中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    药物遗传学在风湿病药物治疗领域中的研究及进展
    李博;叶志中;庄俊汉
    2007, 42(04): 241-246.
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    目的综述药物遗传学在风湿病药物治疗领域中的研究及进展。方法查询国内外有关风湿病药物治疗领域中的药物遗传学研究文献,并进行总结与归纳。结果风湿病药物治疗领域中的某些药物的疗效及不良反应与这些药物的代谢酶的基因多态性密切相关。结论通过进一步开展对药物遗传学的更深入研究,风湿病的药物治疗有望真正实现个体化。
  • 综述
    噬菌体表面展示技术及其在靶向载体构建中的应用
    帅武平;高建青;陈海靓;梁文权
    2007, 42(04): 246-249.
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    目的介绍噬菌体表面展示技术及其在靶向载体构建中的应用。方法主要综述了近年来国内外的相关文献。结果采用噬菌体表面展示技术可以高通量筛选单链抗体等靶向分子,将其连接至携载药物或基因的非病毒及病毒载体可提高其靶向性及产生更好的治疗效果。结论噬菌体表面展示技术的发展和成熟将为构建具有高效、特异性的靶向载体提供条件。
  • 综述
    促进低密度脂蛋白受体基因表达药物的最新进展
    陈芬;王绿娅;尹卫东
    2007, 42(04): 249-251.
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    目的介绍提高和促进低密度蛋白受体(low density lipoprote in receptor,LDLR)基因表达药物的研究进展,提出提高LD-LR转录和转录后水平可作为开发降脂药物的一个新靶点,从而预防高胆固醇血症和动脉粥样硬化(atherosc lerosis,AS)的发生。方法以国内外发表的论文为材料,按药物对提高LDLR转录和转录后水平等分别予以介绍。结果与结论研究证实,许多药物可提高和促进LDLR基因表达,使血中LDL水平降低。本文提出提高LDLR转录和转录后水平可作为开发降脂药物的一个新靶点,从而预防高胆固醇血症和AS的发生。
    • 论著
  • 论著
    沙戟化学成分的研究
    石心红;陈华贺;孔令义
    2007, 42(04): 252-254.
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    目的研究新疆产沙戟全草的化学成分。方法反复硅胶柱色谱,薄层色谱,凝胶柱色谱,波谱分析技术和理化常数对照。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为伞形花内酯(Ⅰ),七叶内酯(Ⅱ),东莨菪素(Ⅲ),秦皮素(Ⅳ),鼠李素(Ⅴ),槲皮苷(Ⅵ),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ),秦皮苷(Ⅷ),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅸ),山柰酚-3-O-β-D-芦丁糖苷(Ⅹ),芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷(Ⅺ)和芦丁(Ⅻ)。结论上述化合物均首次从沙戟属中分离得到。
  • 论著
    满山香子抗炎成分研究
    李俊;李甫;陆园园;温桂清;苏小建
    2007, 42(04): 255-257.
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    目的从满山香子(seed of Schisandra propinqua(Wall)Hook.f.et Thom s.)中分离、鉴定化学成分。方法通过体积分数为75%乙醇提取,利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱的方法对满山香子提取物进行分离,并通过1H-NMR,13C-NMR鉴定化合物的结构。结果从满山香子中分离鉴定出6个化合物:均三苯甲酸(trimesic acid,Ⅰ)、柚皮素(nar-ingenin,Ⅱ)、大黄素甲醚(physcion,Ⅲ)、6-乙基-5-羟基-2,7-二甲氧基-1,4-萘醌(6-ethyl-5-hydroxy-2,7-d imethoxy-1,4-naphtho-quinone,Ⅳ)、乌苏酸(ursolic acid,Ⅴ)和十九碳酸(nonadecanoic acid,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ和Ⅵ系首次从5味子科中分得,化合物Ⅴ为首次从该植物中分得。
  • 论著
    唐古特大黄染色体的核型分析
    胡延萍;谢小龙;冯海生;赵旭东;王莉;李毅
    2007, 42(04): 258-259.
