中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    荜拔酰胺的结构修饰与生物活性研究进展
    范思琪, 方方
    2020, 55(6): 413-420. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.001
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    荜拔酰胺为叔胺型酰胺类生物碱,该成分主要存在于胡椒科植物长柄胡椒以及瘤突变胡椒等的根中。荜拔酰胺具有抗血小板聚集、抗炎和抗肿瘤等多种药理活性,其衍生物也具有多种多样的活性。笔者综述了荜拔酰胺的结构修饰及其生物活性的研究进展,为荜拔酰胺类化合物的进一步研究提供参考。
  • 综述
    杜仲炮制工艺对其质量的影响及化学成分与药理研究进展
    张萍, 李明华, 周娟, 魏锋, 马双成, 陆兔林
    2020, 55(6): 421-427. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.002
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    杜仲是一种传统中药材,中医常以生品和盐制品入药,入肝、肾经,起到补肝肾,强筋骨的作用。笔者在文献考证的基础上,论述了杜仲的炮制方法、工艺对质量的影响,以及所含的化学成分与药理作用的最新研究进展,为杜仲饮片的规范化、标准化研究奠定基础。
    • 论著
  • 论著
    C-3芳苄叉基噻二唑并均三唑酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性
    张呈霞, 张会丽, 黄文龙, 胡国强
    2020, 55(6): 428-431. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.003
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    目的 发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法 基于药效团和骨架迁越药物设计原理,用均三唑杂环和α,β-不饱和酮分别作为C-3羧基的等排体和稠合修饰基,设计合成了C-3噻二唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种癌细胞株的抗增值活性。结果 合成了12个新结构的C-稠杂环不饱和酮化合物,体外抗肿瘤活性显著强于母体化合物1,其中含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当。结论 噻二唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。
  • 论著
    活性多酚化合物LM49对RAW264.7巨噬细胞极化的影响
    蔡红红, 杨帆, 冯秀娥, 葛睿, 李青山
    2020, 55(6): 432-438. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.004
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    目的 初步探讨LM49(2,4′,5′-三羟基-5,2′-二溴二苯甲酮)对脂多糖(LPS)联合干扰素γ(IFN-γ)诱导的小鼠单核巨噬细胞(RAW264.7)M1/M2极化的影响及其调控机制。方法 四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定LM49对细胞活力的影响;流式细胞术、实时荧光定量聚合酶链反应(PCR)和Western-blot法测定LM49(5,10,20 μmol·L-1)与LPS/INF-γ共同作用于RAW264.7细胞后,巨噬细胞亚型标志物的表达情况及对核因子(NF)-κB和JAK/STAT信号通路的影响。结果 与LPS/INF-γ造模组相比,LM49显著抑制CD16/32+细胞数及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、白细胞介素(IL)-6和肿瘤坏死因子(TNF)-α mRNA的表达,升高CD206+细胞数及Arg-1和IL-10 mRNA的表达,且降低巨噬细胞M1/M2的比值;Western-blot法验证LM49可显著降低TLR4、Myd88、NF-κB和STAT1蛋白的表达量,同时抑制p-JAK2和p-STAT1蛋白磷酸化水平。结论 LM49通过抑制TLR4-Myd88-NF-κB和JAK2-STAT1信号通路,抑制巨噬细胞M1型极化及促进巨噬细胞M2型极化,调节巨噬细胞M1/M2的平衡。
  • 论著
    阿托伐他汀对肺癌HCC827细胞增殖和凋亡的作用
    赵飘飘, 邵继承, 邓佩佳, 雷蕾, 王楚楚, 陈雪彦, 李军霞
    2020, 55(6): 439-444. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.005
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    目的 研究阿托伐他汀对人肺癌HCC827细胞增殖和凋亡的影响并探究其机制。方法 台盼蓝染色计数法检测阿托伐他汀对HCC827细胞的增殖抑制作用;Hoechst 33342和TUNEL法检测细胞凋亡;DCFH-DA荧光探针检测活性氧(ROS)水平;比色法检测丙二醛(MDA)含量变化;Western blot法检测P-H2A.X、Cleaved-caspase 3、Bax和Bcl-2蛋白表达。结果 阿托伐他汀可抑制HCC827细胞生长并诱导细胞凋亡;阿托伐他汀作用后,细胞核形态发生了改变,细胞核染色质浓缩、呈新月状等凋亡特征;随着阿托伐他汀浓度的增加细胞内ROS和MDA含量不断增加;阿托伐他汀可上调细胞中P-H2A.X、Cleaved-caspase 3和Bax蛋白表达,下调Bcl-2蛋白表达,Bax/Bcl-2比值上调。结论 阿托伐他汀抑制HCC827细胞的增殖并诱导细胞凋亡,产生凋亡的机制可能与氧化应激和线粒体介导途径有关。
  • 论著
    胃苏微乳离子敏感型凝胶的制备与评价
    吕敏, 王云, 孙静莹, 王玉霞, 王婷, 夏满琼, 周霞, 万军
