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• 2019年, 54卷, 第20期
  刊出日期：2019-10-22

    

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  综 述

  保留指数原理在中药材农药残留快速筛查和定量分析中的研究进展

  谭鹏, 万渝平, 文永盛, 包晓明, 张定堃, 许莉

  2019, 54(20): 1637-1641. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.001

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  农药残留影响到了中药的质量安全和国际声誉,逐渐受到民众和监管部门的广泛关注。随着人们对高品质绿色中药产品的需求增多,监管部门对中药产品农药残留的检测频率和检测种类也将明显增多,当务之急是建立具有快速、简便、高通量和低检测成本等特点的农药残留测定方法。笔者概述了中药材中农药残留分析的研究现状,总结了中药材农药残留测定面临的困难,介绍了保留指数原理应用于中药材农药残留分析的优势。重点介绍了保留指数原理结合Smart Database-Pesticides database数据库应用于八角茴香中12种拟除虫菊酯类农药化合物的测定,川芎中74种农药化合物的测定和西洋参中130种农药化合物测定的研究进展。本研究的目的是让保留指数原理在中药材农药残留快速分析中得到更多普及应用。
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  综 述

  羟基酪醇的药理作用研究进展

  罗成, 陈明智, 李艳

  2019, 54(20): 1642-1646. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.002

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  长期摄入橄榄油有助于降低心血管疾病、神经系统疾病、癌症等的发生风险。橄榄油中的次要化合物,特别是明星分子羟基酪醇,在橄榄油诸多健康效应中发挥了重要作用。作为一种多酚类化合物,羟基酪醇既可以直接清除氧化性物质,又可以通过调节以核转录因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid-2 related factor 2,Nrf2)为核心的二相酶抗氧化系统间接抑制氧化应激,在预防/治疗多种氧化损伤相关疾病中具有巨大潜力。笔者重点介绍羟基酪醇在防治神经系统疾病、心血管疾病、代谢综合征、炎症、肿瘤等疾病方面取得的最新进展。
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  论著

  长梗黄精的SCAR分子鉴别

  叶碧欢, 陈友吾, 胡传久, 宋其岩, 廖荣俊, 翁永发, 杜国坚, 李海波

  2019, 54(20): 1647-1652. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.003

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  目的 建立一种快速鉴别长梗黄精种的分子技术手段。方法 基于简单序列重复区间扩增多态性(ISSR)和相关序列扩增多态性(SRAP)分子标记对多花黄精与长梗黄精的基因组DNA进行种间的多态性分析,获得ISSR和SRAP-PCR差异片段,经测序设计种特异性的特征性片段扩增区域(SCAR)引物,用于二种黄精属植物的准确快速鉴别。结果 3对SCAR引物在各自最适退火温度下,分别只从长梗黄精中扩增出了150、354和518 bp的特异性片段,而多花黄精不扩增任何片段,实验操作便捷,结果重复性好。通过对市场上8份黄精块茎材料的鉴定,SCAR分子鉴别技术的可靠性进一步得以验证。结论 本实验开发的SCAR分子技术可用于长梗黄精种的辅助鉴别。
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  论著

  中华猕猴桃籽中抗氧化化学成分研究及总酚酸含量测定

  张珊, 宋乐园, 陈林玉, 王云雨, 商冲, 毕跃峰

  2019, 54(20): 1653-1659. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.004

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  目的 研究中华猕猴桃(Actinidia chinensis Planch.)籽中抗氧化活性部位的化学成分及建立猕猴桃籽提取物总酚酸含量的测定方法。方法 采用AB-8型大孔吸附树脂、硅胶柱色谱和超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)等多种色谱方法对猕猴桃籽提取物进行分离纯化,结合化合物的理化性质、对照品、NMR等波谱学方法鉴定结构;并以阿魏酸为对照品,利用紫外-可见分光光度法对猕猴桃籽提取物进行总酚酸含量测定。结果 从猕猴桃籽活性部位中分离并鉴定了12个化合物,分别为原儿茶酸(1),香草酸(2),丁香酸(3),原儿茶醛(4),3,4-二羟基苯乙酮(5),二氢松柏醇(6),4,4-二羟基二苯甲烷(7),莽草酸(8),阿魏酸(9),3-乙酰氧基甲基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(10),bis (4-methoxyphenyl) methane(11)和咖啡酸甲酯(12)。猕猴桃籽提取物中总酚酸含量分析的线性范围为1.6~16 μg·mL^-1,回归方程为y=0.087 8x+0.045 8,r²=0.999 3,平均回收率为99.36%,RSD为2.869 8%;猕猴桃籽总浸膏的总酚酸含量为6.61%,活性部位的总酚酸含量为42.46%。结论 化合物5~7,10~12均为首次从该植物中分离得到;结果表明,猕猴桃籽中抗氧化活性成分主要为酚酸类化合物,含量测定方法操作简便,重现性好,可用于猕猴桃籽提取物中总酚酸的含量测定。
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  论著

