中国药学杂志

过刊目录

  • 2021年, 56卷, 第10期
    刊出日期：2021-05-22
      
    综述
    论著
  • 全选
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    综述
  • 综述
    淫羊藿素抗骨质疏松作用及其给药系统研究进展
    张军, 任跃明, 张双庆
    2021, 56(10): 781-784. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.001
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    骨质疏松是一种常见的慢性骨骼退行性疾病,已成为全球性健康问题。淫羊藿素为传统益骨中药淫羊藿的肠内代谢物,也是淫羊藿中黄酮类活性成分淫羊藿苷的酶解产物。最近研究发现,淫羊藿素显示出良好的抗骨质疏松效果,但淫羊藿素水溶性差、生物利用度低、无骨靶向等缺点限制其临床应用。药物难以靶向骨组织和骨细胞也是骨质疏松治疗中普遍存在的问题。基于淫羊藿素的研究进展,笔者对淫羊藿素抗骨质疏松作用特点、作用机制、给药系统尤其是骨靶向给药系统进行综述,为淫羊藿素治疗骨质疏松的临床应用及药物研发提供依据。
  • 综述
    基于微针的纳米药物递送系统研究进展
    魏微, 赵锋, 马银玲, 张淑珍, 马春刚, 杜青
    2021, 56(10): 785-789. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.002
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    近年来,纳米载体因其高效、特异、可控的特点正被用于多种经皮递药应用的研究中。而微针作为一种物理增强技术,与传统给药相比,已显示出明显的促渗作用,与纳米载体联合应用可改善药物的皮肤保留能力,产生协同作用,在不损伤皮肤的情况下提升药物的经皮转运,从而延长或增强药物的释放,促进药物的高效应用。笔者从微针和纳米载体的特点出发,简要阐述应用于不同疾病的研究现状,表明纳米载体与微针的联合应用在经皮递药方面具有广泛的应用前景。
    • 论著
  • 论著
    HPLC-ELSD测定培植牛黄中主要胆汁酸类成分的研究
    石岩, 魏锋, 吕宝俊, 靳艳仿, 陈楠, 丁芳芳, 马双成
    2021, 56(10): 790-793. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.003
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    目的 建立适用于对培植牛黄进行质量评价与控制的HPLC-ELSD测定其中主要胆汁酸类成分的方法。方法 使用Agilent SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱;柱温为35 ℃,乙腈与10 mmol·L-1乙酸铵水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1;ELSD漂移管温度为105 ℃,氮气流速为1.8 L·min-1。结果 胆酸和去氧胆酸分别在0.612~6.120 μg和0.425~4.248 μg质量范围内进样量对数值和峰面积对数值呈线性关系;胆酸和去氧胆酸的平均回收率分别为103.3%和96.5%,RSD分别为1.1%和2.7%。结论 所建方法简单准确,适用于培植牛黄的质量评价与控制,对牛黄类药材的研究也具有一定的参考意义。
  • 论著
    降香饱和芳香水成分GC-MS分析
    赵祥升, 张师辉, 刘丹, 魏建和
    2021, 56(10): 794-800. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.004
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    目的 研究降香饱和芳香水中的化学成分,并和挥发油成分进行比较分析。方法 采用水蒸气蒸馏法制备降香饱和芳香水和挥发油。气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分析二者的成分,峰面积归一化法测定各组分的相对含量。采用HP-INNOWax 毛细管柱(30 m×0.25 mm, 0.25 μm)进行分离。结果 实验共鉴定58个化合物,饱和芳香水特有成分23个,挥发油特有成分4个,共有成分31个。共有成分的峰面积相对含量之和分别为:饱和芳香水83.75%,挥发油78.07%。共有成分主要包括(饱和芳香水、挥发油)反式-橙花叔醇(17.50%, 37.64%下同),橙花叔醇氧化物(45.25%,28.12%),7-epi-cis-sesquisabinene hydrate(7.268%,4.274%),安息香醛(4.393%,0.189%),lilac alcohol epoxide (2.206%,0.529%)和榄香素(2.009%,0.812%)。结论 降香饱和芳香水的成分丰富,与挥发油的主要成分差异不大。该研究结果为降香饱和芳香水的开发利用提供科学依据。
