中国药学杂志

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    牛黄及代用品化学成分、质量控制方法的研究进展
    柳温曦, 程显隆, 郭晓晗, 胡晓茹, 刘越, 魏锋, 马双成
    2019, 54(8): 597-602. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.001
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    天然牛黄是我国一味名贵的传统中药材,在临床上使用广泛,由于其价格高昂,资源紧缺,牛黄的代用品人工牛黄、培植牛黄以及体外培育牛黄等也在临床上有广泛的应用。为了解牛黄及其代用品在化学成分上的差异性,以及各类牛黄药材是否具有专属性的检测方法。笔者对牛黄及代用品的化学成分、质量控制方法进行了综述。人工牛黄中主要含有猪去氧胆酸和少量游离胆红素,和其他3种牛黄类药材的化学成分差异较大,天然牛黄、体外培育牛黄、培植牛黄的化学成分相似,但不同类型的胆红素含量比例存在差异。目前,尚未发现天然牛黄的专属性成分来用以区分与体外培育牛黄、培植牛黄。
  • ·综 述·
    微小RNA在调控血管平滑肌细胞凋亡与心血管疾病的联系与临床应用
    李丹, 颜渊鸳, 欧和生
    2019, 54(8): 603-607. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.002
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    微小RNA(microRNAs,miRNAs)是由18~22核苷酸组成的非编码微小RNA,它在体内动态平衡调节和疾病发生发展等许多方面发挥重要作用,经研究已被证实参与心血管疾病的发病机制,包括动脉粥样硬化、心肌梗死、高血压和支架术后狭窄。miRNAs在血液循环中稳定存在,它可调控血管平滑肌细胞的增殖、分化、迁移、凋亡等,其中细胞凋亡对心血管疾病有特殊生理病理意义,因此可能是心血管疾病诊断治疗的新热点。笔者旨在综述miRNAs调控血管平滑肌细胞凋亡与心血管疾病的联系与临床应用,为miRNAs调节血管平滑肌细胞功能,参与心血管疾病的研究网络提供一定的理论依据。
    • ·论 著·
  • ·论 著·
    基于核磁共振代谢组学技术的款冬茎和叶的化学成分比较
    齐彦爽, 李静, 郭冬, 王玉龙, 雷振宏, 秦雪梅, 李震宇
    2019, 54(8): 608-613. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.003
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    目的 采用核磁共振代谢组学技术对款冬茎和叶的化学成分进行比较。方法 对款冬茎和叶进行核磁共振化学分析,然后通过主成分分析(PCA)、偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)、正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)等多元统计分析手段结合单变量分析确定款冬茎和叶的差异成分。结果 款冬茎和叶核磁共振图谱共指认出40个化合物,多元统计和单变量分析结果显示,款冬叶中缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、绿原酸、3,5-二咖啡奎尼酸、3,4-二咖啡奎尼酸、款冬酮等的含量高于茎,而α-葡萄糖、β-葡萄糖的含量低于款冬茎,款冬茎和叶之间无明显差异的化合物有苹果酸、蔗糖、胆碱等。结论 本实验从整体物质组成角度比较了款冬茎和叶部位的化学成分差异,研究结果可为款冬茎、叶部位的资源利用奠定基础。
  • ·论 著·
    匙萼金丝桃化学成分及镇痛与抗疟活性研究
    刘健, 肖朝江, 崔淑君, 李阳, 董相, 姜北
    2019, 54(8): 614-619. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.004
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    目的 对匙萼金丝桃(Hypericum uralum)化学成分进行分离鉴定;对部分成分的镇痛与β-羟高铁血红素形成抑制活性进行测试。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20等材料柱色谱和现代波谱技术对匙萼金丝桃体积分数95%乙醇提取物乙酸乙酯部分化学成分进行分离和结构鉴定;采用小鼠乙酸扭体法、热水甩尾法和β-羟高铁血红素形成抑制实验对部分单体化合物进行生物活性测试。结果 从匙萼金丝桃体积分数95%乙醇提取物乙酸乙酯部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为(-)-圣草素(1),3,4,5-三羟基酮(2),1,7-二羟基酮(3),4-羟基-2,3-二甲氧基酮(4),toxyloxanthone B(5),1,3,6,7-四羟基酮(6),2,3-二甲氧基酮(7),1,5,6-三羟基-3-甲氧基酮(8),hyperielliptone HD(9),3,3′,4,4′-四羟基联苯(10),莽草酸(11),槲皮素-3-O-(4″-甲氧基)-α-L-鼠李糖(12)和原花青素A-2(13)。镇痛活性测试结果表明,化合物3和12具有一定的外周镇痛活性;同时,化合物1表现出较强的β-羟高铁血红素形成抑制活性。结论 化合物1~13均为首次从该植物中分离得到;匙萼金丝桃镇痛与抗疟活性具有相应物质基础。
