中国药学杂志

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    庆祝《中国药学杂志》创刊70周年
  • 庆祝《中国药学杂志》创刊70周年
    中国医院药学学科的建设与发展
    刘高峰, 陈孝, 张毕奎, 赵荣生, 敖海莲, 屈建, 张玉
    2023, 58(22): 1993-2015. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.001
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    医院药学学科建设永远在路上。本文回顾新中国成立74年来医院药学发展经历的3个阶段:药品匮乏,粗犷管理;以药养医,供大于求;药学服务,创新驱动。医院药学部门主要任务由“找药”“进药”到“用药”,凤凰涅槃,蜕变重生。医院药学学科逐步产生新理论、新方法、新成就,学科建设取得丰硕的成果:开展“以患者为中心”的临床药学工作、结合临床开展应用研究、推广应用药学新技术、加强药物临床应用管理;医院药学的学术建制与发展:确立临床药学专业学制教育与培养临床药师、医院药学人才队伍建设、发挥中国药学会医院药学专业委员会组织引领作用、评选国家临床药学重点专科建设单位、探讨医院药学学科研究范围与建设内涵、出版医院药学学术期刊、专著及系列培训教材、开展医院药学学术活动与国际交流等;致敬一代代医院药学工作者执着坚守、筚路蓝缕的艰辛历程,铭记老一辈医院药学专家的科学家精神。展望医院药学学科未来的发展趋势,加强临床药学专科建设适应临床医学发展的需求,培养适应新型药学服务模式的药师,推进临床药学实践创新,提升药学服务质量,强化信息技术在临床合理用药中发挥作用,医药协同技术创新满足临床药学服务需要。
    • 综述
  • 综述
    表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂研究进展
    曹雨婷, 郭中原, 刘晓谦, 杨红, 高慧敏, 王智民
    2023, 58(22): 2016-2027. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.002
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    肺癌因其高发病率和高死亡率被称为癌中之王,其中非小细胞肺癌约占肺癌患者总数的80%~90%。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)作为非小细胞肺癌突变频率最高的基因之一,开发其靶向失活抑制剂已成为治疗非小细胞肺癌的重要策略,并取得了巨大进展。虽然疗效显著,但临床使用过程中发现大多患者在服药10个月左右就会出现耐药现象。为对已研发的EGFR抑制剂进行全面了解,笔者对已上市的第一、二、三代抑制剂进行总结,同时分析第四代活性物质,汇总已开展临床试验的第四代抑制剂以及具有抑制EGFR活性的天然化合物,旨在为EGFR抑制剂的深入研究提供帮助。
  • 综述
    岩白菜素及其衍生物抗肿瘤作用及机制研究进展
    朱琳, 罗倩, 刘华倩, 田中佳, 刘建全, 王倩
    2023, 58(22): 2028-2032. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.003
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    岩白菜素是广泛存在于岩白菜和朱砂根等植物中的重要活性物质。除已知的抗炎、抗氧化、降血糖、护肝、护肺及保护神经等功能外,近年来岩白菜素及其衍生物的抗肿瘤特性受到了广泛关注,多项研究表明岩白菜素及其衍生物能够通过多种途径抑制肿瘤细胞增殖、分化和侵袭并影响细胞凋亡。鉴于岩白菜素在肿瘤治疗中的重要作用,笔者综述了近年来岩白菜素及其衍生物抗肿瘤作用及其机制的最新研究进展,为岩白菜素在肿瘤治疗领域的进一步研究和应用提供理论依据。
    • 论著
  • 论著
    潜在Procaspase-3激活剂的设计、合成及活性评价研究
    王润, 郭中原, 曹雨婷, 刘晓谦, 杨红, 孟辰笑凝, 李玉贤, 王智民
    2023, 58(22): 2033-2047. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.004
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    目的 本研究设计并合成一系列新的半胱天冬酶-3(procaspase-3)激活剂,同时进行分子模拟研究和抗肿瘤活性评价。方法 以具有苯丙-2-烯酸结构的反式阿魏酸为原料,设计并合成了系列苯丙烯类化合物。采用分子模拟技术构建procaspase-3激活剂的药效团模型,选择最优药效团模型预测目标化合物的活性。利用CCK-8法研究目标化合物对肺癌细胞系A549半胱天冬酶-3(caspase-3高表达)和乳腺癌细胞系MCF-7(caspase-3不表达)的体外抗增殖活性。结果 共设计并合成了29个目标化合物,其中包含26个新化合物。药效团模型预测结果显示有23个目标化合物活性优于阳性对照PAC-1。肺癌细胞系A549的体外抗增殖活性结果表明有20个目标化合物优于阳性对照PAC-1,其中活性最优的化合物AWS-XAPI-06的半抑制浓度(IC50)值为8.99 μmol·L-1。乳腺癌细胞系MCF-7的体外抗增殖活性结果表明在30 μmol·L-1给药浓度下目标化合物和阳性对照PAC-1的抑制率均较差。结论 该系列化合物对Procaspase-3高表达的A549细胞有良好的抗增殖活性,且酰肼结构的保留有利于procaspase-3的直接激活,因此可进行深入研究。
