处均能陆续分化生长出白色的毛状根。A4菌株的诱导效果明显好于其他2种菌株，A4对紫锥菊叶片的毛状根诱导率高达66.7%。紫锥菊毛状根的最佳诱导条件为：发根农杆菌A4，感染时间12 min，菌液A₆₀₀值 0.8，共培养温度24 ℃，共培养时间2 d，预培养时间2 d，培养基pH值6.0，此条件下紫锥菊毛状根的平均诱导率达到54%；对诱导出的毛状根进行PCR检测，证明其确为已转化的毛状根。检测得到紫锥菊毛状根中的多糖含量为15.54%，总酚的含量为2.491%。结论 本实验所建立的紫锥菊毛状根培养系统，为研究紫锥菊毛状根大量培养生产活性成分奠定了基础。
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  论著

  活血止痛胶囊中土鳖虫的分子鉴定研究

  王云灵 濮存海 马毅敏 李红琴[.延边大学药学院 吉林 延吉 00;.南京中山制药有限公司 南京 00;.中国药科大学 南京 000;.南京医药产业

  2011, 46(20): 1562-1565.

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  目的 建立活血止痛胶囊中土鳖虫的一种分子鉴定方法。方法 采用蛋白酶K法结合吸附柱法提取活血止痛胶囊中土鳖虫基因组DNA，使用蜚蠊目昆虫通用引物扩增其线粒体16S rRNA 片段并测序。结果 土鳖虫能扩增出475 bp左右的片段，本实验成功从自制活血止痛胶囊中扩增出该片段。结论 该方法灵敏度高，可靠性强，可以做为活血止痛胶囊中土鳖虫的一种鉴定方法。
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  论著

  多肽药物汇利心康对小鼠心肌肥大与肌球蛋白重链表达的影响

  王妍 卢小岚 杨华 李晓辉 张海港

  2011, 46(20): 1566-1569.

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  目的 探讨Gq蛋白羧基端模拟肽盐酸GCIP-27（汇利心康，HLXK）对去甲肾上腺素诱导的小鼠心肌肥大和肌球蛋白重链表达的影响。方法 60只小鼠，随机分为对照组、模型组、氯沙坦组、HLXK（10、30、90 μg·kg-1）组，分别给予生理盐水、去甲肾上腺素1.5 mg·kg-1（ip，bid）、氯沙坦钾9 mg·kg-1（ig，qd）、HLXK（10、30、90 μg·kg-1；ip，bid）。连续给药20 d后，称量小鼠体重、心脏质量、左心室质量，计算心脏质量指数和左心室质量指数。采用免疫组化法测定肌球蛋白重链(myosin heavy chain，MHC)α、β在心肌组织中的表达情况。结果 去甲肾上腺素可明显诱导小鼠心肌重构。氯沙坦、HLXK（30、90 μg·kg-1；bid）能明显降低小鼠心脏质量指数和左心室质量指数，增加心肌组织中α-MHC的表达，降低β-MHC的表达。结论 汇利心康能够有效防止小鼠发生心肌肥大，纠正心肌肥大过程中的肌球蛋白重链表达失衡。
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  论著

  紫心甘薯总黄酮对糖尿病大鼠血糖及氧化应激的影响

  姜慧芳 李向荣 陈晓乐 邵盈盈

  2011, 46(20): 1570-1573.

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  目的 研究紫心甘薯总黄酮（PSPF）的降糖及其抗氧化作用。方法 采用链脲佐菌素（STZ，65 mg·kg-1）腹腔注射诱导形成糖尿病大鼠模型，实验组大鼠分为正常对照组、糖尿病模型组、PSPF高剂量组（240 mg·kg-1），中剂量组（120 mg·kg-1），低剂量组（60 mg·kg-1），阳性对照组(二甲双胍，90 mg·kg-1)，PSPF灌胃4周，每天测量体重、饮食和饮水量，初期、中期、后期测量空腹血糖（FBG），最后取血测定糖化血清蛋白（GSP）、丙二醛（MDA）、还原型谷胱甘肽（GSH）、超氧化物歧化酶（T-SOD）的变化并测量餐后2 h血糖（2 h BG）。结果 PSPF灌胃4周后，糖尿病大鼠“三多一少”症状明显改善，与模型组相比，高、中灌胃组均有效降低FBG、GSP、2 h BG、MDA，提高大鼠血清中的T-SOD、GSH含量（P<0.01）；低剂量灌胃组均可明显改善FBG、GSP（P<0.05）、MDA、T-SOD含量（P<0.01）；血糖与抗氧化指标统计学分析相关性显著（P<0.05）。结论 PSPF可以明显改善糖尿病大鼠的血糖异常，提高大鼠抗氧化能力。
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  论著

