中国药学杂志

过刊目录

  • 2021年, 56卷, 第9期
    刊出日期：2021-05-08
      
    综述
    论著
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    综述
  • 综述
    固体海绵剂研究进展
    李娜, 李佳阳, 孔艳, 周振宇, 任晓亮, 王萌
    2021, 56(9): 701-707. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.001
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    海绵剂是一种吸收能力强、重量轻、密度低,可用于辅助止血、治疗创伤,并可负载药物以提高治疗效果的网状固体制剂。由于固体海绵具有疏松的多孔结构、较强的液体吸收能力及良好的气体透过性,当前正以独特的优势广泛应用于创伤止血。由白及多糖、壳聚糖等具有生物活性的天然高分子材料制备的固体海绵,其自身也可发挥促愈合、抗菌等药效功能。更为重要的是,固体海绵作为药物递送载体发挥药物传递功能逐渐被学界重视。总体而言,固体海绵在止血、外伤修复;组织工程、药物传递,及其自身药理活性等方面表现出良好的开发潜能。然而,目前关于此类型制剂的研究综述尚未见系统报道。因此,笔者从固体海绵基质材料入手,围绕止血及其他功能开发、现有评价指标及性能影响因素等方面做一论述,以期对固体海绵剂的发展提供一定参考。
    • 论著
  • 论著
    基于UPLC-Q-TOF-MS的肿节石斛化学成分研究
    王元成, 韩彬, 李振坚, 聂雪婷, 杨明志, 王伟, 孙振元
    2021, 56(9): 708-714. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.003
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    目的 对肿节石斛(Dendrobium pendulum Roxb.)茎、叶、花进行定性和定量研究。方法 采用超高效液相色谱四极杆串联飞行时间质谱联用法(UPLC-Q-TOF-MS)技术,采用甲酸-乙腈为流动相,梯度洗脱,ESI,质量扫描范围:m/z 50～1 000。结果 分别鉴定为dendrocandin L(1)、芦丁(2)、金丝桃苷(3)、densiflorol A(4)、5-[2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基]-1,3-苯二酚(5)、芹菜素(6)、柚皮素(7)、3-[(E)-2-(5-羟基-3-甲氧基-1-环己-2,4-二烯基)乙烯基]-2,6-二甲氧基苯酚(8)、longicornuol A(9)、aloifol I(10)、coelonin(11)、isomoniliformine A(12)、denchryside A(13),包含联苄、黄酮、菲类、联菲等。肿节石斛花中以联苄类成分为主,叶中芦丁含量高达23.498 μg·g-1。结论 3-[(E)-2-(5-羟基-3-甲氧基-1-环己-2,4-二烯基)乙烯基]-2,6-二甲氧基苯酚为首次在兰科植物中分离得到;除芦丁外,12个成分均为首次从肿节石斛中分离得到。

  • 论著
    基于钙激活氯离子通道靶向M3受体的药物筛选细胞模型的建立
    肖云萍, 解宇浩, 张嘉琪, 郝峰, 王国庆
    2021, 56(9): 715-722. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.005
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    目的 建立一种基于钙激活氯离子通道(calcium-activated chloride channel,CaCC)靶向M3受体(cholinergic receptor muscarinic 3,Chrm3)高效敏感的药物细胞筛选模型和方法。方法 RT-PCR、免疫荧光技术及Western blot检测Chrm3在FRT细胞中的表达情况;构建共表达钙激活氯离子通道蛋白1(anoctamin 1,ANO1)和YFP-H148Q/I152L的Fischer大鼠甲状腺滤泡上皮(Fischer rat thyroid,FRT)细胞模型,倒置荧光显微镜和荧光淬灭动力学实验鉴定CaCC细胞模型有效性;Fura-2荧光探针法检测加入Chrm3激活剂后胞浆内的钙浓度,荧光淬灭动力学实验验证细胞模型可筛选Chrm3调节剂;Z'因子评估该细胞模型是否适用于高通量筛选。结果 FRT细胞在mRNA及蛋白水平均内源性表达Chrm3;成功构建了稳定共表达ANO1和YFP-H148Q/I152L的FRT细胞模型;该细胞模型可敏感检测细胞内钙浓度,相对荧光强度变化值与Chrm3调节剂浓度成剂量依赖关系,可用于Chrm3调节剂的筛选;该模型的Z'因子值为0.678,满足高通量筛选的要求。结论 此细胞模型通过敏感检测钙信号实现了对Chrm3调节剂的高通量筛选,也可应用于对其他与钙离子信号相关G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor,GPCR)靶点的筛选。
  • 论著
    基于网络药理学的砂仁镇痛作用机制研究
    任娟, 张娜, 王敏, 廖嘉宝, 张丽菊, 汪泽, 崔国祯, 孙智勇
    2021, 56(9): 723-730. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.006
