摘要: 目的 对肺炎链球菌3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合成酶和还原酶(HMGS和HMGR)进行动力学和功能研究;方法 克隆表达肺炎链球菌HMGS和HMGR,检测洛伐它汀对它们的抑制作用,分别以HMGS酶促反应的产物和3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)作为底物检测几种苗头化合物对HMGR抑制性;结果 洛伐它汀对HMGR有抑制作用,对HMGS无抑制作用,HMGS酶促反应的产物和HMG-CoA在HMGR检测苗头化合物抑制性的筛药反应中效果相似;结论 HMGS酶促反应的产物可以代替HMG-CoA进行苗头化合物初筛,可降低筛选成本利于寻找新型高效抑制先导化合物。