  • 论著
    新疆黑果小檗不同药用部位体外抗炎作用及免疫调节作用比较研究
    冯敏, 李莉, 李飞
    2021, 56(10): 801-808. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.005
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    目的 研究新疆黑果小檗不同药用部位(根、茎、叶、果实)乙醇粗提物的体外抗炎作用与免疫调节作用。方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测RAW264.7细胞存活率;Griess法检测NO生成量;ELISA法检测肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-6、IL-1β分泌;细胞计数试剂-8(cell counting kit-8,CCK-8)法检测小鼠脾脏淋巴细胞存活率。结果 新疆黑果小檗根、茎、叶、果乙醇粗提物对RAW264.7细胞和小鼠脾淋巴细胞的安全浓度范围分别为0~50、0~20 μg·mL-1;根可以显著性降低一氧化氮(NO)、TNF-α、IL-6、IL-1β分泌量并可以抑制T、B淋巴细胞的异常增殖(P＜0.05),根抑制NO、IL-6分泌量与茎、叶相比水平相当(P＞0.05),根低、中剂量组与茎、叶中、高剂量组降低B淋巴细胞的异常增殖水平相当(P＞0.05),果仅在高剂量组能显著性抑制NO、TNF-α、IL-6、IL-1β分泌量和B淋巴细胞增殖。结论 新疆黑果小檗根、茎、叶、果乙醇粗提物具有一定的抗炎作用与免疫抑制作用。
  • 论著
    Transgelin 2过表达诱导人乳腺癌细胞MCF-7对紫杉醇耐药作用研究
    郑小维, 王亚娟, 朱舒虹, 王园姬, 段石顽, 陈思颖, 董亚琳
    2021, 56(10): 809-814. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.006
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    目的 探讨Transgelin 2过表达对人乳腺癌细胞MCF-7紫杉醇耐药性影响及相关机制。方法 运用质粒转染技术升高MCF-7中Transgelin 2的表达,并根据是否转染Transgelin 2的基因(TAGLN2)分为3组:空白对照组(control),阴性对照组(pcDNA3.1)、Transgelin 2转染组(High-TAGLN2);利用Real-time PCR和Western blot检测各组细胞中Transgelin 2和耐药因子的mRNA和蛋白表达;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定细胞活性;通过流式细胞术检测细胞凋亡情况;利用Western blot测定PI3K/Akt通路相关因子的表达。结果 PI3K/Akt通路在MCF-7/PTX中激活;与空白对照组和pcDNA3.1组相比,High-TAGLN2组细胞对紫杉醇的敏感性降低,凋亡细胞减少,Transgelin 2和P-gp、MRP1、BCRP的mRNA和蛋白表达均明显增加,PI3K/Akt通路随着Transgelin 2升高而激活,Bcl-2表达升高,Bax表达降低。结论 应用质粒转染技术升高Transgelin 2表达降低了MCF-7对紫杉醇的敏感性,诱导了乳腺癌耐药,提示Transgelin 2在乳腺癌紫杉醇耐药中发挥着重要作用,有望成为乳腺癌耐药治疗的新分子标志物。
  • 论著
    黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束的制备、细胞内分布及抗心肌细胞凋亡的研究
    叶慧芳, 张杰, 刘华, 杨扬
    2021, 56(10): 815-821. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.007