  黄连及其在复方中的应用剂量与脑神经损伤间相关性的研究

  李国辉 张平 贾鹰珏 孔焕宇 林南星 张瑞丽 苏爽

  2011, 46(20): 1574-1576.

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  目的 通过观察二甲苯致耳肿胀模型小鼠的大脑皮层和海马区的病理改变，探讨不同剂量黄连单味药及其在黄连解毒汤中的脑神经毒性，为临床合理使用黄连提供初步的实验依据。方法 黄连（单）1～5组及黄连解毒汤（复）1～5组分别给予含黄连生药3.0、2.25、1.5、0.75、0.3 g·kg-1水煎药液；阳性药组给予阿司匹林0.2 g·kg-1；正常组和模型组给予等体积蒸馏水。均灌胃给药，连续5 d，每日1次。于末次给药后30 min用二甲苯涂抹小鼠左耳造模，脱臼处死后取脑组织置中性固定液中，切片，HE法染色，在显微镜下观察其大脑皮层及海马区病理情况。结果 空白组、模型组、阳性药组小鼠大脑皮层和海马均正常；单1～4组中，各组小鼠大脑皮层和海马组织均有不同程度的变性，并随剂量增加而增强；复方给药组中仅1组（3.0 g·kg-1）、2组（2.25 g·kg-1）小鼠大脑皮层和海马组织有小灶性轻微变性，其余各组均基本正常。结论 黄连按0.75 g·kg-1给药5 d即可造成小鼠脑神经损伤，剂量增大，损伤加重；但在黄连解毒汤中应用则较为安全。
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  论著

  介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦缓释作用的研究

  王慧云 全先高 石茂建 温新民 葛东明

  2011, 46(20): 1577-1580.

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  目的 通过研究介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦的组装及释放情况，考察介孔分子筛对药物的缓释机制，开发新型药物载体材料。方法 以三嵌段表面活性剂P123为模板剂，正硅酸乙酯(TEOS)为硅源，按照TEOS-P123（1∶0.017）的物质的量比，使用水热合成法合成介孔分子筛SBA-15。并利用溶剂挥发法将奥美沙坦组装于SBA-15分子孔道中，利用XRD、氮吸附、红外光谱法对组装前后的分子筛进行了表征，并进一步研究了组装于分子上的筛奥美沙坦在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况。结果 XRD图谱、氮吸附脱附曲线、红外光谱图表征均表明奥美沙坦成功组装于SBA-15孔道内。吸附到介孔分子筛上的奥美沙坦酯在模拟胃液中5 h时仅释放了30%左右，较短时间内，组装体中奥美沙坦在模拟肠液中的释放速率高于其在模拟胃液中的释放速率，随时间延长两体系释放速率逐渐接近。结论 介孔分子筛SBA-15对奥美沙坦具有明显的缓释作用。
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  论著

  应用Ussing Chamber技术评价芹菜素与柚皮素经大鼠肠黏膜透过特征

  赵博欣 孙亚彬 段炼 何浩月 李国锋

  2011, 46(20): 1581-1586.