  • 论著
    明日叶中互变异构吡喃香豆素的结构鉴定及抗神经炎活性研究
    冯开元, 张盼盼, 杨佳倩, 盛云杰, 王一冉, 闫孟霞, 陈立兵, 王一奇, 杨波
    2023, 58(22): 2048-2053. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.005
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    目的 从明日叶中分离得到两个吡喃香豆素(1,2),表征其互变异构现象,确定其绝对构型,检测其抗神经炎活性。方法 应用高效液相色谱(HPLC)和核磁共振(NMR)分析描述1和2之间的互变异构现象;通过乙酰化、NMR和电子圆二色谱(ECD)实验的综合分析,确定1和2的平面结构与绝对构型,并结合能量计算推断互变异构转化机制;噻唑蓝(MTT)法检测化合物对BV2细胞活力影响,ELISA法检测化合物对LPS诱导的BV2细胞的炎症因子抑制作用。结果 化合物1和2分别鉴定为laserpitin及isolaserpitin,绝对构型均为3′R和4′R,其互变异构现象涉及分子内羟基和当归酰基的酯交换反应。1和2混合物及其衍生物均能抑制LPS诱导的BV2细胞白细胞介素6(IL-6)的释放。结论 综合应用乙酰化、NMR和ECD等方法为同类化合物结构解析提供参考,吡喃香豆素可能是明日叶抗炎活性的物质基础。
  • 论著
    薏苡仁的化学成分及抗氧化活性研究
    朱蔚芊, 殷鑫, 汪祖华, 周英, 周永强, 胡瑞航, 俸婷婷
    2023, 58(22): 2054-2061. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.006
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    目的 研究薏苡仁的化学成分和抗氧化活性。方法 运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及半制备型高效液相色谱等技术进行分离纯化,并根据波谱数据鉴定化合物的结构;以维生素C为阳性药,采用1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2′-联氨-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)自由基清除法测定部分苯丙素类化合物的抗氧化活性。结果 从薏苡仁的乙酸乙酯和正丁醇部位中分离得到24个单体化合物,分别为鉴定为4-(3-hydroxy-propenyl)-phenol(1)、salidroside Ⅰ(2)、对香豆酸(3)、阿魏酸(4)、1-O-阿魏酰甘油酯(5)、linusitamarin(6)、americanol A(7)、isoamericanol A(8)、9′-O-methylisoamericanol A(9)、3,3′-bisdemethylpinoresinol(10)、icariol A2(11)、圣草酚(12)、5,7-二羟基色原酮-5-O-β-D-葡萄糖苷(13)、5,7-二羟基色原酮-7-O-芸香糖苷(14)、1,2-heptanediol(15)、1,2,3-octanetriol(16)、3-hydroxyoctanoic acid(17)、9-hydroxynonanoic acid(18)、(+)-(4S)-(2E)-4-羟基-2-壬烯酸(19)、9-hydroxy-10-undecenoic acid(20)、8-hydroxyoctanoic acid methyl ester(21)、己烷酸单甘油酯(22)、trans-N-p-coumaroyl tyramine(23)、对羟基苯甲醇(24)。结论 化合物1~2、5~11、13~22、24为首次从薏苡属中分离鉴定得到,化合物4、7~11表现出不同程度的抗氧化活性,其中化合物7、8、10的抗氧化作用较好。
  • 论著
    大黄酶促褐变相关酶学特性研究
    李东辉, 李国峰, 吴红伟, 杨新荣, 李咸慰, 宋沁洁, 司昕蕾, 边甜甜, 张育贵, 孙宇靖, 李越峰
    2023, 58(22): 2062-2068. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.007