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    尤斯室系统研究大蒜辣素在大鼠不同肠段的吸收特性
    马雪红, 王健, 肖文浚, 李新霞, 陈坚
    2019, 54(8): 620-623. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.005
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    目的 研究大蒜辣素在大鼠肠道的吸收特性。方法 首先建立高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠肠液中大蒜辣素含量测定的分析方法,进行完整的方法学验证;采用尤斯室系统测定不同浓度大蒜辣素溶液在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠4个肠段的吸收特性。结果 建立HPLC测定大鼠肠液中大蒜辣素含量的分析方法;尤斯室测定大鼠各肠段的吸收速率常数在实验浓度范围内随大蒜辣素质量浓度的增加而增加,大蒜辣素在大鼠不同肠段的吸收均为线性吸收,其回归相关系数(r)均达到0.961 6,符合零级吸收。结论 大蒜辣素在大鼠不同肠段的吸收特性不同,同时可以原型形式被吸收。
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    基于“IL-34”-Rho/Rock信号通路探讨生地黄水煎总提物对动脉粥样硬化的作用分析
    刘艳宾, 秦洁洁, 杨树涵, 陈红伟, 邢永生, 张文才
    2019, 54(8): 624-631. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.006
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    目的 观察生地黄水煎总提物对动脉粥样硬化(AS)ApoE-/-小鼠脂质斑块的改善作用以及对“IL-34”-Rho/Rock通路的影响。方法 ①动物实验:将40只ApoE-/-小鼠分成空白对照组(CTL组)、模型对照组(Model组)、5 μg·g-1生地黄干预组(Reh-L组)和10 μg·g-1生地黄干预组(Reh-H组)。空白对照组小鼠给予普通饲料,其余组小鼠腹腔注射人血清低密度脂蛋白(LDL)2周,并喂以高脂饲料。连续灌胃4周,检测小鼠血脂指标,并计算AS指数(AI)。②细胞实验:将RAW264.7细胞分为空白对照组(con组)、ox-LDL组、IL-34组和Reh组;油红O染色观察泡沫细胞形成,检测细胞内胆固醇酯含量和胆固醇流出率。免疫荧光染色法、qRT-PCR法和Western blot法检测RhoA和Rock1表达量。结果 ①动物实验:Reh-H组小鼠外周血TC、TG、LDL-C、内皮素-1(ET-1)、白介素-34(IL-34)、单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)、巨噬细胞炎性蛋白2(MIP-2)水平、AI值以及AS斑块面积比低于Model组和Reh-L组,而HDL-C水平高于Model组和Reh-L组(P<0.05)。经qRT-PCR法和Western blot法检测,Reh-H组小鼠主动脉组织RhoA和Rock1表达量较Model组和Reh-L组降低(P<0.05)。②细胞实验:经ox-LDL和IL-34共诱导,RAW264.7细胞内胆固醇酯含量、胆固醇流出率以及RhoA和Rock1蛋白表达量较con组和ox-LDL组细胞增加(P<0.05)。而加入Reh干预后泡沫细胞数量、胆固醇酯含量、胆固醇流出率以及RAW264.7细胞RhoA和Rock1蛋白表达量较IL-34组细胞明显减少(P<0.05)。结论 生地黄可通过抑制“IL-34”-Rho/Rock信号通路抑制巨噬细胞吞噬脂质形成泡沫细胞,从而有效地预防AS的形成和进展。
  • ·论 著·
    羧基化多壁碳纳米管-紫杉醇复合物的制备、表征及其体外释药
    陈丹萍, 戴海颖, 刘金玲, 林小超, 张涵, 索绪斌
    2019, 54(8): 632-637. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.007
