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• 2011年, 46卷, 第15期
  刊出日期：2011-08-05

    

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综述
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  综述

  2010年我国生化药物研究进展

  王凤山 谭海宁 张天民

  2011, 46(15): 1137-1141.

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  目的 综述2010年我国生化药物的研究进展。方法 查阅国内文献，选择具有较大学术意义或实用价值的内容，并结合国际部分相关研究，按氨基酸、肽和蛋白质类、酶和辅酶类、糖类、脂质类及核酸类药物分别介绍并与国外现状进行比对。结果与结论 氨基酸、肽和蛋白质类、酶和辅酶类、糖类药物的国内外研究均较多，主要集中在这些药物的药理作用及机制、分析检测和临床应用等方面。
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  综述

  二氢嘧啶脱氢酶活性从基础研究走向临床应用的研究进展

  杜小莉 朱珠 曹运莉

  2011, 46(15): 1142-1145.

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  目的 二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺乏与氟化嘧啶类药物严重不良反应之间的相关性已为大量研究所证实。DPD测定作为临床常规检测项目的必要性受到关注，笔者概述该领域研究的进展及趋势，为我国开展相关研究提供借鉴。方法 检索欧美各国药政部门官方网站、PubMed及CNKI数据库，对相关规定和文献进行分析总结。结果 欧美各国药政部门已将DPD缺乏列入氟化嘧啶类药物的说明书。初步的前瞻性研究显示，用药前测定DPD活性可显著降低不良反应发生率及处置不良反应所产生的额外费用。目前尚待解决的关键问题是选择何种测定方法及相应临界值的确定。结论 DPD检测有可能在未来成为临床常规检测项目。我国有必要借鉴其他国家有关规定以及国际研究趋势，在该领域开展深入研究，为促进氟化嘧啶类药物在我国患者的安全应用提供更多信息。
论著
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  论著

  苯甲酸雌二醇对大肠杆菌RecQ解旋酶生物学活性的影响

  段丽霞 许厚强 陈祥 c 骆衡 c

  2011, 46(15): 1146-1149.

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  目的 研究体外苯甲酸雌二醇对大肠杆菌RecQ解旋酶生物学活性的影响及作用机制。方法 运用荧光偏振技术和ATPase检测技术分析苯甲酸雌二醇对大肠杆菌RecQ解旋酶活性、DNA结合活性和ATPase活性的影响。结果 苯甲酸雌二醇对RecQ解旋酶活性、DNA结合活性及ATPase活性均有弱抑制作用，对RecQ解旋酶活性抑制常数K_i为5×10-3 nmol·L-1，对dsDNA和ssDNA结合活性的K_i分别为5×10-2和0.5 nmol·L-1。结论 在体外苯甲酸雌二醇对大肠杆菌RecQ解旋酶生物学活性具有弱抑制作用，二者至少有两个作用位点。
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  论著

  戊二醛固定化脂肪酶活性包涵体的性质研究

  林康 李素霞 许建和 潘江

  2011, 46(15): 1150-1153.

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  目的 考察戊二醛（GA）交联的黏质沙雷氏菌ECU1010脂肪酶活性包涵体的酶学性质。方法 分别对游离酶和固定化酶的pH稳定性、热稳定性、K_m值、有机溶剂和金属离子耐受性进行研究，同时考察固定化酶的操作稳定性和贮存稳定性。结果 固定化酶在pH 5.0~10.0稳定性较好；60 ℃以下仍可保持48%以上的酶活；对亲水性有机溶剂和金属离子的耐受性增强；操作稳定性和贮存稳定性大有提高。结论 脂肪酶活性包涵体经固定化后其稳定性显著提高。
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  论著

  真菌Aspergillus sp. HT-2次级代谢产物的研究

  张丽敏 李占林 白 皎 武昕c 王宇 华会明

  2011, 46(15): 1154-1158.