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    目的对蓼科(Polygonaceae)植物唐古特大黄(Rheum tanguticum Maxim.ex Balf.)染色体核型进行研究。方法采用常规压片方法,并结合显微摄影对染色体进行检测分析。结果唐古特大黄体细胞染色体数目为2n=22;核型公式为K(2n)=22=20m+2sm,核型为“1A”型。结论唐古特大黄染色体的核型属于较原始的类型。
  • 论著
    中药鸦胆子及补骨脂抗大鼠卡氏肺孢子虫肺炎的疗效观察
    秦元华;戴晓冬;郑莉莉;陶琳;崔昱
    2007, 42(04): 260-263.
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    目的研究中药鸦胆子及补骨脂对实验大鼠肺孢子虫肺炎的疗效。方法SD大鼠皮下注射地塞米松,连续6周,建立大鼠卡氏肺孢子虫肺炎动物模型,用鸦胆子、补骨脂及两者合剂治疗实验大鼠,同时设复方磺胺为治疗对照组,通过体重、肺孢子虫感染程度及大鼠肺病理学观察等指标考核疗效。结果鸦胆子、补骨脂及合剂治疗组实验大鼠体重明显回升,与模型对照组有显著差异(P<0.05);各治疗组的包囊减少率均高于60%,合剂治疗组不优于各组分单独治疗组。病理学结果显示治疗后肺部呈修复性变化。结论鸦胆子及补骨脂对大鼠肺孢子虫肺炎具有疗效。
  • 论著
    鹿茸总多肽对维A酸致骨质疏松大鼠的防治作用
    段冷昕;马吉胜;翁梁;王丽娟;陈声武;刘永强;王本祥;周秋丽
    2007, 42(04): 264-267.
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    目的观察鹿茸总多肽(TVAP)对维A酸诱导大鼠骨质疏松的影响。方法通过ig维A酸70 mg·kg-1·d-1,连续14d,建立大鼠骨质疏松模型。造模同时sc TVAP 60,40,20 mg·kg-1·d-1,治疗30 d后,处死动物。取血分离血清,测定血清钙(Ca)、磷(P)、碱性磷酸酶(ALP);取左侧股骨,计算骨重系数和测定骨Ca,P含量;取右侧股骨,测定中段和下1/3处骨密度;取左侧胫骨,做骨组织形态计量测定。结果与模型组比较,TVAP明显改善维A酸诱导大鼠的骨Ca含量降低(P<0.01),骨重系数下降(P<0.001)和骨密度降低(P<0.05,P<0.01)以及骨病理形态发生的明显改变:平均骨小梁宽度(MTPT)变窄(P<0.001)、平均骨小梁间距(MTPS)变大(P<0.05)、松质骨体积(TBV)降低(P<0.01)等骨质疏松改变。但对血中反映骨代谢状况的生化指标Ca,P含量和ALP活性无明显影响。结论TVAP能纠正维A酸所致骨重建的负平衡状态,使骨量增加,骨组织显微结构趋于正常,对大鼠骨质疏松有防治作用。
  • 论著
    诺卡氏菌属菌株04-5195发酵产物Amicoumacin B对BMP-2基因作用的研究
    杨兆勇;孙薇;杨隽;丁艳;司书毅;张月琴
    2007, 42(04): 268-270.
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    目的研究Amicoumacin B对骨形态形成蛋白因子Ⅱ(BMP-2)基因的作用。方法构建以bmp-2启动子为作用靶点、荧光素酶为报告基因、通过测定模型荧光强度而间接反映药物上调活性的检测模型,研究诺卡菌属菌株04-5195发酵产物Amicoumacin B对BMP-2基因的作用。结果Amicoumacin B可上调BMP-2基因的表达。结论Amicoumacin B可由诺卡菌属菌株产生,并具有促进成骨细胞活性的潜能。
  • 论著
    酮康唑生物黏附性阴道片的制备与体外评价
    王蕾;何海冰;唐星
    2007, 42(04): 271-275.
