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    综述
  • 综述
    魏金建 王艳 王宪龙 周成合 吉庆刚
    2011, 46(7): 481-484.
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    目的 综述1,2,3-三唑类化合物在医药领域的研究新进展。方法 结合国内外文献阐述了1,2,3-三唑类化合物在抗微生物、抗肿瘤、离子通道激活剂等方面的研究概况。结果与讨论 1,2,3-三唑类化合物作为药物的研究具有较大的开发潜力,相关研发日趋活跃。随着研究的深入,必将有众多1,2,3-三唑类化合物作为药物用于临床。
  • 综述
    王占庆 敖水晶 王金萍
    2011, 46(7): 485-488.
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    目的 对超氧化物歧化酶(SOD同工酶的异常表达及其活性进行归纳总结,为其抗氧化和抗凋亡研究提供参考。方法 查阅近年来研究文献,综述了国内外对3种SOD同工酶在不同病理情况和不同物质诱导下血清或组织中异常表达和异常活性的研究内容。结果 近几年有关SOD同工酶(Cu,Zn-SOD、Mn-SOD和EC-SOD特别是Mn-SOD在心、肝和脑等组织缺血(缺氧再灌(复氧等氧化损伤、糖尿病和肿瘤发展等的表达和活性的变化较为复杂,在不同的病理下或不同物质诱导下SOD同工酶的表达或活性会出现不同的变化。这些变化是由于机体的抗氧化或抗凋亡能力改变所致。结论 SOD同工酶在不同的病理条件和不同物质诱导下,其表达的数量和活性是不同的,这将对于疾病诊断、治疗、预后和新药的研究与开发提供重要参考,也将为抗氧化和抗凋亡的研究提供参考。
  • 综述
    马满玲 郭美华 杨丽杰 高建华 张华 周萍
    2011, 46(7): 489-492.
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    目的 为进一步合理开发和推广新型的三氧化二砷制剂提供理论支持。方法 搜集、整理、分析国内外关于三氧化二砷的药理、制剂及临床应用的研究文献。结果结论 三氧化二砷是一种优秀的抗肿瘤药物,效果确实,具有良好的再研究、再开发价值和应用前景。结论 开发和推广三氧化二砷新剂型具有良好的理论、技术基础和市场价值。
  • 论著
  • 论著
    邢咏梅 郭顺星
    2011, 46(7): 493-495.
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    目的 为系统地探讨不同环境因素对猪苓菌丝生长发育的影响,对pH,温度,不同光照条件等环境因素影响猪苓菌丝生长、菌丝多糖含量及是否能够诱导猪苓菌核形成进行了研究。方法 用改良的PDA培养基以平皿培养真菌的传统方法对猪苓在不同环境因素作用下菌丝的生长状况进行了分析,用菌落直径来判断猪苓菌丝的生长速度。以苯酚-硫酸法测定不同pH及温度条件下培养的猪苓菌丝的多糖含量。结果 初始pH为8时最适于猪苓菌丝生长;同时在这一条件下成功诱导了猪苓菌核形成;25 ℃是猪苓生长的最适温度;光照不利于猪苓菌丝生长。不同pH值的改良PDA培养基培养的猪苓菌丝多糖含量以pH 8, pH 9和pH 10组多糖含量最高;其次是pH 5组 和pH 6组;多糖含量最低的是pH 4和pH 7组。不同温度条件下培养的猪苓菌丝以5 ℃组多糖含量最高, 其次是15 ℃, 10 ℃及25 ℃ 3个组多糖含量较高, 多糖含量最低的是30 ℃组。结论 环境因子对猪苓菌丝生长发育有着重要的影响,为深入研究猪苓菌丝形成菌核的人工培养提供了参考。
  • 论著
    冯卫生 苏芳谊 郑晓珂 李原京
    2011, 46(7): 496-499.