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    目的 研究大黄鲜切晾干过程中指标化学成分变化及大黄多酚氧化酶(polyphenol oxidases,PPO)、过氧化物酶(peroxidases,POD)的相关酶学特性。方法 利用高效液相色谱(HPLC)技术对指标成分峰面积进行测定,采用紫外光谱(UV)技术考察底物种类、底物浓度、温度及pH值对大黄中PPO及POD的酶活性影响。结果 没食子酸、儿茶素及表儿茶素的峰面积变化率高于蒽醌类成分,PPO最佳底物为没食子酸、最佳底物浓度为0.06 mol·L-1,最佳温度为30 ℃,最佳pH为7.0,POD的最佳底物为愈创木酚,最佳底物浓度为0.06 mol·L-1,最佳温度为30 ℃,最佳pH为8.0。结论 大黄在产地加工过程中调节温度和pH值均可抑制PPO及POD的酶活性,从而有效提升大黄药材品质,同时也为其他类药材酶促褐变的控制提供思路。
  • 论著
    基于HPLC-Q-TOF-MS和网络药理学探讨田基黄治疗急性胰腺炎的作用及其机制
    焦雪菲, 丁林
    2023, 58(22): 2069-2078. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.008
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    目的 本研究基于高效液相色谱/高分辨飞行时间质谱技术(HPLC-Q-TOF-MS)和网络药理学分析田基黄治疗急性胰腺炎物质基础。方法 采用HPLC-Q-TOF-MS分析技术,通过精确质量数、二级质谱数据、质谱裂解规律以及天然产物分子网络数据库(GNPS)生成化学成分的分子网络,推测可能的化合物结构。利用网络药理学方法获得田基黄化学成分和急性胰腺炎疾病潜在相关靶点而后取交集,构建“化学成分-疾病-靶点”网络。采用STRING数据库构建蛋白相互作用网络,再通过 Metascape数据库进行基因本体(Gene Ontology,GO)功能与京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)通路富集分析。通过构建牛磺胆酸诱导急性胰腺炎大鼠模型,测定血浆中淀粉酶(AMS)、脂肪酶(LPS)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH+Px)、过氧化氢(H2O2)及一氧化氮(NO)水平。结果 从田基黄中共计鉴定42个化合物,筛选出槲皮素、香豆醇葡萄糖苷、龙胆苦苷等10个核心成分,作用于白蛋白(albumin, ALB)和碳酸酐酶Ⅱ重组蛋白(recombinant Carbonic Anhydrase Ⅱ,CA2)等51个靶点,参与调节缺氧诱导因子(HIF-1)信号通路。血清AMS、LPS、MDA、H2O2及NO均显著性降低(P<0.01),GSH-Px水平升高(P<0.05)。结论 田基黄可能通过调控HIF-1信号通路减少体内氧化应激,并抑制炎症因子释放,发挥对急性胰腺炎的治疗作用。
  • 论著
    共载紫杉醇与白藜芦醇靶向纳米粒逆转肿瘤多药耐药性机制及效果研究
    陈聪慧, 纪雅文
    2023, 58(22): 2079-2084. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.009
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    目的 研究制备的共载紫杉醇(paclitaxel,PTX)及白藜芦醇(resveratrol,Rev)靶向纳米粒(FB-nano/PTX-Rev),逆转肿瘤多药耐药性的机制与效果。方法 通过对活/死细胞染色,考察联合载药纳米粒体外逆转肿瘤多药耐药性;对用药后耐药细胞中P-gp水平进行测定,考察逆转肿瘤多药耐药的机制;对载药纳米粒进行荷瘤裸鼠的体内抗肿瘤研究,考察其体内安全性及逆转肿瘤多药耐药效果。结果 通过对活/死细胞染色分析,FB-nano/PTX-Rev组显示出大面积的死亡耐药细胞,表明可有效杀死耐药细胞,逆转肿瘤多药耐药性;P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)表达水平测定表明,Rev可以显著下调耐药细胞中P-gp的表达,抑制细胞内紫杉醇的外排,同时靶向纳米粒可提高药物的摄取量,从而有效逆转肿瘤细胞的耐药性;在体内抗肿瘤活性研究中,FB-nano/PTX-Rev 组的裸鼠体重增加,有效降低游离紫杉醇引发的毒性及副作用,提高药物体内用药安全;体内逆转肿瘤多药耐药效果研究显示,FB-nano/PTX-Rev组表现出最强的耐药肿瘤抑制作用,肿瘤生长抑制率为72.5%。结论 FB-nano/PTX-Rev通过肿瘤靶向功能及抑制P-gp的表达,增加药物在耐药肿瘤细胞内的摄取,减少其外排,达到有效的逆转肿瘤多药耐药效果。
  • 论著
    靛玉红固体脂质纳米粒的制备及Caco-2单层细胞转运研究
    舒婷, 常艳波, 杨蓉, 郭嘉斌, 任静
    2023, 58(22): 2085-2091. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.011