  云实的酚性化学成分研究

  周咏梅, 汤琤, 张思访

  2019, 54(20): 1660-1663. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.005

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  目的 研究云实中的酚性化学成分。方法 通过乙醇提取,石油醚和氯仿萃取,再结合各种柱色谱方法对氯仿部位进行了系统的分离,并结合理化性质和光谱数据鉴定了分离得到的化合物结构。结果 分离并鉴定了11个酚性类化合物的结构:2,3,5-三羟基苯甲酸甲酯(1),原儿茶酸甲酯 (2),N-反式阿魏酰酪胺(3),trichostachine(4),肉桂酰哌啶(5),没食子酸(6),3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯(7),3,4,5-三羟基苯甲酸乙酯(8),白藜芦醇(9),3,4,3′,5′-四羟基二苯乙烯(10)和原苏木素A(11)。结论 化合物1~5为首次报道从该植物中分离得到。
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  论著

  转位蛋白配体YL-IPA08对产后抑郁大鼠焦虑抑郁样行为的影响

  任鹏, 马丽, 郭航, 孙立, 刘永哲, 高明龙, 马亚群, 郭文治

  2019, 54(20): 1664-1669. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.007

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  目的 研究转位蛋白 (translocator protein,TSPO,相对分子质量1.8×10⁴) 选择性配体化合物YL-IPA08抗产后焦虑-抑郁样行为的作用。方法 采用经典的激素模拟妊娠后激素停撤诱导的方法建立大鼠产后抑郁症模型,采用旷场实验评价YL-IPA08对大鼠自发活动的影响、高架十字迷宫实验和强迫游泳实验评价YL-IPA08对大鼠焦虑抑郁样行为的影响;采用实时定量反转录聚合酶链反应(RT-PCR)、Western blot检测大鼠海马和前额皮层TSPO表达含量的变化。结果 与假手术组相比,激素模拟妊娠后激素停撤处理及药物处理均不影响大鼠自发活动 (P>0.05),但模型组大鼠呈现出显著的焦虑抑郁样行为,表现为高架十字迷宫实验中进入开臂的时间和次数百分比降低(P＜0.05、P＜0.01),强迫游泳实验中不动时间明显增加(P＜0.05)。模型建立后,开始连续3周的灌胃给药,YL-IPA08(0.1,0.3 mg·kg^-1, po)或阳性药舍曲林 (10 mg·kg^-1,po)显著逆转上述一系列产后焦虑抑郁样行为学改变 (P<0.05或P<0.01),并显著增加模型大鼠海马和前额皮层TSPO水平。结论 YL-IPA08在多个大鼠行为模型上具有抗产后焦虑-抑郁样行为的作用,其机制可能与增强中枢TSPO表达,促进下游神经类固醇的生物合成密切相关。
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  论著

  丹灯通脑胶囊对脑缺血/再灌注损伤大鼠的保护作用研究

  李丹, 吴思鹏, 侯金才, 赵丽, 汪宁

  2019, 54(20): 1670-1676. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.008

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  目的 探讨丹灯通脑胶囊对脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用及可能作用机制,对丹灯通脑胶囊临床药效再评价。方法 采用线栓法复制大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,缺血2 h后拔出线栓造成缺血再灌注损伤(ischemia reperfusion injury,I/R)。TTC染色法观察丹灯通脑胶囊对脑梗死体积的影响。激光多普勒血流仪(laser doppler flowmetery,LDF)测定缺血再灌注大鼠局部脑血流量;采用苏木素伊红(hematoxylin and eosin, HE)染色、透射电镜(transmission electron microscopy, TEM)观察大鼠海马神经元损伤;微透析系统检测脑缺血后氨基酸含量变化;流式分析预防治疗脑内海马钙离子含量。结果 结果显示,与模型组相比,丹灯通脑胶囊组大鼠7、14 d脑血流量回升且脑梗死体积下降;海马CA1区神经元损伤明显减轻;脑内兴奋性氨基酸含量和海马内钙离子含量降低。结论 提示丹灯通脑胶囊有明显预防和治疗大鼠脑缺血再灌注损伤,该保护作用可能与抑制兴奋性氨基酸释放及减少胞内钙离子有关。
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  论著

  Box-Behnken法优化快速溶解性微针的制备工艺

  姚明杰, 赵锋, 马银玲, 汪祎梦, 杜青

  2019, 54(20): 1677-1684. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.009