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    目的制备酮康唑生物黏附性阴道片,并对其体外性质进行评价。方法在考察Carbopol934P,974P,HPMC K4M和HPC等生物黏附材料的黏附性质的基础上,用Carbopol934P分别配以HPMC和HPC作黏附剂,加入泡腾剂增加药物释放,设计5种酮康唑黏附片处方,比较不同处方之间的溶胀速率、黏附力、体外释放等指标。结果5种自制黏附片均有生物黏附及缓释效果,其体外释放符合Fick′s扩散机制。结论设计的酮康唑生物黏附性阴道片制备工艺简便,具有黏膜黏附和缓释特点,有望用于治疗妇女的阴道念珠菌感染。
  • 论著
    口腔崩解片体外崩解评价方法探讨
    姚方耀;刘欢;刘衡;张鹏威;阎卉;王春龙
    2007, 42(04): 276-278.
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    目的改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法。方法制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法。分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性。结果对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合。结论用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法。
  • 论著
    纳豆激酶脂质体的制备及其体外释放
    张霞;尹宗宁;王怡鑫
    2007, 42(04): 279-282.
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    目的研究纳豆激酶脂质体的制备工艺以及体外释放。方法以薄膜分散法制备纳豆激酶脂质体,以包封率为指标正交试验优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果卵磷脂(100 mg)、胆固醇(20 mg)、纳豆激酶质量浓度(0.25 g·L-1)、PBS体积(5 mL)和减压蒸发时间(90 m in)时包封率最高,电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得3批纳豆激酶脂质体的平均包封率为53.44%,平均粒径为235.7 nm,Zeta电位为-46.82 mV,体外释放符合一级动力学释放规律,并在12 h内释放完全。结论纳豆激酶脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放迅速。
  • 论著
    有限采样法估算口服环孢素微乳剂的生物等效性
    丁俊杰;焦正;李中东;施孝金;钟明康
    2007, 42(04): 283-287.
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    目的建立有限采样法估算环孢素(CsA)的药动学参数ρmax和AUC0-t,并对两种CsA微乳制剂进行生物等效性评价。方法采用2周期双交叉的试验设计,20名健康志愿者po CsA微乳参比制剂和受试制剂500 mg。高效液相色谱法测定各采样时间点CsA的血药浓度。以参比制剂血药浓度数据作为建模数据,以稀疏血药浓度数据点建立多元回归数学模型,估算ρmax和AUC0-t。内部验证采用Jacknife法,外部验证以受试制剂数据和MonteCarlo法生成的模拟数据进行。最后采用参数的模型估算值进行生物等效性评价,并与经典方法比较。结果2个和3个血药浓度数据点预测的药动学参数回归模型的线性关系较好(r2>0.85),内部和外部验证表明,给药后1.5和6 h血药浓度(ρ1.5,ρ6)估算ρmax的准确性较好,ρ1.5,ρ6,ρ12估算AUC0-t的准确性较好(平均预测误差<4%、平均绝对误差<8%、标准差<10%),有限采样法评价生物等效性与经典生物等效性研究方法的评价结果无显著性差异(P<0.05)。结论有限采样法估算口服CsA微乳制剂生物等效性是可行的,为该法应用于体内药动学个体差异较大的药物生物等效性研究提供有利的证据。
  • 论著
    小鼠血浆中姜黄素的含量测定及药动学研究
    张继芬;侯世祥;刘惠莲;卢懿
    2007, 42(04): 288-290.
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    目的建立血浆中姜黄素含量测定的HPLC,并研究姜黄素静注后在小鼠体内的药动学行为。方法血浆样品用乙腈沉淀蛋白后,采用Lichrospher-C18分析柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温:30℃;流动相:甲醇-5%醋酸溶液(85∶15);流速:0.5 mL·min-1;检测波长:420 nm。结果本法可将姜黄素与其他内源性干扰成分成功分离。在0.25～10.0 mg·L-1内,测定方法具有良好的线性关系;萃取回收率为64.91%,加样回收率为93.10%;日内、日间精密度RSD均小于10%。小鼠静注姜黄素后药动学行为符合三室模型,主要药动学参数为:t1/2pi 0.42 min,t1/2α 16.2 min,t1/2β 73.82 h,CL1.22 L·h-1。结论所建立的姜黄素体内血药浓度测定方法可行,姜黄素静注后在小鼠体内分布消除迅速。
  • 论著
    用NONMEM法建立中国癫痫儿童丙戊酸钠的群体药动学模型
    姜德春;王丽;卢炜
    2007, 42(04): 291-294.