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    目的 制备羧基化多壁碳纳米管-紫杉醇复合物(PTX-MWCNTs-COOH),并考察其体外释药性能。方法 以紫杉醇(PTX)为药物,磷脂为表面活性剂,溶剂共混法制备PTX-MWCNTs-COOH,用激光粒径仪、透射电镜(TEM)、差示扫描量热仪(DSC)等对其进行表征,滤膜法-HPLC测定其载药量,微柱分离-HPLC测定其包封率,反向透析法研究PTX-MWCNTs-COOH在pH 7.4的PBS缓冲溶液(含1%聚山梨酯80)的体外释药行为。结果 药物成功加载到多壁碳纳米管上形成PTX-MWCNTs-COOH,其Zeta 电位为(-24.5±1.01) mV,载药量为(50.09±0.02)%,包封率为(76.80±0.02)%,在体外的释放效果良好。结论 制备的PTX-MWCNTs-COOH具有良好的理化性质,载药量与包封率较高,反向透析法能较好地用于研究PTX-MWCNTs-COOH的体外释药行为。
  • ·论 著·
    西罗莫司眼用胶束的制备与体内外评价
    王领, 孙茹茹, 汤湛, 王俏
    2019, 54(8): 638-645. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.008
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    目的 制备西罗莫司胶束,提高其溶解度,以适应其在眼部的应用。方法 以聚山梨酯-80(Tween 80)和聚氧乙烯硬脂酸酯(P40S)为载体,采用薄膜分散法制备西罗莫司胶束。从粒径、PDI、X射线衍射图谱、红外光谱、包封率等方面对其进行表征。考察了其体外释放和离体兔巩膜渗透特性,并初步研究了兔眼前房药动学特征。结果 测得胶束的平均粒径为(12.36±0.21)nm,平均电位为(-6.08±0.98)mV,包封率为(99.6±0.20)%, X射线衍射与红外光谱结果也表明几乎不存在游离药物。体外释药及兔巩膜渗透模型均符合Higuchi方程,房水药动学结果表明,西罗莫司胶束可在眼内达到并长时间维持治疗浓度。结论 制备的西罗莫司眼用胶束适合眼部给药,有望成为角膜移植免疫排斥治疗的新剂型。
  • ·论 著·
    格列美脲片的体外溶出行为研究
    付晖, 朱莉娜, 洪承杰, 宗利, 胡琴, 吴兆伟, 张喆
    2019, 54(8): 646-653. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.009
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    目的 比较研究格列美脲片仿制药与参比制剂的溶出行为,利用计算机模拟技术对两种制剂进行虚拟生物等效性评价。方法 通过测定格列美脲在不同pH介质中的溶解性与平行人工膜(PAMPA)渗透性,分析研究了药物的生物药剂学特征;绘制药物制剂在多种介质中的溶出曲线,比较研究格列美脲片仿制药与参比制剂的溶出行为一致性;基于制剂的溶出曲线数据,利用计算机技术模拟研究格列美脲片体外溶出与体内吸收的相关性,并对两种制剂进行虚拟生物等效性评价。结果 格列美脲的溶解性随pH值的升高而增大;渗透性随pH值的升高而降低;格列美脲片在pH 1.2与pH 5.0的介质中溶出小于10%;在pH 6.0～7.4、FaSSIF与FeSSIF介质中主成分有不同程度的溶出(20%～90%);格列美脲片在FaSSIF中的体外溶出与体内吸收之间显示出较高的相关性。结论 格列美脲的生物药剂学分类为BCS Ⅱ类,即低溶解度,高渗透性药物;格列美脲片的溶出量随着介质pH值的升高而增多,溶出速率随着介质pH值的升高而加快。制剂在pH 1.2、pH 6.0、pH 6.8与pH 7.4介质中的溶出曲线可作为格列美脲片的特征溶出曲线。仿制药与参比制剂体外溶出行为相似,虚拟生物等效性研究结果显示,两种制剂生物等效(n=24)。本实验可以为药物制剂的处方筛选、生物药剂学分类判定与生物等效性风险评价提供参考。
  • ·论 著·
    替考拉宁的血药浓度监测及影响因素分析
    张荣格, 张瑞霞, 张弋
    2019, 54(8): 654-658. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.010
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    目的 探究影响替考拉宁血药浓度的相关因素。方法 收集某院接受替考拉宁常规负荷剂量( 400 mg,q 12 h,3剂) 以及维持剂量(400 mg,qd)治疗的患者给药后第4天的血样,运用高效液相色谱法监测其替考拉宁谷浓度,统计分析血药浓度与相关生化指标的相关性。采用SPSS23.0对本试验数据进行多元线性回归分析。结果 共50例重症肺炎患者纳入本研究,替考拉宁平均稳态谷浓度为(9.367±4.989)μg·mL-1。多元线性回归结果显示,替考拉宁谷浓度剂量比(ρmin/Dose)与肌酐清除率和超敏C反应蛋白(hypersensitive-CRP,hs-CRP)成负相关(P=0.001)。结论 可以根据患者肌酐清除率和hs-CRP水平来调整替考拉宁的给药方案,从而更好地指导个体化用药。