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  目的 对曲霉属真菌Aspergillus sp. HT-2的代谢产物进行研究。方法 应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等方法进行代谢产物的分离。根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。 结果 从中分离得到了13个化合物，分别鉴定为（-）-chaetominine （1），fumiquinazoline J（2），fumitremorgin C（3），cyclotryprostatin B（4），(3S，6S，12S，13S)-(+)-verruculogen TR-2（5），gliotoxin（6），bisdethio-bis(methylthio)gliotoxin（7），didehydrobisdethio-bis (methylthio)gliotoxin（8），helvolic acid（9），pseurotin A（10），麦角甾醇（11），2，5-dimethylresorcinol（12），胸腺嘧啶（13）。结论 所得化合物包括硫代二酮哌嗪类3个，喹唑啉类生物碱2个，吲哚类生物碱3个，螺内酰胺类生物碱1个，降三萜1个，甾体类等共13个化合物。所有化合物均为首次从该属陆地真菌分离得到。
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  论著

  藏木香的化学成分研究

  张婷 陈若芸

  2011, 46(15): 1159-1161.

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  目的 研究菊科旋覆花属植物藏木香的化学成分。 方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和反相RP-18柱色谱等手段进行分离纯化，并通过波谱数据鉴定结构。 结果 分离鉴定了13个化合物：deactyl-γ-cycloepitulipinolide (1)，5-deoxy-5-hydroperoxytelekin (2)，11，13-dihydroisoalantolactone (3)，8-epi-ivangustin (4)，alloalantolactone (5)，clemaphnol A (6)，dammara-20，24-dien-3β-OAc(7)，木栓酮(Friedelin，8)，反式咖啡酸乙酯 (ethyl trans-3，4-dihydroxycinnamate， 9)，丁香酸(syringic acid， 10)，5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl-furaldehyde， 11)，正丁基-β-D-吡喃果糖苷 (n-Butyl-β-D-fructopyranoside， 12)，乙基-β-D-吡喃果糖苷 (ethyl-β-D-fructopyranoside，13)。结论 化合物1，2，6~13为首次从该属植物中分离，化合物3，4为首次从该植物中分离。
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  论著

  香青兰有效部位滴丸对犬急性实验性缺血心肌的保护作用

  邢建国 康小龙 何承辉 赵专友 薛桂蓬

  2011, 46(15): 1162-1166.

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  目的 研究香青兰有效部位滴丸对犬急性心肌缺血损伤的保护作用。方法 犬冠状动脉结扎致心肌缺血模型，香青兰有效部位滴丸低 (25 mg·kg-1) 、中(50 mg·kg-1)、高（100 mg·kg-1）剂量组十二指肠给药后采用心外膜电图标测心肌损伤程度（ΣST）及损伤范围（NST），采用红四氮唑(TTC)染色法测定心肌梗死区域。测定血清中天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸激酶同工酶（CK-MB）活性。检测香青兰有效部位滴丸对实验动物心肌耗氧量、血压、心率（HR）及冠脉流量（CF）及冠脉阻力（CR）的影响。结果 犬急性心肌缺血形成后，十二指肠给予香青兰有效部位滴丸50、100 mg·kg-1可改善心肌缺血程度，并缩小心肌缺血范围，减少梗死心肌的范围；高剂量还降低心肌耗氧量，抑制CK-MB活性的升高。100 mg·kg-1可降低血压，但对HR、CF、CR无明显影响。结论 香青兰有效部位滴丸对犬冠脉结扎所致心肌缺血性损伤具有一定保护作用。
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  论著

  薯蓣皂苷的次皂苷元B（DRG）体外诱导人大肠癌HCT-15细胞凋亡的机制研究

  王三龙 罗红梅 蔡兵 崔承彬 刘宏伟 吴春福

  2011, 46(15): 1167-1172.

