摘要
目的 测定注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷的血浆蛋白结合率，为临床安全用药提供参考。方法 以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段，结合超滤离心法，由于基质背景的差异分别建立血浆样本及超滤液中的含量测定方法考察原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷与血浆蛋白的结合情况。结果 注射用复方荭草在人血浆中浓度为5~100 μg·mL-1时，原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷与血浆蛋白的平均结合率分别为（65.33±0.61）%，（85.97±0.43）%，（90.09±0.28）%。结论 原儿茶酸与血浆具有中等强度的结合，异荭草素及野黄芩苷与血浆结合力较强，它们与血浆蛋白结合能力在考察的浓度范围内无浓度依赖性。建立的方法灵敏度高，重现性好，操作简单，能够满足定量分析测试要求。
Abstract
OBJECTIVE To determine the plasma protein binding rates of protocatechuic acid， isoorientin and scutellarin in Compound Hongcao freeze-dried powder for injection by ultrafiltration method for providing on the safe use of medication. METHODS Ultrafiltration combined with liquid chromatography-tandem mass spectrometry （UPLC-ESI-MS/MS） was employed to determine the protein binding rats of protocatechuic acid， isoorientin and scutellarin in the compound hongcao freeze-dried powder. When determining the concentrations of the 3 compounds， 2 kinds of matrix as plasma and buffer solution were chosen. RESULTS The average human protein binding rates of protocatechuic acid， isoorientin and Scutellarin were （65.33±0.61）%，（85.97±0.43）% and（90.09±0.28）% with the drugplasma concentrations of 5，10，25，50 and 100 μg·mL-1，respectively. CONCLUSION The current study shows the medium binding ability of protocatechuic acid and high binding ability of isoorientin and scutellarin to plasma protein. The method has high sensitivity， good reproduction， with simple management thus fulfilling the requirement. The plsma protein bindings of the three compounds were independent of the investigated concentrations.
关键词
原儿茶酸 /
异荭草素 /
野黄芩苷 /
血浆蛋白结合率 /
超滤法 /
液质联用 /
基质效应
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Key words
protocatechuic acid /
isoorientin /
scutellarin /
plasma protein binding rate /
ultrafiltration /
UPLC-ESI-MS/MS
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黄勇 陈慧 郑林 何峰 张治蓉 王永林.
液质联用超滤法测定注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷的血浆蛋白结合率[J]. 中国药学杂志, 2011, 46(15): 1200-1203
HUNG Yong;CHEN Hui;ZHENG Lin;HE Feng;ZHNG Zhi-rong;WNG Yong-lin.
Determination of Plasma Protein Binding Rates of Protocatechuic Acid， Isoorientin and Scutellarin in Compound Hongcao Freeze-Dried Powder for Injection by Ultrafiltration Combined with UPLC-ESI-MS/MS[J]. Chinese Pharmaceutical Journal, 2011, 46(15): 1200-1203
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脚注
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