近年来,生物降解高分子材料制备的载药微球制剂备受瞩目。因其可以进行缓控释给药,是目前高端制剂研究的热点。选择合适的高分子材料和生产技术是制备缓释微球制剂的关键因素。随着众多缓释微球制剂先后上市,微球技术逐渐发展成为一种成熟的技术工艺,也逐步呈现可控化和产业化,笔者主要介绍微球制剂的产业化生产技术和一些制备微球的新技术,以及利用微球技术上市的药物等。
为了让新药尽快获得批准和进入市场,创新制药公司通常会在开发新药的第一代产品时采用成熟且相对简单的剂形。这为以后这些药品创新制剂的开发预留了机会,因为更合理的剂型能改善其临床性能和安全性,同时为患者用药提供便利。创新剂型的开发不仅适用于专利到期的新药,也可能适用于较老的药物。但是在开发这些高技术含量的新药时,处方与工艺的开发会面临很多挑战。在本文中,作者根据自己的经验,就启动创新制剂开发项目要考虑的因素和大概流程进行了讨论,并基于质量源于设计的理念和科学文献,对在配方和工艺开发中使用实验设计,统计学和化学计量数据分析以及多元建模的趋势作了回顾。通过对文献中处方与工艺开发实例的分析,作者讨论了合理的实验设计和数据分析方法在创新制剂开发中的重要性。
目的 介绍上市药物盐酸多柔比星脂质体(Doxil®)的仿制策略。方法 参阅国内外文献,对Doxil®的发展史、技术特点进行综述,参照FDA指南技术要求,结合多年研发经验,总结Doxil®仿制策略。结果与结论 盐酸多柔比星脂质体仿制需要在理解原研药基础上,深入剖析原研药的处方及工艺信息;确定关键属性,并建立合适的评价方法和标准,将自研药与原研药进行全面质量对比;生物等效研究需同时对比游离药物、包封药物及代谢产物的药代行为。
目的 探讨从产地印尼进口血竭药材出现的质量新问题。方法 对10批进口血竭与3批血竭果实,分别按进口药材质量标准检验及拟定的方法进行探索性分析。结果 3批进口血竭性状鉴定为不合格, 另1批样品因添加龙血竭判定为不合格。结论 3批血竭果实中血竭素的含量范围为1.2%～2.4%,3批进口血竭采用血竭果实直接粉碎加工;1批血竭按拟定的方法检出了龙血竭素A、B,即添加了龙血竭。