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    目的建立中国癫痫儿童丙戊酸钠(VPA)的群体药动学(PPK)模型,促进个体化用药。方法回顾性地收集246例癫痫患儿应用VPA的临床数据,血药浓度都是常规监测的稳态浓度。将患儿分为两组,PPK模型组(n=146):用NONMEM软件求算PPK参数值,建立基本模型和最终模型;PPK验证组(n=100):分别用基本模型和最终模型预测PPK验证组患儿的血药浓度,比较两模型的平均预测误差(MPE)、预测误差均方(MSPE)、平均预测误差平方根(RMSPE)和权重残差(WRES),进行模型验证。结果用NONMEM法拟合为一室一级吸收模型,PPK基本模型的参数为:Ka 2.38 h-1,Vd 6.54 L,CL 0.232 L·h-1;最终模型参数为:Ka 2.38 h-1,Vd(2.03+0.189).体重(L),CL(0.097 8+0.010 4).年龄(L·h-1)。基本模型经PPK验证组检验的结果,MPE,MSPE,RMSPE,WRES及其95% CI分别为:-25.03(-32.74,-17.32),4 105.71(2 803.93,5 407.49),44.34(38.29,50.39),-0.03(-0.11,0.05);最终模型经PPK验证组检验的结果,MSE,MSPE,RMSPE,WRES及其95% CI分别为:-1.29(-6,3.4),1 268.38(1 050.64,1 486.12),28.46(25.66,31.26),0.12(-0.04,0.28)。最终模型比基本模型更优化、预测更准确。结论用NONMEM软件成功地建立了中国癫痫儿童VPA的PPK模型。
  • 论著
    阿魏酸钠微孔渗透泵片的体内药动学与生物利用度
    何黎黎;张志荣;李立立;郑玲利
    2007, 42(04): 295-297.
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    目的研究阿魏酸钠微孔渗透泵片在Beagle犬体内的药动学。方法以阿魏酸钠普通片为对照,应用HPLC测定血药浓度。结果阿魏酸钠微孔渗透泵片和普通片的tmax分别为(4.833±0.725)和(1.000±0)h,t1/2分别为(12.892±2.879)和(5.824±1.659)h,ρmax分别为(2.227±0.583)和(12.942±1.568)mg·L-1。相对生物利用度为98.4%。结论阿魏酸钠微孔渗透泵片血药浓度平稳,可较长时间保持血药浓度。
  • 论著
    在模拟流通和使用条件下鲑鱼降钙素鼻喷剂的稳定性
    于芝颖;任晓蕾;李玉珍
    2007, 42(04): 298-300.
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    目的在模拟流通和使用条件下研究鲑鱼降钙素鼻喷剂的稳定性。方法采用高效液相色谱法,测定分别在25,40,60℃,相对湿度60%的条件下储存3 d,在5℃冰箱中放置2周,再于25℃放置2周和4周后,国产和进口鲑鱼降钙素喷鼻剂含量、pH、有关物质(降钙素C以及其他杂质)的含量变化。结果国产和进口两种鼻喷剂在模拟运输使用条件下pH、有关物质(降钙素C以及其他杂质)均没有发生显著变化。鲑鱼降钙素含量显著下降,但是仍在质量标准规定的范围内。结论国产鲑鱼降钙素喷鼻剂与进口药品具有相似的稳定性。
  • 论著
    薄荷配方颗粒中薄荷脑和咖啡酸的含量测定研究
    张彤;吴骥宇;陶建生;张跃飞;吴雁;何健
    2007, 42(04): 301-303.
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    目的完善薄荷配方颗粒的质量标准,建立薄荷脑和咖啡酸的含量测定方法。方法采用气相色谱法测定薄荷脑的含量;采用高效液相色谱法测定咖啡酸的含量。结果薄荷脑在0.062 1～3.98μg内线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为97.5%,RSD为1.66%;咖啡酸在0.006 925～0.222μg内线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为98.4%,RSD为2.46%。结论本实验所建方法分别测定了挥发性成分薄荷脑及非挥发性成分咖啡酸的含量,方法可行,重现性好,能有效控制薄荷配方颗粒的质量。
  • 论著
    基于正交小波包的异福片近红外光谱分析
    孟庆繁;张益波;逯家辉;刘艳;滕利荣
    2007, 42(04): 304-307.