    2020, 55(6): 445-450. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.006
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    目的 制备胃苏微乳离子敏感型凝胶,并对其进行质量评价。方法 在单因素、伪三元相图的基础上,结合星点设计-响应面法优化挥发油微乳凝胶的处方组成,通过粒径,黏度,电位,柚皮苷,橙皮苷,新橙皮苷含量对最终处方进行评价。结果 胃苏微乳离子敏感凝胶的最佳处方配比为:挥发油3 g、聚氧乙烯氢化蓖麻油9 g、聚乙二醇-400 3 g、0.3%去乙酰结冷胶溶液,制成333 mL微乳凝胶。理化性质结果:微乳凝胶外观澄清;粒径20.14 nm,Zeta电位-4.04 mV,pH值5.43,黏度65 mPa·s,柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷含量分别为6.122 4,2.094 1和4.277 mg·mL-1。结论 胃苏微乳凝胶制备工艺合理、可行,成品稳定。
  • 论著
    UPLC-MS/MS测定人痰液中异烟肼、吡嗪酰胺和左氧氟沙星的浓度
    孙涛, 郑泽, 席秀红, 李涛, 贾小芳, 焦萍, 尹林, 张丽军
    2020, 55(6): 451-456. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.007
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    目的 建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时检测痰液中3种药物异烟肼(isoniazid,INH)、左氧氟沙星(levofloxacin,LFX)和吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)浓度的方法,旨在为实现临床个体化用药提供帮助。方法 痰液样品离心后经甲醇/乙腈蛋白沉淀法预处理后进样液质联用仪进行分析。实验采用的流动相A为含0.1%甲酸的水溶液,流动相B为含0.1%甲酸的乙腈;流速0.35 mL·min-1;采用ACQUITY UPLC HSS T3 1.8 μm column (2.1 mm×100 mm,Waters公司)分离;采用电喷雾电离源,采用多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM))模式对待测物进行正离子扫描检测。此外,本试验盲态收集5例患者的痰液,用该法进行定量分析。结果 测得痰液中INH、PZA和LFX分别在48~6 000 ng·mL-1(r=0.998 8)、480~60 000 ng·mL-1(r=0.999 3)、120~15 000 ng·mL-1(r=0.999 5)内表现出良好的线性关系。INH、PZA和LFX 3种药物的日内和日间精密度均低于15%,且3种药物的提取回收率均处于97.21%~107.80%之间。7例受试者体内均检测到药物INH,质量浓度分别为44.74、120.1、301.5、481、595.5、1 220及1 570 ng·mL-1;PZA的质量浓度分别为104.2、6 273.34和3 185 ng·mL-1;1例受试者检出LFX,质量浓度为199.86 ng·mL-1。结论 本试验建立了痰液中INH、PZA及LFX的检测方法,具有灵敏度高、测定结果准确、快速等诸多优点,可以应用于临床治疗药物的监测。
  • 论著
    利用高分辨液相质谱综合表征抗CTLA4单克隆抗体的研究
    武刚, 王文波, 于传飞, 崔永菲, 张荣建, 王兰
    2020, 55(6): 457-464. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.008
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    目的 研究建立抗CTLA4单抗质谱表征方法。方法 以抗CTLA4单抗为研究对象,利用液相色谱-串联质谱联用技术(LC-MS/MS),通过优化液相条件与质谱参数,应用液质联用技术从完整蛋白相对分子质量、亚基相对分子质量、氨基酸序列覆盖率、二硫键、糖基化位点、N糖基化修饰等方面对抗CTLA4单抗进行全面的表征。结果 抗CTLA4单抗完整相对分子质量(主要糖型,A2G0F/A2G0F)约为 147 992;去糖完整相对分子质量为145 103;轻链相对分子质量为23 450,重链相对分子质量(主要糖型,A2G0F)为 50 548;重链Fd段相对分子质量为25 355,重链sFc段(A2G0F, 1xK_Loss) 25 189。使用Trypsin & Chymotrypsin分别进行蛋白酶解,单抗氨基酸序列覆盖率为100%;16对二硫键全部得到鉴定,与理论二硫键连接方式一致;N糖基化修饰所在的肽段序列为 EEQYNSTYR,N-糖基化修饰位点位于重链的第298位天冬酰胺残基上,有 13种主要糖型,包括A2G0F(59.8%)、A2G1Fa(18.66%)、A2G1Fb(7.28%)、A2G2F(3.2%)、M5(1.66%)、A2S1G0F(1.17%)、A1G0F (1.16%)、A3G1F(0.95%)、A2G0(0.94%)、A2S2F(0.78%)、A2S1G1F(0.67%)、A3G0F(0.53%)和A1G1F(0.51%)。结论 建立了基于质谱技术对CTLA4单抗系统的表征分析方法。
  • 论著
    清开灵滴丸质量控制方法的优化研究
    闫海霞, 傅欣彤, 陈有根, 郭洪祝, 常增荣
    2020, 55(6): 465-472. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.009