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  目的 优化快速溶解性PVP微针的处方、制备工艺,为PVP载药微针研究提供优质载体。方法 在单因素的基础上,以针尖溶解时间、刺孔率为评价指标,采用Box-Behnken法优选微针的最佳制备工艺。结果 由单因素试验及Box-Behnken试验可知,以针尖浓度为0.70 g·mL^-1、温度为40 ℃、湿度40%为最佳制备工艺条件,制得微针高600 μm,宽200 μm,间距500 μm,四棱锥形,微针贴片面积大小为0.56 cm²,在水中溶解时间(41.00±3.74) s,刺孔率为(93.19±5.25)%。结论 通过Box-Behnken法优化的工艺参数,可以简单、便捷地制备出PVP快速溶解性微针,为进一步载药微针的制备提供参考。
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  论著

  UPLC测定人血白蛋白多聚体含量方法的实验室间比对与适用性论证

  王敏力, 侯书婷, 宋兰坤, 何永兵, 马力, 付龙, 邵泓, 韩治国, 侯继锋

  2019, 54(20): 1685-1691. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.010

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  目的 对UPLC测定人血白蛋白多聚体含量的方法进行实验室间比对和适用性论证。方法 向6家实验室发放来自国内外生产企业的人血白蛋白样品20份、人血白蛋白国家参考品合计21份样品,采用UPLC测定多聚体含量并用HPLC方法平行测定,开展实验室间比对和UPLC方法的适用性论证。结果 4家同时具备HPLC和UPLC条件的实验室平行比对显示,UPLC方法与现有药典HPLC方法实验室内结果比较无显著性差异(P＞0.05)。6家实验室UPLC测定21份样品结果均值与4家实验室HPLC方法测定结果均值配对t检验(P＞0.05),UPLC方法实验室间无显著性差异。6家协作实验室间UPLC法对21份样本平行测定结果标准差SD的均值仅为0.06,相对标准偏差RSD的均值仅为1.04%;而HPLC方法对21份样本平行测定标准差SD的均值为0.14,相对标准偏差RSD的均值为2.33%,提示UPLC方法测定结果的实验室间差异更小。结论 UPLC测定人血白蛋白多聚体与现有HPLC方法实验室间比对结果一致性高,但UPLC方法更为快速高效,测定结果的实验室间差异性更小,显著优于现有HPLC方法。
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  论著

  桨装置法测定吸入药物溶出度的研究

  郑广基, 尚悦, 张聪, 金方

  2019, 54(20): 1692-1700. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.011

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  目的 以马来酸茚达特罗、布地奈德和异丙托溴铵为模型药物,建立一种测定吸入药物溶出度的方法,探索吸入药物的溶出规律。方法 制备样品,用改进的桨装置法(USP溶出度测定第五法)进行溶出实验;在一定的时间点取样,HPLC测定药物浓度;对样品分散方法、溶出介质和载药膜等进行优化,测定了不同性质的吸入药物,并对溶出曲线建模。结果 建立了模拟药物在呼吸道溶出的改良桨装置法,确定使用新一代级联撞击器收集样品,确定溶出参数为:150 mL溶出介质(250 mL溶出杯)、4.5 cm表面皿(4.7 cm载药膜和4.7 cm筛网)、2%吐温80-PBS溶出介质、玻璃纤维载药膜、双层载药膜、载药膜固定方式(拉平筛网)和取样时间(3 h)。威布尔模型适合拟合3种不同溶解度的药物(r²>0.999 1)。结论 该溶出测定方法简便易行、重现性好,可适用于吸入药物的溶出度测定;吸入药物具有符合威布尔模型的溶出规律。
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  论著

  跌打丸多指标含量测定方法研究及整体质量评价

  陈安珍, 袁航, 王亮, 卢京光, 马双成

  2019, 54(20): 1701-1705. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.012

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  目的 建立HPLC-波长切换法同时测定跌打丸中芍药苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、丹皮酚、川续断皂苷Ⅵ、甘草酸、姜黄素和11-羰基-β-乙酰乳香酸的含量,用于评价跌打丸的整体质量。方法 采用Agilent Poroshell 120 EC-C₁₈(4.6 mm×100 mm,2.7 μm)色谱柱,乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长:芍药苷为230 nm、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷为283 nm,丹皮酚为274 nm,川续断皂苷Ⅵ为212 nm,甘草酸为251 nm,姜黄素为440 nm,11-羰基-β-乙酰乳香酸为251 nm。结果 9种成分均能实现良好分离,其他成分无干扰。芍药苷、柚皮苷、新橙皮苷、11-羰基-β-乙酰乳香酸在0.1~1.0 μg,橙皮苷、川续断皂苷Ⅵ在0.2~2.0 μg,丹皮酚在0.04~0.4 μg,甘草酸在0.02~0.2 μg,姜黄素在0.01~0.1 μg内呈良好的线性关系,相关系数均大于0.999 8,平均回收率(n=6)均大于96.95%(RSD均小于0.86%)。结论 该方法操作简便、选择性强、灵敏度和准确度高,可快速、有效的实现跌打丸的整体质量评价。
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  论著