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    目的 研究华北耧斗菜(Aquilegia yabeana Kitag中的化学成分。方法 利用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、硅胶柱等柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。 结果 分离并鉴定了13化合物的结构,分别为:3,4-二羟基苯乙酸(Ⅰ, 羟基酪醇(Ⅱ,邻苯二酚(Ⅲ,对羟基苯乙醇(Ⅳ, 3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(Ⅴ, 原儿茶酸(Ⅵ, 没食子酸(Ⅶ, 5,7,4′-三羟基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅷ, 5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅸ, 5,7,4′-三羟基-6-甲氧基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅹ, 5,7,8,4′-四羟基-6-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅺ, 槲皮素-3-O-β-D-木糖-(1→2-β-D-半乳糖苷(Ⅻ, 芦丁(ⅩⅢ。 结论 以上13个化合物均为首次从本植物中分离得到。
  • 论著
    王羽伦 王科兵 张国庆 西娜 李珍
    2011, 46(7): 500-503.
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    目的 优化水相反应体系中的共轭亚油酸与薄荷醇的酶催化合成反应条件。方法 根据中心组合试验设计原理,采用五因素五水平的响应曲面分析法, 以反应转化率(%为响应值作响应面和等高线图,考察了温度、反应时间、酶量、底物物质的量比、水量的影响。结果 优化后的酶催化反应条件为: 温度35 ℃、反应时间36 h、酶量40%、底物物质的量比为1,水量30%。结论 本文所建立的数学模型显著(P<0.05,可用来对水相体系中的共轭亚油酸-薄荷醇酯的酶催化合成反应进行分析和预测。
  • 论著
    张德莉 李晓强 李冲
    2011, 46(7): 504-506.
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    目的 对白花泡桐叶的三萜类化学成分进行分离与鉴定。方法 利用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱分析鉴定其结构。结果 从白花泡桐叶的乙酸乙酯部分分离鉴定了11个三萜类化合物,分别鉴定为:2α,3β,19β-三羟基-乌苏酸-28-O-β-D-吡喃半乳糖苷(1,3α-羟基-乌苏酸(2,19α-羟基-乌苏酸(坡模酸(3,乌苏酸(熊果酸(4,23-羟基-乌苏酸(5,2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(6,3β,28-二羟基-乌苏烷(7,2α,3α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(8,2α, 3β, 19, 23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(9,2α-羟基-齐墩果酸(山楂酸(10,arjunic acid(11。结论 化合物3,5~11为首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    周晓冰 高凯 沈连忠 赵爱志 康禹 王刚 吴小兵 王军志 李波
    2011, 46(7): 507-511.
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    目的 观察肌肉注射2型重组腺相关病毒/肿瘤坏死因子受体:IgG1FC 融合基因(rAAV2/rTNFR:Fc对大鼠类风湿关节炎模型的治疗作用。方法 皮内注射Ⅱ型胶原乳剂,诱发胶原性大鼠类风湿关节炎模型。将大鼠随机分为5组,每组10只,包括:正常对照组、模型对照组、载体对照组、地塞米松对照组和rAAV2/rTNFR:Fc肌肉注射给药组。观察各组大鼠的关节炎指数(AI、关节肿胀程度、踝关节的X线变化、组织病理改变与动物血清肿瘤坏死因子(TNF-α及其受体(TNFR水平。结果 与模型对照和载体对照组比较,肌肉注射rAAV2/rTNFR:Fc可使关节炎症明显减轻,AI降低、关节肿胀程度减轻;X线检查显示rAAV2/rTNFR:Fc给药组关节结构清晰,无明显骨质破坏。组织病理检查结果也表明,给药组关节腔内滑膜增生和炎性细胞浸润程度减轻,增生的血管翳肉芽组织减少;此外,与模型对照组和载体对照组比较,给药组血清中TNF-α水平显著下降(P<0.05,而TNFR水平明显上升(P<0.05 。结论 肌肉注射给予rAAV2/rTNFR:Fc对大鼠胶原性类风湿关节炎模型具有明显的抗炎作用。
  • 论著
    芦曦 吴小翎 李艳 彭阳 陈鹏飞
    2011, 46(7): 512-517.
