中国药学杂志

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综述

冯长根;周汉生

2006, 41(08): 561-564.

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目的笔者通过对TRAIL受体结构与功能进行综述,总结了TRAIL诱导肿瘤细胞凋亡途径以及TRAIL在肿瘤治疗方面的价值,表明TRAIL成为一种新型抗肿瘤药物的可能性。方法比较各型TRAIL受体在正常组织和肿瘤组织中分布的差异,多种细胞器在TRAIL诱导细胞凋亡应答中的效用及其细胞信号传递的通路。结果表明TRAIL对肿瘤组织具有选择性诱导细胞凋亡作用,对多种肿瘤均有诱导作用,但诱导的剂量和作用的量效关系存在差异,动物实验表明,TRAIL与传统放化疗药物具有一定的协同作用。结论TRAIL的生物学效用表明其有可能成为一种新型抗肿瘤药物,但其作用的许多方面还不十分清楚,有待进一步解决,如:①需进一步明确TRAIL表达的调控机制,特别是关于转录因子对TRAIL的调节,目前还知之甚少;②进一步探讨TRAIL的临床应用价值及所需条件等。

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综述

苜蓿属植物的黄酮类化学成分研究概况

何春年;李展;高微微;佟建明

2006, 41(08): 565-568.

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目的介绍豆科苜蓿属植物的黄酮类化学成分。方法查阅国内外资料进行分析和综述。结果苜蓿属含有80多种黄酮类化合物,结构类型有黄酮及其苷类、黄酮醇及其苷类、异黄酮类、异黄烷、查耳酮、二氢黄酮、二氢异黄酮和紫檀烷类等。结论苜蓿属植物含有大量的黄酮类成分,其结构多样,药理活性较明确,临床应用方面有待深入研究。

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综述

黄酮类化合物吸收和代谢研究进展

裴利宽;郭宝林

2006, 41(08): 568-572.

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目的综述黄酮类化合物吸收和代谢的最新进展。方法检索近几年的文献资料进行分析、综合和归纳,分别按胃、小肠、大肠和肝脏几个主要吸收和代谢部位进行介绍。结果与结论近年来,黄酮类化合物小肠吸收以及大肠代谢等方面的研究均取得了显著的进展,值得关注。

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综述

第四代孕激素研究进展

朱焰;孙祖越;曹霖

2006, 41(08): 572-576.

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目的介绍第四代孕激素的药理学特性和临床应用状况。方法以国外近年研究结果为依据,总结第四代孕激素的药理作用特点。结果第四代孕激素与孕酮受体的结合更具选择性,与其他甾体激素受体几乎不结合。不抵消雌激素对血管的保护作用。无雄激素、雌激素或糖皮质激素活性,不影响脂代谢,作用更接近于天然孕酮。结论第四代孕激素更适合应用于激素补充疗法。

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论著

胡椒配伍提高当归效应成分阿魏酸生物利用度的研究

杨祖贻;裴瑾;刘荣敏;程佳;万德光;胡荣

2006, 41(08): 577-579.

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目的研究温里药胡椒配伍对活血药当归效应成分阿魏酸生物利用度的影响,探讨活血温里复方的药物配伍机制。方法将温里药胡椒与活血药当归配伍后灌胃小鼠,采用RP-HPLC测定当归胡椒复方在小鼠血浆中阿魏酸的血药浓度,以单用当归为对照,计算复方中阿魏酸的相对生物利用度。结果阿魏酸在小鼠体内的药动学过程符合一室模型,温里药胡椒与活血药当归配伍后,当归胡椒复方中阿魏酸的平均相对生物利用度为169.03%。胡椒复方与单药当归ρ_max,AUC_0～∞存在差异(P<0.05),而t_max无差异(P>0.05)。结论温里药胡椒与活血药当归配伍,能提高当归主要效应成分阿魏酸的生物利用度,从复方效应成分生物利用度的角度揭示了活血温里复方配伍的科学内涵。

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论著

HATR-FTIR结合主成分分析应用于赤芍的真伪鉴别

程存归;李丹婷;陈建华;孔黎春;成则丰

2006, 41(08): 580-582.

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目的建立中药材赤芍的质量分析方法。方法采用水平衰减全反射傅里叶变换红外光谱法(HATR-FTIR)测定了赤芍及其伪品的FTIR,并结合主成分分析法进行排序比较了正伪品之间的差异程度。结果发现基于傅里叶变换红外光谱的主成分分析在反映同属不同种及同种不同产地植物化学组成差异程度上具有应用价值。结论采用FTIR直接测定法并结合主成分分析法应用于赤芍的质量分析,简便、快速、准确,而且不需制备样品。

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论著

酸浆浆果和宿萼中的类胡萝卜素组成分析

惠伯棣;王亚静;裴凌鹏;李京;张艳

2006, 41(08): 583-584.