  基于蒙特卡罗模拟法评价和优化拉莫三嗪儿童给药方案

  王鸣璐, 陶玉瑛, 李惟滔, 肇丽梅

  2019, 54(20): 1706-1714. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.014

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  目的 依据抗癫痫药物药动学/药效学原理,应用蒙特卡罗模拟法评价和优化拉莫三嗪儿童给药方案。方法 根据已公开发表的中国儿童拉莫三嗪群体药动学研究资料,比较拉莫三嗪用于2~12岁癫痫儿童的25种给药方案以及用于12岁以上癫痫儿童的33种给药方案各运行蒙特卡罗模拟10 000例次可能达到的稳态血药浓度(c_ss)值及其概率分布(PTA),据此评价给药方案的合理性,并筛选出最优维持给药方案。结果 在说明书及临床指南推荐剂量范围内,拉莫三嗪用于2~12岁癫痫儿童的9种给药方案中,共有6种维持期给药方案落在治疗窗内的PTA为80.54%~90.69%,超出治疗窗上限的PTA为0.41%~12.50%,c_ss预测均值为4.62~9.28 mg·L^-1,为最优给药方案。在12岁以上癫痫儿童的15种给药方案中,共有11种给药方案落在治疗窗内的PTA为91.51%~100.00%,超出治疗窗上限的PTA为0.00%~8.49%,c_ss预测均值为6.21~12.44 mg·L^-1,为最优给药方案。而拉莫三嗪(12.5、25、37.5 mg, bid和25、50 mg, qd)联合丙戊酸钠的5种超说明书给药方案分布于治疗窗内的PTA为100.00%,c_ss预测均值为3.84~11.51 mg·L^-1,均优于说明书推荐剂量(100~200 mg·d^-1),临床可谨慎选用。结论 拉莫三嗪依说明书给药可获得较满意的治疗效果,部分超说明书给药方案可达到治疗浓度。
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  论著

  DrugAbacus方法在抗肿瘤药物定价方面的应用

  王素素, 张方

  2019, 54(20): 1715-1719. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.015

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  目的 我国在抗肿瘤药物价值评估方面尚处于初级阶段,缺乏成熟的药物价值评估体系,通过对DrugAbacus交互式计算器的分析和探讨,为我国建立基于价值评估的药物经济学模型提供参考,为临床医生和患者选择治疗方案提供有价值的参考意见。方法 通过文献检索、数据查询等对DrugAbacus交互式计算器的价值构成因素和数据来源进行分析,并根据基线数值对抗肿瘤药物进行价格评估。结果 抗肿瘤药物Afinitor,用于治疗肾癌、胰腺癌以及乳腺癌时,实际价格均高于建议价格;抗肿瘤药物Avastin用于结肠癌的治疗时,实际价格与建议价格相差不大;Halaven的建议价格始终是高于实际价格的,即该药物的价格至少是合理的甚至价格偏低,Ixempra的价格偏高,所以认为使用药物Halaven比使用药物Ixempra能节省更多的费用。结论 DrugAbacus方法对药品定价所应该考虑的因素进行了复杂的分析,虽然存在局限性,但是该方法在很大程度上反映了社会对创新型药物价值的评估,可以为我国药品定价提供参考。
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  论著

  国际药学学科排名指标体系对比

  孙子秋, 徐晓媛

  2019, 54(20): 1720-1726. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.20.016

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  目的 以药学学科为出发点,分析比较四大国际学科排名指标体系,即夸夸雷利·西蒙兹公司(Quacquarelli Symonds,QS)、世界大学学术排名(Academic Ranking of World Universities, ARWU)、泰晤士高等教育(Times Higher Education, THE)、美国新闻和世界报道(US News & World Report, US News),为建设世界一流药学学科提供建议。方法 采用文献调研、网站调研、对比分析和内容分析的方法。结果 四大国际药学学科排名指标体系均设置了论文发布阈值、考察了教学情况和学术产出,但在学科分类、数据来源、科研产出指标、国际化指标等方面存在差异。结论 通过数据对比分析了中国高校药学学科排名的现状并从科研产出、国际合作、人才培养以及信息化建设4个层面提出了建设世界一流药学学科的建议。