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    目的 研究黄芪甲苷聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)纳米胶束的制备、细胞内分布及抗心肌细胞凋亡。方法 采用薄膜水化法制备黄芪甲苷PEG-PE(AST-Ⅳ@PEG-PE)纳米胶束,并进行表征观察;采用稳定性实验和体外释药对载药系统进行评价;以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PE纳米胶束的细胞摄取及细胞内分布;采用10 μmol·L-1异丙肾上腺素诱导H9c2心肌细胞凋亡,将等剂量(50 μmol·L-1)黄芪甲苷和黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束在造模前预处理2 h,测定caspase 3活性、活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,Bcl-2和BAX蛋白的表达水平。结果 黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束具有粒径小、稳定性良好、释药缓慢等特点;荧光实验表明,PEG-PE纳米胶束可以促进药物的细胞摄取,入胞后,还可将药物聚集在线粒体周围,具有良好的线粒体趋向性;细胞凋亡实验结果表明,黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束可以明显降低caspase 3蛋白活性、Bax蛋白表达、ROS水平(P<0.05),显著提高Bcl-2蛋白的表达(P<0.05),这些结果均与等剂量的黄芪甲苷存在显著性差异。结论 AST-Ⅳ@PEG-PE纳米胶束可以很大程度上提高黄芪甲苷的心肌细胞摄取量,并聚集在线粒体周围,增强药物抗心肌细胞凋亡作用。
  • 论著
    盐酸特拉唑嗪可溶微针贴片的制备及其评价
    张梦婕, 高文彦, 江昌照, 王秀敏, 蒋秀梅, 叶金翠
    2021, 56(10): 822-828. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.009
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    目的 盐酸特拉唑嗪为水溶性药物,通过将其制备成可溶微针贴片实现经皮递送。方法 采用铸模法制备可溶微针,对基质处方进行优化后评价制得可溶微针贴片的性状、载药量、含水量和释放度,并通过离体和在体实验评价其皮肤致孔和经皮释药情况。结果 制得盐酸特拉唑嗪可溶微针贴片阵列整齐、针型完整,在磷酸盐缓冲液中90 min的累积释放百分率达到(98.60±1.99)%,大鼠离体皮肤48 h的单位面积累积渗透量达到(48.78±8.91)μg·cm-2,是无针组的12.7倍,能成功刺入活体大鼠皮肤角质层并在10 min内完成皮内溶解。结论 本实验所制备的盐酸特拉唑嗪可溶微针贴片可有效穿刺皮肤角质层,释药性能良好,并为难以通过皮肤屏障药物的经皮递送提供参考。
  • 论著
    联用五酯胶囊的成人肾病综合征患者他克莫司PopPK模型建立及给药方案优化
    廖明昊, 李惟滔, 陶玉瑛, 赵明明, 肇丽梅
    2021, 56(10): 829-835. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.010
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    目的 以合用五酯胶囊剂量为主要考查因素,建立中国成人肾病综合征患者口服他克莫司的群体药动学(population pharmacokinetics,PopPK)模型。方法 收集我院2018年10月至2020年4月,年龄为18岁及以上接受他克莫司治疗的肾病综合征患者(n=72)临床信息。使用非线性混合效应模型确定个体间变异影响因素并建立群体药动学模型。根据群体药动学参数进行10 000次蒙特卡罗模拟,优化推荐给药剂量并对22例患者进行临床验证。结果 他克莫司的平均表观清除率(CL/F)为13.5 L·h-1。增加五酯胶囊剂量、血浆白蛋白和红细胞数增加均降低CL/F,合用糖皮质激素患者他克莫司的CL/F比未合用组高2.08 L·h-1。经22例患者的98个血药浓度监测点验证,模型模拟推荐的给药方案使患者血药浓度达标率由15.8%升至85.0%。结论 建立了他克莫司在成人肾病综合征患者体内的群体药动学模型,更好的描述了五酯胶囊剂量与他克莫司体内代谢的量效关系,该模型可用于选择更经济合理的给药方案,以达到理想的血药浓度。
  • 论著
    头孢菌素E-异构体杂质的核磁共振波谱特征研究
    李进, 姚尚辰, 尹利辉, 许明哲, 胡昌勤