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  目的 探讨中药单体薯蓣皂苷的次皂苷元B(DRG)体外诱导HCT-15细胞凋亡的分子作用机制。方法 采用Western blotting、体外Bcl-xL蛋白竞争结合检测实验及逆转录PCR（RT-PCR）对DRG诱导细胞凋亡的机制进行了研究。结果 在HCT-15细胞中，DRG促发了线粒体调控的凋亡途径，细胞色素c呈时效性地从线粒体中释放到胞质中，同时Bax与Bcl-2蛋白表达的相对比例上调，caspase-9、caspase-3和PARP等被剪切成具有活性的片段，但是caspase-7却未见剪切，同时还不影响P53和Bcl-xL的表达；而与死亡受体途径相关的FADD表达无明显变化，caspase-8酶原也未见剪切；另外，DRG也不抑制BH3短肽与Bcl-xL的结合；RT-PCR检测结果表明，DRG诱导HCT-15细胞凋亡相关基因Bcl-2和Bax的mRNA水平的改变，进而导致Bcl-2蛋白表达水平下降，而Bax蛋白表达水平则明显增加，说明DRG诱发的细胞凋亡中涉及到Bcl-2和Bax基因水平的变化。结论 DRG诱发HCT-15细胞凋亡的分子机制在于从基因水平影响Bax和Bcl-2靶基因的转录表达，上调Bax/Bcl-2蛋白表达水平比例，并最终通过激活经典的线粒体途径而不是死亡受体途径来发挥其HCT-15细胞凋亡诱导作用，且对P53呈非依赖型。
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  论著

  非诺贝特缓释胶囊栓的制备及其生物利用度研究

  刘羽 孙备 王贺 李姜晖

  2011, 46(15): 1173-1178.

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  目的 采用乳化固体分散技术制备非诺贝特缓释胶囊栓。并以非诺贝特为模型药物来说明制剂方法及原理。方法 混合存在极性差异的低熔点原辅料，加热使混合物液化，在乳化剂的作用下，使原本分离的两相混合，形成分散相和连续相，所形成的乳液灌装胶囊，冷却后形成乳化固体分散体胶囊栓。考察该胶囊栓的溶出及所形成的微粒粒径。并与市售缓释品种进行生物利用度比较。并探讨该制剂方法的制剂原理。结果 该胶囊栓具有缓释特征；电镜检查结果显示，该胶囊栓中所形成的微粒粒径可达到1 μm左右；与市售产品相比，生物利用度有了大幅度提高。结论 该制剂方法可以以低成本制备高生物利用度的非诺贝特缓释胶囊栓。
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  论著

  盐酸安非他酮微孔型渗透泵片的处方筛选及体外释药模型拟合

  刘辉 张婧 徐珊

  2011, 46(15): 1179-1183.

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  目的 制备盐酸安非他酮微孔型渗透泵片，考察影响该制剂体外释药行为的因素。方法 以累积释药百分率为指标，采用单因素法优化盐酸安非他酮渗透泵片的衣膜处方、片芯组成、制备工艺和体外释放条件，并对优化处方的体外释药行为进行模型拟合。结果 盐酸安非他酮微孔型渗透泵片遵从以渗透压作为主要释药动力的释药模式，释药方程为：Q＝7.228 6t+1.200 0，r＝0.998 1，体外零级释放特征显著。结论 基于渗透压释药机制的盐酸安非他酮微孔型渗透泵片理论可行，结果可控，有利于渗透泵型控释片的产业化推广。
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  论著

  产朊假丝酵母尿酸酶纳米脂质体的研制及其理化性质

  刘娟 谭群友 王娜 熊华蓉 赵春景 张景勍

  2011, 46(15): 1184-1188.

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  目的 研制产朊假丝酵母尿酸酶纳米脂质体（nanoliposomes containing uricase from candida utilis， UCCNLs）并对其理化性质和体外活性进行评价。 方法 采用逆向蒸发法制备UCCNLs，以包封率、最小多分散指数、粒径等为评价指标优化制备工艺。考察体外降尿酸活性。考察4，25 ℃纳米粒的稳定性。结果 醚水比为3∶1，脂醇比为1∶1，投药量为2 mg时，UCCNLs的平均包封率为64.24%，平均粒径为206.73 nm，多分散系数为0.247，Zeta电位为-37.33 mV。将尿酸从0.595 mol·L-1降至正常水平UCCNLs所需时间约为游离酶的一半。UCCNLs在4 ℃时具有良好的稳定性。结论 采用逆向蒸发法可制备UCCNLs，工艺简便，包封率高，稳定性较好，体外降尿酸效果好。
药物与临床
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  药物与临床

  1例妊娠期肺炎的药学监护

  靳凤霞

  2011, 46(15): 1189-1189.