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    目的 优化并完善清开灵滴丸的质量控制方法。方法 采用高效液相色谱法对清开灵滴丸中的黄芩苷进行鉴别;采用薄层色谱法对清开灵滴丸中金银花及其所含绿原酸、栀子所含栀子苷进行鉴别。采用高效液相色谱法-蒸发光检测器同时测定清开灵滴丸中胆酸和猪去氧胆酸的含量,色谱柱为Phenomenex Gemini 110 C18 (4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为甲醇-乙腈-0.1%甲酸(68∶17∶15),流速为1.0 mL·min-1。采用高效液相色谱法测定清开灵滴丸中栀子苷的含量,色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.05%磷酸(10∶90),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为238 nm。采用高效液相色谱法测定清开灵滴丸中黄芩苷的含量,色谱柱为同栀子苷含量测定;流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为275 nm。结果 薄层色谱斑点清晰,重现性好。猪去氧胆酸、胆酸、栀子苷和黄芩苷进样量分别在0.505 0～6.312 μg、0.515～6.440 μg、0.029 12～0.582 4 μg和0.109 2～1.092 μg内与峰面积(或峰面积对数)呈良好线性关系,平均回收率分别为101.5%、101.6%、98.61%和99.77%,RSD分别为1.7%、1.5%、1.42%和0.79%。结论 提高后的质量标准分析方法简便、快速、准确且毒性较小,能更全面有效控制清开灵滴丸的质量。
    • 信息
  • 信息
    关于举办第十四届中国药物制剂大会的通知（第一轮）
    2020, 55(6): 472-472. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.010
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    • 论著
  • 论著
    我院18岁以下患者出院带抗肿瘤药物情况及安全风险初探
    刘芳, 常青, 朱珠, 范倩倩, 余波
    2020, 55(6): 473-479. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.011
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    目的 以我院18岁以下患者出院带抗肿瘤药物的基础数据,调研未成年患者出院时携带抗肿瘤药与居家使用的现状和风险。方法 采用回顾性研究方法,对我院病区2017年12月1日至2018年5月31日间出院的18岁以下患者含抗肿瘤药物相关1 955条医嘱进行统计分析。结果 采样期间,18岁以下出院带抗肿瘤药的患者共计153人,涉及带抗肿瘤药共计30种;医嘱中存在剩余药量的药物17种。结论 本研究发现,出院时带抗肿瘤药物延续治疗很有必要;本研究中需冷藏和需阴凉处保存的药物各1种,在旅途中不易达到保存条件;在总共1 955条医嘱中,有898条医嘱存在剩余量问题,在肿瘤患者和非肿瘤患者中剩余量条目数占比分别为57.11%和7.09%;出院后携带和服用抗肿瘤药物过程中的安全风险,尚未被关注,应加强对未成年患者及其监护人的用药辅导。
  • 论著
    医院药师关于出院带抗肿瘤药安全性的知识、态度及实践研究
    杨玉慧, 许秀丽, 朱珠
    2020, 55(6): 480-485. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.012
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    目的 分析医院药师关于患者出院带抗肿瘤药安全性的知识、态度及实践,探究可能存在的风险因素,为有针对性的开展肿瘤患者出院用药指导及合理用药提供参考。方法 于2019年3月15日至2019年5月31日对中国31个省(市)各级医院的药师进行关于患者出院带抗肿瘤药安全性的问卷调查。结果 药师抗肿瘤药相关知识的平均得分为46.7,相当于总分的51.8％。多数药师(74.5%)知晓出院带抗肿瘤药存在风险,并愿意(93.9%)为肿瘤患者提供用药指导。然而,药师对出院肿瘤患者的指导多局限于口头交代(62.1%),出院后患者求助医务人员的可及性普遍偏低(55.6%)。结论 用药安全参与人员对患者出院带抗肿瘤药的安全风险重视不足、医院药师关于抗肿瘤药知识储备存在短板、患者用药教育没有完善的管理制度等均是威胁肿瘤患者出院后用药的风险因素。应认真寻找解决办法,不断提升患者出院带抗肿瘤药的安全性。
  • 论著
    陇药种植产业发展现状及对策研究
    陈玉武, 张海星, 高晓昱, 李俊明, 金红宇
    2020, 55(6): 486-490. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.013
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    目的 针对陇药道地药材种植主产地存在的主要问题,提出相应的对策,以提升党参、黄芪、当归等药材的道地性与质量安全性。方法 通过产地调研探析,试用土地轮休制优化陇药道地药材种植土壤环,规范农业投入品的使用,规避无序轮作和连作造成土壤肥力流失。结果与结论 对提高陇药道地药材质量意识,提升和规范科学化种植技术,优化陇药道地药材种植产业结构,拉伸产业链,强化产地初加工水平具有重要意义。
    • 信息
  • 信息
    关于召开医药信息研究与应用暨第三届临床研究规范化管理高峰论坛的通知（第一轮）
    2020, 55(6): 490-490. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.014
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  • 信息
    《中国药学杂志》2020年第6期国家级继续医学教育试题
    2020, 55(6): 491-491. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.015
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  • 信息
    2020年第6期国家级继续医学教育试题答题卡
    2020, 55(6): 492-492. https://doi.org/10.11669/cpj.2020.06.016
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