    2021, 56(10): 836-841. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.011
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    目的 阐述头孢菌素类抗生素E-异构体杂质的核磁共振波谱特征。方法 应用1H-NMR、13C-NMR、DEPT技术以及二维核磁共振技术对头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟及其E-异构体的质子信号和碳信号进行测试。结果 在全归属6种头孢菌素的核磁信号基础上,对E-异构体的特征性质子和碳原子的化学位移进行了系统分析,总结了头孢菌素E-异构体的核磁共振波谱特征。结论 与Z-型头孢菌素相比,头孢菌素E-异构体杂质7位侧链的1H-NMR和13C-NMR谱有明显特征,可用于头孢菌素Z,E-异构体的结构鉴别。
  • 论著
    超高效液相色谱串联质谱法测定缬沙坦原料中4种亚硝胺类基因毒性杂质
    侯金凤, 李珉, 寇晋萍, 刘海涛, 车宝泉, 李文东
    2021, 56(10): 842-848. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.013
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    目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法同时测定缬沙坦原料中N-亚硝基二甲胺(NDMA)、N-亚硝基二乙胺(NDEA)、N-乙基-N-异丙基亚硝胺(NIEA)和N,N-亚硝基二异丙胺(NIPA)4种亚硝胺类基因毒性杂质的含量。方法 缬沙坦原料经甲醇-水提取,采用Waters HSS-T3(3.0 mm×100 mm,1.8 μm)色谱柱,以0.1%甲酸水-甲醇为流动相进行梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1,APCI源正离子检测模式下,采用多反应离子监测(MRM)模式进行分析。结果 该方法能同时测定NDMA、NDEA、NIEA和NIPA 等4种基因毒性杂质。4个化合物线性范围、灵敏度、精密度、回收率均满足分析要求。在所收集的4批缬沙坦原料中,2批次检出NIEA,含量分别为0.090和0.241 μg·g-1,其余3个杂质在4批样品中均未检出。结论 本方法操作简便、快速、准确、灵敏度高、专属性好,适用于缬沙坦原料中NDMA、NDEA、NIEA和NIPA 4 种基因毒性杂质的检测。
  • 论著
    全国三甲医院药学门诊开设情况网上调查
    张昕怡, 万青, 唐宁佳, 贾彤, 李思聪, 王瑞麟, 史录文, 聂小燕
    2021, 56(10): 849-853. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.014
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    目的 调查中国三甲医院药学门诊开设情况。方法 通过医院线上挂号平台和医院官网获取药学门诊开设情况,包括专业方向、收费情况以及出诊药师资质等。结果 1 326家三甲医院中开设药学门诊的医院共有172家,占所调查医院总数的12.97%;其中药学门诊开设数量排名前5的省份分别为广东、北京、浙江、江苏和上海。药学门诊开设专业主要包括妊娠/哺乳期用药管理、抗凝/抗栓、慢病管理、疼痛管理及儿童用药管理等。结论 目前多地医疗机构对开设药学门诊进行了初步探索,但在药学门诊发展过程中仍存在一些问题,需要完善管理规范以保证其健康发展。
  • 论著
    医疗机构抗肿瘤药物合理使用质控指标体系构建与思考
    戴媛媛, 贾贝, 陈喆, 乔涌起, 范琳琳, 李国辉
    2021, 56(10): 854-858. https://doi.org/10.11669/cpj.2021.10.015
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    目的 探讨医疗机构抗肿瘤药物合理使用指标质控体系。方法 以国家药事法规及医改相关政策对肿瘤治疗以及药学转型的要求为依据,结合医疗机构肿瘤药物治疗临床实际及相关药学质控现状,研判抗肿瘤药物合理使用质控指标。结果 建议在健全和完善抗肿瘤药物相关管理制度的框架下,以药品可及性、处方审核和点评、临床药学服务、静脉用药配置、药师队伍建设等工作作为核心,建立可行的质控指标。结论 建立医疗机构肿瘤药物合理使用质控指标存在必要性、迫切性和挑战性,应结合医疗机构的具体情况针对临床实践中的问题,围绕以患者为中心,完善质控指标体系建设,提高肿瘤患者的药物治疗效果和就医满意度。