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    目的 探讨汉黄芩素对人胃癌SGC7901细胞增殖抑制和凋亡诱导作用。方法 应用四甲基偶氮唑盐(MTT法测定汉黄芩素对于SGC7901细胞增殖活性;应用肿瘤细胞侵袭实验观察细胞侵袭能力;应用形态学方法、流式细胞仪测定汉黄芩素对SGC7901细胞的凋亡作用,进行细胞周期分析,并观察对胃癌细胞内活性氧(ROS的影响。结果 汉黄芩素对SGC7901细胞增殖和侵袭活性具有明显抑制作用,其抑制细胞增殖的IC50为(74.26±1.21μmol·L-1,汉黄芩素也具有诱导胃癌细胞凋亡作用,荧光染色可见明显核碎裂、染色体聚集,并使胃癌细胞阻滞于G0/G1期;使肿瘤细胞内ROS水平明显升高。结论 汉黄芩素对胃癌SGC7901细胞的增殖有抑制及促进凋亡的作用,可能与上调细胞内ROS水平有关。
  • 论著
    张玲 孙媛
    2011, 46(7): 518-521.
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    目的 利用体外培养的大鼠乳鼠心肌细胞,探讨葛根素(puerarin,Pue对PKC通路的激动剂(佛波醇酯,PMA所致心肌细胞肥大的抑制作用和与蛋白激酶C(PKC,c-fos之间的关系。方法 新生大鼠心肌细胞培养,除对照组外,分别给予PMA(均为10-7mol·L-1、PMA+Pue(其中Pue按浓度分为10-8mol·L-1,10-7mol·L-1,10-6mol·L-1、PMA+10-5mol·L-1白屈菜季氨碱(chelerythrine,Che,观察Pue对培养心肌细胞体积、总蛋白质含量、3H-亮氨酸的掺入、PKC活性及c-fos的影响。结果 PMA组的上述指标与对照组相比显示心肌肥厚模型制备成功(P<0.01;Pue可显著减少肥大心肌细胞的蛋白质含量、心肌细胞体积、3H-亮氨酸的掺入、PKC活性及c-fos的表达,且与che无明显差异。结论 Pue抑制心肌肥大可能与PKC和c-fos有关。
  • 论著
    蒋福升 刘霞 王平 谢捷 余美荣 金波 丁志山
    2011, 46(7): 522-526.
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    目的 合成水溶性好,具有缓释特性并无溶血不良反应的葛根素前药。方法 通过缩合反应以丁二酸为连接臂,将葛根素与单甲氧基聚乙二醇(Mr=5 000,mPEG5k共价连接,制备聚乙二醇负载的葛根素前药,并通过TLC,UV,1H-NMR 对其进行结构表征;同时测定葛根素前药的水溶性;考察前药在不同pH缓冲液中的释药特性;初步探索前药体外溶血特性。结果 合成了聚乙二醇负载的葛根素前药,鉴定为预期产物。其水溶性较葛根素有较大提高;该前药在酸性的条件下稳定性较好,在pH 7.4的生理环境下能够缓慢持续的释药;体外抗溶血特性研究实验结果表明,该前药可避免葛根素的溶血性不良反应。结论 与葛根素相比,前药水溶性好,并具有一定的缓释效果,而且可以避免溶血特性,有望成为新一代的葛根素制剂。
  • 论著
    宦娣 易涛 刘颖 肖璐 何吉奎
    2011, 46(7): 527-531.
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    目的 探究羟丙甲基纤维素对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响,为固体自微乳化给药系统的固体载体选择提供依据。方法 采用胃模拟分散试验和体外脂解模型测定3种规格的羟丙甲基纤维素(K4M、K15M、K100M对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响。结果 3种规格的羟丙甲基纤维素都可抑制自微乳化给药系统在胃肠道中的分散沉淀;随着羟丙甲基纤维素的黏度增加,自微乳化给药系统的载药能力增强,小肠脂解后分配进入水相的药物浓度也增加。结论 羟丙甲基纤维素有利于自微乳化给药系统中药物在胃肠道的吸收,可作为研制固体自微乳化给药系统的固体载体。
  • 论著
    郑晓清 王晶翼 杨清敏 李颖
    2011, 46(7): 532-536.
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    目的 采用星点设计-效应面法优化依西美坦自微乳化给药系统。方法 选择了适宜的油、表面活性剂和助表面活性剂,即以Maisine 35-1-Neboee-M5 (1∶1作为油相,Cremopher EL-Labrasol (4∶1为乳化剂,Transcutol P作为助乳化剂。乳化剂与助乳化剂的比例Km和含油量作为考察因素,以微乳粒径、Zeta电位、药物平衡溶解度、昙点、5和60 min时药物的累积溶出量作为效应值,应用 Design Expert 进行处方优化,并对优化处方进行验证。结果 通过星点效应面优化快速获得依西美坦自微乳的优化处方组成范围,如油相-表面活性剂-助表面活性剂(31∶49∶20。结论 通过星点设计-效应面法适用于依西美坦自微乳化给药系统的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。
  • 论著
    任秀华 申玲玲 向道春 刘宇 陈倩 张冬林 方淑贤 刘东 杜光
    2011, 46(7): 537-541.