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    目的 运用网络药理学的方法研究中药砂仁的药理作用机制。方法 通过体外实验验证中药砂仁的镇痛药效。进一步通过系统药理学平台及大量文献检索,建立中药砂仁的潜在活性成分、作用靶点及分子通路。最后通过分子操作环境(molecular operating environment)软件进行分子对接验证。结果 体外实验发现,砂仁水提物在质量浓度为0~100 μg·mL-1的范围内对环氧化酶-2活性产生抑制作用,并测得其IC50约为19.20 μg·mL-1,说明砂仁水提物具有镇痛药理作用。TCMSP网络药理学研究平台结合文献调研共发现18个潜在活性成分,60个潜在有效靶点,涉及神经活性配体-受体相互作用等信号通路。结论 本研究在体外水平验证了砂仁水提物的镇痛药理作用,并且从网络药理学层面探讨了其镇痛作用机制,发现砂仁可能是通过γ-氨基丁酸受体、环氧化酶、电压门控Na+通道蛋白等途径发挥其镇痛作用。本研究为砂仁镇痛药理机制研究提供新的观点,同时也为临床用药提供理论依据。
  • 论著
    HDAC6抑制剂tubastatin A缓解顺铂诱导的认知损伤及机制
    曹璐阳, 苏彦威, 赵武杰, 房博杰, 王冬梅
    2021, 56(9): 731-737. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.007
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    目的 研究组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂tubastatin A对顺铂诱导的认知障碍的保护作用及其机制。方法 雄性C57BL/6小鼠分为正常对照组、模型组、模型+tubastatin A组和tubastatin A对照组。模型组以10 d为1个周期(第1~5天,每天1次ip给予顺铂2.3 mg·kg-1,第6~10天不注射),连续进行3个周期构建化疗相关的脑损伤模型。模型+tubastatin A组在每次顺铂注射前1 h ip 给予tubastatin A 25 mg·kg-1进行治疗。采用Morris水迷宫实验检测学习记忆功能;免疫荧光观察线粒体外膜转位酶20(TOMM20)在海马CA1区神经元胞体与辐射层的分布;生化法检测脑组织线粒体细胞色素c氧化酶(Cyto C)活性、ATP合成量和线粒体膜电位(MMP);Western印迹法检测海马组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)乙酰化底物α微管蛋白乙酰化水平;免疫荧光检测突触前标记物突触蛋白-1(synapsin-1)和突触后标记物突触后致密蛋白95(PSD95)的表达。结果 与对照组相比,模型组小鼠靶象限滞留时间明显减少(P<0.01),TOMM20聚集在海马CA1区神经元胞体,脑组织线粒体功能损伤,α微管蛋白乙酰化水平降低,synapsin-1和PSD95荧光强度均减少;与模型组相比,模型+tubastatin A组小鼠Morris水迷宫靶象限滞留时间显著增多(P<0.05),TOMM20均匀分布在海马CA1区神经元胞体与辐射层,脑组织线粒体Cyto C活性增加了35.2%(P<0.05),ATP合成量增加了58.6%(P<0.01),MMP增加了17.1%(P<0.05),α微管蛋白乙酰化水平升高(P<0.01),synapsin-1和PSD95荧光强度均增加(P<0.05)。结论 Tubastatin A对照组与正常对照组相比,神经行为学、线粒体功能和突触蛋白均没有显著性差异。Tubastatin A治疗通过增加海马组织α微管蛋白乙酰化水平,缓解海马线粒体转运障碍、线粒体失功能和突触损伤,从而改善顺铂诱导的小鼠学习记忆功能损伤。
  • 论著
    正交实验结合OCT优选桂皮醛脂质体透皮的最佳微针条件
    杨海菊, 黄嘉怡, 杨艳玲, 李花花, 刘彩凤, 白洁
    2021, 56(9): 738-743. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.008
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    目的 采用正交设计结合光学相干断层扫描法(OCT)优选桂皮醛脂质体透皮吸收的最佳微针条件,为桂皮醛作为经皮制剂治疗皮肤光老化提供参考。方法 采用正交设计,以12 h内累积经皮渗透量和60 min内皮肤恢复程度为指标,考察微针长度,作用时间和作用力大小对桂皮醛脂质体的促透作用,选择最佳微针条件。结果 最终筛选出的最佳微针条件为250 μm,5 N,2 min,该条件下皮肤的累积透过量较高,并且在60 min内的皮肤恢复程度最强,2个指标的综合评分最高。结论 该条件是在综合考虑微针作用的有效性和安全性基础上筛选出的,具有一定可信性,也可为多种方式的联合促渗提供参考。
  • 论著
    多黏菌素B在脓毒血症患者中的群体药动学研究
    张俊, 张素枝, 孙志, 韩冰, 孔羽, 周霖, 朱振峰, 罗永刚, 张晓坚
    2021, 56(9): 744-748. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.009