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论著
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  论著

  己糖激酶法间接测定人血浆和尿样中的羟乙基淀粉浓度及药动学应用

  王燕萍 谭波 张逸凡 陈笑艳 钟大放

  2011, 46(15): 1190-1194.

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  目的 建立一种快速、灵敏的方法间接测定人血浆和尿样中的羟乙基淀粉浓度。方法 血浆和尿样经三氯乙酸沉淀蛋白，丙酮沉淀羟乙基淀粉后，以三氟乙酸水解羟乙基淀粉，采用己糖激酶法测定水解产物单糖，从而计算血浆和尿中羟乙基淀粉的浓度。结果 测定血浆中羟乙基淀粉方法的线性范围为0.25 ~ 10.0 mg·mL-1，其涵盖实际剂量下血药浓度范围。方法确证各结果均符合相关标准。实验每天可以分析150个样品。结论 本分析方法测试时间短，灵敏度高，血浆用量少，适用于人血浆和尿样中羟乙基淀粉的测定及其药动学研究。
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  论著

  大鼠血浆中伊伐布雷定及其活性代谢物的HPLC测定法和药动学研究

  李纳 施孝金 张在丽 钟明康

  2011, 46(15): 1195-1199.

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  目的 建立HPLC-荧光检测法来同时测定大鼠血浆中伊伐布雷定及其活性代谢物N-去甲基伊伐布雷定的浓度，研究单剂量口服伊伐布雷定在大鼠体内的药动学。方法 以盐酸曲马多为内标，采用C₂柱固相萃取法处理血浆。色谱条件：色谱柱： Kromasil-C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相：乙腈-10 mmol·L-1的磷酸二氢钾溶液（含0.1%的1.2 mol·L-1盐酸）（22∶78）；流速：1.8 mL· min-1；柱温：25 ℃；荧光检测波长：激发波长λ_ex=283 nm，发射波长λ_em=328 nm。大鼠灌胃给予伊伐布雷定水溶液1.5 mg·kg-1后，按规定时间点取血并测定血浆中的伊伐布雷定及代谢物N-去甲基伊伐布雷定的浓度，绘制药-时曲线，采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果 伊伐布雷定及其活性代谢物N-去甲基伊伐布雷定的血药浓度线性范围分别为0.5～80，0.8～100 μg·L-1；相关系数（r）均大于0.999，最低定量限分别为0.5和0.8 μg·L-1；方法回收率分别为96.67%～103.47%，90.5%～101.25%；批内精密度分别为9.34%～13.73%，9.14%～12.35%；批间精密度分别为5.9%～10.42%，4.18%～11.39%。伊伐布雷定及其活性代谢物N-去甲基伊伐布雷定在大鼠体内的血药浓度-时间曲线符合二室模型，其主要药动学参数：t_1/2分别为（2.84±1.43）和（5.732±2.89） h，ρ_max分别为（217.83±86.04）和（9.76±2.79）μg·L-1，t_max分别为（0.57±0.16）和（0.54±0.13）h，AUC_0-t分别为（534.46±179.20）和（25.93±4.34）μg·h·L-1。结论 本实验所建立的同时测定血浆中伊伐布雷定及其活性代谢物N-去甲基伊伐布雷定的HPLC-固相萃取-荧光测定的方法简便、快速、灵敏、准确、可靠，能够满足血药浓度和药动学研究的需要。
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  论著

  液质联用超滤法测定注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷的血浆蛋白结合率

  黄勇 陈慧 郑林 何峰 张治蓉 王永林

  2011, 46(15): 1200-1203.