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  目的 研究芹菜素与柚皮素经大鼠空肠、回肠与结肠黏膜的区段透过特征。方法 采用体外Ussing Chamber方法，分别评价50 μmol·L-1芹菜素及柚皮素经空肠、回肠和结肠黏膜经时吸收方向（M-S）与分泌方向（S-M）的累计透过率和表观渗透系数（P_app），芹菜素与柚皮素在接收池的样品浓度用HPLC测定。结果 芹菜素与柚皮素在结肠的透过性显著高于空肠（P<0.01）和回肠（P<0.05）。比较M-S方向和S-M方向的透过性发现，芹菜素空肠与回肠经两个方向的透过性无显著差异，但经结肠透过时，吸收方向的透过性显著高于分泌方向的透过性（P<0.01）；柚皮素在空肠、回肠及结肠黏膜经两个方向的透过性均无显著差异。结论 芹菜素与柚皮素在大鼠肠黏膜中的透过性存在区段性差异，结肠部位吸收最好。芹菜素与柚皮素除被动扩散外，可能受到肠黏膜转运体的调控。
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  论著

  丝裂霉素眼用冻干粉的研制及质量控制

  马珂 俞佳 郑水莲 俞振伟 黄绳武

  2011, 46(20): 1587-1590.

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  目的 制备丝裂霉素眼用冻干粉，并建立质量控制方法，为临床使用提供安全的药物。方法 以氯化钠为辅料制备丝裂霉素眼用冻干粉，考察活性炭使用量、pH值、冻干时间等因素对制剂质量的影响；建立酸碱度、渗透压等检查的方法，使用HPLC测定含量和有关物质；进行稳定性研究。结果 活性炭使用量为0.005%，pH值为6.5～8.0，冻干总时间为35 h时制剂的质量最佳；本品的渗透压为（307.3±2.1）mOsm·kg-1，pH值为6.94±0.03，干燥失重为（0.74±0.03）%，其余检查项均符合质量标准。丝裂霉素眼用冻干粉对光照和高温敏感，本品采用避光包装在加速实验下6个月和长期稳定性实验下12个月是稳定的。结论 丝裂霉素眼用冻干粉制备简单，质量稳定；所建立的质量控制方法可靠，可用于本品的质量控制。
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  论著

  CYP3A5*3和MDR1 G2677T/A基因多态性对肾移植患者环孢素A血药浓度及疗效的影响

  谢宇 宋洪涛 王庆华 杨顺良 谭建明

  2011, 46(20): 1591-1596.

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  目的 研究CYP3A5*3和MDR1 G2677T/A基因突变对肾移植术后患者服用环孢素A浓度/剂量×体表面积（C/D′）、不良反应和急性排斥反应的影响。方法 采用聚合酶链反应（PCR）和限制性内切片段长度多态性（RFLP）方法检测141例肾移植患者CYP3A5*3和MDR1 G2677T/A基因型，比较不同基因型患者之间环孢素A的C/D′值、不良反应和急性排斥反应发生率的差异。结果 CYP3A5*1/*1和CYP3A5*1/*3患者术后7、14、30 d的C₀/D′值明显低于CYP3A5*3/*3型患者(P<0.01)，组间不良反应和急性排斥反应发生率却无显著性差异(P>0.05)；MDR1 2677位点野生型(GG)、突变杂合型(GT﹢GA)、突变纯合型(TT﹢AA﹢AT)3组基因型患者术后7、14、30 d的C₀/D′值及7、30 d的C₂/D′值存在显著性差异(P<0.05)，突变型C/D′值高于野生型，3个月内的急性排斥反应发生率低于野生型(P<0.05)，组间不良反应发生率无显著性差异(P>0.05)。结论 CYP3A5*3和MDR1 G2677T/A基因多态性与C/D′值显著相关，且MDR1 G2677T/A与肾移植患者的急性排斥反应存在联系，用药前检测两种基因型有助于环孢素A的个体化给药。
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  论著

  纳布啡注射液在健康受试者中的药代动力学研究

  蔡立婧 张俊 彭文兴 朱荣华 王秀梅 阳剑 张啟智

  2011, 46(20): 1597-1600.