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目的研究茄科酸浆的药用成分。方法应用UV-VIS和HPLC对酸浆浆果和宿萼中类胡萝卜素的含量和组成进行了分析。结果酸浆浆果及宿萼中总类胡萝卜素含量分别为2.193 7和8.186 9 mg·g^-1干重。浆果中的类胡萝卜素组成为:玉米黄质(zeaxanthin)72.52%;叶黄素(lutein)22.77%;β-隐黄质(β-cryptoxanthin)4.71%。宿萼中的类胡萝卜素组成为:玉米黄质74.61%;叶黄素16.60%;β-隐黄质8.80%。结论酸浆是一种极具市场前景的富含玉米黄质的功能性食品及药品资源。

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论著

生理药动学模型研究利多卡因静脉给药的体内过程

黄亮;蒋学华;张勤;兰轲

2006, 41(08): 585-588.

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目的建立血流限速型生理药动学模型,描述与预测在不同病理状态下人体静脉输注利多卡因后药物的体内过程。方法依据药物在体内血流限速的转运特征,在MATLAB/Simulink仿真环境下构建生理药动学模型的模拟平台;引入人体生理参数和利多卡因人体动力学参数,模拟已有报道的利多卡因人体试验给药方案,验证模型有效性,分析主要生理参数对药物体内过程的影响;模拟利多卡因的常规给药方案和不同的病理生理条件,预测各器官组织中药物的经时变化。结果建立了一个包含11个血流限速转运特征的器官(组织)房室的生理模型描述静脉输注利多卡因后药物的体内过程;模型密闭性好,预测值均在试验数据的1倍SD以内,心输出量变化对各器官利多卡因浓度的影响较分配系数、肝清除率的影响显著。结论生理药动学模型预测值与试验结果相符,对利多卡因的临床个体化给药有现实意义。

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论著

重组纳豆激酶对小型猪冠状动脉血栓的溶解作用

李欣志;刘建勋;尚晓泓;付建华

2006, 41(08): 589-592.

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目的研究重组纳豆激酶(recombinant nattokinase,r-NK)对中国实验小型猪冠状动脉电刺激血栓的溶栓作用和对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法采用直接电刺激损伤中国实验小型猪冠状动脉内膜造成冠脉内血栓。运用冠状动脉血管造影和多媒体图像分析判断冠脉的再通情况;用心外膜电图描记和硝基四氮唑蓝(N-BT)方法计算心肌缺血程度、范围及梗死面积;同时测定肌酸磷酸激酶-MB型(CK-MB)的活性。结果r-NK 0.25～0.5 mg·kg^-1能促使冠脉血栓溶解,显著缩小血栓面积,促进血管的再通;同时可明显减轻心肌缺血程度(∑-ST),缩小心肌梗死面积,降低心肌梗死动物血清中CK-MB活性。结论r-NK能抑制电刺激冠脉血栓的形成,促使血栓的溶解,并能减轻血管再通后缺血再灌注引起的心肌损伤。

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论著

替罗非班在家兔血栓模型中对血小板聚集的影响

龚平;王朝晖;杜林林;刘小楣;罗丰;胡家顺

2006, 41(08): 593-595.

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目的通过替罗非班(tirofiban)对动物血栓模型的干预,观察在动脉粥样硬化(AS)血栓形成过程中替罗非班对血栓成分、血小板聚集率(PAR)和糖蛋白Ⅰb(GPⅠb)的影响。方法20只雄性新西兰白兔,高胆固醇喂养18周,建立AS模型,并随机分为两组:替罗非班组(n=10)和模型组(n=10);另取5只雄性新西兰白兔用普通颗粒饲料喂养作为对照组。第18周末腹腔注射拉塞尔喹蛇毒液(RVV)150μg·kg^-1,0.5 h后行耳缘静脉或耳缘中央静脉留置针注射血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)30μg·kg^-1。24 h后重复1次,建立血栓模型。第二次注射时,替罗非班组经电子蠕动泵给予替罗非班注射液0.4μg·kg^-1·min^-1静滴,模型组和对照组给予生理盐水静滴,于注射前和注射后8 h取静脉血,比浊法测定血小板聚集率。处死动物取斑块和血栓部位的动脉壁进行病理组织形态学观察,高倍光镜分析血栓成分差异。取血栓进行GPⅠb免疫组化检测。结果镜下观察替罗非班组血栓成分以红细胞为主,模型组的血栓成分以大量血小板为主;替罗非班组和模型组血小板聚集率明显高于对照组(P<0.05);替罗非班组与模型组相比较,替罗非班静滴后明显降低了血小板聚集率(P<0.05),GPⅠb在替罗非班组血栓中的表达较模型组明显减少。结论GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班可明显降低PAR和GPⅠb,减少血栓成分中的血小板数量,为临床上治疗急性冠脉综合征(ACS)提供了理论依据。