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    目的 制备靛玉红(indirubin,IND)固体脂质纳米粒(IND-SLN),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法 采用溶剂注入法制备IND-SLN,以包封率和粒径为考察指标,进行单因素筛选,用Box-Behnken响应面优化处方,采用透析法评价IND-SLN的体外释放,通过Caco-2单层细胞转运实验比较了IND原料药与IND-SLN的渗透性。结果 经优化得到IND-SLN最优处方:药物与载体脂质比例 1∶15;载体脂质与磷脂比例1∶1。透射电镜下IND-SLN呈球状分布,无聚集;IND-SLN粒径为(189.93±7.23) nm;Zeta电位为(-31.67±0.60)mV;差示扫描量热法(DSC)测定显示,IND-SLN中的药物吸热峰消失;体外释放实验中,IND-SLN累积释放度较原料药明显增加;Caco-2 细胞实验测得 IND-SLN 表观渗透系数为(5.19±2.18)×10-10 cm2·s-1,远高于原料药。结论 将IND制备成IND-SLN可显著提高药物渗透性。
  • 论著
    基于高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱的棘白霉素B母核的结构解析策略
    张含智, 冯震, 罗煜, 田振华
    2023, 58(22): 2092-2097. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.012
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    目的 建立基于高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱(HPLC-Q/TOF-MS/MS)的棘白霉素B母核(ECBN)及其杂质的结构解析策略。方法 通过HPLC-Q/TOF-MS/MS对ECBN的碎片离子进行解析,总结了①~④4条碎片离子裂解途径,这4条裂解途径包括特征性b、y离子及氨基酸残基离子。另外,由于ECBN中含有较多羟基(8个)导致产生连续脱水离子峰,可以辅助推断ECBN类似物的结构。结果 本研究首次建立了系统、完善的ECBN的结构解析策略,共解析了4个杂质的结构,包括已知杂质M和N,还发现了两个新的杂质:丝氨酸(2位)取代的ECBN[ECBN-Ser(2)]和3-羟基-4-羟甲基脯氨酸(6位)取代的ECBN[ECBN-4hMe3-Hyp(6)]。结论 本研究为快速、合理解析ECBN或其衍生物中的杂质结构提供了方法,适用于棘白霉素类药物的质量研究。
  • 论著
    口服固体制剂注册申报工艺验证常见问题考量
    魏赫, 李雪梅
    2023, 58(22): 2098-2102. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.013
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    目的 探讨口服固体制剂工艺验证中需要关注的问题,提出建议,以期为相关药品注册申请提供参考。方法 汇总国内外药品监管机构发布的法规和指南中关于工艺验证文件的一般要求,进一步结合药品审评实际,分析口服固体制剂注册申报资料中工艺验证常见问题。结果与结论 工艺验证是药品生产质量管理规范(GMP)一项重要工作,也是支撑药品上市申请的关键性技术资料。药品生产企业和研发机构应结合产品具体情况及工艺特点进行详细研究,提升工艺验证质量。
    • 信息
  • 信息
    热烈祝贺中国药学会5位专家当选中国科学院、中国工程院院士
    2023, 58(22): 2084-2084. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.010
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  • 信息
    热烈祝贺《中国药学杂志》副主编张强教授当选中国工程院院士
    2023, 58(22): 2102-2102. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.014
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  • 信息
    《中国药学杂志》2023年第22期国家级继续医学教育试题
    2023, 58(22): 2103-2103. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.015
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  • 信息
    《中国药学杂志》2023年第22期国家级继续医学教育试题答题卡
    2023, 58(22): 2104-2104. https://doi.org/10.11669/cpj.2023.22.016
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