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    目的 研究复方罗红霉素片在健康志愿者体内的药动学。方法 48名健康成年志愿者,男女各半,采用随机分组三制剂平行设计,分别单剂量口服复方罗红霉素片、300 mg罗红霉素片、60 mg盐酸氨溴索片、300 mg罗红霉素片合用60 mg盐酸氨溴索片后,用串联质谱法(LC-MS/MS分别测定血浆中罗红霉素或氨溴索的浓度,采用DAS2.1程序分别计算各受试者的有关药动学参数,并用SPSS11.5对其单因素方差分析。结果 复方罗红霉素片组与两单药合用组相比,罗红霉素和氨溴索的人体药动学参数无明显差异(P>0.05。复方罗红霉素片与对照药罗红霉素片组相比,罗红霉素的人体药动学参数AUC、CLz/F、Vz/Fρmax经统计有显著差异(P<0.05,而其他参数无明显差异;复方罗红霉素片组与盐酸氨溴索片组相比,氨溴索的人体药动学参数AUC、MRT0-tCLz/FVz/F经统计有显著差异(P<0.05,而其他参数无明显差异。结论 复方罗红霉素片与两药合用的对照药相比,罗红霉素及氨溴索药动学参数均无明显差异,而与单药相比,罗红霉素及氨溴索的药动学参数有明显差异。
  • 论著
    韩乐 宋建平 刘训红 吴启南 王丽娟 傅兴圣
    2011, 46(7): 542-544.
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    目的 分析不同产地、不同商品地耳草药材中黄酮类成分的含量。方法 用HPLC同时测定不同产地、商品地耳草中的芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷、槲皮苷、槲皮素、山柰酚的含量。结果 初步建立了地耳草6种黄酮HPLC同时测定方法;发现不同产地、商品地耳草中黄酮类成分具有一定差异。 结论方法准确可靠,重现性良好,可用于地耳草药材内在质量的评价和控制。
  • 论著
    潘群 秦永平 南峰 向瑾 梁茂植 余勤
    2011, 46(7): 545-548.
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    目的 建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC测定人血浆及尿中头孢唑兰浓度。方法 采用Welch Materials XB C18(4.6 mm×150 mm,5 μm 色谱柱, 血样及尿样流动相分别为乙腈-0.01 mol·L-1醋酸钠-三乙胺(6∶94∶0.001, 醋酸调pH为3.52和乙腈-0.01 mol·L-1醋酸钠-三乙胺(3∶97∶0.001,醋酸调pH为 3.55,检测波长为235 nm。血浆样品加乙腈沉淀蛋白后再用二氯甲烷反复洗后进样,内标为氟苷。尿样用纯水直接稀释后进样,外标法定量。结果 血浆样品标准曲线在0.15~307.2 mg·L-1范围内线性关系良好, 最低定量浓度为0.15 mg·L-1,预处理回收率为86.9%~108.4%,批内及批间RSD分别小于2.4%和5.4%。尿样标准曲线在4.69~4 800 mg·L-1内线性关系良好, 最低定量浓度为4.69 mg·L-1,批内及批间RSD分别小于3.0%和5.9%。结论 本法具有快速简便,灵敏准确等特点,适用于血浆及尿中头孢唑兰浓度测定。
  • 论著
    魏晓亮 王冬梅 张瑜 王鸽 薛秋霞 赵怀清
    2011, 46(7): 549-551.