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论著

桂皮醇对IL-1刺激脑微血管内皮细胞COX活性及PGE₂释放的影响

郭建友;杨元霄;赵保胜;刘洪斌;李兰芳;郭淑英;霍海如;姜廷良

2006, 41(08): 596-599.

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目的观察桂枝汤中分离获得的单体成分桂皮醇对发热相关的环氧酶(COX)和前列腺素E₂(PGE₂)的影响。方法建立大鼠脑微血管内皮细胞(rCMEC)培养,进行Ⅷ因子相关抗原鉴定。待细胞生长至融合状态后加入不同终浓度的桂皮醇(0.093,0.186,0.372,0.744,1.488 mmol·L^-1)孵育3 h,之后以30μg·L^-1的IL-1刺激12 h。ELISA方法检测细胞培养液中PGE2的含量及细胞内COX-1,COX-2的活性。结果Ⅷ因子抗体免疫组化染色可见95%的培养细胞呈阳性,确认为rCMEC。暴露于质量浓度为30μg·L^-1IL-1后,rCMEC内COX-2活性及释放的PGE2量显著增加(P<0.01),COX-1活性变化无统计学差异(P>0.05)。加入不同浓度的桂皮醇后,随浓度增加可下调COX-1、COX-2活性及PGE2量,且呈浓度依赖关系;至浓度为0.744mmol·L^-1时,COX-2活性及释放的PGE2与IL-1单独作用组相比均有显著性差异(P<0.05),COX-1活性虽有所降低,但无统计学上的显著差异(P>0.05)。结论桂皮醇能下调IL-1刺激rCMEC释放升高的PGE₂,作用机制可能与抑制COX-2活性有关。

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论著

苯丙醇-β-环糊精包合物的制备

吴红兵;邓意辉;张玲玲;徐速;雷杰杰

2006, 41(08): 600-603.

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目的研究苯丙醇-β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法,以包合物的收率和苯丙醇含量为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺。结果最佳包合条件为:包合温度为80℃,药醇(95%乙醇)比为1∶0,反应时间为30 min。经差热分析法及红外光谱法鉴定,确证形成苯丙醇-β-CD包合物。结论采用最优包合条件制备的包合物收率为84.91%,苯丙醇含量为105.34 mg·g^-1。制成包合物后提高了苯丙醇的稳定性,制备工艺简单,可用于工业化大生产。

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论著

魔芋胶为载体的结肠定位给药系统体外释放介质研究

张瑜;侯世祥;陈钢;卢懿;鞠静红

2006, 41(08): 604-607.

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目的筛选合适的释放介质,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价。方法采用压制包衣法制备魔芋胶包衣片;制备含大鼠盲、结肠内容物,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶的3种体外释放介质;通过测定不同pH、温度条件下酶的活性,比较魔芋胶包衣片在不同介质中的药物释放及衣膜溶蚀情况,筛选合适的体外释放介质。结果酶的活性研究表明,在体外释放37℃,pH 6.8介质条件下,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶可保持较高活性(为最大酶活性的80%～90%);体外药物释放及衣膜溶蚀研究表明,在含酶介质中,魔芋胶包衣片的药物释放及衣膜溶蚀随酶浓度增加而加快(P<0.05),具有结肠定位释放特性;在含0.1 g·L^-1(酶活性6.27 U·mL^-1)β-甘露聚糖酶、1.0 g·L^-1(酶活性7.32 U·mL^-1)盲结肠内容物降解酶、50 g·L^-1大鼠盲结肠内容物的3种介质中,包衣片药物释放及衣膜溶蚀情况相似。结论含0.1 g·L^-1(酶活性6.27 U·mL^-1)β-甘露聚糖酶的pH 6.8磷酸盐缓冲液可有效模拟体内结肠环境,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价。

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论著

改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球及体外表征

姚帮新;邹烨;阙俐;吴伟

2006, 41(08): 608-611.