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  目的 研究单次注射盐酸纳布啡后的药代动力学，为该药临床研究及合理用药提供依据。方法 16名健康受试者，男女各半，分为两组，采用随机、开放试验设计，试验分别单剂量注射10、20 mg的盐酸纳布啡注射液。分别于给药前及给药后0、5、10、15、30、45 min、1、1.5、2、4、6、8、12 h分别采集静脉血4 mL。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中纳布啡的血药浓度，并计算主要的药动学参数。结果 单剂量注射10、20 mg的盐酸纳布啡注射液后AUC_0-12分别为（213.4±195.7）和（325.7±26.8） ng·h·mL-1，AUC_0-∞分别为（218.1±200.7）和（332.0±25.8） ng·h·mL-1；t_1/2分别为（2.2±0.4）和（2.2±0.2） h；V分别为（202.9±114.2）和（194.1±24.3） L；CL分别为（63.7±25.4）和（60.6±4.5） L·h-1；MRT_0～12分别为（3.4±0.6）和（3.1±0.6）h。结论 两种剂量的清除率、体内滞留时间和药物消除半衰期相近；与给药剂量无关，结果符合线性药动学特征。经体重与剂量校正后各剂量组受试者的药动学参数AUC_0-12和AUC_0-∞在性别之间无统计学差异。
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  论著

  四级杆飞行时间串联质谱(QTofMS)辅助高效薄层色谱(HPTLC)鉴别乳香中乳香酸

  费毅琴 孙磊 程显隆 金红宇

  2011, 46(20): 1601-1604.

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  目的 建立薄层色谱法鉴别乳香中乳香酸类成分。方法 样品经甲醇超声提取，C₁₈固相萃取柱净化后，点样于硅胶GF₂₅₄高效预制薄层板上，以甲苯-乙酸乙酯-庚烷-无水甲酸（8∶2∶1∶0.3）为展开剂展开，先置紫外灯（254 nm）下检视，再喷以10%硫酸乙醇溶液，并于105 ℃加热至条斑清晰，置紫外灯（365 nm）下检视。条斑借助QTofMS进行成分识别。结果 紫外灯（254 nm）下，埃塞俄比亚乳香和索马里乳香的色谱均可见2个明显的暗条斑，紫外灯（365 nm）下，均可见8个荧光条斑，其特征图谱与其他常见树脂类药材（洋乳香、天然没药、胶质没药、安息香、松香和达玛树脂）区别明显。结论 该法简便、专属、准确，适用于乳香的快速鉴别和质量控制。
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  论著

  罗布麻定时脉冲片中5种酚酸及黄酮类成分的含量测定

  尹小英 江一帆 杨华生 付剑江 刘红宁 罗永明

  2011, 46(20): 1605-1608.

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  目的 建立高效液相色谱法测定罗布麻定时脉冲片中5种酚酸及黄酮类成分含量的方法。方法 采用Hypersil C₁₈（4.6 mm×200 mm）色谱柱，乙腈-10 mmol·L-1醋酸铵缓冲液（pH 4，醋酸调节）为流动相，洗脱程序：0 min， 10% 乙腈；8 min， 15%乙腈；16 min， 17%乙腈；40 min， 38% 乙腈。流速1.0 mL·min-1。检测波长为256 nm。结果 2种酚酸及3种黄酮成分的峰面积与浓度的线性关系良好 (r>0.999 0) ；加样回收率为（94.3±1.80）%~（102.4±2.89）%。结论 该方法简单、准确，重现性较好 ， 可用于罗布麻定时脉冲片内在质量的控制和评价。
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  论著

  UPLC-MS/MS检测减肥类保健食品中的西布曲明及其去甲基衍生物

  沈国芳 朱建 裘一婧

  2011, 46(20): 1609-1611.

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  目的 建立减肥类保健食品中非法添加化学成分西布曲明、N-单去甲基西布曲明和N,N-双去甲基西布曲明的UPLC-MS/MS定性检测方法。方法 以甲醇超声提取样品，UPLC进行色谱分析，采用串联四级杆质谱进行定性检测。结果 西布曲明、N-单去甲基西布曲明和N,N-双去甲基西布曲明保留时间分别为1.29、0.97和0.92 min，65批样品中21批检出西布曲明，1批检出N-单去甲基西布曲明，1批检出N,N-双去甲基西布曲明。结论 本方法专属性强，操作简单，快捷，可作为掺入西布曲明及其去甲基衍生物的保健食品有效检测方法。
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  响应面法优化石榴皮抗氧化物微波辅助提取工艺

  倪勤学 张有做 丁兰 刘颖坤 孙继涛

  2011, 46(20): 1612-1616.

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