  • ·论 著·
    棘白菌素类抗真菌药在儿童侵袭性念珠菌感染中应用的有效性和安全性的系统评价和Meta分析
    田超, 史强, 王晓玲
    2019, 54(8): 659-664. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.012
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    目的 系统评价棘白菌素类抗真菌药在儿童侵袭性念珠菌感染中的有效性与安全性。方法 检索有关数据库,纳入相关随机对照试验(randomized controlled trial, RCT)。检索时间截至2018年9月。按纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量后,采用Rev Man 5.3软件进行Meta分析。结果 5项RCT纳入分析,包括1 190例患儿,试验组598例,对照组592例。试验组患者使用的药物包括卡泊芬净和米卡芬净,对照组患者使用氟康唑、两性霉素B脂质体和两性霉素B脱氧胆酸盐。Meta分析结果显示,试验组和对照组药物在儿童侵袭性念珠菌感染治疗的整体有效性存在统计学差异。亚组分析显示,卡泊芬净和米卡芬净在整体有效性上与对照组相比均存在统计学差异;在经验治疗亚组中,试验组与对照组的整体有效性存在显著性差异。安全性结局方面,试验组和对照组在儿童侵袭性念珠菌感染治疗后因ADR停药发生率存在统计学差异。亚组分析显示,卡泊芬净在整体不良事件发生率上与对照组存在有效性差异。结论 根据目前相关研究,棘白菌素类在儿童侵袭性念珠菌感染中应用的有效性和安全性优于氟康唑和/或两性霉素B。
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    托法替布治疗中、重度银屑病的疗效及安全性的系统评价和Meta分析
    张爱玲, 孟海阳, 杨莉萍, 胡欣, 张晓坚
    2019, 54(8): 665-670. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.013
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    目的 系统评价托法替布对中、重度银屑病的疗效及安全性。方法 检索The Cochrane Library、PubMed、EMbase、Clinical Trials、CNKI、万方数据库、维普数据库和中国生物医学文献数据库(CBM),检索时间截至2018年5月,由2位研究者按纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的质量;采用Rev Man5.3和Stata 12.0软件进行Meta分析。结果 最终纳入8项随机对照研究(RCT),共3 308例银屑病患者。Meta分析结果显示,与对照组相比,托法替布可显著降低患者银屑病面积和严重程度指数下降75%(RR 3.27,95%CI:1.79~5.98,P=0.000 1);银屑病面积和严重程度指数下降90%(RR 12.61,95%CI:7.66~20.76,P<0.000 01);医师整体评估(RR 4.38,95%CI:3.51~5.47, P<0.000 01)。安全性评价结果显示,与对照组相比,胆固醇水平增加(RR 2.57,95%CI:1.22~5.38,P=0.01);带状疱疹发生率增加(RR 3.20,95%CI:0.86~11.91,P=0.08)。结论 托法替布临床使用相对安全有效,传统治疗药物效果较差的中重度银屑病患者可采用该药治疗。
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    国内5个城市住院患者口服抗凝药的使用趋势与现状研究
    宋锦, 应苗法, 俞振伟, 俞凌燕
    2019, 54(8): 671-675. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.08.014
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    目的 了解我国住院患者口服抗凝药的使用现状和趋势。方法 自医院处方分析合作项目数据库中,提取2012~2016年中国5城市参与医院住院患者使用口服抗凝药物的处方数据,对各药物的使用人次和金额进行统计和分析。结果 本研究共提取住院患者口服抗凝药处方258 276条。国内使用口服抗凝药的住院患者数逐年增加,主要使用的抗凝药物是华法林,但是其占比逐年下降,而利伐沙班等新型口服抗凝药使用人数增加较快。华法林和新型口服抗凝药在使用人数和金额上呈现不均衡性。口服抗凝药物的选择在不同疾病患者和专科医生中存在不同。结论 口服抗凝药使用人数和金额逐年增长,其中新型口服抗凝药费用高,增长快。需要对口服抗凝药的合理使用引起注意。