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目的改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,并对其体外特性进行表征。方法O/W型溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,4%聚乙烯醇溶液为乳化剂,通过改变内相或外相溶剂,加快萃取速度,促进微球快速形成。对微球的粒径、表面形态、载药量、包封率、释放特性进行考察。结果内相中加入一定比例的极性溶剂可提高曲尼司特的包封率,微球粒径相应减小。外相中加入一定量有机溶剂进行萃取,并不能明显提高包封率,但微球粒径减小。优选条件制备的微球表面光滑圆整,药物具有一定的突释效应,7 d时释放约68%。结论经改良的溶剂挥发/萃取法可较好地用来制备曲尼司特聚乳酸微球,并能提高药物的包封率。

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论著

气相色谱-串联质谱法测定犬血清中左羟丙哌嗪浓度及其药动学

赵立波;陈汇;胡小钟;顾世芬;周顺长;张廷壁;王光辉

2006, 41(08): 612-614.

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目的建立测定左羟丙哌嗪血药浓度的气相色谱-串联质谱联用分析方法,并研究其在犬体内的药动学。方法采用拉丁方设计,对6只犬均给予3种剂量的左羟丙哌嗪溶液,给药后采集一系列血样,用气相色谱-串联质谱法测定其血药浓度,用3P97药动学程序处理血药浓度数据并计算参数。结果该法在0.005～4.0 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.997 8),最低检测浓度0.005 mg·L^-1,平均萃取回收率为84.4%～95.4%。日内、日间相对标准差(RSD)均低于5%。6只犬药-时曲线符合一室开放模型,左羟丙哌嗪在犬体内吸收和消除迅速,分布广泛。3种剂量的参数AUC_0～∞,ρ_max,t_max,t_1/2Ka,t_1/2Ke,MRT,CL,V_d在个体间、实验周期间均无显著差异(P>0.05)。结论建立了左羟丙哌嗪GC-MS血药浓度测定方法。该法专属性强,灵敏度高,适用于左羟丙哌嗪的药动学研究。

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论著

大鼠原位肝灌流及体外肝微粒体温孵研究对甲基苯磺酰胺代谢的影响因素

周江泉;汤致强;冯博;唐静成;赵世芬;张锦楠

2006, 41(08): 615-618.

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目的研究抗肿瘤新药对甲基苯磺酰胺(PTS)肝代谢过程中对大鼠CYP3A2,CYP2D1,CYP1A2的影响,P-糖蛋白抑制剂对PTS代谢的影响,PTS合并用药时的代谢变化。方法♂Wistar大鼠分组ip苯巴比妥,酮康唑和维拉帕米连续给药3 d后肝灌流PTS 25μmol·L^-1,比较空白组与各处理组PTS代谢变化。♂Wistar大鼠分组ip PTS 33和99 mg·kg^-1·d^-1连续给药4 d后分别肝灌流CYP3A2,CYP2D1底物右美沙芬和CYP1A2底物非那西丁。比较空白组与PTS处理组对CYP3A2,CYP2D1,CYP1A2活性的影响。体外实验右美沙芬40μmol·L^-1和非那西丁20μmol·L^-1与不同浓度的PTS在空白微粒体中温孵。PTS与不同浓度依托泊苷(VP-16),氟尿嘧啶(5-FU)在空白微粒体中温孵。结果苯巴比妥诱导组PTS代谢加快,酮康唑组代谢减慢。右美沙芬和非那西丁代谢在温孵反应中与空白组无显著差别。依托泊苷体外实验中抑制PTS代谢达50.7%,氟尿嘧啶对PTS代谢没有影响。结论大鼠原位肝灌流是良好的整体器官药物代谢模型,是体外实验有力的补充。PTS大鼠肝代谢与CYP450相关。PTS代谢不影响CYP3A2,CYP2D1,CYP1A2活性。P-糖蛋白抑制剂不影响PTS在实验条件下的代谢。合并用药的依托泊苷对PTS肝代谢有显著抑制。

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论著

四硫化四砷动物药动学研究

温磊;楼雅卿;江滨;陆道培

2006, 41(08): 619-622.

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目的初步探讨四硫化四砷(As₄S₄)的动物药动学规律。方法原子分光光度法测定As₄S₄小鼠单次灌胃后血砷浓度以及组织、排泄物中总砷含量。以3P97软件进行药动学参数估算。结果小鼠单次灌胃As₄S₄的药-时变化符合一房室模型,吸收不完全,消除较慢,其消除半衰期9～12 h。口服给药后砷在小鼠体内分布广泛,主要分布在体脂、毛、皮、肝、肾、脾和子宫。砷主要从粪、尿排泄。结论小鼠灌胃As₄S₄血中和组织中能达到一定浓度,但是吸收有限,因而相对较为安全。消除半衰期较长,值得注意。

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论著

氧氟沙星在肝纤维化大鼠体内的药动学及生物利用度

陈曼;汪晖;易有荣

2006, 41(08): 623-626.