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  目的 测定注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷的血浆蛋白结合率，为临床安全用药提供参考。方法 以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段，结合超滤离心法，由于基质背景的差异分别建立血浆样本及超滤液中的含量测定方法考察原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷与血浆蛋白的结合情况。结果 注射用复方荭草在人血浆中浓度为5~100 μg·mL-1时，原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷与血浆蛋白的平均结合率分别为（65.33±0.61）%，（85.97±0.43）%，（90.09±0.28）%。结论 原儿茶酸与血浆具有中等强度的结合，异荭草素及野黄芩苷与血浆结合力较强，它们与血浆蛋白结合能力在考察的浓度范围内无浓度依赖性。建立的方法灵敏度高，重现性好，操作简单，能够满足定量分析测试要求。
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  论著

  甘草中50种有机氯及拟除虫菊酯农药残留量的分析方法研究

  黄晓会 薛健 吴晓波 佟鹤芳 庞作正 薛雯 程猷

  2011, 46(15): 1204-1208.

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  目的 建立甘草中50种有机氯及拟除虫菊酯农药残留的气相测定方法。方法 以乙腈为提取剂，提取液用弗罗里硅土柱净化，乙酸乙酯-正己烷（15∶85）洗脱，采用HP-5与DB1701毛细管色谱柱双柱定性，以HP-5毛细管柱定量，GC-ECD检测器进行检测。结果 样品3水平添加时的50种有机氯及拟除虫菊酯农药平均回收率在70.3%～115.6%，相对标准偏差在1.1%～13.1%，符合农药残留分析的要求。结论 本方法重复性及净化效果好，可用于甘草中50种有机氯及拟除虫菊酯类农药残留量检测。
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  论著

  HPLC同时测定麦冬药材中3种黄酮类成分的含量

  贾诚 叶正良 姜秀晶 周大铮 李德坤

  2011, 46(15): 1209-1211.

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  目的 测定麦冬药材中甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B和6-醛基异麦冬黄烷酮A的含量，为麦冬药材的质量控制提供科学依据。方法 采用Waters Symmetry C₁₈柱(4.6 mm×250 mm， 5 μm)，乙腈-0.05%磷酸梯度洗脱，流速为1.0 mL·min-1，检测波长296 nm，柱温30 ℃。结果 甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B和6-醛基异麦冬黄烷酮A分别在9.68~96.8、4.96~49.6、4.18~41.8 μg·mL-1内具有良好的线性关系，平均回收率(n=6)分别为100.1% (RSD 1.03%)，99.5%（RSD 1.35%）和100.2%（RSD 1.16%）。结论 该方法快速、准确，可用于麦冬药材中甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B和6-醛基异麦冬黄烷酮A的含量测定。
药事管理
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  药事管理

  在专科医院开展药学服务的探讨及体会

  韩朝宏 王爱华 唐红波

  2011, 46(15): 1212-1212.

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  目的 探讨专科医院开展药学服务的方法。方法 介绍专科医院开展药学服务的意义，自身特点及内容。 结果与结论 结合自身实际，开展形式多样的药学服务，为患者提供全方位、高质量的服务，保障患者用药安全。
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  药事管理

  住院患者口服给药风险因素研究

  樊硕 孙景忠 李影 程建娥 孙静波 张涵懿 李静

  2011, 46(15): 1213-1214.

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  目的 研究住院患者口服给药风险因素，寻找降低风险因素的方法。方法 随机选取2010年1月1日至2010年6月30日我院住院患者口服用药方案1 166例，对这些给药方案进行审查，找出风险因素。结果 药师审方摆药后出现的错误146例，护师复核后仍存在61例。结论 用药风险存在于医师处方到患者服药流程中的各个环节。以在调剂过程中产生的错误为主。使用自动摆药机可解决这些问题。
新药述评
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  新药述评

  新型口服抗复发性多发性硬化药物——芬戈莫德

  陈志强 曹运莉 王音 朱珠

  2011, 46(15): 1215-1216.

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