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    目的利用小波包变换(WPT)提取异福片样品近红外漫反射光谱的特征信息,建立用近红外光谱(NIRS)快速测定异福片中有效成分的新方法。方法运用偏最小二乘法(PLS)建立特征信息与利福平和异烟肼含量之间的定量校正模型,对预测集的样品进行含量测定。结果校正模型在小波包分解尺度为6时预测精度最好,预测集利福平和异烟肼的相关系数(rp)分别从原始光谱的0.981 72和0.979 89提高到0.990 09和0.991 48,同时预测集均方根误差(RMSEP)分别从0.007 66和0.006 84减小到0.005 89和0.005 36。结论正交小波包多尺度分析对近红外光谱具有较强的去噪和压缩能力,从而使PLS模型更具有代表性和稳健性,同时也提高了建模效率和模型的预测精度。
  • 论著
    高效液相色谱串联电喷雾质谱法测定大鼠血浆中水苏碱
    韩凤梅;沈少林;陈怀侠;陈勇
    2007, 42(04): 308-310.
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    目的应用LC/ESI-ITMS检测大鼠血浆中水苏碱的含量。方法取血浆样品0.2mL,经3 mL乙腈-甲醇(90∶10)混合液沉淀蛋白并萃取后,以甲醇-水-甲酸(70∶30∶1,pH 3.5)为流动相,用Agilent zorba Extend-C18色谱柱分离,通过电喷雾离子阱质谱,以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z144→m/z84(水苏碱)和m/z166→m/z148(内标,麻黄碱)。结果水苏碱线性范围为0.02～5.00 mg·L-1,定量限20μg·L-1,最低检测限为1μg·L-1,日内、日间测定值RSD小于5.4%。在大鼠体内药动学研究中,应用此法测定了6只大鼠给予盐酸水苏碱后血浆中水苏碱的浓度。结论该法快速灵敏,准确度高,适用于大鼠体内水苏碱的药动学研究。
  • 论著
    新型单环β-内酰胺类降脂药物的合成研究
    赵锐;黄文龙;张惠斌
    2007, 42(04): 311-313.
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    目的研究单环β-内酰胺类降脂药物的合成方法。方法以戊二酸酐为原料,经过开环,酰化,Staudinger反应,水解,偶联及还原等6步反应,合成8个具有单环β-内酰胺结构的新化合物。结果合成的8个新化合物(Ⅷa～h的结构)经MS,1H-NMR确证。结论改进的合成路线简单可行,成本较低。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    供体CYP3A5基因多态性影响肝移植术后FK506的个体化用药
    余松峰;吴丽花;金晶;严盛;谢海洋;高金亭;郑树森
    2007, 42(04): 314-317.
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    目的探讨肝移植术后口服免疫抑制剂FK506的剂量及其全血谷浓度的个体差异与供体的肝药酶P450 3A5(CYP3A5)基因多态性的关系。方法观察44例接受肝移植的受体在术后1,2周及1月的FK506服药剂量和全血药物谷浓度,并利用PCR-限制性片断长度多态性(PCR-RFLP)方法和DNA直接测序法检测对应供体CYP3A5基因内含子3第6 986位A/G单核苷酸多态性(CYP3A5*3),分析基因多态性与FK506服用剂量及全血谷浓度/剂量比值(C/D)的相关性。结果肝移植术后FK506的口服需药量在个体间存在极大差异,在术后2周及1月,CYP3A5*3/*3基因型患者需要的剂量最小,分别为(0.074±0.042)和(0.084±0.045)mg·kg-1·d-1,而C/D比值明显高于*1/*1基因型患者。结论肝移植术后受体FK506服用剂量的个体化差异与供体CYP3A5*1/*3基因多态性密切相关,分析供体CYP3A5*1/*3基因多态性可以为肝移植术后FK506的个体化用药提供可靠的参考指标。
    • 药物经济学
  • 药物经济学
    帕珠沙星注射液与左氧氟沙星注射液治疗急性细菌性感染的药物经济学评价
    王玉和;黎俊华
    2007, 42(04): 318-320.
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