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目的研究肝纤维化状态下氧氟沙星的药动学及绝对生物利用度的改变,为临床肝纤维化病人合理用药提供实验依据。方法建立大鼠复合因素肝纤维化模型,荧光分光光度法检测氧氟沙星iv及po后的血药浓度,计算药动学参数和生物利用度。结果氧氟沙星iv时药物浓度-时间曲线符合二室模型,与正常对照组相比,肝纤维化组分布半衰期(t_1/2α)延长137.8%,分布速率常数(k₁₂)减少68.7%,k₂₁减少53.6%,清除率(CL)降低12.5%;po时药物浓度-时间曲线符合一室模型,与正常对照组相比,肝纤维化组曲线下面积(AUC)减少14.7%,吸收半衰期[t_1/2(K01)]延长50.4%,消除半衰期[t_1/2(K10)]延长41.5%,达峰时间(t_max)延长38.2%,峰浓度(ρ_max)降低41.3%。研究进一步发现,肝纤维化组绝对生物利用度较正常对照组减少了24.1%。结论肝纤维化时氧氟沙星的吸收、分布及排泄均减慢,生物利用度减少,峰浓度降低。

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论著

色谱相关光谱法识别莫西沙星HPLC分析中的有关物质色谱峰

李玮;胡昌勤;杭太俊;田颂九

2006, 41(08): 627-630.

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目的建立识别HPLC色谱图中莫西沙星有关物质色谱峰的色谱相关光谱方法。方法采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD),提取各有关物质峰的标准光谱,建立有关物质标准光谱库;通过计算莫西沙星有关物质色谱峰的光谱与标准光谱库中光谱的相似系数,对有关物质进行识别。结果光谱识别的最低检出限为20 ng,相似系数阈值为0.995。结论色谱相关光谱法可有效地对HPLC分析中的色谱峰进行识别,具有专属性强,准确度高,耐用性好的特点,适用于对由于色谱柱、流动相等色谱条件的改变,无法利用相对保留时间定性的色谱峰的归属。

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论著

反相高效液相色谱法测定加味左金丸中盐酸小檗碱和吴茱萸次碱的含量

李宇;韩凤梅;柳伟;李路军;陈勇

2006, 41(08): 631-633.

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目的建立同时测定加味左金丸中盐酸小檗碱和吴茱萸次碱含量的反相离子对液相色谱法。方法采用Agilent ZOR-BAX SB-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-乙腈-15 mmol·L^-1SDS水溶液(20∶40∶40,pH 7.5)流动相,检测波长343 nm。结果盐酸小檗碱和吴茱萸次碱的线性范围分别为12～120和0.45～6.81 mg·L^-1,盐酸小檗碱的回收率为99.21%,RSD=1.60%;吴茱萸次碱的回收率为101.40%,RSD=3.32%。结论采用本方法同时测定加味左金丸中盐酸小檗碱和吴茱萸次碱含量具有简便、快速、准确等优点。

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论著

HPLC同时测定抗疟复方制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶含量

陶奕;张皓冰;金琦芸;郭幼梅;张丽文

2006, 41(08): 634-636.

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目的建立同时测定复方抗疟制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶的高效液相色谱法。方法醋酸-醋酸钠(pH6)-乙醇(30∶70)为提取溶剂,ZORBAX RX-C₁₈柱(4.6 mm×150 mm,5μm),[0.022 mol·L^-1盐酸-0.22%三乙胺水溶液(pH 2.3)]-乙腈(75∶25)为流动相,流速1 mL·min^-1,非那西丁为内标,266 nm为检测波长。结果非那西丁、磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的保留时间分别为:10.19,1.27,5.70和7.63 min。磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的线性范围、相关系数分别为20～400(mg·L^-1),r=0.999 3;2.05～40.20 mg·L^-1,r=0.999 9;20.01～800.40 mg·L^-1,r=0.999 9。磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的提取回收率和RSD(n=3)分别为(97.62±1.09)%,3.68%;(98.34±1.94)%,1.97%及(99.77±2.16)%,2.17%。结论本方法灵敏度、准确度均能满足含量测定的需要,提取和测定快速简单,可用于该复方制剂的质量控制。

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药事管理

口服抗癫痫药物病人实施用药教育的对照研究

齐晓涟;张乃文;贾丹;杨扬;王育琴

2006, 41(08): 637-639.

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