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    目的 建立脓毒血症患者多黏菌素B(polymyxin B,PB)的群体药动学(population pharmacokinetic, PPK)模型。方法 收集16例多重耐药革兰阴性菌感染的患者第5剂静脉滴注PB前及滴注后12 h内的血药浓度,采用非线性混合效应程序建立PPK模型。结果 PB在脓毒血症患者中的药动学特性符合2-房室模型,未发现对PB药动学参数有影响的协变量,模型评价表明模型稳定,且有较好的预测效能,PB在脓毒血症患者中的剂量调整应参考药动学靶值和细菌的最低抑菌浓度(MIC)值。结论 本研究建立了脓毒血症患者PB的PPK模型,可为PB在中国成年脓毒血症患者中的个体化用药提供参考。
  • 论著
    HPLC测定厚朴温中汤中7个成分的含量
    董芳妮, 王茜, 郑冬梅, 潘馨, 凌伟坚
    2021, 56(9): 749-755. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.010
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    目的 建立HPLC检测厚朴温中汤水提液中甘草苷、橙皮苷、山姜素、6-姜酚、乔松素、和厚朴酚与厚朴酚的含量,为厚朴温中汤的质量控制提供参考依据。方法 采用色谱柱:北京慧德易SP ODS-AQ C18分析柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:甲醇(A)-乙腈(B)-水(C);梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;柱温:30 ℃;检测波长:290 nm;进样量:10 μL。运用HPLC法对厚朴温中汤的7个成分含量进行综合评价。结果 甘草苷、橙皮苷、山姜素、6-姜酚、乔松素、和厚朴酚与厚朴酚分别在2.92~146.00、2.28~114.00、4.26~213.00、4.12~206.00、2.64~132.00、1.82~91.00和4.00~200.00 μg·mL-1内与峰面积呈现良好线性关系(r=0.999 2~0.999 9),平均加样回收率(n=6)在98.4%~99.0%之间,RSD为0.68%~1.46%之间。结论 该方法学验证均符合要求,研究表明该方法稳定可靠、操作简便,可为厚朴温中汤质量控制及后期的标准汤剂工艺研究提供参考依据。
  • 论著
    拉曼光谱在药用聚丙烯再生料识别中的应用
    舒琳, 高嘉诚, 谢兰桂, 熊剑亮, 孙会敏, 韩南银
    2021, 56(9): 756-761. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.011
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    目的 建立拉曼光谱用于无损识别聚丙烯再生料的方法,防止再生料用于药品包装从而危害人体健康。方法 采用熔融压膜法制备样品,用拉曼光谱确定新料和再生料的共同特征峰。以特征峰峰高作为指标进行数据分析建立一致性模型。使用含再生料的样品对模型进行验证,评估一致性模型的准确度。结果 在再生料含量16.7%~89.8%的样品中一致性模型识别的准确度达100%。结论 拉曼光谱有望作为一种无损、经济快速的检测方法应用于掺再生料药用包材的识别,具有较好的社会意义。
  • 论著
    患者登记系统及其在药械监管中的应用研究
    王雪, 杨悦
    2021, 56(9): 762-769. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.012
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    目的 回顾患者登记系统的发展过程,总结分析其关键要素,阐述患者登记研究的设计步骤及其在监管决策中的应用,为推动患者登记在我国监管决策中的应用提出合理建议。方法 采用国内外文献研究法,从上市前药械临床评价和上市后药械监测两个方面,明晰患者登记应用时需考虑的关键问题。结果 患者登记可应用于支持监管决策,例如,评估疾病自然史;确定试验或治疗的临床效果,成本效果或相对有效性;衡量或监测与使用特定产品相关的安全性和有效性。结论 某些情况下,将患者登记作为证据开发工具可以填补临床试验结果与实际临床实践之间的空白,但其在我国的应用仍存在短板,因此,加强数据收集和分析的基础设施建设,完善患者登记研究沟通和审评机制至关重要。
  • 论著
    临床药师参与胆道日间手术疼痛管理工作模式与成效
    谢菡, 薛敏, 丁艺, 马正良, 仇毓东, 葛卫红
    2021, 56(9): 770-775. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.013
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    目的 探讨临床药师针对胆道日间手术患者进行疼痛管理的药学服务工作模式及成效。方法 临床药师制定胆道日间手术路径化镇痛方案,构建围术期疼痛管理团队工作模式,制定术后疼痛用药方案,制定镇痛管理效果评价方法。选择2017年10月至2019年10月在我院行腹腔镜胆囊切除术的患者301名,对比临床药师参与胆道日间手术疼痛管理前后镇痛效果。结果 实施路径化镇痛管理方案后,患者术后镇痛有效性和安全性均高于方案实施前,住院时长变短。结论 临床药师参与的胆道日间手术疼痛管理模式有效性和安全性好,可以为临床药师介入日间手术用药管理提供借鉴。
  • 论著
    肿瘤药学门诊规范(试行)
    戴媛媛, 李国辉
    2021, 56(9): 776-780. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.09.015
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