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    目的 建立同时测定槐角丸中槐角苷、黄芩苷、染料木素和汉黄芩素4种有效成分含量的HPLC方法方法 采用Diamonsil C18柱(4.6 mm×200 mm, 5 μm进行分离;流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液,梯度洗脱(0~10 min,25%~37%乙腈;10~25 min,37% ~60% 乙腈;检测波长260 nm;柱温30 ℃;流速1.0 mL·min-1;进样量10 μL。结果 槐角苷、黄芩苷、染料木素和汉黄芩素的质量浓度与峰面积分别在11.6~116 μg·mL-1(r=0.999 6, n=6、33.5~335 μg·mL-1 (r=0.999 8, n=6、0.46~4.63 μg·mL-1 (r=0.999 8, n=6和1.54~15.4 μg·mL-1(r=0.999 7, n=6内呈良好的线性关系;平均加样回收率依次为99.3%、99.6%、99.6%和99.0%。RSD为1.1%、1.1%、1.4%和0.8%。结论方法快速、简便、重复性好,适合于同时测定槐角丸中槐角苷、黄芩苷、染料木素和汉黄芩素的含量。
  • 论著
    刘红明 姚建忠 盛春泉 缪震元 张万年
    2011, 46(7): 552-556.
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    目的 制备用于全合成新型卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽片段(4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-甲酰-三肽(1。方法L-脯氨酸甲酯(4为原料,经与N-叔丁氧羰基-L-苏氨酸(a或N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸(b缩合、脱叔丁氧羰基后与Nα-(9-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸缩合、脱9-芴甲氧羰基后与4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-甲酸-N-羟基苯并三氮唑“活泼酯”(Ⅰc~Ⅰg缩合5步反应制备目标脂三肽1。 结果 以65.2%~85.4%的总收率合成了10个脂三肽lac~1ag和1bc~1bg,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS和氢谱(1H-NMR确证。结论 该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    王世端 江岩 冯伟 刘爱杰 栾奇 程永炜
    2011, 46(7): 557-558.
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    目的 比较不同剂量舒芬太尼及复合使用利多卡因或硫酸镁对冠心病患者全麻诱导期间血液动力学的影响,以探讨更加适合冠心病患者全麻诱导的药物组合。方法 择期行非体外循环冠脉旁路移植术患者80例,年龄52~76岁,体重49~87 kg,美国麻醉医师协会(ASA Ⅱ级或Ⅲ级,左室射血分数≥45%。根据麻醉诱导用药情况分为4组:复合硫酸镁组(MS组、复合利多卡因组(LS组、小剂量舒芬太尼组(S1组和大剂量舒芬太尼组(S2组。MS组和LS组在静注总量(0.08 mg·kg-11/3的咪达唑仑后分别缓慢静注硫酸镁20 mg·kg-1和利多卡因1.5 mg·kg-1,然后静注余量的咪达唑仑和舒芬太尼0.6 μg·kg-1;S1组和S2组在静注总量(0.08 mg·kg-11/3的咪达唑仑后分别缓慢注射舒芬太尼0.6和0.9 μg·kg-1,然后静注余量的咪达唑仑,当脑电双频谱指数(BIS降至75时给予哌库溴铵,经面罩加压供氧3 min行气管插管。记录病人入室麻醉前(基础值、麻醉用药后气管插管前、气管插管后即刻、1、3、5、8 min的收缩压(SBP、舒张压(DBP、平均动脉压(MAP和心率(HR。并记录各组心血管不良事件的发生情况和需要药物干预的病例数。结果 与基础值相比,在麻醉诱导后气管插管前4组血压均明显降低,S2组降低幅度最大。气管插管后4组血压均回升,其中S1组增加明显(P<0.05,且与另外3组相比差异显著(P<0.05。插管后3至8 min所有病人血压逐渐回降,MS、ML和S1组的血压低于基础值,但仍在临床允许范围,而S2组下降显著,尤其在插管后8 min,与另外3组比较差异显著(P<0.05,P<0.01。除S2组以外,另外3组插管前心率下降不明显,插管后即刻至1 min仅S1组心率显著增加(P<0.05,在插管5 min后S2组心率继续下降(P<0.05。气管插管前S2组发生低血压和心动过缓的病例明显多于另外3组,插管后S1组高血压和心动过速的病例则明显多于MS、LS和S2组。结论 以较小剂量舒芬太尼(0.6 μg·kg-1复合硫酸镁(20 mg·kg-1或利多卡因(1.5 mg·kg-1可明显缓和冠心病患者插管前低血压,并减少插管刺激引起的高血压和心动过速,有利于血液动力学的稳定。